用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物及其膨脹栓和制法
【專利摘要】本發(fā)明涉及用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物，該中藥組合物主要由苦參、蛇床子、大黃和人參經(jīng)提取、分離和純化三個(gè)步驟制備而成；本發(fā)明所提供的中藥組合物的療效優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)的用于蛇黃陰道膨脹栓的組合物；同時(shí)在中藥組合物中還加入了忍冬藤和凌雷花，制成的中藥組合物對(duì)宮頸糜爛具有很好的治療效果；本發(fā)明另一方面還提供了包括中藥組合物的膨脹栓，該膨脹栓為內(nèi)外雙層膨脹栓，其內(nèi)層栓芯包括水溶性很好的葡糖基-β-環(huán)糊精，其能夠提高膨脹栓內(nèi)中藥組合物的穩(wěn)定性及溶出度，進(jìn)而提高了膨脹栓的生物利用度；外層為泡騰外層，其能夠提高膨脹栓的作用范圍，提高膨脹栓的療效。
【專利說(shuō)明】用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物及其膨脹栓和制法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于陰道栓劑領(lǐng)域，特別涉及用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物及其膨脹栓和制法。
【背景技術(shù)】
[0002]蛇黃栓，主要由苦參1800g、蛇床子2000g、大黃600g、人參500g經(jīng)提取制成中藥組合物后與適量的半合成脂肪酸甘油酯制成；中國(guó)專利CN1530125還提供了一種由重量份為19-56份的苦參、21-62份的蛇床子、6_18份的大黃和5_15份的人參與基質(zhì)制成栓劑；用于制備蛇黃栓的中藥組合物多是經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單的提取制得，其中發(fā)揮作用的有效成分的量相對(duì)減少，進(jìn)而導(dǎo)致栓劑內(nèi)中藥組合物的用量大，導(dǎo)致栓劑的副作用大，并且不利于栓劑的形成；由于中藥組合物的溶解性低，導(dǎo)致栓劑的生物利用度低，進(jìn)而影響栓劑的療效；同時(shí)所制得的栓劑還存在無(wú)法達(dá)到陰道深處或褶皺處的問(wèn)題，導(dǎo)致不能對(duì)陰道更深處的炎癥起到抗菌的作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]為了解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物，該中藥組合物與現(xiàn)有技術(shù)中的用于制備蛇黃栓的組合物按相同的重量計(jì)，本發(fā)明的中藥組合物的療效明顯優(yōu)于已 有的組合物；此外本發(fā)明還提供一種含有該中藥組合物的膨脹栓及其制法。
[0004]本發(fā)明具體技術(shù)方案如下:
[0005]本發(fā)明提供用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物，該中藥組合物主要由下列重量份的原料藥經(jīng)提取、分離和純化三個(gè)步驟制備而成:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物，所述中藥組合物主要由下列重量份的原料藥經(jīng)提取、分離和純化三個(gè)步驟制備而成:
2.如權(quán)利要求1所述的用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物，其特征在于， a.所述提取步驟包括:稱取處方量的苦參、蛇床子、大黃和人參原料藥粉碎，加水煎煮三次，第一次加水量為原料藥重量的10倍量，回流2h，第二次加水量為原料藥重量的5倍量，回流2h，第三次加水量為原料藥重量的3倍量，回流lh，合并煎煮液，濾過(guò)，濃縮至溫度為60°C相對(duì)密度為1.30的清稠膏，得原料藥提取物； b.所述分離步驟包括:將原料藥提取物溶于50%乙醇水溶液中，所用乙醇量為原料藥提取物重量的5倍，靜置使沉淀，回收沉淀，將沉淀溶于90%乙醇水溶液中，上大孔吸附樹(shù)月旨，以水洗脫，除去餾分，再用50%乙醇水溶液洗脫10個(gè)柱體積，收集餾分，濃縮，得分離混合物； c.所述純化步驟包括:將步驟b所述分離混合物溶于無(wú)水乙醇，加熱至回流，加入水，靜置使沉淀，回收沉淀，噴霧干燥，制得中藥組合物。
3.如權(quán)利要求2所述的用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物，其特征在于，所述步驟c中將分離混合物按體積比1:5.6溶于無(wú)水乙醇中。
4.如權(quán)利要求3所述的用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物，其特征在于，所述步驟c中無(wú)水乙醇和水的體積比為1:3。
5.如權(quán)利要求1所述的用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物，其特征在于，所述中藥組合物還包括重量份為160-230份的忍冬藤和160-230份的凌雷花。
6.如權(quán)利要求5所述的用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物，其特征在于，制備所述中藥組合物所用原料藥的重量份為:
7.包括權(quán)利要求1-6任一所述的用于蛇黃陰道膨脹栓劑的精制中藥組合物的蛇黃陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹栓還包括基質(zhì)和可膨脹的膨脹載體，所述中藥組合物的重量份為10-30份，所述基質(zhì)的重量份為80-200份，所述膨脹載體的重量份為70-300份；所述中藥組合物與基質(zhì)形成的含藥基質(zhì)涂敷在膨脹載體表面，所述基質(zhì)為脂溶性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)，所述脂溶性基質(zhì)包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、半合成棕櫚油酯、半合成山蒼子酯、烏桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆月旨、可可豆脂中的一種或多種；所述水溶性基質(zhì)包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明膠、吐溫60、吐溫65、聚氧乙烯單硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一種或多種；優(yōu)選地，所述基質(zhì)為脂溶性基質(zhì)，進(jìn)一步優(yōu)選地，所述基質(zhì)為硬脂酸丙二醇酯和香果脂的混合物，所述硬脂酸丙二醇酯和香果脂的重量份比為1:6-11。
8.如權(quán)利要求7所述的蛇黃陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質(zhì)包括涂敷在膨脹載體表面上的栓芯和包裹栓芯的外層，所述栓芯包括重量份為6-18份的中藥組合物和重量份為48-120份基質(zhì),所述外層包括重量份為4-12份的中藥組合物和重量份為32-80份的基質(zhì)。
9.如權(quán)利要求8所述的蛇黃陰道膨脹栓，其特征在于，所述栓芯還包括重量份為10-25份的葡糖基-β -環(huán)糊精，所述外層還包括重量份為8-20份的枸櫞酸和6-15份的碳酸氫鈉。
10.如權(quán)利要求9所述的蛇黃陰道膨脹栓，其特征在于，所述栓芯還包括重量份為0.5-1份的硬脂酸，所述外層還包括重量份為1-3份的交酯化蓖麻酸聚甘油酯。
11.如權(quán)利要求10所述的蛇黃陰道膨脹栓，其特征在于，所述外層還包括重量份為1-3份的琥珀酸乙酯。
12.如權(quán)利要求11所述的蛇黃陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹栓各成分的重量份數(shù)為:
13.如權(quán)利要求11所述的蛇黃陰道膨脹栓的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟: 1)提供中藥組合物； 2)栓芯的制備:a.將基質(zhì)置于水浴中加熱熔融，制得熔融物； b.將葡糖基-β-環(huán)糊精加入3倍量的水，充分研磨至水分量少于5%的糊狀物，研磨下加入中藥組合物和硬脂酸，混合均勻，冷凍干燥，制得包合物； c.攪拌下將包合物加入步驟a的熔融物中，混合均勻，制得混合物； d.將混合物倒入栓模中，插入膨脹載體，冷卻定型，制得涂敷在膨脹載體表面上的栓-1-H 心； 3)外層的制備: e.將基質(zhì)置于水浴中加熱熔融，制得熔融物； f.攪拌下，向步驟e所述的熔融物中加入中藥組合物，繼續(xù)攪拌，再加入交酯化蓖麻酸聚甘油酯和琥珀酸乙酯，繼續(xù)攪勻，再加入枸櫞酸和碳酸氫鈉，混合均勻，制得外層； 4)膨脹栓的制備: g.將步驟f所述的外層倒入含有栓芯的栓模中，冷卻定型，制得膨脹栓。
【文檔編號(hào)】A61K47/40GK103751300SQ201310750338
【公開(kāi)日】2014年4月30日 申請(qǐng)日期:2013年12月31日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月31日
【發(fā)明者】邱學(xué)良, 邱明世 申請(qǐng)人:哈爾濱歐替藥業(yè)有限公司, 邱明世