一種復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法，所述緩釋劑由包括以下重量份數(shù)的原料制成：利培酮100，丙酸控釋劑0.00247；將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個(gè)醫(yī)用硅膠管內(nèi)。本發(fā)明的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑可用于患者急性期治療獲得滿意療效后，在患者下腹壁皮下組織較為疏松部位，采用小切口加套管針引導(dǎo)埋植其中，一次可埋植8-10支本發(fā)明皮埋緩釋劑；療效持久、經(jīng)濟(jì)實(shí)惠，一次埋植療效可控制在1年左右；藥物在控釋劑的引導(dǎo)下通過(guò)醫(yī)用硅膠薄膜壁緩慢、勻速釋放，保證穩(wěn)定、有效的血藥濃度，達(dá)到維持治療的目的；本發(fā)明皮埋緩釋劑適用于各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合癥及其他利培酮治療適應(yīng)癥患者。
【專利說(shuō)明】一種復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及抗精神病醫(yī)療藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]精神醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中，精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合癥等都屬于慢性精神疾病，具有反復(fù)發(fā)作的特點(diǎn)，甚至是終身性疾病。目前，這些疾病都以各種精神藥物治療為主。按診療常規(guī)，急性治療期后，為達(dá)到鞏固療效、預(yù)防復(fù)發(fā)之目的，還需要長(zhǎng)期維持服藥。由于疾病、經(jīng)濟(jì)條件、時(shí)程過(guò)長(zhǎng)等原因，導(dǎo)致病人維持治療依從性差，患者往往在短期內(nèi)主動(dòng)中斷用藥，使疾病反復(fù)發(fā)作，甚至呈持續(xù)性的難以緩解狀態(tài)。為了提高此類患者長(zhǎng)期維持治療的依從性，開發(fā)、研制一次用藥維持長(zhǎng)時(shí)間有效，并且毒副反應(yīng)輕微、經(jīng)濟(jì)實(shí)惠的新型抗精神病藥物劑型，是當(dāng)前全球精神科專家急需解決的重大課題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供一種結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、使用方便的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑，制備方法簡(jiǎn)單，成本低，一次用藥維持有效時(shí)程長(zhǎng)達(dá)一年，經(jīng)濟(jì)實(shí)惠，給藥方便。
[0004]本發(fā)明的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量份數(shù)的原料制成:利培酮100，丙酸控釋劑0.00247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個(gè)醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
[0005]本發(fā)明的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，包括以下步驟:
[0006]1)原材料的準(zhǔn)備:對(duì)所需的多個(gè)醫(yī)用硅膠管、利培酮、丙酸控釋劑、醫(yī)用粘合劑進(jìn)行質(zhì)量確認(rèn)，并進(jìn)行必要的消毒處理；
[0007]2)復(fù)方藥物配制:為了能夠使利培酮和內(nèi)酸控釋劑充分均勻混合，將利培酮100份和丙酸0.00247份放入容器中，再加入具有消毒、易揮發(fā)、與控釋劑互溶的醫(yī)用溶解劑，常溫、常壓下充分?jǐn)嚢?，使混合物成為均勻混懸液，之后常溫、常壓條件下使醫(yī)用溶解劑完全揮發(fā)，即得復(fù)方利培酮的板結(jié)塊，在無(wú)菌、常溫條件下把復(fù)方利培酮的板結(jié)塊粉碎成400目粉狀備用；
[0008]3)復(fù)方藥物灌裝:在常溫、常壓和無(wú)菌的條件下，把經(jīng)過(guò)步驟2)制得的粉劑灌裝入多個(gè)醫(yī)用硅膠管中；
[0009]4)灌裝后封固:把灌裝好的醫(yī)用硅膠管兩端用醫(yī)用粘合劑封固，即得復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑制成品；
[0010]5)制成品品質(zhì)檢驗(yàn):抽樣對(duì)上述制成品進(jìn)行密封性、有效成分含量、微生物學(xué)指標(biāo)、釋放效果共四個(gè)方面的質(zhì)量檢測(cè)；
[0011]6)制成品的包裝:對(duì)于檢測(cè)達(dá)到設(shè)計(jì)要求的制成品按照藥品包裝要求進(jìn)行成品包裝，每2支為一組。
[0012]在上述復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用溶解劑為質(zhì)量濃度75%的乙醇，
[0013]在上述復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用粘合劑為丙烯酸骨科水泥。
[0014]本發(fā)明的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的應(yīng)用方法:適宜的患者，采取下腹壁皮下埋植，按劑量要求，每例患者8-10支本專利制劑為一次用量，每年使用一次。
[0015]本發(fā)明的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑用醫(yī)用硅膠薄膜是壁厚0.4mm，長(zhǎng)度52mm，內(nèi)徑1.6mm的管狀膠囊。
[0016]與現(xiàn)有技術(shù)相比本發(fā)明的有益效果為:本發(fā)明的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑可用于患者急性期治療獲得滿意療效后，在患者下腹壁皮下組織較為疏松部位，采用小切口加套管針引導(dǎo)埋植其中，一次可埋植8-10支本發(fā)明皮埋緩釋劑；本發(fā)明皮埋緩釋劑構(gòu)造簡(jiǎn)單，制作、使用方便，療效持久、經(jīng)濟(jì)實(shí)惠，一次埋植療效可控制在I年左右；藥物在控釋劑的引導(dǎo)下通過(guò)醫(yī)用硅膠薄膜壁緩慢、勻速釋放，保證穩(wěn)定、有效的血藥濃度，達(dá)到維持治療的目的；本發(fā)明皮埋緩釋劑適用于各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合癥及其他利培酮治療適應(yīng)癥患者。
【具體實(shí)施方式】
[0017]下面結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明的【具體實(shí)施方式】作進(jìn)一步詳細(xì)描述。以下實(shí)施例用于說(shuō)明本發(fā)明，但不用來(lái)限制本發(fā)明的范圍。
[0018]實(shí)施例1
[0019]一種復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量(克)的原料制成:利培酮100，丙酸控釋劑0.00247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個(gè)醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
[0020]本實(shí)施例的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，包括以下步驟:
[0021]1)原材料的準(zhǔn)備:對(duì)所需的多個(gè)醫(yī)用硅膠管、利培酮、丙酸控釋劑、醫(yī)用粘合劑進(jìn)行質(zhì)量確認(rèn)，并進(jìn)行必要的消毒處理；
[0022]2)復(fù)方藥物配制:為了能夠使利培酮和丙酸控釋劑充分均勻混合，將利培酮100克和丙酸0.00247克放入容器眾，再加入具有消毒、易揮發(fā)、與控釋劑互溶的醫(yī)用溶解劑，常溫、常壓下充分?jǐn)嚢?，使混合物成為均勻混懸液，之后常溫、常壓條件下使醫(yī)用溶解劑完全揮發(fā)，即得復(fù)方利培酮的板結(jié)塊，在無(wú)菌、常溫條件下把復(fù)方利培酮的板結(jié)塊粉碎成400目粉狀備用；
[0023]3)復(fù)方藥物灌裝:在常溫、常壓和無(wú)菌的條件下，把經(jīng)過(guò)步驟2)制得的粉劑灌裝入多個(gè)醫(yī)用硅膠管中，每個(gè)醫(yī)用硅膠管裝入110毫克粉劑；
[0024]4)灌裝后封固:把灌裝好的醫(yī)用硅膠管兩端用醫(yī)用粘合劑封固，即得復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑制成品；
[0025]5)制成品品質(zhì)檢驗(yàn):抽樣對(duì)上述制成品進(jìn)行密封性、有效成分含量、微生物學(xué)指標(biāo)、釋放效果共四個(gè)方面的質(zhì)量檢測(cè)；
[0026]6)制成品的包裝:對(duì)于檢測(cè)達(dá)到設(shè)計(jì)要求的制成品按照藥品包裝要求進(jìn)行成品包裝，每2支為一組。
[0027]在上述復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用溶解劑為質(zhì)量濃度75%的乙醇，
[0028]在上述復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用粘合劑為丙烯酸骨科水泥。
[0029]實(shí)施例2
[0030]一種復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量(克)的原料制成:利培酮1000，丙酸控釋劑0.0247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個(gè)醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
[0031]本實(shí)施例的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法同實(shí)施例1。
[0032]實(shí)施例3
[0033]一種復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量(克)的原料制成:利培酮10000，丙酸控釋劑0.247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個(gè)醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
[0034]本實(shí)施例的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法同實(shí)施例1。
[0035]本發(fā)明的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的應(yīng)用方法:適宜的患者，采取下腹壁皮下埋植，按劑量要求，每例患者8-10支本專利制劑為一次用量，每年使用一次。
[0036]本發(fā)明的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑用醫(yī)用硅膠薄膜是壁厚0.4_，長(zhǎng)度52mm，內(nèi)徑1.6mm的管狀膠囊。
[0037]本發(fā)明的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑可用于患者急性期治療獲得滿意療效后，在患者下腹壁皮下組織較為疏松部位，采用小切口加套管針引導(dǎo)埋植其中，一次可埋植8-10支本發(fā)明皮埋緩釋劑；本發(fā)明皮埋緩釋劑構(gòu)造簡(jiǎn)單，制作、使用方便，療效持久、經(jīng)濟(jì)實(shí)惠，一次埋植療效可控制在I年左右；藥物在控釋劑的引導(dǎo)下通過(guò)醫(yī)用硅膠薄膜壁緩慢、勻速釋放，保證穩(wěn)定、有效的血藥濃度，達(dá)到維持治療的目的；本發(fā)明皮埋緩釋劑適用于各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合癥及其他利培酮治療適應(yīng)癥患者。
[0038]本發(fā)明選用原料以及各組分符合藥政法規(guī)定，利用利培酮的抗精神病作用、醫(yī)用硅膠薄膜微透過(guò)特性和丙酸控釋劑的控制釋放作用，對(duì)各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合癥及其他利培酮治療適應(yīng)癥患者起到有效、安全、穩(wěn)定的維持治療作用；本發(fā)明對(duì)人體毒副作用輕微，異物刺激性微小，應(yīng)用方便，藥物釋放可靠。本發(fā)明經(jīng)3年臨床觀察，選擇30病例，與目前臨床使用的其他利培酮制劑的安全性、療效、毒副作用無(wú)差別，本發(fā)明藥物可廣泛用于各型精神分裂癥、心境障礙、多發(fā)性抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合癥及其他利培酮治療適應(yīng)癥患者維持治療。
[0039]以上所述僅是本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式，應(yīng)當(dāng)指出，對(duì)于本【技術(shù)領(lǐng)域】的普通技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，在不脫離本發(fā)明技術(shù)原理的前提下，還可以做出若干改進(jìn)和變型，這些改進(jìn)和變型也應(yīng)視為本發(fā)明的保護(hù)范圍。
【權(quán)利要求】
1.一種復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑，其特征在于，由包括以下重量份數(shù)的原料制成:利培酮100，丙酸控釋劑0.00247 ;將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個(gè)醫(yī)用硅膠管內(nèi)。
2.一種復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 1)原材料的準(zhǔn)備:對(duì)所需的多個(gè)醫(yī)用硅膠管、利培酮、丙酸控釋劑、醫(yī)用粘合劑進(jìn)行質(zhì)量確認(rèn)，并進(jìn)行必要的消毒處理； 2)復(fù)方藥物配制:為了能夠使利培酮和丙酸控釋劑充分均勻混合，將利培酮100份和丙酸0.00247份放入容器眾，再加入具有消毒、易揮發(fā)、與控釋劑互溶的醫(yī)用溶解劑，常溫、常壓下充分?jǐn)嚢?，使混合物成為均勻混懸液，之后常溫、常壓條件下使醫(yī)用溶解劑完全揮發(fā)，即得復(fù)方利培酮的板結(jié)塊，在無(wú)菌、常溫條件下把復(fù)方利培酮的板結(jié)塊粉碎成400目粉狀備用； 3)復(fù)方藥物灌裝:在常溫、常壓和無(wú)菌的條件下，把經(jīng)過(guò)步驟2)制得的粉劑灌裝入多個(gè)醫(yī)用硅膠管中； 4)灌裝后封固:把灌裝好的醫(yī)用硅膠管兩端用醫(yī)用粘合劑封固，即得復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑制成品； 5)制成品品質(zhì)檢驗(yàn):抽樣對(duì)上述制成品進(jìn)行密封性、有效成分含量、微生物學(xué)指標(biāo)、釋放效果共四個(gè)方面的質(zhì)量檢測(cè)； 6)制成品的包裝:對(duì)于檢測(cè)達(dá)到設(shè)計(jì)要求的制成品按照藥品包裝要求進(jìn)行成品包裝，每2支為一組。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，其特征在于:所述醫(yī)用溶解劑為質(zhì)量濃度75%的乙醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，其特征在于:在上述復(fù)方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫(yī)用粘合劑為丙烯酸骨科水泥。
【文檔編號(hào)】A61K31/519GK103877004SQ201410119335
【公開日】2014年6月25日 申請(qǐng)日期:2014年3月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月26日
【發(fā)明者】鄭士全 申請(qǐng)人:鄭玉華, 鄭士全, 李成云