一種萘酸類化合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種萘酸類化合物及其制備方法，該化合物為4-氨基-3-甲基-2-萘酸，制備方法如下：(1)以化合物13-羥基-2-萘甲酸為起始原料，用二氯亞砜和甲醇將羧酸酯化，得到化合物2；(2)化合物2用硝酸在萘環(huán)4位上硝基，得到化合物3；(3)化合物3用三氟甲烷磺酸酐取代羥基做成化合物4；(4)化合物4通過Suzuki偶聯(lián)得到化合物5；(5)化合物5用鈀碳將硝基還原成氨基，得到化合物6；(6)化合物6在堿性條件下將酯水解得到終產(chǎn)物化合物7；該制備方法原料便宜易得，路線總體收率較高，是一種全新合成萘酸衍生物的方法，適合規(guī)?；I(yè)生產(chǎn)的需要。
【專利說明】一種萘酸類化合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及化合物生產(chǎn)領(lǐng)域，尤其是一種萘酸類化合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]萘酸類化合物廣泛存在于具有生物活性的天然產(chǎn)物和藥物分子中，是重要的醫(yī)藥化合物，也是當(dāng)今新藥研發(fā)領(lǐng)域高度關(guān)注的一類化合物。由于其良好的藥理活性及潛在藥用價(jià)值，萘酸衍生物的合成倍受關(guān)注。用該化合物做母體能進(jìn)一步進(jìn)行合成更為復(fù)雜的衍生物，為更廣泛地研究該類化合物性質(zhì)提供條件。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種萘酸類化合物。
[0004]本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題在于提供上述萘酸類化合物的制備方法。
[0005]為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的技術(shù)方案是:
[0006]一種萘酸類化合物，4-氨基-3-甲基-2-萘酸，其結(jié)構(gòu)式為(I )所示，
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種萘酸類化合物，其特征在于:為4-氨基-3-甲基-2-萘酸，其結(jié)構(gòu)式為(I )所示，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的萘酸類化合物，其特征在于:所述4-氨基-3-甲基-2-萘酸為灰白色固體，其核磁共振氫譜數(shù)據(jù)為IH-NMR(DMSO ；400HZ)2.509 (s，3H) 7.507 (m，1H) 7.581 (t, 1H) 7.846 (s, 1H) 7.924 (d, 1H) 8.230 (d, 1H)。
3.權(quán)利要求1或2所述的萘酸類化合物的制備方法，其特征在于:具體步驟如下: (1)以化合物13-羥基-2-萘甲酸為起始原料，用二氯亞砜和甲醇將羧酸酯化，得到化合物2 ; (2)化合物2用硝酸在萘環(huán)4位上硝基，得到化合物3； (3)化合物3用三氟甲烷磺酸酐取代羥基做成化合物4； (4)化合物4通過Suzuki偶聯(lián)得到化合物5； (5)化合物5用鈀碳將硝基還原成氨基，得到化合物6； (6)化合物6在堿性條件下將酯水解得到終產(chǎn)物化合物7，其中，
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的萘酸類化合物的制備方法，其特征在于:所述化合物3，4，5，6作為中間產(chǎn)物，為新的化合物。
【文檔編號(hào)】A61P3/06GK103980139SQ201410231332
【公開日】2014年8月13日 申請(qǐng)日期:2014年5月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月27日
【發(fā)明者】姚慶佳, 武思民, 徐揚(yáng)軍 申請(qǐng)人:天津市斯芬克司藥物研發(fā)有限公司