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      閉花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物在制備升高白細(xì)胞的藥物中的應(yīng)用的制作方法

      文檔序號(hào):1315838閱讀:325來(lái)源:國(guó)知局
      閉花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物在制備升高白細(xì)胞的藥物中的應(yīng)用的制作方法
      【專利摘要】本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及閉花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物、制備方法及其在制備抗炎藥物上的用途。本發(fā)明合成了一個(gè)新的閉花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物,并公開(kāi)了其制備方法。藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明,本發(fā)明的閉花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物具有升高白細(xì)胞的作用,具有開(kāi)發(fā)升高白細(xì)胞藥物的價(jià)值。
      【專利說(shuō)明】閉花木酮Cleistanone的0-(脈啶基)乙基衍生物在制備 升高白細(xì)胞的藥物中的應(yīng)用

      【技術(shù)領(lǐng)域】
      [0001] 本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及閉花木酮Cleistanone的0-(哌 啶基)乙基衍生物、制備方法及其用途。

      【背景技術(shù)】
      [0002] 白細(xì)胞減少癥是由于原因不明和繼發(fā)于其他疾病之后而引起的疾病,分為原發(fā)性 和繼發(fā)性兩大類(lèi)。原發(fā)性者原因不明;繼發(fā)性者認(rèn)為其病因可由急性感染,物理、化學(xué)因素, 血液系統(tǒng)疾病,伴脾腫大的疾病,結(jié)締組織疾病,過(guò)敏性疾病,遺傳性疾病等,獲得性或原因 不明性粒細(xì)胞減少等。
      [0003] 白細(xì)胞減少的治療目前已有的藥物存在毒性大、安全性低的問(wèn)題,從天然產(chǎn)物中 尋找化合物或先導(dǎo)化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾獲得其衍生物,從而得到高效低毒的潛在藥物有 重要價(jià)值。
      [0004] 本發(fā)明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個(gè)2011年發(fā)表(Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011,Issue22, pages4108 - 4111,August2011)的 化合物,我們對(duì)化合物閉花木酮Cleistanone進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾,獲得了一個(gè)新的閉花木酮 Cleistanone的0-(哌啶基)乙基衍生物,并對(duì)其升高白細(xì)胞活性進(jìn)行了評(píng)價(jià),其具有升高 白細(xì)胞活性。


      【發(fā)明內(nèi)容】

      [0005] 本發(fā)明公開(kāi)了一個(gè)閉花木酮Cleistanone的0_(哌啶基)乙基衍生物,其結(jié)構(gòu)為:
      [0006]

      【權(quán)利要求】
      1. 一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone的0-(哌陡基)乙基衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用,
      2. 如權(quán)利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0-(哌陡基)乙基衍生物(III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用,其特征在于所述閉花木酮Cleistanone的 〇_(哌啶基)乙基衍生物升高失血所致白細(xì)胞的降低。
      3. 如權(quán)利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0-(哌陡基)乙基衍生物(III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用,其特征在于所述閉花木酮Cleistanone的 〇_(哌啶基)乙基衍生物升高化學(xué)品所致白細(xì)胞的降低。
      4. 如權(quán)利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(哌陡基)乙基衍生物(III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用,其特征在于所述化學(xué)品為環(huán)磷酰胺。
      5. 如權(quán)利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(哌啶基)乙基衍生物(III)及其 藥學(xué)上可接受的鹽在升高白細(xì)胞藥物中的應(yīng)用,其特征在于所述化學(xué)品為苯。
      【文檔編號(hào)】A61P7/06GK104083385SQ201410374733
      【公開(kāi)日】2014年10月8日 申請(qǐng)日期:2014年7月31日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月31日
      【發(fā)明者】王慧, 吳俊藝, 吳俊華 申請(qǐng)人:南京大學(xué)
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