閉花木酮Cleistanone的二甲胺衍生物在制備抗病毒藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone衍生物、制備方法及其在制備抗病毒藥物上的用途。本發(fā)明合成了一個新的閉花木酮Cleistanone衍生物，并公開了其制備方法。藥理學(xué)實驗表明，本發(fā)明的閉花木酮Cleistanone衍生物具有抗病毒作用，具有開發(fā)抗病毒藥物的價值。
【專利說明】閉花木酮Cleistanone的二甲胺衍生物在制備抗病毒藥物 中的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone衍生物、 制備方法及其用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 單純痛疫病毒1型（Herpes simplex virus，HSV-1)和單純痛疫病毒2型（Herpes simplex virus，HSV-2)屬于皰疹科病毒，HSV-1和HSV-2不僅引起口唇或生殖粘膜皰疹，同 時也是引起腦炎、肝炎、全身嚴(yán)重感染甚至宮內(nèi)感染的重要病原。
[0003] 呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus, RSV)主要引起呼吸系統(tǒng)感染， 在嬰幼兒、老年以及免疫缺陷人群引起嚴(yán)重肺炎，是人類上呼吸道感染的重要病原之一。
[0004] 甲型流感病毒（Influenza A virus, Flu-A)屬于正粘科病毒，在人類和其他生物 每年都有小范圍的流行，引起上呼吸系統(tǒng)感染。大流行時，可引起嚴(yán)重呼吸系統(tǒng)感染，甚者 引起肺炎、腦炎甚至死亡。
[0005] 上述三種病毒的治療目前已有的藥物存在毒性大、安全性低的問題，從天然產(chǎn)物 中尋找化合物或先導(dǎo)化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾獲得其衍生物，從而得到高效低毒的潛在藥物 最有重要價值。
[0006] 本發(fā)明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個2011年發(fā)表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume2011,Issue22,paRes4108 - 4111,AuRUst2011)的 化合物，我們對化合物閉花木酮Cleistanone進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，獲得了一個新的閉花木酮 Cleistanone衍生物，并對其抗病毒活性進(jìn)行了評價，其具有抗病毒活性。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明公開了一個閉花木酮Cleistanone衍生物，其結(jié)構(gòu)為：
[0008]

【權(quán)利要求】
1. 一種具有式ΠΙ所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在 抗病毒藥物中的應(yīng)用，
2. 如權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗病毒藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述病毒為甲型流感病毒。
3. 如權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗病毒藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述病毒為單純皰疹病毒。
4. 如權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗病毒藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述病毒為呼吸道合胞病毒。
5. 如權(quán)利要求3所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗病毒藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述單純皰疹病毒為單純皰疹病 毒1型或者單純皰癥病毒2型。
6. 如權(quán)利要求5所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗病毒藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述單純皰疹病毒1型為單純皰 疫病毒1型的Sm44株。
7. 如權(quán)利要求5所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗病毒藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述單純皰疹病毒2型為單純皰 癥病毒2型333株。
【文檔編號】A61P31/14GK104083380SQ201410291468
【公開日】2014年10月8日 申請日期:2014年6月25日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月25日
【發(fā)明者】王慧, 黃蓉, 吳俊藝, 吳俊華 申請人:南京大學(xué)