度他雄胺的口服固體制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種度他雄胺的微丸化口服固體制劑，其含藥微丸由重量百分比為0.25％～2.50％度他雄胺、12.50％～20.50％增溶劑、6.00％～12.50％抗粘劑、和50.00％～80.00％丸芯構(gòu)成，該口服固體制劑具有原材料來源廣泛，穩(wěn)定性強，安全性好，溶出度高，生物利用度好的特點。
【專利說明】度他雄胺的口服固體制劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及度他雄胺口服固體制劑及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 度他雄胺（〇1^&8七61^(^，（5〇，17 0)-(2,5-雙（三氟甲基）苯基）-3-氧-4-氮 雜-雄甾-1-烯-17-甲酰胺）是一種新的5a還原酶的雙重抑制劑，主要用于治療男性良 性前列腺增生，其化學結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種度他雄胺的口服固體制劑，其特征在于，采用流化床微丸制備技術(shù)，將度他雄胺 均勻的包裹于空白丸芯上制備成含藥微丸，再將其制備成口服固體劑型，其含藥微丸由W 下組分構(gòu)成（均W重量百分比記）：
2. 如權(quán)利要求1所述的口服固體制劑，其增溶劑為胃溶型聚甲基丙帰酸樹脂；抗粘劑 選自硬脂酸鎮(zhèn)、滑石粉、二氧化娃中的一種或兩種的混合物；丸芯選自微晶纖維素型、藏糖 型、淀粉型、二氧化娃型、乳糖型。
3. 如權(quán)利要求2所述的口服固體制劑，其增溶劑為聚甲基丙帰酸樹脂IV、尤特奇E100、 尤特奇EPO。
4. 如權(quán)利要求3所述的口服固體制劑，其增溶劑為尤特奇E100。
5. 如權(quán)利要求3所述的口服固體制劑，其抗粘劑為滑石粉；丸芯類型為微晶纖維素型。
6. 如權(quán)利要求1所述的口服固體制劑，其口服固體劑型為片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑。
7. 如權(quán)利要求6所述的口服固體制劑，其口服固體劑型為硬膠囊。
8. -種度他雄胺口服固體制劑的制備方法，包括如下步驟： A將增溶劑溶解于己醇中； B將度他雄胺溶解于己醇中，加入抗粘劑； C將步驟A所得溶液與步驟B所得溶液混合均勻，得包衣液； D W丸芯為底物流化床包衣，制備含藥微丸； E將含藥微丸制成口服固體劑型。
9. 如權(quán)利要求8所述的制備方法，其中流化床包衣工藝如下：開啟流化床預熱，將處方 量的微晶纖維素微丸丸芯放入流化床，設(shè)置進風風量在ISOOmVh?2500mVh使得微丸維持 較好的流化狀態(tài)，待物料溫度到達2(TC?5(TC時，開啟進液粟，設(shè)置料液流速在50g/min? 150g/min，包衣過程維持包衣液持續(xù)攬拌。待包衣液噴完后，維持進風風量和物料溫度不 變，進行物料的干燥，出料。
【文檔編號】A61K31/58GK104257665SQ201410439746
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月1日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月1日
【發(fā)明者】房金波, 郭璇, 章曉驊, 徐丹, 楊治旻, 田舟山 申請人:南京正大天晴制藥有限公司