本發(fā)明屬于一種含片，具體為一種西洋參破壁微丸含片及其制備方法。

背景技術(shù)：

西洋參具有滋陰補(bǔ)氣，寧神益智及清熱生津，降火消暑的雙重功效。古語云：“西洋參性涼而補(bǔ)，凡欲用人參而不受人參之溫者皆可用之”。故補(bǔ)而不燥是西洋參的特別之處。西洋參具有多種功效：

1、強(qiáng)化心肌及增強(qiáng)心臟之活動(dòng)能力。

2、強(qiáng)壯中樞神經(jīng)，安定身心并恢復(fù)疲勞，有鎮(zhèn)靜及解酒作用，增強(qiáng)記憶能力，對老人癡呆癥有顯著功效。

3、對血壓有調(diào)整作用，使暫時(shí)性或持久性血壓下降.抑制動(dòng)脈硬化并促進(jìn)紅血球生長，增加血色素的份量。

4、能調(diào)節(jié)胰島之分泌，因此對糖尿病有功效。

5、對肝臟有調(diào)節(jié)毒素之分泌，促進(jìn)新陳代謝的作用。

6、能增強(qiáng)體力并對運(yùn)動(dòng)員具極大助益。

7、抑制癌細(xì)胞生長，增加免疫功能。

8、助長消化，對慢性胃病和腸胃衰弱有助效。

傳統(tǒng)的服用方法有煮、燉、蒸食、切片含化、研成細(xì)粉沖服等，但是此類方法雖然能激發(fā)藥效，但是藥效激發(fā)不徹底，造成了藥材了浪費(fèi)，而且易出現(xiàn)峰谷現(xiàn)象，影響實(shí)際效果。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的是針對以上問題，提供一種西洋參破壁微丸含片，提高了藥物有效成份在的溶出速度和體內(nèi)的吸收效果，大幅提高了生物利用度，可獲得理想的釋藥速率取得預(yù)期的血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象，并能維持較長的作用時(shí)間。

本發(fā)明的另外一個(gè)目的在于提供一種西洋參破壁微丸含片的制備方法，該方法簡單易操作，有效實(shí)現(xiàn)細(xì)胞的破壁，使其破壁率在95%以上，使藥用價(jià)值發(fā)揮更加顯著，從而顯著提高制劑的藥用價(jià)值。

為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為：一種西洋參破壁微丸含片，其特征在于：原料包括西洋參破壁粉微丸、蔗糖粉、微晶纖維素、硬脂酸、甘露醇或木糖醇；以上各組分以質(zhì)量份數(shù)計(jì)分別為西洋參破壁粉微丸80-90份、蔗糖粉20-24份、微晶纖維素10-12份、硬脂酸5-6份、甘露醇/木糖醇5-6份。

優(yōu)選的，包含西洋參破壁粉微丸80份、蔗糖粉20份、微晶纖維素10份、硬脂酸5份、甘露醇/木糖醇5份。

優(yōu)選的，還包括薄荷油/薄荷腦/冰片中的一種，其質(zhì)量份數(shù)0.1-0.2份。

優(yōu)選的，西洋參破壁粉微丸包括西洋參破壁粉、聚維酮K30、乙基纖維素、硬脂酸、微晶纖維素，其質(zhì)量分?jǐn)?shù)比為5:6:5:3:30；且所述微丸的粒徑為60-120μm。

優(yōu)選的，包括以下步驟：

步驟1、制備西洋參破壁粉微丸：a、采用低溫氣流粉碎法制成西洋參破壁粉；b、采用擠出拋圓法制得微丸。

步驟2、制備西洋參微丸含片：將步驟1中制得的微丸80-90份與蔗糖粉20-24份、微晶纖維素10-12份、硬脂酸5-6份、甘露醇/木糖醇5-6份，按常規(guī)方法壓制成片。

一種西洋參破壁微丸含片的制備方法，其特征在于，所述步驟1中的低溫氣流粉碎法具體步驟為：

a．取材：選取藥材，洗凈去雜質(zhì)，濾干；

b.粗粉碎：將材料放入打粉機(jī)進(jìn)行粗粉碎，得到80- 100目粗粒；

c.預(yù)處理：將粗粒干燥，然后通電處理10-40min；

d.細(xì)粉碎：將預(yù)處理后的粗粒加入超細(xì)粉碎機(jī)，粉碎后得300-500目細(xì)粒；

e.再處理：將細(xì)粒置于稀堿溶液中浸泡1-12h，加入弱酸將pH值調(diào)至小于7，浸泡1-12小時(shí)，然后過濾得到細(xì)粒，重復(fù)1-2次；

f．氣流粉碎：將過濾得到細(xì)粒低溫干燥、冷凍后，加入低溫氣流粉碎機(jī)，得到800-1000目的粉末，收集成品粉末即為藥材破壁粉；

在步驟c中所述的預(yù)處理在溫度為-5℃-0℃下進(jìn)行；

在步驟c中所述的通電處理為將粗粒浸泡在9%-11%碳酸溶液中通電流10-45min，電源電壓5-7V；

在步驟e在低溫環(huán)境下進(jìn)行，環(huán)境溫度為0℃-4℃；所述的稀堿溶液為PH為8.2-8.8的氫氧化鈉溶液、氫氧化鈣溶液、氫氧化鐵溶液中的一種或多種；

步驟e所述弱酸為碳酸或醋酸；

在步驟e加入弱酸后，pH值調(diào)至6-6.5；

步驟f氣流粉碎在真空環(huán)境或者無氧條件下進(jìn)行，所述真空環(huán)境為真空度為-0.073MPa～ -0.08MPa；氣流粉碎的氣壓在0.8-3MPa，工作溫度為-3℃-7℃。

優(yōu)選的，所述步驟3中擠出拋圓法具體步驟為：將原料粉體混合均勻后，經(jīng)擠壓擠成細(xì)條狀，擠出時(shí)采用刮板制粒，然后用離心轉(zhuǎn)盤將其滾制成高真球度的丸粒。

本發(fā)明的有益效果：

1、本發(fā)明提供一種西洋參破壁微丸含片，提高了藥物有效成份在的溶出速度和體內(nèi)的吸收效果，大幅提高了生物利用度，相應(yīng)節(jié)約了有限的稀有藥材；采用微丸壓制，微丸在生產(chǎn)過程中能達(dá)到流動(dòng)性好、脆碎性小、粒徑分布均勻與易于包衣和充填；在治療上能達(dá)到提高療效的目的，如能阻止一些具有胃刺激性藥物在胃腸道局部濃度的升高、通過降低胃排空速率和整體轉(zhuǎn)運(yùn)速度來減少個(gè)體間以及同一病人體內(nèi)血藥濃度差；可獲得理想的釋藥速率取得預(yù)期的血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象，并能維持較長的作用時(shí)間；

2、本發(fā)明還提供一種西洋參破壁微丸含片的制備方法，該方法簡單易操作，有效實(shí)現(xiàn)細(xì)胞的破壁，使其破壁率在95%以上，使藥用價(jià)值發(fā)揮更加顯著，從而顯著提高制劑的藥用價(jià)值；

3、含片采用顆粒舌下吸收法，它不經(jīng)過胃，通過舌下吸收，使重要成分完全進(jìn)入血液中，從而有效地發(fā)揮了藥理和保健作用；能改善藥物的穩(wěn)定性，掩蓋不良?xì)馕?；且方便服用、口感好?/p>

具體實(shí)施方式

為了使本領(lǐng)域技術(shù)人員更好地理解本發(fā)明的技術(shù)方案，下面對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)描述，本部分的描述僅是示范性和解釋性，不應(yīng)對本發(fā)明的保護(hù)范圍有任何的限制作用。

實(shí)施例1

步驟1、原料處理：取西洋參，洗凈，去雜質(zhì)，干燥后備用；取聚維酮K30、乙基纖維素、硬脂酸、微晶纖維素粉碎后，經(jīng)納米研磨機(jī)后得粉末備用；

步驟2、破壁制粉：取步驟1中西洋參采用低溫氣流粉碎法制成西洋參破壁粉，將材料放入打粉機(jī)進(jìn)行粗粉碎，得到80目粗粒；將粗粒在0℃下干燥，然后將粗粒浸泡在9%碳酸溶液中通電處理40min，電源電壓5V；然后再將粗粒-5℃下干燥，加入超細(xì)粉碎機(jī)，粉碎后得300目細(xì)粒，將細(xì)粒置于PH為8.2的氫氧化鐵稀溶液中浸泡6h，加入醋酸將pH值調(diào)至6.5，浸泡1小時(shí)，然后過濾得到細(xì)粒，重復(fù)在堿酸中交替浸泡2次；將過濾得到細(xì)粒低溫干燥后，加入真空度為-0.073MPa的低溫氣流粉碎機(jī)，在氣流粉碎的氣壓在1MPa，工作溫度為7℃得到800目的粉末。

步驟3、制丸：將步驟3中西洋參破壁粉5份與步驟1中的聚維酮K30、乙基纖維素、硬脂酸、微晶纖維素的粉末按照5:6:5:3:30配比，混合均勻后，經(jīng)擠壓擠成細(xì)條狀，擠出時(shí)采用刮板制粒，然后用離心轉(zhuǎn)盤將其滾制成真球度極高的90-120μm丸粒。

步驟4、將步驟4中制得的微丸80份與蔗糖粉20份、微晶纖維素10份、硬脂酸5份、甘露醇5份，薄荷油0.1份按常規(guī)方法壓制成片。

實(shí)施例2

步驟1、原料處理：取西洋參，洗凈，去雜質(zhì)，干燥后備用；取聚維酮K30、乙基纖維素、硬脂酸、微晶纖維素粉碎后，經(jīng)納米研磨機(jī)后得粉末備用；

步驟2、破壁制粉：取步驟1中西洋參采用低溫氣流粉碎法制成西洋參破壁粉，將材料放入打粉機(jī)進(jìn)行粗粉碎，得到100目粗粒；將粗粒在0℃下干燥，然后將粗粒浸泡在11%碳酸溶液中通電處理10min，電源電壓7V；然后再將粗粒-5℃下干燥，加入超細(xì)粉碎機(jī)，粉碎后得300目細(xì)粒，將細(xì)粒置于PH為8.2的氫氧化鐵稀溶液中浸泡1h，加入醋酸將pH值調(diào)至6.5，浸泡6小時(shí)，然后過濾得到細(xì)粒，重復(fù)在堿酸中交替浸泡2次；將過濾得到細(xì)粒低溫干燥后，加入真空度為-0.073MPa的低溫氣流粉碎機(jī)，在工作溫度為7℃得到800目的粉末。

步驟3、制丸：將步驟3中西洋參破壁粉5份、與步驟1中的聚維酮K30、乙基纖維素、硬脂酸、微晶纖維素的粉末按照5:6:5:3:30配比，混合均勻后，經(jīng)擠壓擠成細(xì)條狀，擠出時(shí)采用刮板制粒，然后用離心轉(zhuǎn)盤將其滾制成真球度極高的60-120μm丸粒。

步驟4、將步驟4中制得的微丸90份與蔗糖粉24份、微晶纖維素12份、硬脂酸6份、木糖醇6份按常規(guī)方法壓制成片。

實(shí)施例3

步驟1、原料處理：取西洋參，洗凈，去雜質(zhì)，干燥后備用；取聚維酮K30、乙基纖維素、硬脂酸、微晶纖維素粉碎后，經(jīng)納米研磨機(jī)后得粉末備用；

步驟2、破壁制粉：取步驟1中西洋參采用低溫氣流粉碎法制成西洋參破壁粉，將材料放入打粉機(jī)進(jìn)行粗粉碎，得到100目粗粒；將粗粒在0℃下干燥，然后將粗粒浸泡在11%碳酸溶液中通電處理20min，電源電壓6V；然后再將粗粒-5℃下干燥，加入超細(xì)粉碎機(jī)，粉碎后得300目細(xì)粒，將細(xì)粒置于PH為8.8的氫氧化鈣稀溶液中浸泡12h，加入醋酸將pH值調(diào)至6.5，浸泡12小時(shí)，然后過濾得到細(xì)粒，重復(fù)在堿酸中交替浸泡1次；將過濾得到細(xì)粒低溫干燥后，加入真空度為-0.08MPa的低溫氣流粉碎機(jī)，在工作溫度為-3℃得到1000目的粉末。

步驟3、制丸：將步驟3中西洋參破壁粉5份、與步驟1中的聚維酮K30、乙基纖維素、硬脂酸、微晶纖維素的粉末按照5:6:5:3:30配比，混合均勻后，經(jīng)擠壓擠成細(xì)條狀，擠出時(shí)采用刮板制粒，然后用離心轉(zhuǎn)盤將其滾制成真球度極高的100-120μm丸粒。

步驟4、將步驟4中制得的微丸90份與蔗糖粉24份、微晶纖維素12份、硬脂酸6份、木糖醇6份，冰片0.2份按常規(guī)方法壓制成片。

需要說明的是，在本文中，術(shù)語“包括”、“包含”或者其任何其他變體意在涵蓋非排他性的包含，從而使得包括一系列要素的過程、方法、物品或者設(shè)備不僅包括那些要素，而且還包括沒有明確列出的其他要素，或者是還包括為這種過程、方法、物品或者設(shè)備所固有的要素。

本文中應(yīng)用了具體個(gè)例對本發(fā)明的原理及實(shí)施方式進(jìn)行了闡述，以上實(shí)例的說明只是用于幫助理解本發(fā)明的方法及其核心思想。以上所述僅是本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式，應(yīng)當(dāng)指出，由于文字表達(dá)的有限性，而客觀上存在無限的具體結(jié)構(gòu)，對于本技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說，在不脫離本發(fā)明原理的前提下，還可以做出若干改進(jìn)、潤飾或變化，也可以將上述技術(shù)特征以適當(dāng)?shù)姆绞竭M(jìn)行組合；這些改進(jìn)潤飾、變化或組合，或未經(jīng)改進(jìn)將發(fā)明的構(gòu)思和技術(shù)方案直接應(yīng)用于其它場合的，均應(yīng)視為本發(fā)明的保護(hù)范圍。