專利名稱:壯骨蠲痹顆粒及其制備方法
發(fā)明領域
本發(fā)明涉及一種中藥組合物，具體來說是一種用于治療關節(jié)疼痛、屈伸不利的中藥組合物，本發(fā)明還涉及該中藥組合物的制備方法。
背景技術：
許多疾病如骨關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎等疾病都會影響和破壞骨骼和骨關節(jié)，并引起疼痛，疼痛感與骨組織受損的程度以及疾病的輕重有關，隨著病程的延長，疼痛和骨關節(jié)損傷會逐漸加劇。因此關節(jié)疼痛、關節(jié)周圍炎癥是一直困擾人們多年的常見疾病，各種年齡段都有發(fā)生，尤其以中老年人居多。目前醫(yī)學界對大部分骨疾病還沒有找到完全解決的治療方法，而是集中在止痛消炎和保留關節(jié)及肌肉的功能上。
鑒于目前沒有更好的有效治療關節(jié)疼痛的藥物和方法，所以仍需求一種可以有效治療關節(jié)疼痛且無毒副作用的內服中藥。本發(fā)明入經過反復動物試驗和多年臨床驗證，研制出一種能夠有效治療關節(jié)疼痛且無毒副作用的中藥組合物，從而完成了本發(fā)明。
發(fā)明內容
發(fā)明目的本發(fā)明的目的就是提供一種可以有效治療關節(jié)疼痛的中藥組合物。該藥物具有補益肝腎、散寒除濕和通絡止痛的功效，用于痹癥肝腎虧虛、寒濕阻絡癥的治療，尤其是對關節(jié)疼痛、屈伸不利、骨關節(jié)冷痛的療效更為顯著。
本發(fā)明的另外一個目的就是提供該中藥組合物的制備方法。
技術方案本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的本發(fā)明治療關節(jié)疼痛的中藥組合物，其特征在于該中藥組合物所含活性成分的制備原料(以重量份計)如下牛膝218-307份 威靈仙218-307份 補骨脂131-217份杜仲131-217份 木瓜131-217份 川芎218-307份當歸131-217份 白芍131-217份 徐長卿131-217份桂枝131-217份 全蝎21-88份 蜈蚣21-88份太子參131-217份優(yōu)選地，本發(fā)明藥物原料用量以重量份計如下牛膝240-285份 威靈仙240-285份 補骨脂153-197份杜仲153-197份 木瓜153-197份 川芎240-285份當歸153-197份 白芍153-197份 徐長卿153-197份桂枝153-197份 全蝎21-66份 蜈蚣21-66份太子參153-197份更優(yōu)選地，本發(fā)明藥物原料用量以重量計如下牛膝250份 威靈仙250份 補骨脂167份 杜仲167份木瓜167份 川芎250份 當歸167份 白芍167份徐長卿167份 桂枝167份 全蝎50份 蜈蚣50份太子參167份上述技術方案所提到的中藥材的來源及其功效如下牛膝為莧科植物牛膝的干燥根，補肝腎，強筋骨，逐瘀通經，引血下行。
威靈仙為毛茛科植物威靈仙的干燥根及根莖，祛風除濕，通絡止痛。
補骨脂為豆科植物補骨脂的干燥成熟果實，溫腎助陽，納氣，止瀉。
杜仲為杜仲科植物杜仲的干燥樹皮，補肝腎，強筋骨。
木瓜為薔薇科植物貼梗海棠的干燥近成熟果實，平肝舒筋，和胃化濕。
川芎為傘形科植物川芎的干燥根莖。
當歸為傘形科植物當歸的干燥根，補血活血，潤腸通便。
白芍為毛茛科植物芍藥的干燥根，平肝止痛，養(yǎng)血調經。
徐長卿蘿藦科植物徐長卿的干燥根及根莖，祛風化濕，止痛止癢。
桂枝為樟科植物肉桂的干燥嫩枝，發(fā)汗解肌，溫通經絡，助陽化氣，平沖降氣。
全蝎為鉗蝎科動物東亞鉗蝎的干燥體，息風鎮(zhèn)痙，攻毒散結，通絡止痛。
蜈蚣為蜈蚣科動物少棘巨蜈蚣的干燥體，息風鎮(zhèn)痙，攻毒散結，通絡止痛。
太子參為石竹科植物孩兒參的干燥塊根，益氣健脾，生津潤肺。
本發(fā)明中藥組合物的有效成分是根據包括下述各工藝步驟的方法得到的(a)將全蝎和蜈蚣粉碎成細粉，將補骨脂和川芎用60-80體積％乙醇水溶液加熱回流提取三次，每次1-3小時，合并提取液并過濾，將濾液回收乙醇后濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏；(b)將當歸、桂枝和徐長卿提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，將揮發(fā)油與冰片混合，然后用環(huán)糊精和水進行包結，在60℃攪拌1-3小時，冷藏過夜，過濾，低溫干燥后粉碎成細粉；(c)將上述藥渣與牛膝、威靈仙、杜仲、木瓜、白芍、太子參一起加水煎煮三次，每次1-3小時，合并煎液，過濾并將濾液與上述步驟(b)中蒸餾后的水溶液合并，濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏，然后以2000-3000轉/分鐘的轉速離心分離，取上清液與上述步驟(a)中的清膏合并，濃縮至60℃時相對密度為1.20-1.25的稠膏，經過真空干燥，將所得到的干燥物粉碎至細粉，再與上述步驟(b)中揮發(fā)油包結物的細粉及全蝎和蜈蚣的細粉混和均勻，然后與藥學上可接受的載體或賦型劑制成各種劑型，即得到本發(fā)明的中藥組合物。
上述制備方法中步驟(a)所述的乙醇濃度優(yōu)選為70％，乙醇溶液用量優(yōu)選以重量計為生藥量的6倍；步驟(c)所述的離心分離的轉速優(yōu)選為2500轉/分鐘。
本發(fā)明所述組方經過上述步驟制備，可以與藥學上可接受的載體或賦形劑組合制成各種藥學劑型如顆粒劑、膠囊、片劑、丸劑、口服液等等。其中所述的藥學上可接受的載體或賦形劑根據不同的劑型而選擇.所用的這些載體或賦形劑對于制藥領域的普通技術人員都是很容易決定的，也是顯而易見的。
有益效果本發(fā)明的中藥組合物具有補益肝腎、散寒除濕和通絡止痛的功效，用于痹癥肝腎虧虛、寒濕阻絡癥的治療，尤其是對關節(jié)疼痛、屈伸不利、骨關節(jié)冷痛的療效更為顯著，且無毒副作用，適合于長期服用。本發(fā)明藥物易于服用、療效顯著，是一種理想的治療癌癥疼痛的藥物。
具體實施方式
以下結合具體的實施例對本發(fā)明作詳細說明。
實施例1本發(fā)明顆粒劑的制備牛膝250重量份 威靈仙250重量份 補骨脂167重量份杜仲167重量份 木瓜167重量份 川芎250重量份當歸167重量份 白芍167重量份 徐長卿167重量份桂枝167重量份 全蝎50重量份 蜈蚣50重量份太子參167重量份將全蝎和蜈蚣粉碎成細粉，將補骨脂和川芎用以重量計為生藥量的6倍的70體積％乙醇水溶液加熱回流提取三次，每次2小時，合并提取液并過濾，將濾液回收乙醇后濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏；將當歸、桂枝和徐長卿提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，將揮發(fā)油與冰片混合，然后用環(huán)糊精和水進行包結，在60℃攪拌2小時，冷藏過夜，過濾，低溫干燥后粉碎成細粉；將上述藥渣與牛膝、威靈仙、杜仲、木瓜、白芍、太子參一起加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，過濾并將濾液與上述當歸、桂枝和徐長卿蒸餾后的水溶液合并，濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏，然后以2500轉/分鐘的轉速離心分離，取上清液與上述補骨脂和川芎的清膏合并，濃縮至60℃時相對密度為1.20-1.25的稠膏，經過真空干燥，將所得到的干燥物粉碎至細粉，再與上述揮發(fā)油包結物的細粉及全蝎和蜈蚣的細粉混和均勻，然后加入矯味劑甜菊素制粒，將制備的顆粒干燥，包裝。
實施例2本發(fā)明顆粒劑的制備牛膝218重量份 威靈仙218重量份 補骨脂131重量份杜仲131重量份 木瓜131重量份 川芎218重量份當歸131重量份 白芍131重量份 徐長卿131重量份桂枝131重量份 全蝎21重量份 蜈蚣21重量份太子參131重量份將全蝎和蜈蚣粉碎成細粉，將補骨脂和川芎用以重量計為生藥量的6倍的70體積％乙醇水溶液加熱回流提取三次，每次2小時，合并提取液并過濾，將濾液回收乙醇后濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏；將當歸、桂枝和徐長卿提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，將揮發(fā)油與冰片混合，然后用環(huán)糊精和水進行包結，在60℃攪拌2小時，冷藏過夜，過濾，低溫干燥后粉碎成細粉；將上述藥渣與牛膝、威靈仙、杜仲、木瓜、白芍、太子參一起加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，過濾并將濾液與上述當歸、桂枝和徐長卿蒸餾后的水溶液合并，濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏，然后以2500轉/分鐘的轉速離心分離，取上清液與上述補骨脂和川芎的清膏合并，濃縮至60℃時相對密度為1.20-1.25的稠膏，經過真空干燥，將所得到的干燥物粉碎至細粉，再與上述揮發(fā)油包結物的細粉及全蝎和蜈蚣的細粉混和均勻，然后加入矯味劑甜菊素制粒，將制備的顆粒干燥，包裝。
實施例3本發(fā)明顆粒劑的制備牛膝307重量份 威靈仙307重量份 補骨脂217重量份杜仲217重量份 木瓜217重量份 川芎307重量份當歸217重量份 白芍217重量份 徐長卿217重量份桂枝217重量份 全蝎88重量份 蜈蚣88重量份太子參217重量份將全蝎和蜈蚣粉碎成細粉，將補骨脂和川芎用以重量計為生藥量的6倍的70體積％乙醇水溶液加熱回流提取三次，每次2小時，合并提取液并過濾，將濾液回收乙醇后濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏；將當歸、桂枝和徐長卿提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，將揮發(fā)油與冰片混合，然后用環(huán)糊精和水進行包結，在60℃攪拌2小時，冷藏過夜，過濾，低溫干燥后粉碎成細粉；將上述藥渣與牛膝、威靈仙、杜仲、木瓜、白芍、太子參一起加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，過濾并將濾液與上述當歸、桂枝和徐長卿蒸餾后的水溶液合并，濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏，然后以2500轉/分鐘的轉速離心分離，取上清液與上述補骨脂和川芎的清膏合并，濃縮至60℃時相對密度為1.20-1.25的稠膏，經過真空干燥，將所得到的干燥物粉碎至細粉，再與上述揮發(fā)油包結物的細粉及全蝎和蜈蚣的細粉混和均勻，然后加入矯味劑甜菊素制粒，將制備的顆粒干燥，包裝。
實施例4本發(fā)明膠囊劑的制備牛膝250重量份 威靈仙250重量份 補骨脂167重量份杜仲167重量份 木瓜167重量份 川芎250重量份當歸167重量份 白芍167重量份 徐長卿167重量份桂枝167重量份 全蝎50重量份 蜈蚣50重量份太子參167重量份將全蝎和蜈蚣粉碎成細粉，將補骨脂和川芎用以重量計為生藥量的6倍的70體積％乙醇水溶液加熱回流提取三次，每次2小時，合并提取液并過濾，將濾液回收乙醇后濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏；將當歸、桂枝和徐長卿提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，將揮發(fā)油與冰片混合，然后用環(huán)糊精和水進行包結，在60℃攪拌2小時，冷藏過夜，過濾，低溫干燥后粉碎成細粉；將上述藥渣與牛膝、威靈仙、杜仲、木瓜、白芍、太子參一起加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，過濾并將濾液與上述當歸、桂枝和徐長卿蒸餾后的水溶液合并，濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏，然后以2500轉/分鐘的轉速離心分離，取上清液與上述補骨脂和川芎的清膏合并，濃縮至60℃時相對密度為1.20-1.25的稠膏，經過真空干燥，將所得到的干燥物粉碎至細粉，再與上述揮發(fā)油包結物的細粉及全蝎和蜈蚣的細粉混和均勻，然后裝入膠囊。
實施例5本發(fā)明片劑的制備牛膝250重量份 威靈仙250重量份 補骨脂167重量份杜仲167重量份 木瓜167重量份 川芎250重量份當歸167重量份 白芍167重量份 徐長卿167重量份桂枝167重量份 全蝎50重量份 蜈蚣50重量份太子參167重量份將全蝎和蜈蚣粉碎成細粉，將補骨脂和川芎用以重量計為生藥量的6倍的70體積％乙醇水溶液加熱回流提取三次，每次2小時，合并提取液并過濾，將濾液回收乙醇后濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏；將當歸、桂枝和徐長卿提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，將揮發(fā)油與冰片混合，然后用環(huán)糊精和水進行包結，在60℃攪拌2小時，冷藏過夜，過濾，低溫干燥后粉碎成細粉；將上述藥渣與牛膝、威靈仙、杜仲、木瓜、白芍、太子參一起加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，過濾并將濾液與上述當歸、桂枝和徐長卿蒸餾后的水溶液合并，濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏，然后以2500轉/分鐘的轉速離心分離，取上清液與上述補骨脂和川芎的清膏合并，濃縮至60℃時相對密度為1.20-1.25的稠膏，經過真空干燥，將所得到的干燥物粉碎至細粉，再與上述揮發(fā)油包結物的細粉及全蝎和蜈蚣的細粉混和均勻，然后與制備片劑常用的賦型劑如淀粉等制成濕顆粒，壓片。
實施例6本發(fā)明丸劑的制備牛膝250重量份 威靈仙250重量份 補骨脂167重量份杜仲167重量份 木瓜167重量份 川芎250重量份當歸167重量份 白芍167重量份 徐長卿167重量份桂枝167重量份 全蝎50重量份 蜈蚣50重量份太子參167重量份將全蝎和蜈蚣粉碎成細粉，將補骨脂和川芎用以重量計為生藥量的6倍的70體積％乙醇水溶液加熱回流提取三次，每次2小時，合并提取液并過濾，將濾液回收乙醇后濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏；將當歸、桂枝和徐長卿提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，將揮發(fā)油與冰片混合，然后用環(huán)糊精和水進行包結，在60℃攪拌2小時，冷藏過夜，過濾，低溫干燥后粉碎成細粉；將上述藥渣與牛膝、威靈仙、杜仲、木瓜、白芍、太子參一起加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，過濾并將濾液與上述當歸、桂枝和徐長卿蒸餾后的水溶液合并，濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏，然后以2500轉/分鐘的轉速離心分離，取上清液與上述補骨脂和川芎的清膏合并，濃縮至60℃時相對密度為1.20-1.25的稠膏，經過真空干燥，將所得到的干燥物粉碎至細粉，再與上述揮發(fā)油包結物的細粉及全蝎和蜈蚣的細粉混和均勻，然后加入煉蜜制成小蜜丸或大蜜丸。
實施例7本發(fā)明的口服液牛膝250重量份 威靈仙250重量份 補骨脂167重量份杜仲167重量份 木瓜167重量份 川芎250重量份當歸167重量份 白芍167重量份 徐長卿167重量份桂枝167重量份 全蝎50重量份 蜈蚣50重量份太子參167重量份將全蝎和蜈蚣粉碎成細粉，將補骨脂和川芎用以重量計為生藥量的6倍的70體積％乙醇水溶液加熱回流提取三次，每次2小時，合并提取液并過濾，將濾液回收乙醇后濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏；將當歸、桂枝和徐長卿提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，將揮發(fā)油與冰片混合，然后用環(huán)糊精和水進行包結，在60℃攪拌2小時，冷藏過夜，過濾，低溫干燥后粉碎成細粉；將上述藥渣與牛膝、威靈仙、杜仲、木瓜、白芍、太子參一起加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，過濾并將濾液與上述當歸、桂枝和徐長卿蒸餾后的水溶液合并，濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏，然后以2500轉/分鐘的轉速離心分離，取上清液與上述補骨脂和川芎的清膏合并，濃縮至60℃時相對密度為1.20-1.25的稠膏，經過真空干燥，將所得到的干燥物粉碎至細粉，再與上述揮發(fā)油包結物的細粉及全蝎和蜈蚣的細粉混和均勻，然后加入矯味劑蜂蜜和稀釋劑水制成口服液。
以下通過藥效試驗闡述該中藥組合物的功效。
實驗例1本發(fā)明中藥組合物的臨床試驗病例選擇標準1、主要臨床表現(xiàn)關節(jié)、肌膚、筋骨等部位疼痛，或腫脹，晨僵麻木重者，或屈伸不利，甚者關節(jié)腫大變形，僵直不伸，肌肉萎縮等。
2、膝關節(jié)部位的骨關節(jié)炎，X線證實為退行性關節(jié)病。
3、年齡在40-65歲之間。
試驗方法1、采用隨機分組、對照法。
2、驗證例數(shù)治療組60例，對照組60例。
3、治療組用藥本發(fā)明產品顆粒劑，口服，每次10克，每日3次。
對照組用藥骨仙片，口服，每次6片，每日3次。
4、療程30天，且臨床驗證期間受試患者不能同時采用其他的有關治療療效指標1、觀察指標膝關節(jié)疼痛、活動不利、局部怕冷、晨僵。
2、觀察蹲起困難，上下樓困難及行走困難。
3、X射線檢查。
安全性指標1、一般體檢項目。
2、血、尿常規(guī)。
療效判定標準1、臨床控制療后癥狀基本消失。
2、顯效療后癥狀明顯改善。
3、有效療后癥狀改善。
4、無效未達到有效標準。
試驗結果對臨床試驗的各項數(shù)據進行統(tǒng)計學處理，一般計數(shù)資料用卡方檢驗，計量資料用t檢驗，等級數(shù)據資料用Ridit分析。具體數(shù)據見下表。
表一總療效分析表
R本發(fā)明組＝0.456，R骨仙片組＝0.514 U＝1.53 P＞0.05以上數(shù)據表明，兩組總療效相似，但是兩組顯效以上病例相比u＝2.13，P＜0.05，本發(fā)明組明顯好于骨仙片組。
表二關節(jié)疼痛緩解表
以上數(shù)據表明，兩組總療效相似，但是兩組癥狀消失的病例相比，本發(fā)明組明顯好于骨仙片組。
權利要求
1.一種用于治療關節(jié)疼痛的中藥組合物，它是由有效成分或有效成分與藥學上可接受的載體組成，其特征在于所述有效成分是由下列原料制成的牛膝218-307重量份 威靈仙218-307重量份補骨脂131-217重量份 杜仲131-217重量份木瓜131-217重量份 川芎218-307重量份當歸131-217重量份 白芍131-217重量份徐長卿131-217重量份 桂枝131-217重量份全蝎21-88重量份 蜈蚣21-88重量份太子參131-217重量份。
2.根據權利要求
1中所述的中藥組合物，特征在于制備有效成分的原料及其用量為牛膝240-285重量份 威靈仙240-285重量份補骨脂153-197重量份 杜仲153-197重量份木瓜153-197重量份 川芎240-285重量份當歸153-197重量份 白芍153-197重量份徐長卿153-197重量份 桂枝153-197重量份全蝎21-66重量份 蜈蚣21-66重量份太子參153-197重量份。
3.根據權利要求
1所述的中藥組合物，其中制備有效成分的原料及其用量為牛膝250重量份 威靈仙250重量份 補骨脂167重量份杜仲167重量份 木瓜167重量份 川芎250重量份當歸167重量份 白芍167重量份 徐長卿167重量份桂枝167重量份 全蝎50重量份 蜈蚣50重量份太子參167重量份。
4.根據權利要求
1所述的中藥組合物，它是顆粒劑、膠囊、片劑、丸劑或口服液。
5.根據權利要求
1-4中任何一項所述的中藥組合物的制備方法，它包括(a)將全蝎和蜈蚣粉碎成細粉，將補骨脂和川芎用60-80體積％乙醇水溶液加熱回流提取三次，每次1-3小時，合并提取液并過濾，將濾液回收乙醇后濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏；(b)將當歸、桂枝和徐長卿提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，將揮發(fā)油與冰片混合，然后用環(huán)糊精和水進行包結，在60℃攪拌1-3小時，冷藏過夜，過濾，低溫干燥后粉碎成細粉；(c)將上述藥渣與牛膝、威靈仙、杜仲、木瓜、白芍、太子參一起加水煎煮三次，每次1-3小時，合并煎液，過濾并將濾液與上述步驟(b)中蒸餾后的水溶液合并，濃縮至在60℃時相對密度為1.02-1.05的清膏，然后以2000-3000轉/分鐘的轉速離心分離，取上清液與上述步驟(a)中的清膏合并，濃縮至60℃時相對密度為1.20-1.25的稠膏，經過真空干燥，將所得到的干燥物粉碎至細粉，再與上述步驟(b)中揮發(fā)油包結物的細粉及全蝎和蜈蚣的細粉混和均勻，然后與藥學上可接受的載體或賦型劑制成各種劑型，即得到本發(fā)明的中藥組合物。
6.根據權利要求
5所述的制備方法，其特征在于步驟(a)所述的乙醇濃度為70％，乙醇溶液用量以重量計為生藥量的6倍。
7.根據權利要求
5所述的藥物的制備方法，其特征在于步驟(c)所述的離心分離的轉速為2500轉/分鐘。
專利摘要
本發(fā)明公開了一種治療關節(jié)疼痛的的中藥組合物及其制備方法。該中藥組合物所含的有效成分是選用牛膝、威靈仙、補骨脂、杜仲、木瓜、川芎、當歸、白芍、徐長卿、桂枝、全蝎、蜈蚣和太子參制成的。本發(fā)明的組合物可以是顆粒劑、片劑、膠囊、丸劑和口服液。本發(fā)明的中藥組合物具有補益肝腎、散寒除濕和通絡止痛的功效，用于痹癥肝腎虧虛、寒濕阻絡癥的治療，尤其是對關節(jié)疼痛、屈伸不利、骨關節(jié)冷痛的療效更為顯著。
文檔編號A61P19/00GKCN1304027SQ200310103524
公開日2007年3月14日 申請日期2003年11月6日
發(fā)明者鄭偉達 申請人:鄭偉達導出引文BiBTeX, EndNote, RefMan專利引用 (1),