專利名稱：制備無味藥物微囊的噴霧干燥工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于采用噴霧干燥法將藥物細(xì)粉包封成無味藥物微型膠囊的一種制備方法。
目前國(guó)內(nèi)外尚無適用于兒童服用的無味藥物微囊。而該工藝制備的微囊因在PH為中性的水溶液中不能或只能少量釋放藥物，因此可以掩蓋經(jīng)口服用藥物所引起的不良味道反應(yīng)。這樣，可解除用藥者的痛苦，特別是慢性病患者和兒童。
現(xiàn)采用的噴霧干燥工藝僅適用于制備常規(guī)微囊，例如液體藥物包制成微囊等。迄今尚未見用噴霧干燥法制備無味藥物微型膠囊的報(bào)導(dǎo)。
本發(fā)明的目的在于提供一種噴霧干燥法，以無水乙醇作溶媒的制備無味藥物微囊的新工藝。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的將胃溶性的丙烯酸樹脂E1003%-5%，置200毫升容器中，加無水乙醇，放置使丙烯酸樹脂E100溶脹后，水浴加熱使溶解，作為囊材溶液，放置冷卻。
另取藥物細(xì)粉(≤30微米)(3%-5%W/V)，附加劑(滑石粉)1%-2%，置乳缽中，加少量上述丙烯酸樹脂E100無水乙醇的囊材溶液，研勻后，加入無水乙醇直至100毫升，使成均勻分散之混懸液。
上述混懸液于QZ型高速離心噴霧干燥機(jī)中噴霧干燥，進(jìn)口溫度90-150℃，出口溫度60-90℃，加料速度5-15毫升/分，噴頭壓力0.2-0.5公斤/厘米2，于旋風(fēng)分離器收集微囊后過120目篩即得。
丙烯酸樹脂E100系胃溶性高分子材料，易溶于PH呈酸性的水溶媒中，而中性或堿性水溶媒中不溶。因此常將它用于片劑的薄膜包衣。該高分子材料溶于多數(shù)有機(jī)溶媒，例如丙酮、乙醇、三氯甲烷等。本發(fā)明采用無水乙醇為溶媒，其優(yōu)點(diǎn)在于它比其它有機(jī)溶媒價(jià)格低，且毒副作用小，藥物在無水乙醇中溶解度小于在其它有機(jī)溶劑中的溶解度，利于形成囊。無水乙醇蒸發(fā)潛熱高于丙酮等，其蒸發(fā)速度相對(duì)較慢，利于形成完整囊壁且囊空隙小，有利于掩蓋藥物的不良味道。
實(shí)施例1吡哌酸無味微囊的制備取丙烯酸樹脂各為3-5克，置于200毫升容器中，加50毫升無水乙醇，浸泡至樹脂溶脹后，水浴加熱，使其溶解，再加入吡哌酸細(xì)粉(粒徑≤60微米)3-5克，使之混勻后，加入1克滑石粉，加無水乙醇至100毫升，于噴霧干燥機(jī)中噴霧干燥。進(jìn)口溫度為90℃，出口溫度為60℃，加料速度為5毫升/分，噴頭壓力為0.2公斤/厘米2，于旋風(fēng)分離器分離得微囊后過120目篩即得。
上述制得的微囊于蒸餾水中溶出量20分鐘內(nèi)均少于20%。
實(shí)施例2呋喃妥因無味微囊的制備取丙烯酸樹脂E100 3-5克，置于200毫升容器中，加入50毫升無水乙醇，使其溶脹。水浴加熱使溶后，分別加入呋喃妥因細(xì)粉(粒徑≤60微米)3-5克，混勻后，加入1克滑石粉，再加無水乙醇至100毫升。上述混懸液進(jìn)行噴霧干燥。進(jìn)口溫度為150℃，出口溫度為90℃，加料速度為15毫升/分，噴頭壓力為0.2公斤/厘米2，于旋風(fēng)分離器中分離得微囊后過120目篩即得。
上述制得的微囊于蒸餾水中藥物溶出量20分鐘內(nèi)少于15%。
實(shí)施例3磺胺嘧啶(SD)無味微囊的制備取丙烯酸樹脂E100 3克，置200毫升容器中，加入無水乙醇50毫升，使溶解度后，加入SD細(xì)粉(粒徑≤30微米)5克，加滑石粉2克，振搖，使混合均勻后，加無水乙醇至100毫升，成混懸液后，于噴霧干燥器噴霧干燥。進(jìn)口溫度90℃，出口溫度為60℃，加料速度5毫升/分，噴頭壓力0.5公斤/厘米2。于旋風(fēng)分離器中收集得到微囊，過120目篩即得。
上述所制得的微囊，于蒸餾水中藥物溶出量20分鐘少于20%。
實(shí)施例4甲氧芐氨嘧啶(TMP)無味微囊的制備取丙酸樹脂E100 3克，置200毫升容器中，加入50毫升無水乙醇，使溶解后，加入TMP細(xì)粉5克(粒徑≤30微米)，滑石粉1克，振搖，使混合均勻，加入無水乙醇至100毫升，于噴霧干燥器中噴霧干燥。進(jìn)口溫度為150℃，出口溫度為90℃，噴頭壓力為0.5公斤/厘米2，加料速度15毫升/分，于旋風(fēng)分離器中收集得微囊過120目篩即得。
上述微囊于蒸餾水中，藥物的溶出量20分鐘少于20%。
權(quán)利要求
1.一種制備無味藥物微囊的噴霧干燥工藝，其特征是以胃溶性高分子材料為囊材，用有機(jī)溶媒作溶劑制得囊材溶液，然后將粒徑為30微米或30微米以下的藥物細(xì)分粉和適量附加劑均勻混懸于囊材溶液中，經(jīng)噴霧干燥機(jī)噴霧干燥，使其進(jìn)口溫度控制在90-150℃，出口溫度為60-90℃，加料速度為5-15毫升/分，噴頭壓力為0.2-0.5公斤/厘米2，于旋風(fēng)分離器收集微囊后，過120目篩即得無味微囊制品，所用原料組分分別為混懸液中高分子囊材為3%-5%(W/V)，藥物細(xì)粉3%-5%(W/V)，附加劑量為1%-2%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的工藝，其特征是所采用的胃溶性高分子材料為丙烯酸樹脂E100。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的工藝，其特征是所采用的有機(jī)溶媒為無水乙醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的工藝，其特征是在藥物細(xì)粉中所加附加劑為滑石粉。
全文摘要
本發(fā)明涉及的是將藥物細(xì)粉例吡哌酸、呋喃妥因、磺胺嘧啶、甲氧芐氨嘧啶等混懸于胃溶性高分子材料例丙烯酸樹脂E100等的有機(jī)溶媒中，制備成均勻分散的混懸液，加入滑石粉等附加劑后，于噴霧干燥器中噴霧干燥，得到一種無味微型膠囊的制備方法，該方法的特點(diǎn)是工藝簡(jiǎn)單，成本低廉，口服無味，易于被兒童和慢性病患者所接受。
文檔編號(hào)A61J3/07GK1055484SQ90105089
公開日1991年10月23日 申請(qǐng)日期1990年4月9日 優(yōu)先權(quán)日1990年4月9日
發(fā)明者張汝華, 毛磊 申請(qǐng)人:沈陽藥學(xué)院