專利名稱：二甲硅油治療便秘的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及二甲硅油(dimeticone)治療便秘的應用。
便秘是指干且硬的糞便從體內排出的時間延長。這是由于胃內容物通過腸道的時間延長引起的，或者是由于排便反射障礙引起的。通過腸道時間延長可能的原因是飲食因素，腸壁的改變或神經(jīng)系統(tǒng)功能性或器質性疾病。藥物也可能具有引起便秘的作用。在肛門系統(tǒng)疾病，在直腸擴張反射降低或施加腹壓時腹肌無力的疾病中，可發(fā)現(xiàn)排便機理的缺陷。病人抱怨在排便期間的某些癥狀，如壓力感，氣脹感和疼痛感。
用輕瀉藥來治療便秘，一方面可以軟化干硬的糞便，另一方面可促進排便。
輕瀉藥發(fā)揮潤滑劑，填充劑或膨脹劑的作用，具有鹽水或滲透性，或產生抗吸收或促分泌作用?？梢杂煤芏喾椒▽⑸鲜鑫镔|結合成商業(yè)制劑。
當用于長期治療時，除了膨脹劑外，幾乎所有的輕瀉劑都會漸漸引起電解質代謝紊亂，并尤其引起鉀的丟失，這反過來增加便秘。鈉的丟失如此之高，以至引起繼發(fā)性醛甾酮過多癥(hyperaldes-teronism)。如此引起的鉀丟失可導致腸能動性降低并且可能增加便秘。而且，當與強心苷合用治療時，低血鉀是最危險的。伴發(fā)的鈣丟失可能促進骨質巰松癥的發(fā)生，尤其是婦女。
給予膨脹劑可能引起胃內容物粘連到一起的危險，結果產生腸梗阻。
而且，很多輕瀉劑可再吸收，結果可能產生大量全身性副作用。
因此，需要一種治療便秘的有效的試劑，它不產生上述副作用并因此可用于患病的病人如兒童，中老年患者和婦女，尤其是孕婦。
根據(jù)本發(fā)明，發(fā)現(xiàn)二甲基聚硅氧烷(dimeticone)治療便秘是有效的，并且不引起通常的副作用。
含二甲硅油的商業(yè)制劑可用于治療適應癥如氣脹，飽腹(膨脹)感和腹中積氣。而且，也曾經(jīng)有人描述過用二甲硅油來治療食管、胃和十二指腸的炎性和潰瘍性疾病。
二甲基聚硅氧烷可以以片劑，膠囊劑，乳濁液，懸浮液和粉劑的形式口腔給予或與食物或食物補充劑混合的形式給予人或動物?？梢詫⒃摻M合物以安全并且有效的劑量給予人和動物以便得到需要的結果。典型地，本發(fā)明所使用的組合物包括有效量的二甲基聚硅氧烷和生物學上可接受的載體。這類載體可以是固體或液體，例如高度分散的二氧化硅，玉米淀粉，乳糖，蔗糖，葡萄糖，蔗糖，水，水和脂肪的乳濁液如硬脂酸甘油酯乳濁液和矯味劑。如果使用固體載體，那么劑量形式可以為片劑，膠囊劑或錠劑。液體劑量形式包括軟明膠膠囊，糖漿劑或液體懸浮液。按照本發(fā)明，可以用常規(guī)方法使用含二甲硅油的組合物來治療和預防便秘。本領域普通技術人員通過有效的方法和技術可選擇劑量水平。特殊的劑量和治療方案將依賴于某些因素，如健康狀況，便秘的嚴重性和過程及其處理情況。
為了更徹底地理解本發(fā)明，闡述下列實施例。該實施例只用于說明的目的，并且不以任何方式限制本發(fā)明范圍。
實施例治療組合物的制備將2kg含大約60g高度分散的二氧化硅的二甲基聚硅氧烷在約70℃的水浴中加熱。然后加入充分研細的硬脂酸甘油酯(硬脂酸單甘油酯和二甘油酯的混合物)并將混合物保留在水浴中直到全部物質都融化。將混合物攪拌形成乳濁液，其中在大約70℃下，緩慢加入3升水。進一步攪拌并逐漸冷卻后，形成穩(wěn)定的含水乳濁液，在室溫下，該乳濁液含有硬的象豬油一樣的組合物。可以將該組合物精確地劑量化，與含有蔗糖、葡萄糖、乳糖和矯味劑的惰性制片物質混合并制成片劑。也可以用水稀釋得到的物質來制備以滴劑形式給藥的液體制劑。
治療組合物的應用性別 女年齡 2歲診斷 便秘其它癥狀 脛骨骨折(左側)引起臥床不起便秘持續(xù)時間 3天伴隨癥狀 非特異性癥狀性疼痛治療 一茶匙二甲硅油懸浮液結果 2小時后完全排出糞便(大便)由于要求病人固定不動，所以再過3天后情況與治療前相同。再次給予大約40滴(一茶匙)二甲硅油懸浮液。當懸浮液開始發(fā)揮作用2小時后，使糞便完全排出。
盡管我們描述了本發(fā)明實施方案，顯然我們的實施方案可以變更以提供利用本發(fā)明方法的其它實施方案。因此，應該理解，由所附權利要求來限定本發(fā)明范圍，而不是由以實施例方式表示的特定實施方案來限定。
權利要求
1.二甲基聚硅氧烷制備治療便秘的藥用組合物的應用。
2.權利要求1的應用，其中二甲基聚硅氧烷與高度分散的二氧化硅聯(lián)合應用。
3.權利要求1或2中任一項的應用，其中二甲基聚硅氧烷與生物學上可接受的乳化劑聯(lián)合應用。
4.權利要求3的應用，其中乳化劑為硬脂酸甘油酯。
5.治療兒童、中老年病人或孕婦便秘的根據(jù)權利要求1-4任一項的應用。
6.治療便秘的含二甲基聚硅氧烷的可藥用組合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及應用二甲硅油作為治療便秘的試劑。
文檔編號A61K31/695GK1138296SQ94194564
公開日1996年12月18日 申請日期1994年12月2日 優(yōu)先權日1993年12月2日
發(fā)明者A·斯克米特, H-J·厄普邁耶 申請人:A·斯克米特, H-J·厄普邁耶