專利名稱：新型粉末組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新型粉末組合物。更為具體地說，本發(fā)明涉及一種具有改進(jìn)的抗菌、降溫和緩解皮膚癥狀特性的新型粉末組合物。
通常稱作“粟疹”的紅粟疹是一種由于汗腺導(dǎo)管堵塞而引起的皮膚病癥。更為具體地說，是由于角質(zhì)層的浸漬而形成了角蛋白塞并且兼有汗腺導(dǎo)管的擴(kuò)張?？梢愿鶕?jù)以下特征來鑒定粟疹在皮膚上形成由一些小水泡組成的奇癢的皮疹，并可能兼有繼發(fā)性的細(xì)菌感染。嬰兒經(jīng)常患粟疹，尤其是在天氣較熱的時候。
存在幾種已知的治療粟疹及其癥狀的方法。這類方法之一是施用由滑石和一種或一種以上抗菌劑組成的粉末混合物，所述的抗菌劑諸如硼酸、水楊酸和氯苯甘醚。但不利的是，這類療法不適合用于嬰兒的皮膚，這是因為這些抗菌劑往往會刺激皮膚并且還因為考慮到了在使用這種抗菌劑時可能會帶來一些毒性作用。
人們期望開發(fā)出一種既能有效地治療粟疹的癥狀又能安全地應(yīng)用于嬰兒皮膚的粉末組合物。
根據(jù)本發(fā)明，提供了一種新型粉末組合物，以該組合物的重量為基準(zhǔn)，該組合物包括、由下列組分組成和/或基本上由下列組分組成皮膚刺激緩解劑，包括1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽、黃芩提取物、紅沒藥醇，或它們的混合物。
本發(fā)明的另一個實施方案涉及一種用于治療粟疹的方法，該方法包括、由下列步驟組成和/或基本上由下列步驟組成局部應(yīng)用一種有效量的粉末，該粉末包括、由下列組分組成和/或基本上由下列組分組成皮膚刺激緩解劑，包括1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫化物內(nèi)鹽、黃芩提取物、紅沒藥醇，或它們的混合物。
本發(fā)明的粉末表現(xiàn)出一種或多種有益的特性。該粉末不僅通過對皮膚有抗微生物、緩解皮膚癥狀和使皮膚涼爽的有益作用緩解粟疹的癥狀，而且它在發(fā)揮這些作用時不使用趨于刺激敏感性皮膚的刺激性的抗菌劑。
本發(fā)明粉末組合物的主要成分是皮膚刺激緩解劑。合適的皮膚刺激緩解劑包括、但不限于1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽(也稱作三甲基甘氨酸(甜菜堿))、黃芩提取物、紅沒藥醇以及它們的混合物。一種合適的混合物包括紅沒藥醇、大豆油和春黃菊提取物并且可購自Dragoco.Ltd.，其商品名為“Phytoconcentrol Chamomile”。
1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽是一種從制糖甜菜中提取的氨基酸，可商購自Cultor Ltd.(Finnsugar Bioproduct)，其商品名為“Betafin BPP”，在本發(fā)明的粉末組合物中可采用該1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽，以組合物的總重為基準(zhǔn)，該內(nèi)鹽的量為約0.005％-約50％、優(yōu)選約0.05％-約10.0％、且更優(yōu)選約0.1％-約5.0％。
黃芩提取物來源于黃芩植物(Scutellaria Baicalensis Georgi)的根部且它可以從Ichimaru Pharcos Co.,Ltd.商購，其商品名為“Ougon extract powder”，在本發(fā)明的粉末組合物中可用該黃芩提取物，并且以組合物的總重為基準(zhǔn)，它的量為約0.00001％-約0.10％，優(yōu)選約0.0001％-約0.08％，且更優(yōu)選0.001％-約0.05％。
紅沒藥醇可購自Dragoco,Ltd.，其商品名為“Dragosantol”，在本發(fā)明的粉末組合物中可用該紅沒藥醇，并且以組合物的總重為基準(zhǔn)，它的量為約0.1％-約2.0％，優(yōu)選約0.15％-約1.5％，且更優(yōu)選約0.2％-約0.5％。
其它可以存在于本發(fā)明的粉末組合物中的幾種成分諸如基質(zhì)，包括但不限于滑石、玉米淀粉及其混合物。優(yōu)選滑石。優(yōu)選的情況是，在將該基質(zhì)與本發(fā)明的粉末中的其它成分進(jìn)行混合以前，通過本領(lǐng)域公知的方法、諸如蒸汽滅菌法對該基質(zhì)進(jìn)行消毒。以粉末組合物的總重為基準(zhǔn)，滑石的合適量可以在約50％-小于約100％的范圍，優(yōu)選約70％-約99％，且更優(yōu)選約80％-約99％。
可以存在于本發(fā)明粉末組合物中的另一種成分為降溫劑，它包括但不限于薄荷醇；桉樹油；薄荷油；可購自Takasago International Corporation,Tokyo、商品名為“Coolact P”的5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)環(huán)己醇；可購自Haarmann &Reimer(“H&R”)、商品名為“Frescolat MGA”的6-異丙基-9-甲基-1,4-二氧雜螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、1-薄荷酮甘油酮縮醇(薄荷酮甘油乙縮醛)；可購自H&R、商品名為“Frescolat ML”的5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、1-孟基乳酸酯、酸/孟基酯(乳酸酯)；可購自Quest International UK Limited、商品名為“Questice”的基吡咯烷酮羧酸酯(孟基PCA)；及其混合物。以粉末組合物的總重為基準(zhǔn)，所用降溫劑的量為約0.01％-約0.50％。優(yōu)選的情況是，以組合物的總重為基準(zhǔn)，所用薄荷醇的量為約0.01％-約0.50％，更優(yōu)選約0.05％-約0.30％，且最優(yōu)選約0.10％-約0.20％，而以組合物的總重為基準(zhǔn)，所用的桉樹油和薄荷油的量分別為約0.01％-約0.50％，更優(yōu)選約0.05％-約0.40％，且最優(yōu)選約0.20％-約0.30％。該薄荷醇和桉樹油帶給使用者涼爽、降溫的感覺。優(yōu)選的降溫劑為薄荷醇和桉樹油的混合物。
本發(fā)明的粉末組合物中可用的另一種成分為收斂劑。適宜的收斂劑包括但不限于氧化鋅；乙醛酰二酰脲，可購自Sutton Laboratories、其商品名為“Allantoin”；以及它們的混合物。以組合物的總重為基準(zhǔn)，所用收斂劑的量為約0.10％-約10.0％，優(yōu)選約0.5％-約5.0％，且更優(yōu)選約0.5％-約3.0％。優(yōu)選氧化鋅是因為它具有輕度殺菌劑和收斂劑的特性。
本發(fā)明的另一種成分可以是由氯化芐乙氧銨(benzethonium)、(-對-氯-3,5-間-二甲苯酚(“PCMX”)(也稱作氯二甲苯酚)及其混合物組成的抗菌劑。優(yōu)選的抗菌劑為PCMX。在一個優(yōu)選的實施方案中，將PCMX與紅沒藥醇皮膚刺激緩解劑聯(lián)合使用。在本發(fā)明的組合物中所用的抗菌劑的量可以在約0.10％-約5.0％的范圍，優(yōu)選約0.2％-約0.3％，且更優(yōu)選約0.3％-約1.0％。氯二甲苯酚(-對-氯-3,5-間-二甲苯酚)可商購自Nipa Laboratories Ltd.，其商品名為“Nipacide PX”，優(yōu)選它是因為它能獨特地將無毒抗菌劑和防腐劑的特性結(jié)合在一起。
除了上述用于該粉末組合物的成分之外，該組合物還可包括其它可選擇的成分，這些成分包括但不限于防結(jié)塊劑、吸收劑、防水劑、香料、維生素及其混合物。
適宜的防結(jié)塊劑包括但不限于三價磷酸鈣、二氧化硅、高嶺土、水合硅酸鋁及其混合物，而適宜的吸收劑包括但不限于碳酸鎂，它可購自Konoshima ChemicalCo.Ltd.，其商品名為“Magnesium Carbonate Light”。適宜的防水劑包括但不限于硬脂酸鎂。以組合物的總重為基準(zhǔn)，所用的防結(jié)塊劑、吸收劑和防水劑的量可為約0.1％-約15％，且優(yōu)選約0.5％-約10％。
以粉末組合物的總重為基準(zhǔn)，香料存在的量可以為約0.05％-約1％，且優(yōu)選約0.1％-約0.5％。
適宜的維生素包括但不限于維生素E、D-泛醇(也稱作“Provitamin B5”)及其混合物，且以粉末組合物的總重為基準(zhǔn)，它們存在的量可以為0.01％-約5.0％，且優(yōu)選約0.05％-約2％。
可以通過在本領(lǐng)域眾所周知的任何混合裝置中將這些成分混合而制得本發(fā)明的粉末組合物，這些混合裝置包括但不限于任何類型的粉末攪拌機(jī)，最優(yōu)選螺條混合機(jī)。優(yōu)選在約14.7psi(大氣壓)壓力狀態(tài)且約20℃-約32℃、優(yōu)選約為25℃-約28℃的溫度條件下將這些成分進(jìn)行混合。
在一個優(yōu)選的實施方案中，在任何一種上述常規(guī)的混合器中，于溫度約20℃-約32℃、且優(yōu)選約25℃-約28℃的條件下，將所需量的薄荷醇、桉樹油和氯二甲苯酚溶解在所選擇的香料中，直至這種第一混合物達(dá)到均勻為止?？蛇x擇地，在另一個實施方案中，在環(huán)境條件下將所需量的薄荷醇、桉樹油和氯二甲苯酚在常規(guī)的混合器、諸如帶有機(jī)械攪拌器的不銹鋼料倉中進(jìn)行預(yù)混合，直至使第一次預(yù)混合的混合物在溶于該香料以前達(dá)到均勻為止。這種混合器選由耐腐蝕的材料、諸如玻璃或不銹鋼制成。雖然方便的操作壓力可以在約14psi-約15psi的范圍，但是壓力并不重要。
在另一種混合裝置中，在上述任何一種常規(guī)的混合器中，將有效量的黃芩提取物、氧化鋅、甜菜堿和本發(fā)明粉末組合物所用的基質(zhì)在約20℃-約32℃、且優(yōu)選約25℃-約28℃的溫度條件下進(jìn)行混合，直至所得的第二次預(yù)混合的混合物達(dá)到均勻為止，其中以本發(fā)明粉末組合物的總重為基準(zhǔn)，本發(fā)明粉末組合物所用的基質(zhì)為約5％-約20％、且優(yōu)選約7％-約15％的滑石。優(yōu)選螺條混合器。壓力并不重要，雖然常規(guī)的操作壓力變化的范圍可以約為14psi到15psi。
在常規(guī)的混合器中將第二次預(yù)混合的混合物與剩余量的滑石混合、直至所得的第三混合物達(dá)到均勻為止。溫度和壓力并不重要，但是方便的操作溫度可以在約20℃-約35℃的范圍，而操作壓力可以在約14psi-約15psi的范圍。接著將第一次預(yù)混合的混合物加入到第三混合物中，優(yōu)選通過采用常規(guī)的噴霧裝置、諸如Mateer-Burt噴霧器進(jìn)行噴霧加入，并在類似的溫度和壓力條件下進(jìn)行混合，直至所得的混合物達(dá)到均勻為止。
本文例證性公開的本發(fā)明也適宜在沒有本文未作特別公開的成分、組分或步驟的情況下實施。以下所提出的實施例進(jìn)一步解釋了本發(fā)明的實質(zhì)和實施方式。但是，不應(yīng)將本發(fā)明認(rèn)為這些細(xì)節(jié)本身。
實施例實施例1預(yù)混合物1的制備在一種帶有機(jī)械攪拌器的鋼制料倉中，將0.15kg的薄荷醇、0.25kg的桉樹油和0.1kg的對-氯-3,5-間-二甲苯酚(可購自Nipa Laboratories Ltd.，其商品名為“Nipacide PX”)在溫度為25℃-30℃和大氣壓的條件下溶于0.18kg的香料(可購自Givaudan-Route Ltd.，商品名為“Parfex 46109”)。以大約25轉(zhuǎn)/分的速度將該混合物混合約10分鐘，直至所得的混合物均勻為止。實施例2預(yù)混合物2的制備在環(huán)境條件下，將0.005kg的黃芩提取物(可購自Ichimaru Pharcos Co.,Ltd.，商品名為“Ougon Extract Powder”)、0.5kg的1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽(可購自Cultor Ltd.，商品名為“Betafin BPP”)和約1kg的氧化鋅與10kg的滑石在37 SC型Mateer-Burt螺條混合器中以約25轉(zhuǎn)/分的速度混合約12分鐘，直至所得的混合物均勻為止。實施例3粉末組合物的制備在環(huán)境條件下，將實施例2的產(chǎn)物與88kg的滑石在一個大的37 SC型Mateer-Burt螺條混合器中以約25轉(zhuǎn)/分的速度混合約10分鐘以形成均勻的混合物。通過37 SC型Mateer-Burt噴霧器，以約0.07kg/分的容量速率將實施例1中的產(chǎn)物噴入該均勻的混合物中，持續(xù)約8分鐘；此后，在環(huán)境條件下，將所得的混合物進(jìn)一步在同一混合器中以約28轉(zhuǎn)/分的速度混合約40分鐘，直至所得的粉末均勻為止。實施例4粉末組合物的用戶測試將實施例3產(chǎn)生的粉末樣品給予28位嬰兒，而將Johnson'sTM嬰兒粟疹粉末的樣品給予其它32位嬰兒，所有的嬰兒都具有粟疹的皮疹癥狀。后者既不含黃芩提取物也不含1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽，而是包含約200g的0.2％的春黃菊油。將約93％的受試者歸類為患有輕度至中度的皮疹，而將約7％的受試者歸類為患有較重度的皮疹。
指導(dǎo)這些嬰兒的父母在將嬰兒的皮疹部位清洗和輕拍干燥之后，將該粉末施用于他們的嬰兒受侵害的部位，最低限度為每天至少兩次，連續(xù)10天。十天后，使用Johnson'sTM嬰兒粟疹粉末的嬰兒身上96.9％的皮疹且使用實施例3的粉末的嬰兒身上的92.9％的皮疹得到了改善。更為具體地說，對于使用實施例3的粉末的嬰兒來說，92.8％的受試者報告僅在治療5天后其皮疹得到了改善，而在治療10天以后則得到進(jìn)一步地改善/消除。類似地，對于使用Johnson'sTM嬰兒粟疹粉末的嬰兒來說，96.87％的受試者報告僅在治療5天后其皮疹得到了改善，而在治療10天以后則得到進(jìn)一步地改善/消除。
該實施例表明，本發(fā)明要求保護(hù)的粉末組合物能有效地消除和防止了粟疹的皮疹癥狀。由于這些受試者中很多人在其身體上的多個部位患有皮疹，因此本實施例表明該粉末組合物能有效地治療皮疹而與嬰兒受侵害的部位的位置和數(shù)目無關(guān)。
權(quán)利要求
1．一種新型粉末組合物，以該組合物的重量為基準(zhǔn)，它包含皮膚刺激緩解劑，該緩解劑包括1-羧基-N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽、黃芩提取物、紅沒藥醇，或它們的混合物。
2．權(quán)利要求1的組合物，其中該皮膚刺激緩解劑為1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽。
3．權(quán)利要求2的組合物，其中以該組合物的總重為基準(zhǔn)、1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽存在的量為約0.005％-約50％。
4．權(quán)利要求1的組合物，其中皮膚刺激緩解劑為黃芩提取物。
5．權(quán)利要求1的組合物，其中皮膚刺激緩解劑為黃芩提取物和1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽的混合物。
6．權(quán)利要求1的組合物，進(jìn)一步包括降溫劑，該降溫劑包括薄荷醇；桉樹油；薄荷油；5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)環(huán)己醇；6-異丙基-9-甲基-1,4-二氧雜螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、1-薄荷酮甘油酮縮醇；5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基[-2-羥基丙酸酯、1-孟基乳酸酯、酸/孟基酯；孟基吡咯烷酮羧酸酯或它們的混合物。
7．權(quán)利要求6的組合物，其中降溫劑包含以下物質(zhì)，以組合物的總重為基準(zhǔn)a)約0.01％-約0.50％的薄荷醇；和b)約0.01％-約0.50％的桉樹油。
8．權(quán)利要求1的組合物，進(jìn)一步含有抗菌劑。
9．權(quán)利要求8的組合物，其中抗菌劑包括氯化芐乙氧銨、氯二甲酚、或它們的混合物。
10．權(quán)利要求9的組合物，其中氯二甲酚為(-對氯-3,5-間-二甲酚)。
11．一種粉末組合物，由下列物質(zhì)組成a)約50％-小于約100％的滑石、玉米淀粉或它們的混合物；b)約0.01％-約0.50％的薄荷醇；c)約0.01％-約0.50％的桉樹油；d)約0.10％-約10％的氧化鋅；e)約0.005％-約50％的1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽；f)約0.00001％-約0.10％的黃芩提取物；和g)約0.10％-5.0％的氯二甲酚。
12．一種用于治療人的粟疹的方法，包括給所需要的部位局部施用有效量的一種粉末，該粉末包含1-羧基-N,N,N-三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽、黃芩提取物、紅沒藥醇，或它們的混合物。
全文摘要
一種新型粉末組合物,包含皮膚刺激緩解劑,該緩解劑包括1－羧基－N,N,N－三甲基甲烷銨氫氧化物內(nèi)鹽、黃芩提取物、紅沒藥醇、或它們的混合物。本發(fā)明還提供了一種用于治療粟疹的方法,該方法包括給所需要的部位局部施用有效量的這種粉末。
文檔編號A61P17/02GK1224619SQ9812653
公開日1999年8月4日 申請日期1998年12月19日 優(yōu)先權(quán)日1997年12月19日
發(fā)明者A·尼特克渾卡瑟姆, J·霍普金斯, A·V·凱爾特 申請人:莊臣消費者有限公司