一種齊多夫定糖漿制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種含有齊多夫定的糖漿制劑及其制備方法，該糖漿制劑主要用于艾 滋病毒感染患者的治療。
【背景技術】
[0002] 艾滋病即獲得性免疫缺陷綜合癥，由感染艾滋病病毒（HIV病毒）引起。HIV進入 人體后，選擇性地侵犯輔助性T細胞，使之破壞，導致該細胞功能嚴重缺損，使人體喪失免 疫功能。因此導致人體易于感染多種疾病，并可發(fā)生惡性腫瘤，病死率較高。目前全世界艾 滋病流行現狀十分嚴峻，特別是非洲和亞洲地區(qū)，近年來，中國艾滋病的感染和發(fā)病人數也 增長較快。
[0003] 目前世界上仍然沒有一種方法可以治愈艾滋病，最為有效的方法即為"高效抗逆 轉錄病毒療法"，俗稱"雞尾酒法"，齊多夫定即為國際認可的治療艾滋病的有效療法"雞尾 酒法"中的重要藥品，同時其對乙型肝炎病毒和Epstein-Barr病毒也有一定作用?？共《?主要機理為與病毒的DNA聚合酶結合，中止DNA鏈的增長，從而抑制病毒的復制。
[0004] 現有技術中CNlOl 199541A公開了 一種齊多夫定膠囊及其制備方法， CN101879145A公開了抗HIV藥物注射用齊多夫定及其制備工藝，02139215. 3的發(fā)明專利申 請公開了一種抗HIV藥物齊多夫定粉針劑及其制備方法，提出了將齊多夫定制備成凍干劑 的技術方案，齊多夫定糖漿制劑尚未有專利報道。該糖漿制劑可有效遮掩齊多夫定的苦味， 與齊多夫定片劑、膠囊劑相比較，兒童用藥時，糖漿制劑劑量更易于調整且準確，調節(jié)口味， 增加患者順應性。

【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明提供了一種含有齊多夫定藥物的易調節(jié)劑量，適合兒童用藥，臨床順應性 好的糖漿劑。
[0006] 本發(fā)明還提供了一種含有齊多夫定藥物的可有效治療艾滋病的糖漿劑的制備方 法。
[0007] 本發(fā)明公開的含有齊夫多定的糖漿劑，其特征在于所述的藥學上可接受的藥用輔 料為助溶劑、pH調節(jié)劑、矯味劑、防腐劑、穩(wěn)定劑中的一種或幾種。
[0008] 本發(fā)明公開的含有齊夫多定的糖漿劑，其特征在于所述糖漿劑組合物重量配比 為：齊多夫定為0. 5%-5% ;糖漿基質為45%-75% ;助溶劑為1%-5% ;pH調節(jié)劑為3%-8% ;防腐 劑為0. 1-0. 5% ;矯味劑適量；純化水適量。
[0009] 本發(fā)明公開的含有齊夫多定的糖漿劑，其特征在于所述的助溶劑為甘油、丙二醇、 苯甲酸鈉、氯化鈉的一種或幾種的混合物。
[0010] 本發(fā)明公開的含有齊夫多定的糖漿劑，其特征在于pH范圍為6. 0-9. 0。
[0011] 本發(fā)明公開的含有齊夫多定的糖漿劑，其特征在于所述PH調節(jié)劑為富馬酸、檸檬 酸、檸檬酸鈉、酒石酸、醋酸、醋酸鈉、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、磷酸鹽中的一種或幾種的組合物 或藥學上可接受的其他緩沖對溶液。
[0012] 本發(fā)明公開的含有齊夫多定的糖漿劑，其特征在于所述的防腐劑包括但不僅限于 苯甲酸及其鹽、羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯、苯扎溴銨、苯扎氯銨、山梨酸及其鹽。
[0013] 本發(fā)明公開的含有齊夫多定的糖漿劑，其特征在于所述的矯味劑包括但不僅限于 甜菊素、山梨醇、甘露醇、香蕉香精、草莓香精、菠蘿香精、橙香精、水蜜桃香精、蘋果香精或 者櫻桃香精。
[0014] 本發(fā)明公開的含有齊夫多定的糖漿劑，其特征在于其制備過程包括以下步驟；稱 取蔗糖，加入純化水煮沸溶解，冷卻至65-80°C .向上述溶液中加入pH調節(jié)劑，矯味劑，防 腐劑攪拌使其完全溶解，冷卻至室溫備用；將齊多夫定，穩(wěn)定劑加入至助溶劑中攪拌均勻， 混合均勻后加入至上述糖漿中，繼續(xù)攪拌均勻，過濾后補加適量室溫的沸水至定量。
【具體實施方式】
[0015] 以下實施例是對本發(fā)明的進一步解釋，但本發(fā)明并不僅僅局限于這些實施例，這 些實施例不以任何方式限制本發(fā)明的保護范圍。
[0016] 實施例1 此實施例的存在形式為糖漿劑。（以每IOOOmL量計）
【主權項】
1. 一種抗艾滋病的藥物糖漿制劑，其特征在于含有活性成分齊多夫定以及藥學上可接 受的藥用輔料。
2. 如權利要求1所述的糖漿劑，其特征在于所述的藥學上可接受的藥用輔料為助溶 劑、pH調節(jié)劑、矯味劑、防腐劑、穩(wěn)定劑中的一種或幾種。
3. 如權利要求2所述的糖漿劑，其特征在于所述糖漿劑組合物重量配比為：齊多 夫定為〇. 5%-5% ;糖漿基質為45%-75% ;助溶劑為1%-5% ;pH調節(jié)劑為3%-8% ;防腐劑為 0. 1-0. 5% ;矯味劑適量；純化水適量。
4. 如權利要求2所述的糖漿劑，其特征在于所述的助溶劑為甘油、丙二醇、苯甲酸鈉、 氯化鈉的一種或幾種的混合物。
5. 如權利要求2所述的糖漿劑，其特征在于pH范圍為6. 0-9. 0。
6. 如權利要求2所述的糖漿劑，其特征在于所述pH調節(jié)劑為富馬酸、檸檬酸、檸檬酸 鈉、酒石酸、醋酸、醋酸鈉、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、磷酸鹽中的一種或幾種的組合物或藥學上 可接受的其他緩沖對溶液。
7. 如權利要求2所述的糖漿劑，其特征在于所述的防腐劑包括但不僅限于苯甲酸及其 鹽、羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯、苯扎溴銨、苯扎氯銨、山梨酸及其鹽。
8. 如權利要求2所述的糖漿劑，其特征在于所述的矯味劑包括但不僅限于甜菊素、山 梨醇、甘露醇、香蕉香精、草莓香精、菠蘿香精、橙香精、水蜜桃香精、蘋果香精或者櫻桃香 精。
9. 如權利要求1-7任一項所述的糖漿劑，其特征在于其制備過程包括以下步驟：稱取 蔗糖，加入純化水煮沸溶解，冷卻至65-80°C，向上述溶液中加入pH調節(jié)劑，矯味劑，防腐 劑攪拌使其完全溶解，冷卻至室溫備用；將齊多夫定，穩(wěn)定劑加入至助溶劑中攪拌均勻，混 合均勻后加入至上述糖漿中，繼續(xù)攪拌均勻，過濾后補加適量室溫的沸水至定量。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種抗艾滋病的藥物糖漿制劑及其制備方法，所述的藥物組成含有齊多夫定、助溶劑、pH調節(jié)劑、矯味劑、穩(wěn)定劑、防腐劑及其它藥學上可接受的藥用輔料。其特征在于遮掩了齊多夫定的苦味，更易調節(jié)劑量，適合兒童用藥，增加臨床順應性，而且工藝簡單，質量可控，穩(wěn)定性提高，更好地滿足臨床需要。
【IPC分類】A61K31-7072, A61P31-18, A61K9-00
【公開號】CN104546685
【申請?zhí)枴緾N201510005719
【發(fā)明人】王晶, 刁媛媛, 馬蘇峰
【申請人】萬特制藥(海南)有限公司
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2015年1月7日