(e)-n-胡椒基-1-(3-(6-氯吡啶)甲基)- 3-（4-甲氧基苯基）-1h-吡唑-5-碳酰肼的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及（E)-N-胡椒基-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡 唑-5-碳酰肼在制備抗結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 結(jié)腸癌是常見的消化道惡性腫瘤，占胃腸道腫瘤的第二位。結(jié)腸癌的治療方式主 要有手術(shù)、放射治療、化學(xué)治療、中醫(yī)中藥治療、免疫治療、基因治療等。其中化療在治療癌 癥中是必不可少的治療手段。但目前化療藥物面臨嚴(yán)重瓶頸：一是目前可選擇化療藥物少， 并且耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重。二是化療藥物存在著嚴(yán)重的不良反應(yīng)，普遍存在消化道反應(yīng)、骨髓抑 制、神經(jīng)毒性等?；诖擞写_發(fā)療效確切且安全可靠的抗癌藥物產(chǎn)品予以替代。
[0003] 酰腙類化合物因其特殊的化學(xué)結(jié)構(gòu)一CONHN = CH-而表現(xiàn)出良好的消炎、殺菌、 抗驚厥、抗腫瘤、抗糖尿病、抗結(jié)核病菌等藥理活性。已報(bào)到的專利JP52027775、US3513165、 US3972905、US5122368、EP0398305中描述的酰腙衍生物具有消炎、殺菌、抗驚厥、抗腫瘤、抗 病毒的藥理活性。然而，在酰腙化學(xué)結(jié)構(gòu)引入中吡唑類化合物形成新合成的（E)-N-胡椒 基-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-碳酰肼化合物，并研宄該 化合物在制備抗結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用還未見報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明要解決的問題是提供一種（E)-N-胡椒 基-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-碳酰肼在制備抗結(jié)腸癌藥 物中的應(yīng)用。
[0005] 本發(fā)明所述（E)-N-胡椒基-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡 唑-5-碳酰肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. (E)-N-胡椒基-I-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-碳酰肼 在制備抗結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用。
2. 如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于：所述（E) -N-胡椒基-1- (3- (6-氯吡啶）甲 基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-碳酰肼對(duì)人結(jié)腸癌HCT-116細(xì)胞的半數(shù)生長(zhǎng)抑制濃 度是 1. 11 μΜ。
【專利摘要】本發(fā)明公開了化合物(E)-N-胡椒基-1-(3-(6-氯吡啶)甲基)-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-碳酰肼在制備抗結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用。實(shí)驗(yàn)證實(shí)發(fā)明的化合物在抑制人結(jié)腸癌HCT-116細(xì)胞增殖和引起凋亡中具有明顯作用，為新型抗結(jié)腸癌藥物開發(fā)提供了基礎(chǔ)。
【IPC分類】A61P35-00, A61K31-4439
【公開號(hào)】CN104546844
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510044974
【發(fā)明人】張尚立, 馬劍鋒
【申請(qǐng)人】山東大學(xué)
【公開日】2015年4月29日
【申請(qǐng)日】2015年1月28日