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      一種治療心血管疾病的藥物組合物的制作方法

      文檔序號(hào):8271918閱讀:328來(lái)源:國(guó)知局
      一種治療心血管疾病的藥物組合物的制作方法
      【技術(shù)領(lǐng)域】
      [0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域,具體涉及一種治療心血管疾病的藥物組合物。
      【背景技術(shù)】
      [0002] 自2005年以來(lái),我國(guó)心血管疾病的總體流行趨勢(shì)一直呈上升態(tài)勢(shì)。據(jù)國(guó)家心血管 病中心發(fā)布的《中國(guó)心血管病報(bào)告2012》統(tǒng)計(jì),我國(guó)心血管病包括冠心病、腦卒中、心衰、高 血壓的患者人數(shù)為2. 9億,每10個(gè)成年人中就有2人患心血管病。每年我國(guó)死于心血管病 患者占總死亡人數(shù)的41%,居各種疾病之首。
      [0003] 缺血性心血管疾病,也叫冠心病,是常見(jiàn)的心血管疾病種類,其病理原因是心肌缺 血。心肌缺血,是指心臟的血液灌注減少,導(dǎo)致心臟的供氧減少,心肌能量代謝不正常,不 能支持心臟正常工作的一種病理狀態(tài)。心肌缺血常見(jiàn)的原因是冠狀動(dòng)脈粥樣硬化,其次還 有炎癥包括風(fēng)濕性、梅毒性、川崎病和血管閉塞性脈管炎等、痙攣、栓塞、結(jié)締組織疾病、創(chuàng) 傷和先天性畸形等多種。目前該類疾病的治療藥物主要有抗血小板藥物如阿司匹林、氯吡 格雷,其作用是防治血栓形成,預(yù)防冠狀動(dòng)脈和腦動(dòng)脈血栓栓塞;β -受體阻斷劑如美托洛 爾或其緩釋片,其作用是減慢心率減少心肌的耗氧,預(yù)防猝死;他汀類藥物如阿托伐他汀、 瑞舒伐他汀等,其作用是降低血漿中的膽固醇,穩(wěn)定動(dòng)脈斑塊,防止斑塊脫落形成血栓;RAS 系統(tǒng)阻斷劑如貝那普利和纈沙坦等,其作用是預(yù)防心室重構(gòu),改善心功能等;硝酸脂類藥物 如單硝酸異山梨脂,其作用是擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加心肌供血;溶栓藥物如FDA批準(zhǔn)的rtPA, 其作用是溶解急性形成的血栓,用于急性心肌梗死。
      [0004] 醫(yī)學(xué)界認(rèn)識(shí)到,介于缺血一再灌注損傷機(jī)制的復(fù)雜性,單一機(jī)制的心肌缺血治療 藥物的價(jià)值相對(duì)有限,研發(fā)應(yīng)當(dāng)更多地尋求"多靶點(diǎn)"作用機(jī)制的藥物。在我國(guó),中藥制劑 在心腦血管疾病的治療中占有一定的地位。中藥制劑的臨床應(yīng)用效果一方面在一定程度上 得到臨床認(rèn)可,另一方面卻缺少符合國(guó)際規(guī)范的臨床試驗(yàn)資料的支持,因此與結(jié)合循證醫(yī) 學(xué)結(jié)合的新產(chǎn)品開(kāi)發(fā)將成為今后的趨勢(shì),開(kāi)發(fā)生產(chǎn)心血管系統(tǒng)疾病用藥并實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化具有 極其重要的社會(huì)意義和經(jīng)濟(jì)意義。

      【發(fā)明內(nèi)容】

      [0005] 本發(fā)明的目的是提供一種治療心血管疾病的藥物組合物,其具有藥效確切,靶點(diǎn) 明確的優(yōu)點(diǎn)。
      [0006] 本發(fā)明提供的治療心血管疾病的藥物組合物,包含曲札芪苷、虎杖苷與曲札芪苷 衍生物。
      [0007] 曲札芪苷為化合物(E) -1- (3, 5-二羥苯基)-2- (3-羥基-4-0-β -D-吡喃葡萄 糖苯基)乙烯,或稱為3, 5, 3',4' -四輕基苗-3' -〇- β -匍萄糖苷(又有稱3, 5, 4'-二輕 基-芪-3' -0-葡萄糖苷),分子式C2tlH22O9,分子量406. 13,結(jié)構(gòu)式如式1所示。
      [0008]
      【主權(quán)項(xiàng)】
      1. 一種治療也血管疾病的藥物組合物,其特征在于,包含結(jié)構(gòu)為式1所示曲札巧巧、結(jié) 構(gòu)為式2所示的虎杖巧和結(jié)構(gòu)為式3所示曲札巧巧衍生物,
      2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,所述組合物由曲札巧巧、虎杖巧W 及曲札巧巧衍生物組成。
      3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,所述組合物中曲札巧巧含量為 90%?99%,虎杖巧含量為0. 5%?5. 5%,曲札巧巧衍生物含量為0. 5%?5〇/〇。
      4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,所述組合物中曲札巧巧含量為 90%?98%,虎杖巧含量為0. 5%?5%,曲札巧巧衍生物含量為1. 5%?4. 5%。
      5. 包含權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述藥物組合物的藥物制劑。
      6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物制劑,其特征在于,其為口服制劑或注射制劑。
      7. 權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述藥物組合物在制備治療也血管疾病的藥物中的用途。
      8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于,所述也血管疾病為缺血性也血管疾病。
      9. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于,所述藥物為口服制劑。
      10. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于,所述藥物為注射制劑。
      【專利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域,公開(kāi)了一種治療心血管疾病的藥物組合物,該組合物中包含曲札茋苷、虎杖苷、和曲札茋苷衍生物。研究發(fā)現(xiàn)該組合物顯著改善缺血再灌注后心肌缺血面積和心肌梗死面積,從根本上改善缺血性心血管疾病患者因缺血產(chǎn)生的各種損傷,具有良好的臨床應(yīng)用前景。
      【IPC分類】A61K31-7034, A61P9-10
      【公開(kāi)號(hào)】CN104586865
      【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310532835
      【發(fā)明人】龔云麒, 劉一丹, 陳錦鋅, 方芳
      【申請(qǐng)人】昆明制藥集團(tuán)股份有限公司
      【公開(kāi)日】2015年5月6日
      【申請(qǐng)日】2013年10月31日
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