包括索利那新的穩(wěn)定藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及包含索利那新（solifenacin)的穩(wěn)定制劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 索利那新是由下列化學(xué)式1表示的化合物，并且被報(bào)道具有優(yōu)異的選擇性的抗毒 蕈堿M3受體的拮抗作用。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 索利那新制劑，包括索利那新或其藥學(xué)上可接受的鹽、抗氧化劑和粘合劑。
2. 權(quán)利要求1所述的索利那新制劑，其中所述抗氧化劑的含量相對(duì)于1重量份所述索 利那新或其藥學(xué)上可接受的鹽為〇.Ol重量份至〇. 04重量份。
3. 權(quán)利要求1所述的索利那新制劑，其中所述抗氧化劑是丁基羥基甲苯或丁基羥基苯 甲醚。
4. 權(quán)利要求1所述的索利那新制劑，其中所述粘合劑是低取代的羥丙基纖維素。
5. 權(quán)利要求1所述的索利那新制劑，其中所述粘合劑的含量相對(duì)于1重量份所述抗氧 化劑為25重量份至300重量份。
6. 權(quán)利要求5所述的索利那新制劑，其中所述粘合劑的含量相對(duì)于1重量份所述抗氧 化劑為50重量份至200重量份。
7. 權(quán)利要求1所述的索利那新制劑，其中所述粘合劑的含量相對(duì)于1重量份所述索利 那新或其藥學(xué)上可接受的鹽為〇. 4重量份至10重量份。
8. 權(quán)利要求1所述的索利那新制劑，進(jìn)一步包括崩解劑、潤(rùn)滑劑或包衣劑。
9. 制備索利那新制劑的方法，包括： 混合索利那新或其藥學(xué)上可接受的鹽、抗氧化劑和粘合劑；和 將混合物制片。
10. 權(quán)利要求9所述的方法，其中所述混合物不包括溶劑。
【專利摘要】本發(fā)明涉及索利那新制劑，其包含索利那新或其藥學(xué)上可接受的鹽、抗氧化劑和粘合劑，其通過直接壓縮制備。與通過常規(guī)濕法制粒工藝制備的制劑相比，本發(fā)明的制劑可通過簡(jiǎn)化工藝如直接壓縮制備，并且具有提高的含量均勻度、混合程度等，即使在通過高速制片制備制劑時(shí)。
【IPC分類】A61K9-20, A61K47-38, A61K31-49, A61K9-28, A61K47-08
【公開號(hào)】CN104814935
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510050666
【發(fā)明人】徐英姬, 曹永大, 柳春善, 尹美永, 崔河龍, 韓成均
【申請(qǐng)人】Cj醫(yī)藥健康株式會(huì)社
【公開日】2015年8月5日
【申請(qǐng)日】2015年1月30日
【公告號(hào)】EP2902017A1, US20150216856, WO2015115750A1