Cdca在制備治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是CDCA在制備治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用
【背景技術(shù)】
[0002] 骨關(guān)節(jié)炎（Osteoarthritis，OA)是一種退行性疾病，為關(guān)節(jié)軟骨發(fā)生退行性病 變，主要表現(xiàn)為關(guān)節(jié)軟骨代謝異常和關(guān)節(jié)骨結(jié)構(gòu)損壞，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致功能喪失。OA多見(jiàn)于中、 老年人，起病過(guò)程大多緩慢，手、膝、髖及脊柱關(guān)節(jié)易受累，而掌指、腕及其他關(guān)節(jié)較少受累， 病情通常隨活動(dòng)而加重或因休息而減輕。
[0003] 骨關(guān)節(jié)炎OA已經(jīng)成為50歲以上人群?jiǎn)适趧?dòng)力的重要原因，僅次于缺血性心臟 病。其中膝關(guān)節(jié)發(fā)生率最高，全世界約有3.6億關(guān)節(jié)炎患者。隨著中國(guó)老齡化的進(jìn)程，OA患 者逐年增多，給社會(huì)及患者家庭帶來(lái)了極大的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)和精神壓力。
[0004] 目前對(duì)骨性關(guān)節(jié)炎的治療主要以一些非特異性藥物減輕臨床癥狀為主，通過(guò)口服 阿片類止痛藥（對(duì)乙酰氨基酚、中樞鎮(zhèn)痛藥）及非留體類抗炎藥來(lái)緩解關(guān)節(jié)炎患者的癥狀， 但并不能從根本上治愈骨性關(guān)節(jié)炎，同時(shí)該類藥物在心血管系統(tǒng)及胃腸道系統(tǒng)的不良反應(yīng) 較多，限制了其應(yīng)用的范圍，因此亟待研發(fā)新型抗骨性關(guān)節(jié)炎藥物。天然藥物是我國(guó)重要的 瑰寶，由于其來(lái)源廣泛、成分豐富、不良反應(yīng)少，開(kāi)發(fā)成新藥易于人體接受的特點(diǎn)，越來(lái)越受 到國(guó)內(nèi)外研宄學(xué)者的關(guān)注。目前嘗試從天然藥物中尋找治療骨性關(guān)節(jié)炎的新穎、有效的活 性藥用物質(zhì)已經(jīng)成為研宄的熱點(diǎn)。
[0005] Chenodeoxycholic acid (CDCA)，化學(xué)名稱為：3 α，7 α -二羥基-5 β -膽燒酸，白 色粉末，mp: 140-142°C，易溶于甲醇，是動(dòng)物膽汁中的主要有效成分，結(jié)構(gòu)式如下。
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. CDCA在制備治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物包含惰性、無(wú)毒、藥理學(xué)合適的 賦形劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物為片劑、膠囊劑、沖劑、滴劑、凍 干物、顆粒劑、軟膏劑或針劑。
4. 一種治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物，其特征在于，所述藥物含有治療有效劑量的CDCA活性成 分。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物，其特征在于，所述藥物還包括一種或多種惰性、無(wú)毒、 藥理學(xué)合適的賦形劑。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物，其特征在于，所述賦形劑為載體、溶劑、乳化劑、分散 劑、濕潤(rùn)劑、粘合劑、穩(wěn)定劑、著色劑、香料。
7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物，其特征在于，所述藥物為針劑、片劑、膠囊劑、沖劑、滴 劑、顆粒劑或軟膏劑。
【專利摘要】本發(fā)明涉及單體化合物CDCA的新用途，具體涉及CDCA在制備治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用和一種治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物組合物。治療骨性關(guān)節(jié)炎藥物組合物可通過(guò)純度98％以上的CDCA添加通用的藥用輔助成分，制成針劑、片劑、膠囊劑、沖劑、滴劑、顆粒劑或軟膏劑。藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，CDCA能明顯改善骨關(guān)節(jié)炎部位炎細(xì)胞浸潤(rùn)、纖維組織增生及軟骨表層破壞等情況，降低關(guān)節(jié)液中MMP-1,MMP-3，IL-1β和PGE2的水平，CDCA具有強(qiáng)效抗骨性關(guān)節(jié)炎的作用。因此，CDCA可用于制備治療骨性關(guān)節(jié)炎的藥物。本發(fā)明為骨性關(guān)節(jié)炎的治療提供了新的藥物來(lái)源。
【IPC分類】A61K31-575, A61P19-02
【公開(kāi)號(hào)】CN104825464
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510121989
【發(fā)明人】閆兆威, 繆麗燕, 董吉, 程宗琦, 馬晟, 陳琳
【申請(qǐng)人】蘇州大學(xué)附屬第一醫(yī)院
【公開(kāi)日】2015年8月12日
【申請(qǐng)日】2015年3月19日