一種用于止痛的中藥有效部位復(fù)方在體凝膠制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明中藥藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及一種用于止痛的中藥有效部位復(fù)方在體凝膠 制劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 局部疼痛可由于各種因素引起。中醫(yī)認(rèn)為"通則不痛，痛則不通"，高度概括了中醫(yī) 對(duì)疼痛的病機(jī)和治則。"不通則痛"是中醫(yī)最先提出治療疼痛病的理論，也是臨床用于治療 疼痛證的核心機(jī)理。導(dǎo)致"不通則痛"的病因廣，氣機(jī)阻滯，瘀血阻絡(luò)、寒邪凝滯、跌撲損傷、 痰飲、食積等均可使氣血、經(jīng)絡(luò)、臟腑不通，而發(fā)生各種疼痛。對(duì)"不通則痛"的治療原則確 立，在于根據(jù)其體發(fā)病機(jī)理，采取相應(yīng)治法，以恢復(fù)人體臟腑、經(jīng)絡(luò)的生理功能，恢復(fù)氣血津 液的布輸運(yùn)行即是，所以"通"，"通則不痛"。對(duì)跌撲損傷和風(fēng)濕痹痛等常見疾病宜用活血化 瘀、祛風(fēng)止痛的治療原則。
[0003] 用于跌撲損傷和風(fēng)濕痹痛止痛的中藥復(fù)方制劑多種多樣，很多用于止痛的中藥制 劑成份復(fù)雜且大部分含有草烏、顛茄等毒性成份，如麝香止痛膏等產(chǎn)品，雖然也能達(dá)到一定 效果，但安全性較差，故有必要開發(fā)一種效果明顯且安全性好的中藥制劑。
[0004] 作為中藥制劑，一般都以大復(fù)方為主，有的以原藥材入藥，大部分只是簡(jiǎn)單的進(jìn)行 煎煮和浸泡后直接使用，以使導(dǎo)致了中藥制品黑大粗的現(xiàn)狀，且其中夾雜了許多無效成份， 不光使制劑過程復(fù)雜化，也可導(dǎo)致一定的不良反應(yīng)，特別是外用制劑經(jīng)常出現(xiàn)過敏、刺激等 不良反應(yīng)。
[0005] 中藥局部止痛有液體制劑，包括溶液劑、搽劑等；半固體形式的軟膏劑、凝膠劑、乳 膏劑等；還有固體形式出現(xiàn)的貼膏劑等多種形式。液體制劑易流淌，會(huì)損失藥效或污染衣 月艮，給使用帶來不便；半固體形式的軟膏劑、凝膠劑、乳膏劑等是較為理想的形式，但制作難 度大，載藥是有限，比之于液體制劑，吸收也較慢；固體形式的貼劑更是經(jīng)過更復(fù)雜的制作 過程，一般要經(jīng)過高溫、有機(jī)溶劑溶解等處理過程，且吸收是最為緩慢。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 鑒以此，本發(fā)明的目的在于提出一種用于止痛的中藥有效部位復(fù)方在體凝膠制 劑，常溫下形態(tài)上是液體，一旦與人體皮膚接觸后，受體溫的影響變?yōu)槟z粘附于皮膚表 面，方便使用，安全性好，吸收迅速，有效地解決了上述問題。
[0007] 本發(fā)明的另一目的在于提出一種用于止痛的中藥有效部位復(fù)方在體凝膠制劑的 制備方法，制作簡(jiǎn)便，便于推廣，且獲得的在體凝膠制劑產(chǎn)品性能優(yōu)異。
[0008] 本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的：
[0009] -種用于止痛的中藥有效部位復(fù)方在體凝膠制劑，按重量百分比計(jì)算其組成包 括：
[0010] 西紅花總苷 0.03~1.0%， 丹皮酚 0.05~3.0%， 威靈仙總皂苷 0,05~2.0%， 赤芍總苷 0.05~2.0%， 泊洛沙姆407 10~22%， 泊洛沙姆188 3~18%， 助劑 17~38%， 余量為純化水。
[0011] 進(jìn)一步的，按重量份計(jì)算其組成包括：
[0012] 西紅花總苷 0.5~1.0%， 丹皮酚 0.8~3.0%， 威靈仙總皂苷 0.4~2.0%， 赤芍總苷 0.4~2.0%， 泊洛沙姆407 10~22%， 泊洛沙姆188 3-18%, 助劑 17~3 8%， 余量為純化水。
[0013] 進(jìn)一步的，按重量份計(jì)算其組成包括：
[0014] 西紅花總苷 0.1~0.5%， 丹皮酚 0.2~0.5%， 威靈仙總皂苷 0.2~0.5%， 赤芍總苷 0.2~0.4%， 泊洛沙姆407 10~22%， 泊洛沙姆188 3~18%， 助劑 17…38%， 余量為純化水。
[0015] 進(jìn)一步的，所述助劑包括乙醇溶劑和聚山梨酯增溶劑。
[0016] 進(jìn)一步的，所述助劑還包括多元醇保濕劑。
[0017] 進(jìn)一步的，所述多元醇保濕劑為乙二醇、丙二醇和甘油組合中的一種或幾種。
[0018] 所述用于止痛的中藥有效部位復(fù)方在體凝膠制劑的制備方法，包括以下步驟：
[0019] 步驟S1:將西紅花總苷、威靈仙總皂苷、赤芍總苷溶解于乙醇溶劑中，加入聚山梨 酯增溶劑，攪拌均勾，得到備用藥液A;
[0020] 步驟S2 :將丹皮酚溶解于乙醇溶劑中，加入聚山梨酯增溶劑，攪拌均勻，得到備用 藥液B;
[0021 ] 步驟S3 :將泊洛沙姆407和泊洛沙姆188加入純化水中，加熱至60_80°C，攪拌，使 泊洛沙姆407和泊洛沙姆188完全溶解，冷卻至室溫，得到配液C;
[0022] 步驟S4 :將步驟S1得到的備用藥液A和步驟S2得到的備用藥液B分別加入步驟 S3得到的配液C中，攪拌均勻，即得。
[0023] 進(jìn)一步的，步驟S1中，乙醇為質(zhì)量分?jǐn)?shù)為25-50%的低濃度乙醇，添加量為西紅花 總苷、威靈仙總皂苷和赤芍總苷的質(zhì)量之和的5-20倍，聚山梨酯的添加量為西紅花總苷、 威靈仙總皂苷和赤芍總苷的質(zhì)量之和的〇. 5-10倍。
[0024] 進(jìn)一步的，步驟S2中，乙醇為質(zhì)量分?jǐn)?shù)為90-95%的高濃度乙醇，添加量為丹皮酚 質(zhì)量的3-20倍，聚山梨酯的添加量為丹皮酚質(zhì)量的0. 5-10倍。
[0025] 進(jìn)一步的，步驟S3中，加入多元醇保濕劑，攪拌均勾。
[0026] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果為：
[0027] 本發(fā)明的用于止痛的中藥有效部位復(fù)方在體凝膠制劑，在未與人體皮膚接觸之 前，常溫下形態(tài)上是液體，一旦與人體皮膚接觸后，受體溫的影響變?yōu)槟z粘附于皮膚表 面，可直接涂抹于患處，也可分散于針刺布等材料，用于局部貼敷；
[0028] 避免因藥液流淌，損失藥效和污染衣物；
[0029] 由于未接觸人體皮膚使用之前常溫下是液體制劑，劑量容易準(zhǔn)確控制，使用方 便；
[0030]與人體皮膚接觸后能均勻鋪展，并形成凝膠，在皮膚上滯留時(shí)間較長(zhǎng)，不易流失， 能維持有效藥物濃度，增強(qiáng)治療效果；
[0031] 比一般止痛貼膏劑吸收更快，起效更為迅速，起到速效的作用。
【具體實(shí)施方式】
[0032] 為對(duì)本發(fā)明中的技術(shù)方案進(jìn)行清楚、完整地描述，顯然，發(fā)明人結(jié)合實(shí)施例進(jìn)行說 明，但以下實(shí)施例所描述的僅僅是本發(fā)明一部分實(shí)施例，而不是全部的實(shí)施例?；诒景l(fā) 明中的實(shí)施例，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員在沒有做出創(chuàng)造性勞動(dòng)前提下所獲得的所有其他實(shí)施 例，都屬于本發(fā)明保護(hù)的范圍。
[0033]實(shí)施例1
[0034] 一種用于止痛的中藥有效部位復(fù)方在體凝膠制劑，其組成按重量百分比計(jì)算包 括：
[0035] 西紅花總苷 0.5% 丹皮酚 1.2% 威靈仙總皂苷 0.8% 赤芍總苷 0.5% 泊洛沙姆407 18% 泊洛沙姆188 10% 助劑 30% 余量為純化水。
[0036] 其中，本發(fā)明所述的西紅花總苷為西紅花提取物，所使用的西紅花苷以西紅花 苷-I計(jì)，其質(zhì)量含量不少于50 %，優(yōu)選不小于60 %，更優(yōu)選不小于70 %。西紅花為鳶尾科 植物番紅花的柱頭，具有活血祛瘀、散郁開結(jié)、涼血解毒之功效，含有西紅花苷、藏紅花酸、 熊果酸、齊墩果酸、藏紅花苦素、藏紅花醛等成份，其中西紅花苷是主要有效成份。
[0037] 丹皮酚植物中主要來源有二種，即牡丹皮和徐長(zhǎng)卿，本發(fā)明所述的丹皮酚來源為 從這兩種植物中提取的丹皮酚，所使用的丹皮酚純度，即質(zhì)量含量不少于80%，優(yōu)選不小于 90 %，更優(yōu)選不小于95 %。牡丹皮是毛茛科植物牡丹的根皮，具有清熱涼血、活血化淤、退虛 熱等功效。徐長(zhǎng)卿是蘿摩科植物徐長(zhǎng)卿的干燥根和根莖，具有祛風(fēng)化濕，止痛止癢之功效。 丹皮酚為白色或微黃色有光澤的針狀結(jié)晶，無色針狀結(jié)晶（乙醇），熔點(diǎn)49°C-51 °C，氣味特 殊，味微辣，易溶于乙醇和甲醇中，稍溶于水，在熱水中溶解，不溶于冷水，能隨水蒸汽揮發(fā)。 丹皮酚具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱和抑制變態(tài)反應(yīng)的作用。
[0038] 威靈仙總皂苷為威靈仙的提取物，所使用的威靈仙總苷的純度，即質(zhì)量含量，以齊 墩果酸計(jì)不少于50 %，優(yōu)選不少于60 %，更優(yōu)選不小于70 %。威靈仙為毛茛科植物威靈 仙、棉團(tuán)鐵線蓮或東北鐵線蓮的干燥根及根莖，具有祛風(fēng)除濕、通絡(luò)止痛之功效，含原白頭 翁素、常春藤皂苷元、表常春藤皂苷元、齊墩果酸為苷元的皂苷，威靈仙皂苷是發(fā)揮其功效 的有效成份。
[0039] 赤芍為毛茛科植物芍藥或川赤芍的干燥根，具有清熱涼血，散瘀止痛之功效。芍藥 根含芍藥苷、氧化芍藥苷、苯甲酰芍藥苷、白芍苷、沒食子酰芍藥苷等成份，赤芍總苷是其有 效成份。赤芍總苷的純度，即質(zhì)量含量，以芍藥苷計(jì)不少于50%，優(yōu)選不少于60%，更優(yōu)選 不小于70%。
[0040] 本發(fā)明選用不同型號(hào)的泊洛沙姆組合作為在體凝膠制劑的成型劑，在本實(shí)施例 中，泊洛沙姆407為18 %，泊洛沙姆188為10 %。
[0041]本實(shí)施例中的助劑包括溶劑、增溶劑和保濕劑，溶劑含量為20 %，增溶劑含量為 5 %，保濕劑含量為5 %，其中，溶劑可以選為有機(jī)溶劑或無機(jī)溶劑，優(yōu)選為是乙醇溶劑，乙醇 溶劑包括質(zhì)量分?jǐn)?shù)為25-50%的低濃度乙醇和質(zhì)量分?jǐn)?shù)為90-95%的高濃度乙醇；增溶劑 可以為不同規(guī)格的聚山梨酯，例如聚山梨酯80、聚山梨酯60或聚山梨酯20;保濕劑為多元 醇保濕劑，保濕劑可以為乙二醇、丙二醇或甘油，優(yōu)選為甘油。在別的實(shí)施例中，所述助劑還 可以僅包括溶