乳塊消在制備治療子宮肌瘤藥物中的新用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及中藥乳塊消，具體的說，涉及乳塊消在制備治療子宮肌瘤藥物中的新用途。
【背景技術(shù)】
[0002]根據(jù)國家藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS-252 (Z-242)-2002 (Z)，乳塊消顆粒劑是由橘葉825g丹參825g皂角刺550g王不留行550g川楝子550g地龍550g制成。其中橘葉和丹參為君藥，橘葉性苦、辛、性平、入足劂陰肝經(jīng)氣分，具有疏肝、行氣、化痰、消腫毒之功效。為治療乳癖、乳癰之要藥?！侗静輩R言》“橘葉，疏肝、散逆氣、定脅痛之藥也，...病為脅痛、為乳癰...”?！侗静萁?jīng)疏》“橘葉，婦人妒乳，內(nèi)外吹，乳巖，乳癰，用之皆效...”。丹參，性苦，微溫，入心、肝經(jīng)，具有活血祛瘀，排膿，止痛的作用，與橘葉合用，共奏疏肝理氣活血化瘀之功，共為該處方的君藥。皂角刺消腫，排膿，《綱目》稱皂角刺“治癰腫，妒乳”，王不留行，行血通經(jīng)，消腫斂瘡，二藥合用共助君藥化瘀通絡(luò)散結(jié)之功，共為臣藥。川楝子性味苦寒，助君藥清肝火，止疼痛，為方中佐藥。地龍性成、寒、入肝經(jīng)，既具有平肝通絡(luò)，軟堅散結(jié)之功，又引諸藥入肝經(jīng)，為方中使藥。以上六味藥合用，共奏疏肝理氣，活血化瘀，消散乳塊之功效，能夠有效治療由于肝氣郁結(jié)，氣滯血瘀所致乳腺增生、乳房脹痛等乳房疾病。
[0003]子宮肌瘤是女性生殖器官中最常見的一種良性腫瘤，也是人體中最常見的腫瘤之一，又稱為纖維肌瘤、子宮纖維瘤。由于子宮肌瘤主要是由子宮平滑肌細(xì)胞增生而成，其中有少量纖維結(jié)締組織作為一種支持組織而存在，故稱為子宮平滑肌瘤較為確切。有關(guān)子宮肌瘤的病因迄今仍不十分清楚，可能涉及到正常肌層的細(xì)胞突變、性激素及局部生長因子間的較為復(fù)雜的相互作用。
[0004]根據(jù)大量臨床觀察和實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明子宮肌瘤是一種激素依賴性腫瘤。雌激素是促使肌瘤生長的主要因素，還有學(xué)者認(rèn)為生長激素(GH)與肌瘤生長亦有關(guān)，GH能協(xié)同雌激素促進(jìn)有絲分裂而促進(jìn)肌瘤生長，并推測人胎盤催乳素(HPL)也能協(xié)同雌激素促有絲分裂作用，認(rèn)為妊娠期子宮肌瘤生長加速除與妊娠期高激素環(huán)境有關(guān)外，可能HPL也參加了作用。
[0005]此外卵巢功能、激素代謝均受高級神經(jīng)中樞的控制調(diào)節(jié)，故神經(jīng)中樞活動對肌瘤的發(fā)病也可能起重要作用。因子宮肌瘤多見于育齡、喪偶及性生活不協(xié)調(diào)的婦女。長期性生活失調(diào)而引起盆腔慢性充血也可能是誘發(fā)子宮肌瘤的原因之一?？傊訉m肌瘤的發(fā)生發(fā)展可能是多因素共同作用的結(jié)果。
[0006]子宮肌瘤的藥物治療方法一般采用以下藥物:促性腺激素；米非司酮；達(dá)那唑；他莫昔芬(三苯氧胺)以及雄激素類藥物等，現(xiàn)階段的中藥制劑主要是辯證施治，主要分為氣滯型；血瘀型以及痰濕型治療子宮肌瘤的中藥治療幾個方向。典型的藥方有:木香10g，丁香15g,三棱25g,積殼15g,莪術(shù)25g,青皮10g,川楝子15g,小茴香15g、可水煎服，也可共為細(xì)末，制成水丸內(nèi)服等?，F(xiàn)階段還沒有將乳塊消制劑用做治療子宮肌瘤的藥物。
[0007]本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)乳塊消制劑能夠用于制備治療子宮肌瘤的藥物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]本發(fā)明的目的是提供乳塊消制劑在制備治療子宮肌瘤的藥物中的應(yīng)用。
[0009]按照國家藥品標(biāo)準(zhǔn)中的方法，乳塊消顆粒劑的制法是:橘葉、丹參、皂角刺、川楝子四味加水煎煮二次，每次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.25?1.30(85°C)，放冷，備用；地龍、王不留行用70%乙醇回流提取二次，第一次2小時，第二次1小時，濾過，合并濾液,加入上述濃縮液中，調(diào)整乙醇量達(dá)70%，攪拌均勻，靜置，回收乙醇并濃縮至稠膏狀，減壓干燥成干浸膏，粉碎，加輔料適量，混勻，制成顆粒，干燥，壓制成1000 g，即得。
[0010]除顆粒劑以外，乳塊消的制劑還有乳塊消膠囊，乳塊消片，乳塊消口服液等口服劑。
[0011 ] 還有一些外用的貼敷制劑，如洗劑，涂膜劑，膏劑等。
[0012]本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)乳塊消制劑還可以用于治療子宮肌瘤，或用于制備治療子宮肌瘤的藥物。本發(fā)明中的乳塊消制劑優(yōu)選口服制劑。也可以選用外用制劑，如洗劑、涂膜劑、膏劑坐寸。
[0013]給予需要的患者以治療或預(yù)防有效量的乳塊消制劑，所述的“治療有效量”是指在不造成患者不能接受的副作用的條件下，能夠產(chǎn)生所需的治療效果的量?！八璧闹委熜Ч卑?與疾病和癥狀相關(guān)的癥狀的改善、延緩與疾病或癥狀相關(guān)的癥狀的出現(xiàn)、與沒有治療的情況相比，月經(jīng)周期規(guī)律，經(jīng)血量少，腹墜痛、腰痛消失，或患者主訴月經(jīng)周期規(guī)律經(jīng)血量明顯減少，無小腹墜痛，腰痛感，肌瘤數(shù)量的減少或肌瘤大小的縮小、或相對于沒有進(jìn)行治療的情況具有更高的生活質(zhì)量。在本發(fā)明中，治療子宮肌瘤的“有效量”，是指與給予患者乳塊消制劑前后以及和不給予乳塊消的對照組相比，肌瘤的血液流變學(xué)指標(biāo)具有明顯改善或顯著性差異的量，一段時間給藥后患者癥狀消失或減輕，經(jīng)檢查:子宮肌瘤數(shù)量的減少或肌瘤大小的縮小。
[0014]進(jìn)行治療子宮肌瘤的乳塊消的劑量根據(jù)病情的嚴(yán)重程度、治療時間而定，以乳塊消顆粒劑為例，一般口服給藥量是每天1?2次，每次1?2袋(10-20g)。
[0015]可以同時施用外用制劑，如乳塊消洗劑、乳膏、涂膜劑、凝膠劑等。對于乳塊消外用劑型，可每天1-4次，每次適量。
[0016]乳塊消的制備方法可采用現(xiàn)行國家標(biāo)準(zhǔn)提及的制備方法。也可以采用本領(lǐng)域常用的制備方法，如水提，醇提等，
具體的，本發(fā)明提供以下制備方法:
取丹參用70%乙醇回流提取二次，第一次2小時，第二次1小時，濾過，合并濾液；取橘葉、皂角刺、川楝子及丹參醇提后的藥渣煎煮2-3次，每次0.5-1.5h，合并煎液，濾過，濃縮至稠膏狀，備用；然后地龍、王不留行用70%乙醇回流提取二次，第一次2小時，第二次1小時，濾過，合并濾液，再與丹參濾液合并，加入上述濃縮液中，調(diào)整乙醇量達(dá)70%，攪拌均勻，靜置，回收乙醇并濃縮至稠膏狀，減壓干燥成干浸膏，隨后可加入藥用輔料，制成口服制劑或外用制劑。
[0017]或者，可采用下述制備方法:將橘葉、丹參、皂角刺、川楝子四味混合后加入濃度為20-30%乙醇溶液