一種包覆白藜蘆醇的納米固體脂質(zhì)載體及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及一種包覆白襲蘆醇的納米固體脂質(zhì)載體及其制備方法，屬于化工領(lǐng) 域。
【背景技術(shù)】
[0002] 天然功效成分白襲蘆醇又稱巧=酪，為無色針狀結(jié)晶，難溶于水，易溶于乙醇、丙
酬等有機(jī)溶劑。其烙點(diǎn)在253~255°C，261°C即升華，其結(jié)構(gòu)式為 作為 O 一種非黃酬類多酪化合物，既有植物多酪的一些共性，又具其獨(dú)特的生物活性，研究發(fā)現(xiàn)多 酪物質(zhì)大多具有顯著的抗氧化、抗自由基的作用。
[0003] 研究表明，白襲蘆醇被應(yīng)用于化妝品中具有很好的美白桂斑功效。但是白襲蘆醇 難溶于水，僅易溶于乙醇、丙酬等有機(jī)溶劑，丙酬不能直接用于化妝品中，乙醇容易引起皮 膚過敏。同時生物相容性差，不易透過皮膚;另一方面，白襲蘆醇對光和熱不穩(wěn)定，在避光條 件下僅在中性pH環(huán)境下穩(wěn)定。運(yùn)些因素都限制了白襲蘆醇在化妝品中的應(yīng)用。
[0004] 納米固體脂質(zhì)載體(NLC)，是固體油脂在冷卻或相分離過程中固化和結(jié)晶形成的 固體微粒。作為一種新型的載體，納米固體脂質(zhì)載體具備生理相容性好、可生物降解、載藥 能力強(qiáng)、物理化學(xué)存儲穩(wěn)定、成本低、利于大規(guī)模生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn)。作用于化妝品中，可W增強(qiáng)活 性成分的滲透性、提高閉合作用和水合作用，同時作為包覆載體可W提高活性成分的穩(wěn)定 性。
[0005] 而對于包覆白襲蘆醇的納米固體脂質(zhì)載體制備研究較多的是高壓均質(zhì)法和普通 乳化法。高壓均質(zhì)法的優(yōu)點(diǎn)是制備的納米粒粒徑小，缺點(diǎn)是操作復(fù)雜，容易破壞結(jié)構(gòu)。而普 通乳化法操作簡單，但制備得到的樣品會分散不均一，粒徑大，不利于活性成分的滲透。
[0006] 專利CN 102614091 A(公布日2012年8月Ol日），公開的包覆白襲蘆醇的納米結(jié)構(gòu) 脂質(zhì)載體，由于其中的乳化劑主要為吐溫、脂肪醇聚氧乙締酸系列，屬于含聚氧乙締單元的 非離子型表面活性劑，運(yùn)樣得到的包覆白襲蘆醇的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體由于含聚氧乙締單元 的非離子型表面活性劑會將二嗯燒帶入到化妝品中，進(jìn)而滲透皮膚而引起不安全性。
[0007] 進(jìn)一步，專利CN 103040754 A(公布日2013年4月17日）公開的包覆白襲蘆醇的納 米脂質(zhì)體，由于制備過程中采用的溶劑為乙醇、甲醇、氯仿、乙酸、石油酸等，因此，該包覆白 襲蘆醇的納米脂質(zhì)體由于體系中還有溶劑，運(yùn)些溶劑在化妝品中均屬于禁用、限用原料，該 包覆技術(shù)應(yīng)用于化妝品中也會有一定的不安全性。
[000引專利CN 101874763 A(公布日2011年11月03日）主要通過薄膜蒸發(fā)法并加入有機(jī) 溶劑得到白襲蘆醇脂質(zhì)體體系，該技術(shù)同樣有殘留溶劑存在，不可W直接作為化妝品原料 包覆載體應(yīng)用于化妝品產(chǎn)品體系中。
[0009]綜上所述，現(xiàn)有技術(shù)中的包覆白襲蘆醇的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體均存在直接應(yīng)用于化 妝品中的安全性問題。而本發(fā)明正是為了解決該技術(shù)問題而提出的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0010] 本發(fā)明的目的之一是為了解決上述的白襲蘆醇不穩(wěn)定，滲透性差，利用率低等技 術(shù)問題而提供一種W憐脂作為其中一種脂質(zhì)原料的包覆白襲蘆醇的納米固體脂質(zhì)載體，該 包覆白襲蘆醇的納米固體脂質(zhì)載體中，白襲蘆醇穩(wěn)定，滲透性好，同時提高了其利用率。
[0011] 本發(fā)明的目的之二是提供上述的一種包覆白襲蘆醇的納米固體脂質(zhì)載體的制備 方法。
[0012] 本發(fā)明的技術(shù)方案
[0013] -種包覆白襲蘆醇的納米固體脂質(zhì)載體，其粒徑在50~200nm，按重量百分比計 算，其原料組成及含量如下： 白黎蘆醇 0.1~15% 磯脂 0. 5~5% 固態(tài)乳化劑 3~20% 固體脂質(zhì) 2~巧％
[0014] 液體脂質(zhì) 3~18% 多元醇 5~20% 無機(jī)點(diǎn) 0.02~1% 防腐劑 0.01~0.8跑
[0015] 余量為去離子水；
[0016] 其中，所述的憐脂為憐脂酷膽堿（W下簡稱PC)含量為50%~95%的大豆卵憐脂、 蛋黃卵憐脂及氨化卵憐脂中的一種或兩種W上的組合；優(yōu)選為憐脂酷膽堿含量為50%-90%的大豆卵憐脂、憐脂酷膽堿含量為70%的蛋黃卵憐脂或憐脂酷膽堿含量為95%的氨化 卵憐脂；
[0017] 所述的固態(tài)乳化劑為嫁蠟硬脂醇聚酸類、PEG醋類、葡糖巧類、聚甘油-3甲基葡糖 二硬脂酸醋、硬醋酷谷氨酸鋼、雙子星乳化劑或聚甘油-6雙硬脂酸醋；
[0018] 其中硬脂醇聚酸類為嫁蠟硬脂醇聚酸-25、嫁蠟硬脂醇聚酸-6、嫁蠟硬脂醇聚酸-12、嫁蠟硬脂醇聚酸-20、嫁蠟硬脂醇聚酸-30、硬脂醇聚酸-2、硬脂醇聚酸-21或=嫁蠟硬醋 醇酸-4憐酸；
[0019] 陽G醋類為陽G-20^山齋酸甘油醋、陽G-8雙油酸醋、陽G-8雙硬脂酸醋、陽G-4月桂 酸醋、PEG-8油酸醋、陽G-如更脂酸醋、PEG-8蜂蠟、PEG-20硬脂酸醋、PEG-32硬脂酸醋、PEG-40 氨化藍(lán)麻油、PEG-20十八醇酸、PEG-15十六十八醇酸、PEG-2十六醇酸、PEG-IO十六醇酸或 PEG-4月桂酸醋；
[0020] 葡糖巧類為嫁蠟硬脂基葡糖巧、徑基硬脂醇與徑基硬脂糖巧、薦糖醋、花生醇葡糖 巧、山齋醇葡糖巧、嫁蠟硬脂基葡糖巧、嫁蠟硬脂醇葡糖巧、挪油基葡糖巧、PEG-20甲基葡萄 糖巧倍半硬脂酸醋或甲基葡萄糖巧倍半硬脂酸醋；
[0021] 所述的固體脂質(zhì)為飽和脂肪酸類、類固醇類、甘油醋類、蠟質(zhì)類、醇類、氨化藍(lán)麻 油、嫁蠟硬醋醇、硬醋醇或季戊四醇二硬脂酸醋；
[0022] 其中飽和脂肪酸類為硬脂酸、棟桐酸、癸酸或二十二酸；
[0023] 類固醇類為膽固醇；
[0024] 甘油醋類為硬脂酸甘油醋、嫁蠟硬醋醇辛酸醋、單硬脂酸甘油醋、棟桐酸嫁蠟醋、 S硬脂酸甘油醋或S月桂酸甘油醋；
[0025] 蠟質(zhì)類為季戊四醇四山俞酸醋、季戊四醇四辛酸/癸酸醋、季戊四醇四油酸醋、季 戊四醇四硬脂酸醋、肉豆違酸十四燒醋、乳酸嫁蠟醋、藍(lán)麻油酸嫁蠟醋、肉豆違酸肉豆違醋、 棟桐酸十六醋、十八酸十八醋、嫁蠟醇棟桐酸醋或二季戊四醇六辛酸/癸酸醋；
[0026] 醇類為十六醇、十八醇、二十二碳醇或十六十八醇；
[0027] 所述的液體脂質(zhì)為植物油脂、礦物油脂及合成油脂的一種或兩種W上的組合；
[0028] 其中植物油脂為霍霍己油、澳洲堅(jiān)果油、橄攬油、甜杏仁油、葡萄巧油、鱷梨油、米 慷油、紅花油、挪子油、藍(lán)麻油、向日葵仔油、小麥胚芽油或薰衣草油等；
[0029] 礦物油脂為白油；
[0030] 合成油脂為肉豆違酸異丙醋、異硬脂酸異丙醋、硬醋酸十=醋、硬脂酸甘油醋、異 壬酸異壬醋、異構(gòu)十六燒控、棟桐酸異辛醋、棟桐酸異丙醋、辛酸/癸酸=甘油醋、肉豆違酸 肉豆違醋、角整燒、油酸乙醋、硬脂酸十S醋或異硬脂酸異辛醋；
[0031] 所述的多元醇為甘油、山梨醇、丙二醇及1，3下二醇中的一種或兩種W上的組合；
[0032] 所述的無機(jī)鹽為氯化鋼、氯化鐘或氯化巧中的一種或兩種W上組成的混合物；
[0033] 所述的防腐劑為苯甲酸類、山梨酸類、尼泊金醋類、杰馬類、卡松類、二徑甲基海 因、1,2-苯并異嚷挫嘟-3-酬、苯甲酸甲醋、甲基異嚷挫嘟酬、S氯對稱二苯脈、2-漠-2-硝 基-1.3-丙二醇(布羅波爾）、甘油單月桂酸醋、重氮烷基脈、丙二醇-5-漠-5硝基-1,3-二惡 燒、脫氨醋酸、丙二醇-5-漠-5硝基-1,3-二惡燒、丙二醇-雙咪挫烷基脈、雙咪挫烷基脈/徑 苯甲醋/丙二醇、艦代丙烘基下基甲氨酸醋中的一種或兩種W上的組合；
[0034] 所述的尼泊金醋類優(yōu)選為尼泊金甲醋；
[00巧]杰馬類為咪挫烷基脈、雙咪挫烷基脈。
[0036] 上述的一種包覆白襲蘆醇的納米固體脂質(zhì)載體的制備方法，包括如下步驟：
[0037] (1)、將憐脂、白襲蘆醇、固體脂質(zhì)、液體脂質(zhì)、固態(tài)乳化劑加入到容器中，控制溫度 為85~100°C下烙融，并分散均勻，得到油相；
[0038] (2)、將多元醇、無機(jī)鹽和去離子水加入到另一容器中，加熱到85~100°C，W 80化pm速率均質(zhì)，得到水相；
[0039] (3)、將步驟(1)所得的油相加入到步驟(2)均質(zhì)的水相中，繼續(xù)WS(K)巧m的速率均 質(zhì)3~6min，得到乳化體系；
[0040] (4)、將步驟（3)所得乳化體系W80~800W的功率超聲4~20m i n，然后W200~ 80化/min