一種治療眼睛疲勞的滴丸的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，設(shè)及一種治療眼睛疲勞的滴丸。
【背景技術(shù)】
[0002] 眼科疾病主要包括干眼癥、白內(nèi)障、青光眼、眼部感染性炎癥、黃斑變性、視網(wǎng)膜病 變等疾病。其中干眼癥是指由于淚液的質(zhì)或量的異常，或淚液的動力學(xué)異常引起的淚膜不 穩(wěn)定及眼表面損害，導(dǎo)致眼部不適等癥狀的一類疾病。環(huán)境污染、佩戴隱形眼鏡、不衛(wèi)生用 目艮、服用某些藥物及年齡增長都可能引起干眼癥。干眼癥的臨床表現(xiàn)為眼部干燥、異物感、 畏光、視力模糊或視力波動等癥狀。根據(jù)近年來流行病學(xué)研究調(diào)查顯示，10%~20%的人患 有不同程度的干眼癥。
[0003] 目前，治療眼科疾病的眼科藥物劑型主要有滴眼劑、軟膏劑、片劑和顆粒劑等。但 是關(guān)于具有緩釋效果的滴丸劑則比較少見。
[0004] 滴丸劑具有如下一些特點：1、設(shè)備簡單、操作方便、利于勞動保護(hù)，工藝周期短、生 產(chǎn)率高;2、工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性的藥物 溶于基質(zhì)后，可增加其穩(wěn)定性;3、基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，故可使液態(tài)藥物固化;4、用固體 分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的之一在于提供一種用于治療眼睛疲勞的滴丸。所述滴丸保持藥物活 性成分穩(wěn)定之外還具有緩釋效果，能夠使藥物在體內(nèi)長時間發(fā)揮作用。
[0006] 本發(fā)明的目的之二在于提供上述滴丸的制備方法。
[0007] 本發(fā)明的目的之S在于提供上述滴丸的用途。
[000引為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取了如下技術(shù)方案：
[0009] 本發(fā)明提供了一種用于治療眼科疾病的滴丸，所述滴丸包括W下組分：維生素 A 2000IU，e-胡蘿h素2mg，維生素 D 200IU，維生素 E 5mg，維生素 Bl 2.5mg，維生素 B2 2.5mg， 葉黃素2.5mg，維生素 B6 0.25mg，維生素 B12 0.扣g，鐵5mg，銅0.5mg，鋒0.25mg，儀0.5mg，煙 酷胺7.5mg，泛酸巧2.5mg，憐酸氨巧279mg，殼聚糖0.1 g-0.9g，表面活性劑4mg-36mg，硬脂酸 鋼、泊洛沙姆和單硬脂酸甘油醋的混合物1.5g-4.5g，氨氧化鋼20mg-40mg，植物油;其中，硬 脂酸鋼、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油醋的比例為0.5:1:1.5。
[0010] 優(yōu)選地，所述滴丸包括W下組分:維生素維生素 A 2000IU，e-胡蘿h素2mg，維生素 D 200IU，維生素 E 5mg，維生素 Bl 2.5mg，維生素 B2 2.5mg，葉黃素2.5mg，維生素 B6 0.25mg， 維生素 BI2 0. f5]ig，鐵5mg，銅0.5mg，鋒0.25mg，儀0.5mg，煙酷胺7.5mg，泛酸巧2.5mg，憐酸氨 巧279mg，殼聚糖0.4g，表面活性劑15mg，硬脂酸鋼、泊洛沙姆和單硬脂酸甘油醋的混合物 3g，氨氧化鋼30mg，植物油；其中，硬脂酸鋼、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油醋的比例為0.5:1: 1.5。
[0011] 進(jìn)一步，所述表面活性劑選自W下組中的一種或幾種:十二烷基硫酸鋼、卵憐脂， 甜菜堿、脂肪酸甘油醋、脂肪酸山梨坦，聚山梨醋。
[0012] 本發(fā)明還提供了上述滴丸的制備方法，所述方法包括如下步驟：
[0013] (1)按照前面所述的滴丸配方準(zhǔn)備相應(yīng)重量的原料組分；
[0014] (2)將殼聚糖溶解于質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1.0%的醋酸溶液中，制成濃度為1.0-2.5mg/mL， pH值在3-6之間的殼聚糖溶液，將維生素 A、e-胡蘿h素、維生素 D、維生素 E、維生素 BK維生素 B2、葉黃素、維生素 B6、維生素 B12、鐵、銅、鋒、儀、煙酷胺、泛酸巧、憐酸氨巧溶于殼聚糖溶液 中，再在25°C條件下按所需比例加入濃度為1.0-2.Omg/mL的S聚憐酸鋼水溶液，充分?jǐn)埌?獲得混合液；
[0015] (3)將硬脂酸鋼、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油醋、氨氧化鋼磨混合均勻，在水浴上加熱 烙融，并混勻，獲得烙融物；
[0016] (4)將步驟(2)制備的混合液加入到步驟(3)制備的所述烙融物中，同時加入表面 活性劑，混勻，傾入料液槽中，保持溫度50-60°C20min;
[0017] (5)將步驟(4)獲得的混合液滴入0-20°C的植物油中形成滴丸，吸除冷凝液，干燥 滴丸，包裝。
[0018] 本發(fā)明還提供了上述滴丸在治療眼科疾病中的用途。
[0019] 進(jìn)一步，所述眼科疾病包括但不限于，干眼癥、白內(nèi)障、青光眼、眼部感染性炎癥、 黃斑變性、視網(wǎng)膜病。
[0020] 本發(fā)明的優(yōu)點和有效效果：
[0021] 本發(fā)明公開的滴丸可W維持藥物活性成分的穩(wěn)定性。
[0022] 本發(fā)明公開的滴丸具有緩釋效果，可W使藥物活性成分緩慢釋放，長時間發(fā)揮作 用。
【具體實施方式】
[0023] 下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明。W下實施例僅用于說明本發(fā)明而 不用于限制本發(fā)明的范圍。
[0024] 實施例1滴丸的制備
[0025] (1)按照下列比例準(zhǔn)備原料：
[00%] 維生素 A 2000IU，e-胡蘿h素2mg，維生素 D 200IU，維生素 E 5mg，維生素 Bl 2.5mg， 維生素 B2 2.5mg，葉黃素2.5mg，維生素 B6 0.25mg，維生素 B120.5iig，鐵5mg，銅0.5mg，鋒 0.25mg，儀0.5mg，煙酷胺7.5mg，泛酸巧2.5mg，憐酸氨巧279mg，殼聚糖0.1 g，脂肪酸山梨坦 4mg，硬脂酸鋼、泊洛沙姆和單硬脂酸甘油醋的混合物1.5g，氨氧化鋼20mg，植物油若干;其 中，硬脂酸鋼、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油醋的比例為0.5:1:1.5。
[0027] (2)將殼聚糖溶解于質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1.0%的醋酸溶液中，制成濃度為1.0mg/mL，pH值 為3的殼聚糖溶液，將維生素 A、e-胡蘿h素、維生素 D、維生素 E、維生素 B1、維生素 B2、葉黃素、 維生素 B6、維生素 B12、鐵、銅、鋒、儀、煙酷胺、泛酸巧、憐酸氨巧溶于殼聚糖溶液中，再在25 °〇條件下按所需比例加入濃度為1. Omg/mL的S聚憐酸鋼水溶液，充分?jǐn)埌璜@得混合液；
[0028] (3)將硬脂酸鋼、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油醋、氨氧化鋼磨混合均勻，在水浴上加熱 烙融，并混勻，獲得烙融物；
[0029] (4)將步驟(2)制備的混合液加入到步驟(3)制備的所述烙融物中，同時加入脂肪 酸山梨坦，混勻，傾入料液槽中，保持溫度50°C20min;
[0030] (5)將步驟(4)獲得的混合液滴入0°C的植物油中形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴 丸，包裝。
[0031] 實施例2滴丸的制備
[0032] (1)按照下列比例準(zhǔn)備原料：
[0033] 維生素 A 2000IU，e-胡蘿h素2mg，維生素 D 200IU，維生素 E 5mg，維生素 Bl 2.5mg， 維生素 B2 2.5mg，葉黃素2.5mg，維生素 B6 0.25mg，維生素 B120.5iig，鐵5mg，銅0.5mg，鋒 0.25mg，儀0.5mg，煙酷胺7.5mg，泛酸巧2.5mg，憐酸氨巧279mg，殼聚糖0.9g，脂肪酸山梨坦 36mg，硬脂酸鋼、泊洛沙姆和單硬脂酸甘油醋的混合物4.5g，氨氧化鋼40mg，植物油；其中， 硬脂酸鋼、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油醋的比例為0.5:1:1.5。
[0034] (2)將殼聚糖溶解于質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1.0 %的醋酸溶液中，制成濃度為2.5mg/mL，pH值 為6的殼聚糖溶液，將維生素 A、e-胡蘿h素、維生素 D、維生素 E、維生素 BK維生素 B2、葉黃素、 維生素 B6、維生素 B12、鐵、銅、鋒、儀、煙酷胺、泛酸巧、憐酸氨巧溶于殼聚糖溶液中，再在25 °〇條件下按所需比例加入濃度為2. Omg/mL的S聚憐酸鋼水溶液，充分?jǐn)埌璜@得混合液；
[0035] (3)將硬脂酸鋼、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油醋、氨氧化鋼磨混合均勻，在水浴上加熱 烙融，并混勻，獲得烙融物；
[0036] (4)將步驟(2)制備的混合液加入到步驟(3)制備的所述烙融物中，同時加入脂肪 酸山梨坦，混勻，傾入料液槽中，保持溫度60°C20min;
[0037] (5)將步驟(4)獲得的混合液滴入20°C的植物油中形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴 丸，包裝。
[0038] 實施例3滴丸的制備
[0039] (1)按照下列比例準(zhǔn)備原料：
[0040] 維生素 A 2000IU，e-胡蘿h素2mg，維生素 D 200IU，維生素 E 5mg，維生素 Bl 2.5mg， 維生素 B2 2.5mg，葉黃素2.5mg，維生素 B6 0.25mg，維生素 B120.5iig，鐵5mg，銅0.5mg，鋒 0.25mg，儀0.5mg，煙酷胺7.5mg，泛酸巧2.5mg，憐酸氨巧279mg，殼聚糖0.4g，脂肪酸山梨坦 15mg，硬脂酸鋼、泊洛沙姆和單硬脂酸甘油醋的混合物3g，氨氧化鋼30mg，植物油；其中，硬 脂酸鋼、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油醋的比例為0.5:1:1.5。
[0041 ] (2)將殼聚糖溶解于質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1.0%的醋酸溶液中，制成濃度為2mg/mL，pH值為 4.5的殼聚糖溶液，將維生素 A、e-胡蘿h素、維生素 D、維生素 E、維生素 B1、維生素 B2、葉黃素、 維生素 B6、維生素 B12、鐵、銅、鋒、儀、煙酷胺、泛酸巧、憐酸氨巧溶于殼聚糖溶液中，再在25 °〇條件下按所需比例加入濃度為1.5mg/mL的S聚憐酸鋼水溶液，充分?jǐn)埌璜@得混合液；
[0042] (3)將硬脂酸鋼、泊洛沙姆、單硬脂酸甘油醋、氨氧化鋼磨混合均勻，在水浴上加熱 烙融，并混勻，獲得烙融物；
[0043] (4)將步驟(2)制備的混合液加入到步驟(3)制備的所述烙融物中，同時加入脂肪 酸山梨坦，混勻，傾入料液槽中，保持溫度55°C20min;<