一種治療直腸脫垂的藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種藥物組合物及其用途，具體的說(shuō)涉及一種治療直腸脫垂的藥物組 合物及其用途，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 直腸脫垂，又稱(chēng)脫肛，是一種常見(jiàn)多發(fā)病，臨床以直腸黏膜組織或直腸全層向下移 位脫出肛門(mén)為主要臨床表現(xiàn)，病情重者可見(jiàn)有部分的乙狀結(jié)腸脫出。此病可發(fā)生于任何年 齡，尤其以小兒和老年人更易患此病。小兒脊髓發(fā)育較慢，骶骨曲尚未形成，骶骨盆腔支持 組織發(fā)育不全，骨盆與直腸幾乎筆直，不能對(duì)直腸承擔(dān)支持作用，當(dāng)長(zhǎng)期增加腹壓時(shí)，就易 引起直腸粘膜或直腸全層脫垂，所以直腸脫垂對(duì)于兒童來(lái)說(shuō)是一種自限性疾病，多數(shù)在5歲 前自愈。成人直腸長(zhǎng)期脫垂將致陰部神經(jīng)損傷產(chǎn)生肛門(mén)失禁，潰瘍，肛門(mén)周?chē)腥尽⒅蹦c出 血、脫出腸段水腫壞死及狹窄，嚴(yán)重影響患者的日常生活，降低患者的生存質(zhì)量。目前對(duì)其 公認(rèn)的最有效的治療方法是手術(shù)治療，但是因手術(shù)治療給患者機(jī)體造成較大的創(chuàng)傷，精神 上的折磨和痛苦無(wú)法避免。
[0003] 中醫(yī)學(xué)認(rèn)為本病病發(fā)在于"中氣不足"，中氣不足，可致氣虛，氣虛下陷，肛門(mén)失守， 故可導(dǎo)致"脫肛"而發(fā)。目前中醫(yī)洗劑用的比較多，但是單純的洗液雖然可以從局部起到解 毒消腫、收斂固澀的作用，可以使脫出的直腸回縮，但不能從整體調(diào)整人體的機(jī)能，治病未 求其本，因此研制療效更為確切用于對(duì)癥治療直腸脫垂的內(nèi)服中藥制劑很有必要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為了解決現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明提供了一種標(biāo)本兼治，藥效時(shí)間長(zhǎng)，價(jià)格低廉，副 作用更小的治療直腸脫垂的藥物組合物，其藥物活性成分由下列中藥制成:黃精，柴胡，黨 參，肉蓯蓉，紫河車(chē)，龍眼肉，白及，郁金。
[0005] 進(jìn)一步各組分的主要功效如下：
[0006] 黃精，甘，平。歸脾、肺、腎經(jīng)。補(bǔ)氣養(yǎng)陰，健脾，潤(rùn)肺，益腎。用于脾胃虛弱，體倦乏 力，口干食少，肺虛燥咳，精血不足，內(nèi)熱消渴。
[0007] 柴胡，苦，微寒。歸肝、膽經(jīng)。和解表里，疏肝，升陽(yáng)。用于感冒發(fā)熱，寒熱往來(lái)，胸脅 脹痛，月經(jīng)不調(diào)，子官脫垂，脫肛。
[0008] 黨參，甘，平。歸脾、肺經(jīng)。補(bǔ)中益氣，健脾益肺。用于脾肺虛弱，氣短心悸，食少便 溏，虛喘咳嗽，內(nèi)熱消渴。
[0009] 肉蓯蓉，甘、咸，溫。歸腎、大腸經(jīng)。補(bǔ)腎陽(yáng)，益精血，潤(rùn)腸通便。用于陽(yáng)痿，不孕，腰膝 酸軟，筋骨無(wú)力，腸燥便秘。
[0010] 紫河車(chē)，甘、咸，溫。歸心、肺、腎經(jīng)。溫腎補(bǔ)精，益氣養(yǎng)血。用于虛勞羸瘦，骨蒸盜汗， 咳嗽氣喘，食少氣短，陽(yáng)痿遺精，不孕少乳。
[0011] 龍眼肉，甘，溫。歸心、脾經(jīng)。補(bǔ)益心脾，養(yǎng)血安神。用于氣血不足，心悸怔忡，健忘失 目民，血虛萎黃。
[0012]白及，苦、甘、澀，微寒。歸肺、肝、胃經(jīng)。收斂止血，消腫生肌。用于咳血吐血，外傷出 血，瘡瘍腫毒，皮膚皸裂;肺結(jié)核咳血，潰瘍病出血。
[0013]郁金，辛、苦，寒。歸肝、心、、肺經(jīng)。行氣化瘀，清心解郁，利膽退黃。用于經(jīng)閉痛經(jīng)，胸 腹脹痛、刺痛，熱病神昏，癲癇發(fā)狂，黃疸尿赤。
[0014]本發(fā)明目的之一在于提供一種治療直腸脫垂的藥物組合物。本發(fā)明所述的藥物組 合物嚴(yán)謹(jǐn)組方，配伍合理，全方相互作用，共奏補(bǔ)中益氣，健脾益腎，養(yǎng)血安神，消腫止痛之 奇效，治療直腸脫垂取得了優(yōu)異的治療效果。本發(fā)明以藥物協(xié)同增強(qiáng)治療效果，降低藥物不 良反應(yīng)為組方原則，優(yōu)選了該藥物組合物各組份的重量配比為:黃精10-14重量份，柴胡8-12重量份，黨參4-6重量份，肉灰蓉6-8重量份，紫河車(chē)6-8重量份，龍眼肉8-12重量份，白及 4-6重量份，郁金6-10重量份。
[0015]最優(yōu)選的是，所述藥物組合物各中藥的重量份數(shù)為:黃精12重量份，柴胡10重量 份，黨參5重量份，肉灰蓉7重量份，紫河車(chē)7重量份，龍眼肉10重量份，白及5重量份，郁金8重 量份。
[0016] 本發(fā)明還提供了藥物組合物活性成分的制備方法，具體包含如下步驟:取各藥材， 按照藥材總重量的6-8倍加入體積濃度為75 %的乙醇溶液，回流提取二次，回流時(shí)間為4h， 濾過(guò)，濾液回收乙醇，冷藏24h，濾液減壓濃縮至無(wú)醇味，并濃縮至55 °C時(shí)相對(duì)密度為1.15~ 1.20的浸膏，干燥，粉碎成細(xì)粉，過(guò)150目篩;再按常規(guī)方法制備成藥學(xué)上可接受的制劑。
[0017] 本發(fā)明所述的治療直腸脫垂的藥物組合物中，可以根據(jù)病情和藥物性質(zhì)選擇合適 的給藥途徑，優(yōu)選為口服給藥。用于治療直腸脫垂的給藥劑型可以為本發(fā)明上述所述的藥 物制劑，如片劑、膠囊劑，緩釋膠囊劑、緩釋片劑、混懸劑。優(yōu)選的是片劑。
[0018] 本發(fā)明目的另一目的是公開(kāi)含有藥物組合物的藥物制劑。發(fā)明人通過(guò)試驗(yàn)將其制 備成了比較穩(wěn)定的口服制劑，如片劑、膠囊劑、緩釋膠囊劑、緩釋片劑或混懸劑。
[0019] 其中片劑為藥物組合物活性成分加入藥學(xué)上可接受的輔料上制粒，干燥，加入潤(rùn) 滑劑混合壓片而成。
[0020] 所述藥學(xué)上可接受的輔料為填充劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。
[0021] 所述的填充劑為乳糖和甘露醇中的一種或多種。
[0022] 所述的崩解劑為交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和羧甲基淀粉鈉中的一種或多 種。
[0023]所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉和滑石粉中的一種或多種。
[0024]本發(fā)明制備所得片劑溶出迅速，含量均勻度較好，加速考察，有關(guān)物質(zhì)基本不變。 說(shuō)明本發(fā)明制備藥物性質(zhì)穩(wěn)定，安全系數(shù)高，從而進(jìn)一步降低了毒副作用。
[0025]上述含有中藥活性成分的藥物制劑中，每一日劑量為2g_3g，分兩次服用。
[0026]基于本發(fā)明的藥效學(xué)實(shí)施例，本發(fā)明還請(qǐng)求保護(hù)上述藥物組合物在制備直腸脫垂 治療藥物中的用途。如本發(fā)明實(shí)施例6所示，可以看出：本發(fā)明藥物組合物具有積極的治療 作用。具體表現(xiàn)為:試驗(yàn)組分別與對(duì)照組相比具有顯著性差異，這表明本發(fā)明所述藥物組合 物各組分配伍后存在顯著的協(xié)同作用，不但在藥物治療效果上顯著增強(qiáng)，而且不良反應(yīng)小、 安全系數(shù)高，有利于臨床推廣應(yīng)用。
【具體實(shí)施方式】
[0027]以下通過(guò)具體實(shí)施例進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明，但本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)知曉本發(fā)明的具 體實(shí)施例并不以任何方式限制本發(fā)明，且在本發(fā)明基礎(chǔ)上所作出的任何等同替換均落入本 發(fā)明的保護(hù)范圍。
[0028]實(shí)施例1藥物組合物片劑制備 活性成分 l〇〇g 乳糖 mg
[0029] 交聯(lián)聚維酮 7g 硬脂酸鎂 lg
[0030] 制備工藝：
[0031] 1)活性成分的制備：
[0032] 處方中各中藥的重量份數(shù)為:黃精12重量份，柴胡10重量份，黨參5重量份，肉灰蓉 7重量份，紫河車(chē)7重量份，龍眼肉10重量份，白及5重量份，郁金8重量份。
[0033]按處方配比稱(chēng)取各藥材，按照藥材總重量的8倍加入體積濃度為75 %的乙醇溶液， 回流提取二次，回流時(shí)間為4h，濾過(guò)，濾液回收乙醇，冷藏24h，濾液減壓濃縮至無(wú)醇味，并濃 縮至55°C時(shí)相對(duì)密度為1.15~1.20的浸膏，干燥，粉碎成細(xì)粉，過(guò)150目篩，即得。
[0034] 2)稱(chēng)取處方量的活性成分在乳糖和交聯(lián)聚維酮上制粒，通過(guò)16目篩制粒，50°C以 下干燥。干燥后完成后用18目篩進(jìn)行整粒，篩出干粒中的細(xì)粉，與過(guò)篩的硬脂酸鎂混勻，壓 片，即得。
[0035]實(shí)施例2藥物組合物片劑制備 活性成分 150 乳糖 100
[0036] 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 20g 硬脂酸鎂 2g
[0037] 制備工藝：
[0038] D活性成分的制備：
[0039] 處方中各中藥的重量份數(shù)為:黃精12重量份，柴胡10重量份，黨參5重量份，肉灰蓉 7重量份，紫河車(chē)7重量份，龍眼肉10重量份，白及5重量份，郁金8重量份。
[0040] 取各藥材，按照藥材總重量的6-8倍加入體積濃度為75 %的乙醇溶液，回流提取二 次，回流時(shí)間為4h，濾過(guò)，濾液回收乙醇，冷藏24h，濾液減壓濃縮至無(wú)醇味，并濃縮至55 °C時(shí) 相對(duì)密度為1.15~1.20的浸膏，干燥，粉碎成細(xì)粉，過(guò)150目篩，即得。
[0041] 2)稱(chēng)取處方量的活性成分在乳糖和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉上制粒，通過(guò)16目篩制 粒，50°C以下干燥。干燥后完成后用18目篩進(jìn)行整粒，篩出干粒中的細(xì)粉，與過(guò)篩的硬脂酸 鎂混勻，壓片，即得。
[0042]實(shí)施例3藥物組合物片劑制備 活性成分 80g 甘露醇 2&g
[0043] 羧甲基淀粉鈉 3：g. 硬脂酸鎂 l:g
[0044] 制備工藝：
[0045] D活性成分的制備：