專利名稱：個人護理組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及個人護理組合物，特別涉及頭發(fā)和/或頭皮護理組合物。本發(fā)明還涉及這些組合物用于治療頭皮發(fā)癢的用途。
背景技術：
許多個人護理組合物被用于將有益的物質(zhì)沉著于皮膚/頭皮或頭發(fā)上，但是這些 有益物質(zhì)的有效沉著存在問題，特別是在洗去型組合物中。低共熔混合物在WO 98/51283中被用于輔助藥理學活性藥物的經(jīng)皮轉(zhuǎn)運?；钚晕镔|(zhì)的低共熔混合物(例如局部麻醉混合物)在W02005/018530中被描述用 于藥物和化妝品組合物中。據(jù)說這樣的混合物提供了改進的皮膚滲透特性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，某些低共熔混合物可用于提高CB受體激活劑的沉著，因而可以減 輕頭皮發(fā)癢。本發(fā)明提供了含低共熔混合物的個人護理組合物，該低共熔混合物包含CB受體 激活劑。另一方面，本發(fā)明涉及在頭皮或皮膚上沉著CB受體激活劑的方法，其中該CB受體 激活劑為低共熔混合物的形式。本發(fā)明還涉及減輕頭皮發(fā)癢的方法，包括將上述組合物應用到頭發(fā)和/或頭皮上 的步驟。形成低共熔混合物的兩種或多種固體的低共熔混合物在固體的均勻混合之后，在 高于較高熔點組分的熔點之上會形成均一的液相。熔點相對于形成低共熔混合物的兩種固 體的相對組成的曲線顯示出兩條交叉線之間的最低點，在該點處均一的液相與各相應的均 一固相共存。該點被稱為低共熔點或低共熔溫度。本發(fā)明涉及含CB受體激活劑的低共熔混合物。合適的CBR激活劑的例子包括2-花生四烯基-甘油(2-arachidonyl-glycerol)1_ 花生四；！；?；视?1-arachidonyl-glycerol)3-花生四烯基-甘油(3-arachidonyl-glycerol)2-亞油酰基-甘油(2-linoleoyl-glycerol)2-亞麻?；?甘油(2-linolenoyl-glycerol)2- 二十碳三烯?；鵢甘油2- 二十碳四烯?；鵢甘油2- 二十碳五烯?；?甘油2- 二十碳六烯酰基_甘油棕櫚酰乙醇酰胺(palmitoylethanolamide)
(6aR)-反式 _3_ (1，1_ 二甲基庚基)-6a, 7，10，IOa-四氫 羥基 _6，6- 二甲 基-6H- 二苯并[b，d]吡喃-9-甲醇，在此有時稱為HU-210 ；吲哚美辛嗎啉酰胺，在此有時簡稱為IMMA ；mesylate (R)-(+)_ [2，3-二氫-5-甲基 _3_ (4_ 嗎啉基甲基)吡咯并[1,2, 3-de]-l，4-苯并噁嗪-6-基]-1-萘基甲酮，在此有時稱為WIN55212-2 ；(-)_順式_3-[2-羥基-4-(1，1-二甲基庚基)苯基]-反式_4_ (3_羥丙基)環(huán)己 醇，在此有時稱為CP55940 ；
R-(+)-Methanandamide :[R-(全 _Z)]-N-(2_ 羥基 甲基乙基)-5，8，11， 14-二十碳四烯酰胺；花生四烯基-2'-氯乙基酰胺(全Z)-N_(2-環(huán)乙基)-5，8，11，14_二十碳四烯 酰胺)；和花生四烯基環(huán)丙基酰胺(全Z)-N_(環(huán)丙基)_5，8，11，14- 二十碳四烯酰胺。本發(fā)明還可以使用所述CBR激活劑的天然存在的前體，從而在皮膚上通過例如水 解來產(chǎn)生激活劑。本發(fā)明可以使用兩種或多種所述CBR激活劑的混合物。特別優(yōu)選的是棕櫚酰乙醇酰胺。本發(fā)明組合物中的CBR激活劑的量優(yōu)選為總組合物的至少0. 01重量％至通常不 超過10重量％，更優(yōu)選為0. 05重量％至5重量％。在許多實際配方中，CBR激活劑的濃度 不超過5重量％，特別是0. 25至2重量％。優(yōu)選地，所述組合物包含薄荷醇。薄荷醇含量優(yōu)選為總組合物的0. 001至5重 量％，更優(yōu)選為0. 01至2重量％。有利地用于低共熔混合物中的另外的組分為有機酸。優(yōu)選的有機酸為乳酸、羥基 乙酸、羥酸(特別是檸檬酸、酒石酸、蘋果酸)、脂肪酸、氨基酸、羥基辛酸、己二酸、苯甲酸。特別優(yōu)選的有機酸選自水楊酸、苯甲酸及其混合物。作為上述有機酸的替代物，低共熔混合物可包含兒茶酚和/或白楊素。優(yōu)選的是，低共熔混合物中的棕櫚酰乙醇酰胺/薄荷醇/有機酸的摩爾比優(yōu)選為 0. 1 1 1至 2 1 1，更優(yōu)選為 0.1 1 1 至 0. 7 1 1。產(chǎn)品形式本發(fā)明的組合物通常為個人護理組合物，優(yōu)選的是用于局部應用到頭發(fā)和/或頭 皮上的組合物。它們可被配制成為透明或不透明的乳劑、洗液、乳膏、糊劑或凝膠。本發(fā)明的頭發(fā)和/或頭皮護理組合物可為洗去型產(chǎn)品或免洗型產(chǎn)品。免洗型產(chǎn)品 在使用后不希望立即從使用者的頭發(fā)和/或頭皮洗去(即在應用組合物后的至少2小時 內(nèi)，優(yōu)選為至少4小時內(nèi))。免洗型產(chǎn)品包括意圖用于頭發(fā)和/或頭皮局部應用的例如洗 液、乳膏和發(fā)油。洗去型產(chǎn)品在使用后希望用水基本上從使用者的頭發(fā)和/或頭皮洗去。洗 去型組合物包括洗發(fā)劑和頭發(fā)調(diào)理劑，以及希望在洗去之前在頭發(fā)和/或頭皮上停留最長 半小時、優(yōu)選5分鐘的頭發(fā)和/或頭皮處理產(chǎn)品。優(yōu)選的產(chǎn)品形式為洗發(fā)劑和調(diào)理劑。洗去型組合物為優(yōu)選的。洗發(fā)劑組合物
本發(fā)明的洗發(fā)劑組合物通常包含一種或多種化妝品可接受的且適于局部應用于 頭發(fā)的陰離子清潔表面活性劑。陰離子清潔表面活性劑
合適的陰離子清潔表面活性劑的例子為烷基硫酸鹽、烷基醚硫酸鹽、烷芳基磺酸 鹽、烷?；u乙基磺酸鹽、烷基琥珀酸鹽、烷基磺基琥珀酸鹽、N-烷基肌氨酸鹽、烷基磷酸 鹽、烷基醚磷酸鹽、烷基醚羧酸鹽和α-烯烴磺酸鹽，特別是它們的鈉鹽、鎂鹽、銨鹽和單、 二和三乙醇胺鹽。烷基和?；ǔ０?至18個碳原子，且可以是不飽和的。烷基醚硫酸 鹽、烷基醚磷酸鹽和烷基醚羧酸鹽可包含每分子1至10個氧化乙烯或氧化丙烯單元。本發(fā)明洗發(fā)劑組合物中使用的典型的陰離子清潔表面活性劑包括油基琥珀酸鈉、 月桂基磺基琥珀酸銨、月桂基硫酸銨、十二烷基苯磺酸鈉、三乙醇胺十二烷基苯磺酸鹽、椰 油基羥乙基磺酸鈉、月桂基羥乙基磺酸鈉和N-月桂基肌氨酸鈉。最優(yōu)選的陰離子表面活性 劑為月桂基硫酸鈉、月桂基醚硫酸鈉(n)EO(其中η為1至3)、月桂基硫酸銨和月桂基醚硫 酸銨(n)EO(其中η為1至3)。前述任意陰離子清潔表面活性劑的混合物也可能是合適的。本發(fā)明的洗發(fā)劑組合物中的陰離子清潔表面活性劑的總量一般為占組合物重量 的5至30%、優(yōu)選6至20%、更優(yōu)選8至16%。輔助表面活性劑本發(fā)明的洗發(fā)劑組合物可任選地包含輔助表面活性劑，以有助于賦予組合物美學 的、物理的或清潔的性能。優(yōu)選的例子為兩性或兩性離子表面活性劑，可以以0至大約8重量％、優(yōu)選1至4 重量％的量包含在組合物中。兩性和兩性離子表面活性劑的例子包括烷基氧化胺、烷基甜菜堿、烷基酰胺丙基 甜菜堿、烷基磺基甜菜堿(磺基甜菜堿)、烷基甘氨酸鹽、烷基羧基甘氨酸鹽、烷基兩性丙酸 鹽、烷基兩性甘氨酸鹽、烷基酰胺丙基羥基磺基甜菜堿、酰基?；撬猁}和?；劝彼猁}，其 中烷基和?；哂?至19個碳原子。本發(fā)明的洗發(fā)劑中使用的典型的兩性和兩性離子表 面活性劑包括月桂基氧化胺、椰油基二甲基磺基丙基甜菜堿，且優(yōu)選月桂基甜菜堿、椰油酰 胺丙基甜菜堿和椰油基兩性丙酸鈉。另一優(yōu)選的例子為非離子表面活性劑，可以以占組合物重量的0-8%、優(yōu)選2-5% 的量包含在組合物中。例如，本發(fā)明洗發(fā)劑組合物可包含的代表性的非離子表面活性劑包括脂肪族 (C8-C18)直鏈或支鏈伯醇或仲醇或酚與烯化氧(通常為氧化乙烯且通常具有6至30個氧化 乙烯基團)的縮合產(chǎn)物。其它的代表性的非離子表面活性劑包括單_或二-烷基鏈烷醇酰胺。例子包括椰 油基單_或二-乙醇酰胺和椰油基單_異丙醇酰胺。本發(fā)明的洗發(fā)劑組合物中可以包含的另外的非離子表面活性劑為烷基多糖苷 (APG)。典型地，APG是包含與一個或多個糖基基團的單元(block)(任選地通過橋連基)連 接的烷基的化合物。優(yōu)選的APG如下式定義RO-(G)n其中R為飽和或不飽和的支鏈或直鏈烷基，G為糖基。
R可以表示大約C5至大約C2tl的平均烷基鏈長度。優(yōu)選地，R表示大約仏至大約C12的平均烷基鏈長度。最優(yōu)選地，R值在大約9. 5至大約10. 5之間。G可選自(5或(6的 單糖殘基，且優(yōu)選為葡糖苷。G可選自葡萄糖、木糖、乳糖、果糖、甘露糖及其衍生物。G優(yōu)選 為葡萄糖。聚合度η可具有大約1至大約10或更大的值。優(yōu)選地，η的值在大約1. 1至大約 2的范圍內(nèi)。最優(yōu)選地，η的值在大約1. 3至大約1. 5的范圍內(nèi)。本發(fā)明中使用的合適的烷基多糖苷是可商購的，并包括例如標明為來自S印pic 的 Oramix NS10、來自 Henkel 的 Plantaren 1200 和 Plantaren 2000 的那些產(chǎn)品。本發(fā)明的洗發(fā)劑組合物中可包含的其它糖衍生的非離子表面活性劑包括 C10-C18N-烷基(C1-C6)多羥基脂肪酸酰胺(例如，如在例如WO 92 06154和US 5 194 639 中描述的C12-C18N-甲基葡糖酰胺)和N-烷氧基多羥基脂肪酸酰胺(例如C1Q-C18N-(3-甲 氧基丙基)葡糖酰胺)。清潔表面活性劑的優(yōu)選混合物為月桂基醚硫酸銨、月桂基硫酸銨、PEG 5椰油酰胺 和椰油酰胺MEA(CTFA命名)的組合。洗發(fā)劑組合物還可任選地包括一種或多種陽離子輔助表面活性劑，其量占組合物 重量的0. 01至10%、更優(yōu)選為0. 05至5%、最更優(yōu)選為0. 05至2%。有用的陽離子表面活 性劑在下文中結(jié)合調(diào)理劑組合物進行描述。本發(fā)明洗發(fā)劑組合物中的表面活性劑的總量(包括任何輔助表面活性劑和/或任 何乳化劑)通常占組合物重量的5至50%、優(yōu)選為5至30%、更優(yōu)選為10至25%。陽離子聚合物陽離子聚合物為本發(fā)明洗發(fā)劑組合物中有助于提高洗發(fā)劑調(diào)理性能的優(yōu)選成分。陽離子聚合物可為均聚物或由兩種或多種類型的單體形成。聚合物的分子量通常 為5000至10000000、典型地為至少10000、優(yōu)選地為100000至約2000000。聚合物包含陽
離子含氮基團，例如季銨或質(zhì)子化的氨基或其混合物。陽離子含氮基團通常作為陽離子聚合物的總單體單元中一部分上的取代基存在。 因此，當聚合物不是均聚物時，它可包含間隔的非陽離子單體單元。這樣的聚合物在第三版 《CTFA化妝品成分字典(CTFA Cosmetic Ingredient Directory)》中有所描述。選擇陽離 子與非陽離子單體單元的比例以獲得具有所需范圍內(nèi)的陽離子電荷密度的聚合物。合適的 陽離子調(diào)理聚合物包括例如具有陽離子胺或季銨官能團的乙烯基單體與水溶性間隔單體 (例如(甲基)丙烯酰胺、烷基和二烷基(甲基)丙烯酰胺、(甲基)丙烯酸烷基酯、乙烯基 己內(nèi)酯和乙烯基吡咯烷)的共聚物。烷基和二烷基取代的單體優(yōu)選具有C1-C7烷基，更優(yōu)選 具有Cu烷基。其它合適的間隔基包括乙烯酯、乙烯醇、順丁烯二酸酐、丙二醇和乙二醇。取決于組合物的特定種類和pH，陽離子胺可以是伯、仲或叔胺。一般優(yōu)選仲胺和叔 胺，特別優(yōu)選叔胺。胺取代的乙烯基單體和胺可以以胺形式進行聚合，然后再通過季銨化轉(zhuǎn)化為銨。陽離子調(diào)理聚合物可包括源自胺_和/或季銨取代的單體和/或相容的間隔單體 的單體單元的混合物。合適的陽離子調(diào)理聚合物包括，例如-1-乙烯基-2-吡咯烷和1-乙烯基-3-甲基-咪唑鐺鹽(例如，氯化物鹽)的共聚物，在工業(yè)上被美國化妝品與香料協(xié)會(CTFA)稱為聚季銨鹽-16。該材料可從BASF Wyandotte公司(Parsippany，新澤西州，美國)購得，商品名為LUVIQUAT (例如LUVIQUAT FC 370)；-1-乙烯基-2-吡咯烷與甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯的共聚物，在工業(yè)上(CTFA) 被稱為聚季銨鹽-11。該材料可從Gaf公司(Wayne，新澤西州，美國)購得，商品名為 GAFQUAT (例如 GAFQUAT 755N)；-含二烯丙基季銨的陽離子聚合物，包括例如二甲基二烯丙基氯化銨均聚物和丙 烯酰胺與二甲基二烯丙基氯化銨的共聚物，在工業(yè)上(CTFA)分別稱為聚季銨鹽6和聚季銨 鹽7;-具有3至5個碳原子的不飽和羧酸的均聚物和共聚物的氨基_烷基酯的無機酸 鹽(如美國專利4，009, 256中描述的)；
-陽離子聚丙烯酰胺(如W095/22311中描述的)?？梢允褂玫钠渌栯x子調(diào)理聚合物包括陽離子多糖聚合物，例如陽離子纖維素衍 生物、陽離子淀粉衍生物和陽離子瓜爾膠衍生物。合適地，這類陽離子多糖聚合物的電荷密 度為 0. 1 至 4meq/g。適用于本發(fā)明組合物的陽離子多糖聚合物包括下式的化合物A-O-LR-N+(Rj) (R2) (R3)Xl其中A為脫水葡萄糖殘基，例如淀粉或纖維素脫水葡萄糖殘基。R為亞烷基、氧化 烯基、聚氧化烯或羥基亞烷基基團或其組合。R1、R2和R3獨立地表示烷基、芳基、烷芳基、芳 烷基、烷氧基烷基或烷氧基芳基，各基團包含最多大約18個碳原子。各陽離子部分的碳原 子總數(shù)(即R1、! 2和R3中碳原子的總和)優(yōu)選為大約20或更少，且X為陰離子抗衡離子。陽離子纖維素可從Amerchol公司(Edison，新澤西州，美國)以Polymer JR(商品 名)和LR(商品名)系列的聚合物購得，其為與三甲基銨取代的環(huán)氧化物反應的羥乙基纖 維素的鹽，在工業(yè)上(CTFA)被稱為聚季銨鹽10。另一類陽離子纖維素包括與月桂基二甲基 銨取代的環(huán)氧化物反應的羥乙基纖維素的聚合季銨鹽，在工業(yè)上(CTFA)稱為聚季銨鹽24。 這些材料可從Amerchol公司(Edison，新澤西州，美國)購得的，商品名為Polymer LM-200。其它合適的陽離子多糖聚合物包括含季氮(quaternary nitrogen)的纖維素醚 (例如，如美國專利3，962，418中描述的)以及醚化纖維素和淀粉的共聚物(例如，如美國 專利3，958，581中描述的)?？墒褂玫奶貏e合適的陽離子多糖聚合物類型為陽離子瓜爾膠衍生物，例如瓜爾膠 羥基丙基三甲基氯化銨(Rhone-Poulenc銷售的JAGUAR商品系列)。例子為具有陽離子基團的低取代度和高粘度的JAGUAR C13S、具有中等的取代度 和低粘度的JAGUAR C15、JAGUAR C17(高取代度、高粘度)、JAGUAR C16(其為含低水平的取 代基和陽離子季銨基團的羥丙基化陽離子瓜爾膠衍生物，和JAGUAR 162 (其為具有低取代 度的高透明度、中等粘度的瓜爾膠)。優(yōu)選地，陽離子調(diào)理聚合物選自陽離子纖維素和陽離子瓜爾膠衍生物。特別優(yōu)選 的陽離子聚合物為 JAGUAR C13S, JAGUAR C15, JAGUAR Cl7 及 JAGUAR C16 禾口 JAGUAR C162。本發(fā)明組合物中存在的陽離子調(diào)理聚合物的含量一般為組合物重量的0. 01至 5%、優(yōu)選0. 05至1%、更優(yōu)選0. 08至0.5%。
當陽離子調(diào)理聚合物存在于本發(fā)明的洗發(fā)劑組合物中時，優(yōu)選共聚物以具有2微 米或更小的平均直徑(使用Malvern粒度儀通過光散射測量的D3,2)的乳液微粒存在。頭發(fā)調(diào)理劑組合物 本發(fā)明的組合物還可被配制成用于處理頭發(fā)(通常在使用洗發(fā)劑以后)并隨后漂 洗的調(diào)理劑。本發(fā)明的頭發(fā)調(diào)理劑組合物適當?shù)匕瘖y品可接受的和適于局部應用于頭發(fā) 的陽離子調(diào)理表面活性劑。陽離子調(diào)理表面活性劑合適的陽離子調(diào)理表面活性劑的例子為對應于以下通式的陽離子調(diào)理表面活性 劑[N(R1)(R2)(R3)(R4)] + (X)-其中，禮、&、1 3和1 4獨立地選自(a) 1至22個碳原子的脂族基或(b)具有最多達 22個碳原子的芳基、烷氧基、聚氧化烯、烷基酰胺基、羥基烷基、芳基或烷芳基；和X為成鹽 的陰離子，例如選自鹵素(例如氯根、溴根)、醋酸根、檸檬酸根、乳酸根、乙醇酸根、磷酸根、 硝酸根、硫酸根和烷基硫酸根的陰離子。脂族基除了碳和氫原子以外，還可包含醚鍵和其它基團，例如氨基。較長鏈的脂族 基(例如約12個碳或更多碳的那些基團)可以為飽和的或不飽和的。優(yōu)選的陽離子調(diào)理表面活性劑為烷基鏈長度為C16至C22的單烷基季銨化合物。其它優(yōu)選的陽離子調(diào)理表面活性劑為所謂的二烷基季銨化合物，其中Rl和R2獨 立地具有C16至C22的烷基鏈長度，且R3和R4具有2個或更少的碳原子。合適的陽離子表面活性劑的例子包括十六烷基三甲基氯化銨、山崳基三甲基氯化 銨、氯化十六烷基吡啶鐺、四甲基氯化銨、四乙基氯化銨、辛基三甲基氯化銨、十二烷基三甲 基氯化銨、十六烷基三甲基氯化銨、辛基二甲基芐基氯化銨、癸基二甲基芐基氯化銨、硬脂 基二甲基芐基氯化銨、二(十二烷基)二甲基氯化銨、二(十八烷基)二甲基氯化銨、牛脂 基三甲基氯化銨、椰油基三甲基氯化銨、PEG-2油基氯化銨及其中氯被鹵素(例如溴)、醋酸 根、檸檬酸根、乳酸根、乙醇酸根、磷酸根、硝酸根、硫酸根和烷基硫酸根取代的它們的鹽。進 一步的適宜陽離子表面活性劑包括CTFA命名為季銨鹽5、季銨鹽31和季銨鹽18的那些。 任何上述材料的混合物也可能是合適的。特別有用的陽離子調(diào)理表面活性劑為十六烷基三 甲基氯化銨，可作為例如來自Hoechst Celanese的GENAMIN CTAC購得。伯、仲和叔脂肪胺的鹽也是合適的陽離子調(diào)理表面活性劑。這類胺的烷基優(yōu)選具 有大約12至大約22個碳原子，并可為取代的或未取代的。特別有用的是酰胺基取代的叔脂肪胺。可用于本發(fā)明中的這類胺包括硬脂酰胺基 丙基二乙基胺、硬脂酰胺基乙基二乙基胺、硬脂酰胺基乙基二甲基胺、棕櫚酰胺基丙基二甲 基胺、棕櫚酰胺基丙基二乙基胺、棕櫚酰胺基乙基二乙基胺、棕櫚酰胺基乙基二甲基胺、山 崳酰胺基丙基二甲基胺、山崳酰胺基丙基二乙基胺、山崳酰胺基乙基二乙基胺、山崳酰胺基 乙基二甲基胺、花生酰胺基丙基二甲基胺、花生酰胺基丙基二乙基胺、花生酰胺基乙基二乙 基胺、花生酰胺基乙基二甲基胺和二乙基氨基乙基硬脂酰胺。有用的還包括二甲基十八烷 胺、二甲基大豆胺、大豆胺、十四烷胺、十三烷胺、乙基十八烷胺、N-牛脂基丙二胺、乙氧基化 (具有5摩爾的氧化乙烯)的十八烷胺、二羥基乙基十八烷胺和二十烷基山崳胺。這些胺通常與酸組合以提供陽離子物質(zhì)。在此使用的優(yōu)選的酸包括L-谷氨酸、乳酸、鹽酸、蘋果酸、 琥珀酸、醋酸、富馬酸、酒石酸、檸檬酸、L-谷氨酸鹽酸鹽及其混合物；更優(yōu)選為L-谷氨酸、 乳酸、檸檬酸。可在本發(fā)明中使用的還包括公開于1981年6月23日授權(quán)的Nachtigal等 人的美國專利4，275，055中的陽離子胺表面活性劑?？少|(zhì)子化胺與來自酸的H+的摩爾比優(yōu)選為大約1 0.3至1 1.2，更優(yōu)選為大 約1 0. 5至大約1 1. 1。在本發(fā)明的調(diào)理劑中，陽離子調(diào)理表面活性劑的含量合適地為總組合物重量的 0.01至10%，優(yōu)選為0. 05至5%，更優(yōu)選為0. 1至2%。脂肪材料本發(fā)明的頭發(fā)調(diào)理劑組合物優(yōu)選另外包含脂肪材料?！爸静牧稀笔侵钢敬?、烷氧基化的脂肪醇、脂肪酸或其混合物。優(yōu)選地，脂肪材料的烷基鏈為完全飽和的。代表性的脂肪材料包含8至22個碳原子，更優(yōu)選16至22個碳原子。優(yōu)選的脂肪 材料包括十六烷醇、十八烷醇及其混合物。烷基鏈中具有大約12至大約18個碳原子的烷氧基化的(例如乙氧基化的或丙氧 基化的)脂肪醇可用于替代或補充脂肪醇本身。合適的例子包括乙二醇十六烷基醚、聚氧 乙烯(2)硬脂醚、聚氧乙烯(4)十六烷基醚及其混合物。本發(fā)明的調(diào)理劑中的脂肪材料的含量合適地占組合物重量的0.01至15%，優(yōu)選 為0. 1至10%，和更優(yōu)選為0. 1至5%。陽離子表面活性劑與脂肪材料的重量比合適地為 10 1至1 10，優(yōu)選為4 1至1 8，最佳為1 1至1 7，例如1 3。本發(fā)明頭發(fā)調(diào)理劑還可包含陽離子聚合物。合適的陽離子聚合物在上面結(jié)合洗發(fā) 劑組合物進行了描述。發(fā)油也是本發(fā)明的合適的產(chǎn)品形式。發(fā)油主要包含水不溶性油性調(diào)理物質(zhì)。洗液 為含水不溶性油性調(diào)理物質(zhì)的水性乳劑。合適的表面活性劑也可被包含在洗液中以提高它 們對相分離的穩(wěn)定性。本發(fā)明的組合物可包含頭發(fā)處理配方中常用的任何其它成分。懸浮劑 本發(fā)明的頭發(fā)處理組合物(例如洗發(fā)劑)合適地包含0. 1至5重量％的懸浮劑。 合適的懸浮劑選自聚丙烯酸、丙烯酸的交聯(lián)聚合物、丙烯酸與疏水單體的共聚物、含羧酸的 單體與丙烯酸酯的共聚物、丙烯酸與丙烯酸酯的交聯(lián)共聚物、雜多糖膠和結(jié)晶長鏈?；?生物。長鏈酰基衍生物理想地選自乙二醇硬脂酸酯、具有16-22個碳原子的脂肪酸的鏈烷 醇酰胺及其混合物。乙二醇二硬脂酸酯和聚乙二醇3 二硬脂酸酯是優(yōu)選的長鏈?；苌?物。聚丙烯酸可作為Carbopol 420、Carbopol 488或Carbopol 493商購得到。也可以使 用用多官能劑交聯(lián)的丙烯酸聚合物，它們可作為Carbopol 910、Carbopol 934、Carbopol 940,Carbopol 941和Carbopol 980商購得到。含有羧酸的單體與丙烯酸酯的合適共聚物 的例子是Carbopol 1342。所有Carbopol (商標)材料可以從Goodrich購得。丙烯酸與丙烯酸酯的合適的交聯(lián)聚合物為Pemulen TRl或Pemulen TR2。合適的 雜多糖膠是黃原膠。進一步的調(diào)理劑
本發(fā)明的頭發(fā)處理組合物(例如洗發(fā)劑和調(diào)理劑)合適地包含進一步的調(diào)理劑， 例如硅氧烷調(diào)理劑和非硅氧烷油性調(diào)理劑。合適的硅氧烷調(diào)理劑包括聚二有機硅氧烷，特別是CTFA名稱為二甲聚硅氧烷 (dimethicone)的聚二甲基硅氧烷。適用于本發(fā)明的組合物(特別是洗發(fā)劑和調(diào)理劑)中 的硅氧烷調(diào)理劑還包括CTFA名稱為聚二甲基硅氧烷醇的含有羥基末端基團的聚二甲基 硅氧烷。適用于本發(fā)明組合物中的硅氧烷調(diào)理劑還包括具有輕度交聯(lián)的硅膠(silicone gum)，如在例如WO 96/31188中所描述的。這些材料可以賦予頭發(fā)質(zhì)感、蓬松和定型性 (stylability)以及良好的干和濕的調(diào)理。合適的還包括功能化的硅氧烷，特別是氨基功能 化的硅氧烷。合適的非硅氧烷油性調(diào)理劑選自烴油、脂肪族酯及其混合物。 進一步的調(diào)理劑合適地以基于組合物的總重量，所述進一步的調(diào)理劑總重量的水 平為0. 05至10 %，優(yōu)選為0. 2至5 %，更優(yōu)選為大約0. 5至3 %的量存在于洗發(fā)劑或調(diào)理劑 組合物中。所述組合物可以進一步包含去頭屑劑。合適的去頭屑劑包括氯咪巴唑、酮康唑和 鋅鹽。優(yōu)選的去頭屑劑為巰氧吡啶鋅(ZnPTO)。本發(fā)明的頭發(fā)處理組合物可包含用于改善性能和/或消費者接受度的其它任選 的成分，例如芳香劑、染料和色素、PH調(diào)節(jié)劑、珠光劑或遮光劑、粘度調(diào)節(jié)劑、防腐劑和天然 頭發(fā)營養(yǎng)物質(zhì)(例如植物藥材、果實提取物、糖衍生物和氨基酸)。本發(fā)明的組合物優(yōu)選具有水性基質(zhì)。本發(fā)明的
具體實施例方式通過下面的非限定性例子進一步說明本發(fā)明，其中除非特別說明，所有的百分比 均為基于總重量的重量百分比。
實施例下面為本發(fā)明使用的合適的低共熔混合物的列表表1包含共同形成低共熔混合物的棕櫚酰乙醇酰胺、薄荷醇和有機酸的三種活性 成分組合的摩爾比。 低共熔混合物的制備和熔點的測定棕櫚酰乙醇酰胺、薄荷醇和水楊酸或苯酚先以1 1 1的摩爾比進行混合，然后 進一步調(diào)節(jié)棕櫚酰乙醇酰胺的摩爾比以確定可以形成低共熔混合物的比例范圍。低共熔混 合物的形成通過證明混合物的熔化溫度相對于各組成活性成分的熔化溫度的降低來確定。
使用電熱數(shù)字熔點測量裝置來測定純的活性樣品(即非配制的活性物質(zhì))的熔 點。將樣品置于玻璃毛細管中，并使用rc /分鐘的溫度梯度使之達到熔化狀態(tài)。當樣品完 全形成澄清的液體時測量熔化溫度。

圖1顯示含不同摩爾比的棕櫚酰乙醇酰胺的棕櫚酰乙醇酰胺、薄荷醇和水楊酸低 共熔混合物的熔點范圍。制備下面的基質(zhì)洗發(fā)劑配方1成分重量％SLES-1E014.0 椰油酰胺丙基甜菜堿 1.6Jaguar C1710.2Glydant20.21為瓜爾膠羥基丙基三甲基氯化銨2為DMDM乙內(nèi)酰脲向該基質(zhì)洗發(fā)劑中添加下述物質(zhì)實施例A-0. 5重量％的棕櫚酰乙醇酰胺實施例B-1. 0重量％的棕櫚酰乙醇酰胺實施例1-含1 1 1摩爾比的棕櫚酰乙醇酰胺/薄荷醇/水楊酸的1.0%的棕 櫚酰乙醇酰胺低共熔混合物(0. 5重量％的棕櫚酰乙醇酰胺/0. 26重量％的薄荷醇/0. 24 重量％的水楊酸)使用反相色譜法在Agilent 1100LCMS上對分析物棕櫚酰乙醇酰胺進行定量，棕 櫚酰乙醇酰胺的體外沉著是通過從人工皮膚模型(Vitro-Skin ，頭皮皮膚的代表)乙醇提 取該化合物再進行HPLC測量而確定的。參照標注曲線來進行定量。預切割的人工皮膚被 夾置在塑料圈支架中，其粗糙面向上。向塑料圈中加入水(1.5ml)，然后加入含單獨的棕櫚 酰乙醇酰胺或低共熔混合物(參見上面)的0.5ml洗發(fā)劑基質(zhì)。然后使用特氟隆攪拌棒攪 拌混合物，以確保與人工皮膚表面的接觸，從而模擬消費者在清洗頭發(fā)的過程中對頭皮的 按摩。使用滴管從塑料圈中除去洗發(fā)劑溶液，以確保沒有液體遺留，并使用2ml的蒸餾水來 沖洗人工皮膚，包括如前的30秒攪拌。然后除去沖洗水。使用乙醇(100%，3ml)攪拌30 秒來提取棕櫚酰乙醇酰胺。產(chǎn)生的上清液使用0.45ym PTFE過濾器過濾到標準的HPLC小 瓶中。使用反相色譜法在利用電噴霧電離源的Agilent 1100LCMS上定量分析物棕櫚酰 乙醇酰胺。氘化形式的分析物用作內(nèi)標，并在使用Agilent 1100自動進樣器注射之前添加 到樣品和校準標準品中。根據(jù)產(chǎn)生的標準校準曲線來測量棕櫚酰乙醇酰胺的濃度(ppm)。 表2顯示了含111摩爾比的棕櫚酰乙醇酰胺/薄荷醇/水楊酸的低共熔洗發(fā)劑配方 對棕櫚酰乙醇酰胺沉著的效果。所有的活性物質(zhì)被配制在配方1的洗頭劑配方中。注意， 低共熔配方僅包含0. 5%的棕櫚酰乙醇酰胺(和0. 26重量％的薄荷醇和0. 24重量％水楊 酸)，但是產(chǎn)生了 3倍高的棕櫚酰乙醇酰胺沉著效率。這顯示出低共熔配方增加了洗發(fā)劑 配方中可供沉著的棕櫚酰乙醇酰胺的量。表權(quán)利要求
一種含低共熔混合物的個人護理組合物，所述低共熔混合物包含CB受體激活劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的個人護理組合物，其中所述CB受體激活劑選自 2_花生四烯基-甘油，1-花生四烯基-甘油， 3_花生四烯基-甘油，2-亞油酰基-甘油， 2-亞麻酰基-甘油，2-二十碳三烯酰基-甘油， 2_ 二十碳四烯?；?甘油， 2-二十碳五烯酰基-甘油， 2-二十碳六烯酰基-甘油， 棕櫚酰乙醇酰胺，(6aR)-反式-3- (1，1-二甲基庚基)-6a, 7，10，10a-四氫 羥基-6,6- 二甲基-6H- 二 苯并[b，d]吡喃-9-甲醇，在此有時稱為HU-210 ；禾口 吲哚美辛嗎啉酰胺。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的個人護理水性組合物，其中所述低共熔混合物的CB受體 激活劑為棕櫚酰乙醇酰胺。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的個人護理組合物，其為頭發(fā)護理組合物。
5.根據(jù)前述任一項權(quán)利要求所述的個人護理組合物，其中所述低共熔混合物進一步包含薄荷醇。
6.根據(jù)前述任一項權(quán)利要求所述的個人護理組合物，其中所述低共熔混合物進一步包 含有機酸。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的個人護理組合物，其中所述有機酸選自水楊酸、苯甲酸及其 混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的個人護理組合物，其中所述低共熔混合物中棕櫚酰乙醇酰胺 /薄荷醇/有機酸的摩爾比為0. 1 1 1至2 1 1。
9.根據(jù)前述任一項權(quán)利要求所述的個人護理組合物，其中所述低共熔混合物的熔點低 于 45°C。
10.根據(jù)前述任一項權(quán)利要求所述的個人護理組合物，其中所述低共熔混合物的含量 為總組合物的0.01-5重量％。
11.根據(jù)前述任一項權(quán)利要求所述的個人護理組合物，其進一步包含占總組合物至少 2重量％的表面活性劑。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的個人護理組合物，其中所述表面活性劑為陰離子表面活性劑。
13.一種在頭皮或皮膚上沉著CB受體激活劑的方法，其中去頭屑劑為低共熔混合物的 形式，所述低共熔混合物包含三元系統(tǒng)。
14.一種減輕頭皮發(fā)癢的方法，包括將權(quán)利要求1-12中任一項所述的組合物應用到頭 發(fā)和/或頭皮上的步驟。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含低共熔混合物的個人護理組合物，該低共熔混合物包含CB受體激活劑，其中CB受體激活劑優(yōu)選是棕櫚酰乙醇酰胺。本發(fā)明公開了一種減輕頭皮發(fā)癢的方法。
文檔編號A61Q5/12GK101868222SQ200880117204
公開日2010年10月20日 申請日期2008年11月11日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月6日
發(fā)明者C·A·霍爾, C·麥凱, E·科施德爾, J·S·伯里, R·L·埃文斯 申請人:荷蘭聯(lián)合利華有限公司