去頭屑劑硫酸化多糖的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及選自硫酸葡聚糖和衍生自紅藻紫球藻的硫酸化多糖的硫酸化多糖作為用于預(yù)防和/或治療頭皮的頭皮屑的活性劑的美容用途。
【專利說明】去頭屑劑硫酸化多糖
[0001]本發(fā)明涉及特定硫酸化多糖作為去頭屑劑的用途，特別是在與馬拉色菌屬酵母(levure du genre Malassezia)在頭皮上的過度增殖相關(guān)的頭皮屑癥狀的美容治療中的用途。本發(fā)明還涉及意在消除和/或減少頭皮屑，特別是由馬拉色菌屬酵母造成的頭皮屑的美容治療方法，其使用所述硫酸化多糖。
[0002]頭皮屑的產(chǎn)生(對(duì)應(yīng)于頭皮的脫屑性失調(diào))在審美上令人不快，并且由于頭皮屑所造成的不快(瘙癢、紅腫等)，許多不同程度上面對(duì)這一問題的人希望高效且永久地消除這一問題。
[0003]頭皮屑相應(yīng)于表皮細(xì)胞的過度快速增殖造成的頭皮過度和可見脫屑。這種現(xiàn)象可能尤其是由物理或化學(xué)性質(zhì)的微創(chuàng)傷，如過于劇烈的頭發(fā)護(hù)理、極端的氣候條件、神經(jīng)過敏、飲食、疲勞和污染所造成的，但是已經(jīng)表明，頭皮屑癥狀通常是由于頭皮微生物群的紊舌L更特別是由于屬于馬拉色菌屬(此前稱為Pytirosporum ovale)的酵母種類并天然存在于頭皮上的酵母的過度定殖(colonisat1n)。
[0004]為了防治頭皮屑，已知的做法是使用局部施用的抗真菌劑。憑借其抗真菌能力，這些藥物的目的是消除或控制屬于馬拉色菌屬及其變種(M.0val is、M.0rbiculare、Μ.furfur、Μ.globosa等)的頭皮駐留酵母的增殖。
[0005]大量藥劑已被保護(hù)、已知并用于此效果，其中尤其可以提及吡啶硫酮鋅(zincpyrith1ne)、吡唳酮乙醇胺鹽(piroctone olamine)和二硫化硒(selenium disulfide)。
[0006]但是，這些去頭屑劑在效果(即時(shí)效果或該效果的持續(xù)時(shí)間)方面和/或在對(duì)環(huán)境的影響方面不能完全令人滿意。
[0007]本發(fā)明的目的是提供去頭屑劑，其對(duì)皮膚和頭皮無刺激性，并且與已知去頭屑劑同樣有效，同時(shí)具有更有利的環(huán)境影響(生物蓄積性低，并特別具有良好的生物降解性)。
[0008]本發(fā)明的目的還在于提供活性劑，其能夠防止頭皮被馬拉色菌屬物種過度增殖，并特別能夠限制與馬拉色菌的新陳代謝相關(guān)的脫屑性疾病。
[0009] 申請(qǐng)人:現(xiàn)在已經(jīng)令人驚訝地發(fā)現(xiàn)，使用下文中限定的特定硫酸化多糖可以有效地治療頭皮屑疾病，特別是與馬拉色菌屬酵母的增殖相關(guān)的那些，并能夠校正現(xiàn)有技術(shù)的缺陷。
[0010]已經(jīng)觀察到，通過使用下文中限定的硫酸化多糖，可以消除和/或減少頭皮屑鱗片的數(shù)量，以及由馬拉色菌及其代謝物如油酸所產(chǎn)生的脫屑性疾病。
[0011]本發(fā)明的主題因此是下文中限定的特定硫酸化多糖作為用于預(yù)防和/治療頭皮的頭皮屑的活性劑的美容用途。
[0012]本發(fā)明的主題還是用于預(yù)防和/或治療頭皮屑，特別是由馬拉色菌屬酵母造成的頭皮屑的美容治療方法，其特征在于其包括向頭皮施用至少一種下文中限定的硫酸化多糖。
[0013]有利地，實(shí)施本發(fā)明的用途和方法以便治療頭皮上馬拉色菌屬酵母的增殖造成的頭皮屑。
[0014]根據(jù)本發(fā)明使用的硫酸化多糖選自硫酸葡聚糖(dextran sulfate)和衍生自紅藻紫球藻(algue rouge prophyridium sp)的硫酸化多糖。
[0015]有利地，該多糖的硫酸化程度可為該多糖重量的I重量％至30重量％。優(yōu)選地，該硫酸化程度可以為2重量％至25重量％。
[0016]該多糖可任選被乙?；Ｒ阴；潭瓤梢詾镺至10重量％(相對(duì)于聚合物總重量按重量計(jì)的乙?；瘑卧某潭?。
[0017]根據(jù)本發(fā)明使用的多糖優(yōu)選具有1000至20 X 16道爾頓、優(yōu)選2000至10 X 16 Da、優(yōu)選5000至5X 16 Da和更優(yōu)選10 000至I X 16 Da的重均分子量。
[0018]根據(jù)本發(fā)明使用的硫酸化多糖可以是硫酸葡聚糖?？梢允褂糜晒綪K chemicals以商品名“Dextran sulfate 10 sodium salt CG”銷售的硫酸葡聚糖。
[0019]根據(jù)本發(fā)明使用的硫酸化多糖可以選自衍生自紅藻紫球藻的硫酸化多糖，如由Frutarom公司以名稱“Alguard?”銷售的產(chǎn)品。申請(qǐng)EP-A-311496特別描述了制備此類多糖的方法。這些硫酸化多糖含有被硫酸化的葡糖醛酸、木糖、葡萄糖和半乳糖。
[0020]根據(jù)本發(fā)明使用的硫酸化多糖有利地存在于含有生理可接受介質(zhì)的美容組合物中。
[0021]術(shù)語“生理可接受介質(zhì)”意在指可以與皮膚組織如皮膚和頭皮相容的介質(zhì)。
[0022]根據(jù)本發(fā)明使用的硫酸化多糖可以以相對(duì)于該化妝品組合物總重量的0.01%至20重量％、優(yōu)選0.05重量％至15重量％、優(yōu)選0.1重量％至10重量％和更優(yōu)選0.1重量％至5重量％的含量存在 于該化妝品組合物中。
[0023]該組合物的生理可接受介質(zhì)可以更特別由水組成和任選由生理可接受的有機(jī)溶劑組成，所述有機(jī)溶劑選自例如含有2至8個(gè)碳原子且特別為2至6個(gè)碳原子的低級(jí)醇，例如乙醇、異丙醇、丙醇或丁醇；含有6至80個(gè)環(huán)氧乙烷單元的聚乙二醇，以及多元醇，例如丙二醇、異戊二醇、丁二醇、甘油和山梨糖醇。
[0024]本發(fā)明的組合物可以是常規(guī)用于局部施用的所有蓋侖制劑形式，特別是水或水-醇溶液形式、水包油(ο/W)、油包水(W/Ο)形式或多重(三重:w/o/w或0/W/0)乳液形式、含水凝膠形式、或使用小球的在水相中的脂肪相分散體形式(這些小球有可能是聚合物納米粒子，如納米微球和納米膠囊)，或離子和/或非離子類型的脂質(zhì)囊泡(脂質(zhì)體、泡囊或油質(zhì)體)形式。這些組合物根據(jù)常用方法制備。
[0025]此外，根據(jù)本發(fā)明使用的組合物可或多或少是流體，并可以具有白色或有色霜?jiǎng)?、香膏劑、乳劑、洗劑、衆(zhòng)液(serum)、糊劑、摩絲或香波的外觀。
[0026]根據(jù)本發(fā)明使用的組合物包含通常用于化妝品領(lǐng)域的佐劑，特別選自水；油；蠟、顏料、填料、染料、表面活性劑、乳化劑；化妝品活性劑、UV遮光劑、聚合物、增稠劑、成膜聚合物、防腐劑、香料、殺菌劑、氣味吸收劑和抗氧化劑。
[0027]這些各種佐劑的量是常規(guī)用于所考慮領(lǐng)域的那些，例如為組合物總重量的0.01%至 20%。
[0028]下面的實(shí)施例描述本發(fā)明，但是不限制其范圍。
[0029]實(shí)施例1:評(píng)價(jià)該硫酸化多糖的抗頭皮屑作用
在用頭皮菌群代謝物修飾的重建皮膚模型上通過硫酸化多糖調(diào)節(jié)表皮動(dòng)態(tài)平衡的證
M在表現(xiàn)出產(chǎn)生類似頭皮屑的聚集體外觀的皮膚動(dòng)態(tài)平衡紊亂的皮膚重建皮膚模型中評(píng)價(jià)施用硫酸化多糖的效果。
[0030]通過局部施用(48小時(shí))含有5重量％油酸的丙二醇/乙醇/水溶液(體積比例5/60/35)獲得該病癥。該方法描述在用于在人皮膚表面上形成頭皮屑的文獻(xiàn)中(Y.M.DeAngelis 等人,Three Et1logic Facets of Dandruff and Seborrheic Dermatitis:Malassezia Fungi, Sebaceous Lipids, and Individual Sensitivity.J InvestigDermatol Symp Proc 10:295 - 297，2005)。以相同方式，將油酸施加到重建皮膚樣品上造成皮膚動(dòng)態(tài)平衡的失衡(細(xì)胞過度增殖和缺乏終末分化)并導(dǎo)致形成類似于在頭皮上觀察到的頭皮屑的稱為“頭皮屑狀鱗片”的表面聚集體。
[0031]a)皮膚接收
以含有凝膠培養(yǎng)基(來自Episkin的GDA3F)的板形式提供由Episkin公司制造的重建皮膚。在接收時(shí)，皮膚放置在含有8.5毫升(液體)GDA3F介質(zhì)的新的“深孔(de印-well)”盤中，并隨后放置在37°C的保育器中，用水飽和其氣氛并控制CO2 (5%)。
[0032]b)在皮膚上研究的5種條件:
-1 “對(duì)照物”皮膚:皮膚未接受治療 -1 “載體對(duì)照物”皮膚 -2 “用油酸修飾的”皮膚 -2 “硫酸化多糖對(duì)照物”皮膚 -2 “用油酸修飾+施用硫酸化多糖”的皮膚。
[0033]c)治療
在20天后:更新所有介質(zhì)(8.5毫升)
“對(duì)照物”皮膚:該皮膚沒有接受治療。向各個(gè)其它皮膚施加25微升溶液。載體介質(zhì)是丙二醇/乙醇/水的混合物(5/60/35)。該硫酸化多糖以載體介質(zhì)中2重量％施加。
[0034]在22天后:試驗(yàn)停止。
[0035]取不同皮膚樣品的試樣。皮膚樣品用Nikon 5000D設(shè)備拍照，隨后用沖壓機(jī)(切出尺寸為I毫米的沖頭)取樣品并隨后包埋在組織-TEK中。
[0036]對(duì)三批不同的皮膚重復(fù)該試驗(yàn)。
[0037]d)分析結(jié)果和計(jì)分的方法
重建皮膚(peau reconstruite)的頭皮屑狀癥狀(6tat pseudo-pelliculaire)的樣品表面肉眼觀察與計(jì)分
為了評(píng)價(jià)樣品的表面狀態(tài)，觀察拍照的重建皮膚并根據(jù)覆蓋有頭皮屑狀鱗片的樣品表面使用規(guī)定頭皮屑狀癥狀的量度標(biāo)準(zhǔn)(下表)對(duì)頭皮屑狀癥狀計(jì)分。
【權(quán)利要求】
1.選自硫酸葡聚糖和源自紅藻紫球藻的硫酸化多糖的硫酸化多糖作為用于預(yù)防和/或治療頭皮的頭皮屑的活性劑的美容用途。
2.如權(quán)利要求1所要求保護(hù)的用途，用于治療與頭皮上馬拉色菌屬酵母的增殖相關(guān)的頭皮屑癥狀。
3.如前述權(quán)利要求任一項(xiàng)所要求保護(hù)的用途，其特征在于該硫酸化多糖是硫酸葡聚糖。
4.如權(quán)利要求1或2所要求保護(hù)的用途，其特征在于該硫酸化多糖源自紅藻紫球藻。
5.意在消除和/或減少頭皮屑，特別是由馬拉色菌屬酵母造成的頭皮屑的美容治療方法，其特征在于其包括向頭皮施用至少一種如權(quán)利要求1至4之一所定義的硫酸化多糖或含有所述硫酸化多糖的化妝品組合物。
6.如前述權(quán)利要求中所要求保護(hù)的方法，其特征在于該硫酸化多糖以相對(duì)于該化妝品組合物總重量的0.0 1%至20重量％的含量存在于該化妝品組合物中。
【文檔編號(hào)】A61Q5/00GK104039394SQ201280063511
【公開日】2014年9月10日 申請(qǐng)日期:2012年12月14日 優(yōu)先權(quán)日:2011年12月20日
【發(fā)明者】A.波特, S.蒂博, C.里博 申請(qǐng)人:萊雅公司