專利名稱：一種奧美拉唑復(fù)方制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種奧美拉唑復(fù)方制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
消化系統(tǒng)疾病屬常見病、多發(fā)病。根據(jù)統(tǒng)計(jì)資料表明，全世界胃腸疾病的發(fā)病率 約占人口的12%左右。隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的不斷發(fā)展，人們學(xué)習(xí)、工作、生活以及心理壓力的 不斷增大，我國消化系統(tǒng)疾病的發(fā)病率也呈逐年遞增的趨勢(shì)。根據(jù)權(quán)威機(jī)構(gòu)的最新調(diào)查表 明，2003年我國消化系統(tǒng)疾病平均發(fā)病率已經(jīng)上升為15. 68%，北京、上海、廣州、天津、深 圳等國內(nèi)經(jīng)濟(jì)較發(fā)達(dá)、競(jìng)爭(zhēng)較激烈、工作壓力較大的大城市，消化系統(tǒng)疾病的發(fā)病率更高達(dá) 31%。目前，我國消化系統(tǒng)用藥的銷售額位居各種藥品類別的前三位，在整個(gè)消化系統(tǒng) 用藥中，治療消化性潰瘍的藥品所占的比例最高達(dá)59%。根據(jù)抽樣調(diào)查數(shù)據(jù)顯示2003年 在消化性潰瘍治療藥品的銷售總額中，質(zhì)子泵抑制劑在市場(chǎng)的市場(chǎng)份額高達(dá)54. 62%， H2 受體阻斷劑為25. 11%，抗酸及胃粘膜保護(hù)劑為20.21%?？梢娨云鹦Э?、制酸力強(qiáng)、持續(xù)時(shí) 間長(zhǎng)、服用劑量小以及副作用小的優(yōu)勢(shì)迅速為醫(yī)患雙方所認(rèn)識(shí)和接受。質(zhì)子泵抑制劑以其 良好的臨床療效，已經(jīng)成為國內(nèi)臨床治療消化性潰瘍的首選用藥。2005年全年突破90億 元，達(dá)到90. 56億元。 目前質(zhì)子泵抑制劑國內(nèi)外開發(fā)的大品種有奧美拉唑、蘭索拉唑等。由于質(zhì)子泵抑 制劑在酸性環(huán)境中極易降解，所以通常采用包腸溶衣來保護(hù)藥物免受胃酸破壞，但其延緩 了藥物的吸收和對(duì)胃酸的初始抑制作用。 Santarus公司則利用利用碳酸氫鈉代替腸溶包衣，防止Om印razole被胃酸降解， 在抑制胃酸的同時(shí)使奧美拉唑快速地被吸收。該產(chǎn)品不但藥理獨(dú)特，而且服用方便，服藥后 人體的血藥濃度很快就能達(dá)到峰值水平(約30分鐘)，并能夠有效地控制胃酸。

發(fā)明內(nèi)容
鑒于復(fù)方奧美拉唑在臨床上的顯著療效，本發(fā)明提供一種奧美拉唑復(fù)方制劑及其 制備方法。 一種奧美拉唑復(fù)方制劑每單位制劑由奧美拉唑10-40mg，碳酸氫鈉0. 5-1. 5g及 輔料組成。輔料為淀粉、微晶纖維素、乳糖以及羧甲基淀粉鈉、羥丙基纖維素、羥丙基甲纖維 素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲纖維素鈉、硬脂酸鎂中的一種或一種以上。優(yōu)選規(guī)格為 每單位制劑中含有奧美拉唑20mg及40mg，，碳酸氫鈉1. lg。制備方法為將奧美拉唑、碳酸 氫鈉與輔料混合，壓片，或裝膠囊。 本發(fā)明用于治療胃酸過多、胃食管反流病、糜爛性食道炎(作為短期治療藥)、活 動(dòng)性胃潰瘍和活動(dòng)性十二指腸潰瘍(作為短期治療藥)等疾病。本發(fā)明服藥后在約30分 鐘內(nèi)人體的血藥濃度很快就能達(dá)到峰值水平，能夠有效地控制胃酸。
具體實(shí)施例方式以下實(shí)施例說明本發(fā)明但不限制本發(fā)明實(shí)施例1 :規(guī)格1000片處方奧美拉唑20g碳酸氫鈉llOOg乳糖25g微晶纖維素40g甘露醇25g交聯(lián)聚維酮10g阿斯巴甜0. lg果奶香精0. lg微粉硅膠0. 75g硬脂酸鎂0. 75g8%聚維酮的30%乙醇溶液適量制法取處方量的奧美拉唑、碳酸氫鈉、微纖維素、羧甲基淀粉鈉、乳糖、甘露醇、
交聯(lián)聚維酮過篩，混合均勻，用適量8 %聚維酮的40 %乙醇溶液加入上述混合物中制軟材， 過20目篩制粒，6(TC干燥6小時(shí)，20目篩整粒，加入果奶香精、硬脂酸鎂、阿司帕坦、微粉硅 膠，用30目的篩網(wǎng)整粒，混勻混合均勻，壓片或裝膠囊即得。實(shí)施例2 :規(guī)格1000片奧美拉唑40g碳酸氫鈉llOOg微晶纖維素50g羧甲基淀粉鈉2.乳糖20g甘露醇20g交聯(lián)聚維酮9g阿斯巴甜 0. lg果奶香精0. lg微粉硅膠0. 75g硬脂酸鎂0. 75g8%聚維酮的30%乙醇溶液適量 制法取處方量的奧美拉唑、碳酸氫鈉、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、乳糖、甘露醇、 交聯(lián)聚維酮過篩，混合均勻，用適量8 %聚維酮的40 %乙醇溶液加入上述混合物中制軟材， 過20目篩制粒，6(TC干燥6小時(shí)，20目篩整粒，加入果奶香精、硬脂酸鎂、阿司帕坦、微粉硅 膠，用30目的篩網(wǎng)整粒，混勻混合均勻，壓片或裝膠囊即得。
實(shí)施例3 :規(guī)格1000片 處方奧美拉唑 20g
碳酸氫鈉 llOOg 乳糖 25g







微晶纖維素
甘露醇
交聯(lián)聚維酮
阿斯巴甜
果奶香精
微粉硅膠
硬脂酸鎂
40g 25g 10g 0. lg 0. lg 0. 75g 0. 75g 適量
8%聚維酮的30%乙醇溶液 制法取處方量的奧美拉唑、碳酸氫鈉、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、乳糖、甘露醇、 交聯(lián)聚維酮過篩，混合均勻，用適量8%聚維酮的40%乙醇溶液加入上述混合物中制軟材， 過20目篩制粒，6(TC干燥6小時(shí)，20目篩整粒，加入果奶香精、硬脂酸鎂、阿司帕坦、微粉硅
膠，用30目的篩網(wǎng)整粒，混勻混合均勻，壓片或裝膠囊即得。
實(shí)施例4 :規(guī)格1000片奧美拉唑40g碳酸氫鈉1100g微晶纖維素50g羧甲基淀粉鈉2.乳糖20g甘露醇20g交聯(lián)聚維酮9g阿斯巴甜0. lg果奶香精0. lg微粉硅膠0. 75g硬脂酸鎂0. 75g8%聚維酮的30%乙醇溶液適量制法取處方量的奧美拉唑、碳酸氫鈉、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、乳糖、甘露醇、交聯(lián)聚維酮過篩，混合均勻，用適量8 %聚維酮的40 %乙醇溶液加入上述混合物中制軟材， 過20目篩制粒，6(TC干燥6小時(shí)，20目篩整粒，加入果奶香精、硬脂酸鎂、阿司帕坦、微粉硅 膠，用30目的篩網(wǎng)整粒，混勻混合均勻，壓片或裝膠囊即得。
以上實(shí)施例中，優(yōu)選實(shí)施例2和3。
權(quán)利要求
一種奧美拉唑復(fù)方制劑，其特征在于每單位制劑由10-40mg奧美拉唑，0.5-1.5g碳酸氫鈉及適量輔料組成。
2. 權(quán)利要求1所述的制劑為膠囊或片劑，其特征在于所述輔料由淀粉、微晶纖維素、 乳糖以及羧甲基淀粉鈉、羥丙基纖維素、羥丙基甲纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲 纖維素鈉、硬脂酸鎂中的一中一種或一種以上。
3. 權(quán)利要求1所述制劑中含有奧美拉唑20mg及40mg，，碳酸氫鈉1. lg。
4. 權(quán)利要求1或2所述制劑的制備方法，其特征在于將奧美拉唑、碳酸氫鈉與輔料混 合，壓片?；蜓b膠囊。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種奧美拉唑復(fù)方制劑及其制備方法。其特征在于，單位制劑由10-40mg奧美拉唑，0.5-1.5g碳酸氫鈉及適量輔料組成。具體地說，單位制劑中含有主藥成份奧美拉唑20mg或40mg，碳酸氫鈉1.1g。本發(fā)明還公開了其制備方法。該制劑起效快、副作用小，用于治療胃酸過多、胃食管反流病、糜爛性食道炎(作為短期治療藥)、活動(dòng)性胃潰瘍和活動(dòng)性十二指腸潰瘍(作為短期治療藥)等疾病。
文檔編號(hào)A61K31/4439GK101744814SQ200810239430
公開日2010年6月23日 申請(qǐng)日期2008年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月10日
發(fā)明者王翰斌, 王翰騰 申請(qǐng)人:北京琥珀光華醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司