專利名稱：雙效麻醉藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種兼具鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜雙重效果的新型麻醉藥物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
目前手術(shù)中的麻醉誘導(dǎo)需同時使用鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜麻醉藥物，臨床上常聯(lián)合給予麻醉鎮(zhèn)痛藥芬太尼類和麻醉鎮(zhèn)靜藥丙泊酚。瑞芬太尼是一種超短效的阿片類藥物，起效快、作用消退快、鎮(zhèn)痛作用強，但鎮(zhèn)靜作用極弱。不良反應(yīng)包括心血管抑制作用、阿片樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應(yīng)、呼吸抑制作用等。丙泊酚是一種短效酚基烷類藥物，起效快、持續(xù)時間短、蘇醒迅速平穩(wěn)，但鎮(zhèn)痛作用較弱、難溶于水，臨床上使用劑型為乳劑，穩(wěn)定性較差。不良反應(yīng)包括丙泊酚輸注綜合征、循環(huán)抑制作用、呼吸抑制作用等。有研究表明瑞芬太尼靶濃度增大，可降低相同麻醉深度條件下丙泊酚的靶濃度，顯著減少圍手術(shù)期丙泊酚的用量。臨床上，瑞芬太尼和丙泊酚必須分別給藥，術(shù)中使用不便。如果能夠設(shè)計合成一種兼具鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用的藥物，就能使患者迅速處于“休眠”狀態(tài)，為器官功能的恢復(fù)贏得時間，創(chuàng)造條件，減少麻醉醫(yī)師的給藥次數(shù)，使麻醉誘導(dǎo)過程更為便捷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供兼具鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用的新型麻醉藥物，將麻醉鎮(zhèn)痛藥和麻醉鎮(zhèn)靜藥合二為一，減少了麻醉醫(yī)師的給藥次數(shù)，使麻醉誘導(dǎo)過程更為便捷，同時減少了單藥的不良反應(yīng)并解決了藥物自身穩(wěn)定性等問題。本發(fā)明實現(xiàn)過程如下 結(jié)構(gòu)通式(I)所示的化合物，
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)通式(I)所示的化合物，
2.權(quán)利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于瑞芬太尼在堿性條件下全部或部分進行酯水解，然后與丙泊酚酯化反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)通式(I)所示化合物。
3.含有權(quán)利要求1所述化合物的藥物組合物。
4.權(quán)利要求1所述化合物在制備麻醉藥物中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述應(yīng)用，其特征在于該藥物是注射劑、乳劑、片劑、膠囊劑、散劑、 丸劑或顆粒劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)式(I)所示的雙效麻醉藥物。本發(fā)明減少了麻醉醫(yī)師的給藥次數(shù)，使麻醉誘導(dǎo)過程更為便捷，同時減少了單藥的不良反應(yīng)；本發(fā)明具有起效快、持續(xù)時間短、麻醉效能高、術(shù)中可控性強、術(shù)畢蘇醒快的優(yōu)點。
文檔編號C07D211/66GK102344408SQ201110212210
公開日2012年2月8日 申請日期2011年7月27日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月27日
發(fā)明者奚苗苗, 孫曉莉, 文愛東, 朱艷榮, 熊利澤, 陳雷 申請人:中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)