專利名稱：紫草酚類化合物及其在制備抗補體藥物中的用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬中藥制藥領域，涉及紫草酚類化合物及其在制備抗補體藥物中的用途。
背景技術：
現(xiàn)有技術公開了補體系統(tǒng)的過度激活會引發(fā)系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風濕性關節(jié)炎、急性呼吸窘迫綜合征等多種疾病。多年來抗補體藥物的研究一直是世界藥學研究的熱點和重點。目前，臨床實踐中對此類疾病尚無理想的治療藥物，因此，本領域臨床上急需高效、低毒、專一的新型補體抑制劑。研究表明，直接從天然產(chǎn)物中研究開發(fā)補體抑制劑的成本低，并且大多數(shù)活性成分作為天然產(chǎn)物的一部分可以直接被機體消化吸收，因此，近年來從天然來源中尋找新的具有抗補體活性的藥物受到研究者越來越多的關注。國內(nèi)外的學者從包括海洋生物在內(nèi)的天然產(chǎn)物中分離得到大量的具有補體系統(tǒng)抑制作用的單體化合物，為抗補體藥物的研究與開發(fā)提供了廣闊的前景。資料顯不，新疆紫草(Arnebiaeuchroma(Royle) Johnst)為紫草科(Boraginaceae)紫草屬(Arnebiae)植物的根,多年生草本,分布于新疆的天山南北坡和西藏的西部以及西伯利亞等地，多生長于海拔2500 4200米的山地礫石質(zhì)陽坡、草地及草甸等處。新疆紫草的根味苦，性寒，有涼血活血、清熱解毒、滑腸通便的功能，可用于預防麻疹、熱病斑疹、黃疸、紫癜、吐衄尿血、血淋、血痢、癰腫瘡毒、丹毒、濕疹、燒傷、熱結便秘?，F(xiàn)代藥理研究證實其具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗病原微生物、抗腫瘤、抗生育等作用。近年來對紫草的研究集中在化學成分的分離及結構鑒定上，從中分離得到了一些苯醌類、紫草酚類等化合物，但是迄今為止尚未見有關紫草酚類化合物對補體系統(tǒng)的抑制作用的報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供新的紫草酚類化合物紫草酚丁素(arnebiol D)。本發(fā)明的進一步 目的是提供紫草酚類化合物紫草酚丁素的新的藥用用途，具體涉及所述的紫草酚類化合物在制備抗補體藥物中的用途。本發(fā)明應用現(xiàn)代藥理篩選方法，對植物藥中的抗補體活性物質(zhì)進行研究，從紫草科(Boraginaceae)紫草屬(Arnebiae)植物新疆紫草(Arnebia euchroma (Royle) Johnst)植物干燥根的乙醇提取物的乙酸乙酯部位分離得到紫草酚類化合物并證實其對補體系統(tǒng)的經(jīng)典途徑和旁路途徑均有較強的抑制作用。本發(fā)明所述的紫草酚類化合物具有如下式所示的化學結構:
權利要求
1.下式所示的紫草酚類化合物，命名為紫草酚丁素(amebiolD)，
2.按權利要求1所述的紫草酚類化合物，其特征在于，所述化合物通過紫草科(Boraginaceae)紫草屬(Arnebiae)植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle) Johnst)植物干燥根的乙醇提取物的乙酸乙酯部位分離獲得。
3.權利要求1的紫草酚丁素在制備抗補體藥物中的用途。
4.按權利要求3的用途，其特征在于，所述紫草酚丁素對補體系統(tǒng)的經(jīng)典途徑和旁路途徑有抑制作用。
全文摘要
本發(fā)明屬制藥領域，涉及紫草酚類化合物及其在制備抗補體藥物中的用途。本發(fā)明從紫草科植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)乙醇提取物的乙酸乙酯部位提取紫草酚類化合物并通過體外抗補體活性評價試驗證實其對補體系統(tǒng)的經(jīng)典途徑和旁路途徑具有較強的抑制作用。所述化合物的CH50為0.53±0.10mM，AP50為0.36±0.02mM。所述化合物可用于制備抗補體藥物。
文檔編號C07D307/91GK103087020SQ20111033894
公開日2013年5月8日 申請日期2011年10月31日 優(yōu)先權日2011年10月31日
發(fā)明者陳道峰, 金家宏 申請人:復旦大學