一種還原型輔酶q10干粉及其組合物以及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明描述了一種還原型輔酶Q10干粉及其組合物以及制備方法，所述還原型輔酶Q10干粉是通過將氧化型輔酶Q10在還原劑的存在情況下反應(yīng)，除去反應(yīng)完成后反應(yīng)液中的有機(jī)溶劑及其它雜質(zhì)后得到油溶性還原型輔酶Q10液體，然后將所得的還原型輔酶Q10油狀物通過直接冷風(fēng)噴霧成型制得還原型輔酶Q10干粉，得到的還原型輔酶Q10干粉結(jié)晶度降低，在Cu-Kα射線的X衍射圖譜中，在衍射角2θ為18.9°處有強(qiáng)峰，在22.8°處有特別強(qiáng)的吸收峰。本發(fā)明得到的還原型輔酶Q10干粉處于不完全結(jié)晶狀態(tài)，穩(wěn)定性好，口服生物利用度優(yōu)異，適于在保健食品、化妝品或藥物等中應(yīng)用。
【專利說明】-種還原型輔酶Q10干粉及其組合物以及制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種高生物利用率的還原型輔酶Q10干粉。更具體而言，本發(fā)明涉及 一種高生物利用度的不完全結(jié)晶態(tài)的還原型輔酶Q10干粉的制備及其組合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 輔酶Q10是生物體內(nèi)廣泛存在的脂溶性化合物，它在自然界中分布廣泛，主要存 在于酵母、植物葉子、種子及動物的心、肝和腎的細(xì)胞中，是人體最重要的輔酶之一。輔酶 Q10的主要功能有：清除自由基、抗腫瘤、增強(qiáng)免疫力、激活代謝和增強(qiáng)心臟對缺氧的忍耐 力等。
[0003] 輔酶Q10通常存在狀態(tài)有氧化型和還原型兩種。還原型輔酶Q10,又稱為泛醇 (Ubiquinol)，是白色晶體，而氧化型輔酶Q10,是黃色結(jié)晶，又稱為泛醌（Ubiquinone)，兩 者結(jié)構(gòu)式如下：
[0004]

【權(quán)利要求】
1. 一種還原型輔酶Q10干粉，其特征在于，在Cu-Κα射線的X衍射圖譜中，在衍射角 2 Θ為18.9°處有強(qiáng)峰，在22.8°處有特別強(qiáng)的吸收峰，而且其還滿足以下（a)-(d)特征中 一項(xiàng)或一項(xiàng)以上： (a) 以22. 8°峰強(qiáng)度作為100, 20. 0°的峰強(qiáng)度小于40. 0 ; (b) 以22. 8°峰強(qiáng)度作為100,18. 9°的峰強(qiáng)度小于90. 0 ; (c) 27. 4°峰和18. 9。峰的強(qiáng)度比小于0. 1 ; (d) 30. 3°峰和18. 9。峰的強(qiáng)度比小于0. 1。
2. 如權(quán)利要求1所述的還原型輔酶Q10干粉，其特征在于，所述還原型輔酶Q10干粉通 過DSC測定的熔點(diǎn)為46.9°C。
3. -種制備如權(quán)利要求1?2任一所述的還原型輔酶Q10干粉的方法，其特征在于，所 述方法包括如下步驟： (1) 將氧化型輔酶Q10加或不加入有機(jī)溶劑，加熱到50°C?60°C，再加入還原劑反應(yīng)， 反應(yīng)完成后去除有機(jī)溶劑得到熔融的且油狀的還原型輔酶Q10液體；其中，所述還原劑包 括連二亞硫酸或其鹽、抗壞血酸或其鹽、二硫代羧酸或其鹽、和還原酶中的一種或多種；所 述有機(jī)溶劑為親水性的醇類、酮類或疏水性的烷烴；以及 (2) 將所述還原型輔酶Q10液體在噴霧裝置中進(jìn)行噴霧霧化，霧化后進(jìn)入冷氣中使顆 粒成型，得到類白色的還原型輔酶Q10干粉。
4. 如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述連二亞硫酸或其鹽為硫代硫酸或硫代 硫酸鈉；所述抗壞血酸或其鹽為抗壞血酸或抗壞血酸鈉；所述二硫代羧酸或其鹽為二硫代 羧酸或二硫代羧酸鈉；所述還原酶為磷酸化生物還原酶；所述親水性的醇為乙醇；所述的 酮類為丙酮；所述疏水性的烷烴為正己烷。
5. 如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述冷氣的溫度等于或小于30°C。
6. 如權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述冷氣的溫度等于或小于10°C。
7. 如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述冷氣為常規(guī)空氣、脫除氧氣的空氣或氮 氣。
8. 如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，在噴霧霧化時，采用離心式或壓力式噴霧裝 置霧化。
9. 如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，還包括在噴霧霧化前，在所述還原型輔酶 Q10液體中加入抗氧化劑、穩(wěn)定劑、吸收增強(qiáng)劑和/或賦形劑作為輔劑，以得到含輔劑的還 原輔酶Q10干粉；或者將得到的還原型輔酶Q10干粉或含輔劑的還原型輔酶Q10干粉重新 熔融后與抗氧化劑、穩(wěn)定劑、吸收增強(qiáng)劑和/或賦形劑混合后，通過噴霧干燥法得到還原型 輔酶Q10干粉。
10. 如權(quán)利要求9所述的方法，其特征在于，所述抗氧化劑為維生素 E、丁基羥基甲苯 BHT、抗壞血酸、維生素 A中一種或多種；所述穩(wěn)定劑為明膠、酪蛋白、酪蛋白酸鈉、大豆蛋 白、變性淀粉、環(huán)糊精、阿拉伯膠中一種或多種；所述吸收增強(qiáng)劑為聚甘油脂肪酸酯、甘油、 硬脂酸、油酸、亞油酸中一種或多種；所述賦形劑為蔗糖和/或糊精。
11. 如權(quán)利要求9所述的方法，其特征在于，當(dāng)在所述還原型輔酶Q10液體中加入抗氧 化劑和/或穩(wěn)定劑、和/或賦形劑、和/或吸收增強(qiáng)劑后，進(jìn)入噴霧裝置霧化，噴霧霧化后霧 滴進(jìn)入190°C熱風(fēng)中進(jìn)行干燥、定型，得到還原型輔酶Q10干粉。
12. 如權(quán)利要求3?11任一所述的方法，其特征在于，所述還原型輔酶Q10干粉的應(yīng)用 劑型為片劑或膠囊，以作為膳食補(bǔ)充劑服用。
13. -種包含如權(quán)利要求1?12任一所述的還原型輔酶Q10干粉的組合物，其中，所述 組合物包括含量大于10%的所述還原型輔酶Q10干粉。
【文檔編號】C07C43/23GK104119209SQ201310161260
【公開日】2014年10月29日 申請日期:2013年4月25日 優(yōu)先權(quán)日:2013年4月25日
【發(fā)明者】許新德, 陳剛, 勞學(xué)軍, 張莉華, 孫曉霞, 蔣曉岳 申請人:浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠