一種氟哌噻噸化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種氟哌噻噸化合物，它以10-(3-二甲氨基亞丙基)-2-三氟甲基噻噸（化合物A）為關(guān)鍵起始原料或中間體，該化合物與羥乙基哌嗪反應(yīng)就直接得到氟哌噻噸，后者再成鹽即得鹽酸氟哌噻噸。該方法路線簡(jiǎn)潔直接，原料易得、價(jià)廉、易保存，操作簡(jiǎn)單，副反應(yīng)少，成本低，更易工業(yè)化。
【專利說(shuō)明】ー種氟哌噻噸化合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及ー種氟哌噻噸化合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]鹽酸氟哌噻噸是氟哌噻噸的ニ鹽酸鹽，是ー種神經(jīng)阻滯劑。大劑量時(shí)對(duì)突觸后膜多巴胺D2受體有拮抗作用，有激活和振奮作用；小劑量時(shí)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸前膜多巴胺自身調(diào)節(jié)受體，促進(jìn)多巴胺的合成和釋放，使突觸間隙中多巴胺的含量増加，具有抗焦慮和抗抑郁作用。
[0003]鹽酸氟哌噻噸化學(xué)名為:2-[4-[3-[(EZ)_2-三氟甲基-9H-硫噻噸-9-こ撐]丙
基]哌嗪-1-基]こ醇ニ鹽酸鹽,結(jié)構(gòu)式如下:
[0004]
【權(quán)利要求】
1.ー種氟哌噻噸化合物，其特征在于采用方法制備:以10-(3-ニ甲氨基亞丙基)-2-三氟甲基噻噸(化合物A)為起始原料，與羥こ基哌嗪反應(yīng)得到氟哌噻噸
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述方法包含以下步驟: (1)將化合物A和羥こ基哌嗪混合； (2)加熱該混合物至反應(yīng)溫度下，保溫反應(yīng)8-24小時(shí)，反應(yīng)結(jié)束后，將反應(yīng)液降溫至室溫，加入水和另ー萃取溶劑，然后攪拌、靜置、分層，有機(jī)層經(jīng)干燥劑干燥、減壓蒸干得氟哌噻噸。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物，其特征在于該方法包含以下步驟: (1)將化合物A和羥こ基哌嗪混合，加入有機(jī)反應(yīng)溶劑； (2)加熱該混合物至反應(yīng)溫度下，保溫反應(yīng)8-24小吋，反應(yīng)結(jié)束后，將反應(yīng)液降溫至室溫，減壓蒸除反應(yīng)溶劑后加入水和另ー萃取溶劑，然后攪拌、靜置、分層，有機(jī)層經(jīng)干燥劑干燥、減壓蒸干得氟哌噻噸。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述化合物，其特征在干:所述反應(yīng)有機(jī)溶劑選自甲苯、ニ甲苯、氯苯、正丁基醚、硝基苯中的ー種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述化合物，其特征在于:所述羥こ基哌嗪的用量為化合物A的1-20倍。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述化合物，其特征在于:所述羥こ基哌嗪的用量為化合物A的3-10 倍。
7.根據(jù)權(quán)利要求2-6任意一項(xiàng)所述化合物，其特征在于:步驟(2)中反應(yīng)溫度為100°C至 180 0C o
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述化合物，其特征在于:步驟(2)中反應(yīng)溫度為110°C至150°C。
9.根據(jù)權(quán)利要求2-8任意一項(xiàng)所述化合物，其特征在于:所述萃取溶劑選自こ酸こ酷、ニ氯甲烷、氯仿、正丁醇中的ー種或多種。
10.ー種氟哌噻噸化合物，其特征在于:將化合物A和其10倍摩爾量的羥こ基哌嗪混合，按姆克化合物A加入l-15mL甲苯的比例加入干燥的甲苯,混合液在攪拌下加熱回流,反應(yīng)結(jié)束后減壓蒸除溶劑，往殘余物中加入水和正丁醇，攪拌靜置分層，有機(jī)層用鹽水和水分別洗滌，然后經(jīng)干燥劑干燥、減壓蒸干得氟哌噻噸
【文檔編號(hào)】C07D335/20GK103450151SQ201310283539
【公開日】2013年12月18日 申請(qǐng)日期:2013年7月8日 優(yōu)先權(quán)日:2013年2月4日
【發(fā)明者】杜小春, 萬(wàn)華, 馮衛(wèi) 申請(qǐng)人:四川海思科制藥有限公司