專利名稱：取代的鄰乙烯基苯乙酸衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及通式Ⅰ的化合物 其中的符號(hào)和取代基具有下列意義n是0、1、2、3或4，如果n＞1，R1可以是不同的基團(tuán);
X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3;
Y是0或NH;
R1是硝基;氰基;鹵素;
C1-C4烷基;C1-C4鹵代烷基;C1-C4烷氧基;C1-C4鹵代烷氧基;C1-C4烷硫基;
苯基或苯氧基，其中芳環(huán)可帶有1-5個(gè)鹵原子和/或1-3個(gè)下列基團(tuán)C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基和C1-C4烷硫基;
或者如果n＞1時(shí)，R1是連在母體結(jié)構(gòu)的相鄰兩個(gè)C原子上的1，3-丁二烯-1，4-二基，該基團(tuán)上可帶有1-4個(gè)鹵原子和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基和C1-C4烷硫基;
R2是硝基、氰基、鹵素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷氧羰基氨基或芐氧羰基氨基;
R3，如果X是CHOCH3或NOCH3并且R2是鹵素時(shí)，是未取代或取代的單或雙核芳香環(huán)體系，該芳環(huán)體系除碳外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧或硫原子作為環(huán)原子，或是基團(tuán)R4-T-C(＝Z1)-或R5-C(＝Z2)-，其中＝Z1是＝0、＝S、＝NR6或＝NOR4;
＝Z2是＝O、＝NR6、＝NOR4、＝N-NR7R8、＝NO-C(＝O)-R4、＝NO-C(＝O)-NR7R8或＝N-NR7-C(＝O)R4;
-T-是-O-、-S-、-NR7-、-NR7NR8-、-ONR或-NR7O-;
R4是氫;三(C1-C4烷基)甲硅烷基;
未取代或取代的烷基、鏈烯基或炔基;
未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳原子外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮;
或未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除碳原子外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子;
R5是氫;氰基;鹵素;
未取代或取代的烷基、烷氧基、鏈烯基或炔基;
未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳原子外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮;
未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除碳原子外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子;
或者如果＝Z2是＝0，R5是基團(tuán)RxRyC＝NO-，其中Rx是氫、氰基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C3-C7環(huán)烷基、苯基或芐基，以及Ry是氫;
未取代或取代的烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、炔基或苯基;
Rx和Ry及其與之相連的碳原子一起形成未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳原子外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮;
R6是氫;
未取代或取代的烷基;
未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳原子外可含有1-3個(gè)下列雜原子氧、硫和氮;或是未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除碳外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧原子或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子;
R7是氫或C1-C4烷基;
R8是氫、C1-C4烷基或COR7。
而且，本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法，含這些化合物的組合物及其在控制害蟲和真菌方面的用途。
從現(xiàn)有技術(shù)中已經(jīng)知道，α-(鄰-乙烯基苯基)-β-烷氧基丙烯酸酯(EP-A 178826、EP-A 203606、EP-A 378755、EP-A 474042、EP-A 475158)、α-(鄰-乙烯基苯基)-α-烷氧基亞氨基乙酸酯(EP-A 253213、EP-A 254426、EP-A 393428、EP-A 398692)和α-(鄰乙烯基苯基)-α，β-不飽和羧酸酯(EP-A 280185、EP-A 348766)具有殺真菌作用并且在一些情況下具有殺蟲(EP-A 178826、EP-A 378755)作用。
本發(fā)明的目的在于尋找對(duì)害蟲和有害真菌具有殺滅活性并且具有改進(jìn)性能的新型活性化合物。
我們現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，通過(guò)本申請(qǐng)開頭所定義的化合物Ⅰ可實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的。而且，我們發(fā)現(xiàn)了制備這些化合物的方法、含這些化合物的組合物及其在控制害蟲和真菌方面的用途。
式Ⅰ化合物可按照與現(xiàn)有技術(shù)中實(shí)質(zhì)上已知的各種方法的類似方法來(lái)制備。在制備化合物Ⅰ的過(guò)程中，從相應(yīng)的反應(yīng)前體合成-CH＝CR2R3基團(tuán)和-C(＝X)-CO-YCH3基團(tuán)的順序通常是不重要的。
這些基團(tuán)特別優(yōu)選地通過(guò)下述方法獲得;其中，為了更清楚地描述，在反應(yīng)中未涉及到的基團(tuán)在下列反應(yīng)路線中分別以簡(jiǎn)化形式表示-CH＝CR2R3基團(tuán)及其前體以R＊表示，以及-C(＝X)-CO-YCH3基團(tuán)及其前體以R＃表示。
A合成-C(＝X)-CO-YCH3基團(tuán)的方法A.1制備化合物ⅠA(X＝CHOCH3，Y＝O、NH) ⅠA(Y＝O，NH)
化合物ⅠA通過(guò)實(shí)質(zhì)上已知的類似于開始引用的文獻(xiàn)的方法獲得，即從苯乙酸衍生物Ⅱ開始，使其在堿存在下在惰性有機(jī)溶劑中與甲酸甲酯反應(yīng)，然后再甲基化。
苯乙酸衍生物Ⅱ與甲酸甲酯的反應(yīng)通常在-20℃-60℃下，優(yōu)選在10℃-50℃下進(jìn)行。
適宜的溶劑是甲酸甲酯本身，脂族烴如戊烷、己烷、環(huán)己烷和石油醚，芳香烴如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯，鹵代烴如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈如乙腈和丙腈，醇如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亞砜和二甲基甲酰胺，特別優(yōu)選的溶劑是甲醇、四氫呋喃、二甲基亞砜和二甲基甲酰胺。
所述溶劑的混合物也可以使用。
使用的堿通常是無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬的氫化物，例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣;堿金屬氨化物，例如二異丙基氨基鋰、氨基鋰、氨基鈉和氨基鉀 ;有機(jī)金屬化合物、特別是堿金屬烷基化物，例如甲基鋰、正丁基鋰和苯基鋰;烷基鎂鹵化物，例如甲基鎂氯化物，以及堿金屬和堿土金屬烷氧基化物，例如甲氧基鈉、乙氧基鈉、乙氧基鉀、叔丁氧基鉀 和二甲氧基鎂。
特別優(yōu)選二異丙氨基鋰、氫化鈉、正丁基鋰、甲氧基鈉和叔丁氧基鉀。
堿通常以等摩爾量使用或過(guò)量使用。
起始物通常以等摩爾量相互反應(yīng)。以Ⅱ′為基準(zhǔn)使用過(guò)量的甲酸甲酯對(duì)產(chǎn)率可能是有利的。
苯乙酸衍生物Ⅱ′的制備可從文獻(xiàn)(參看EP-A 178824和EP-A 203606)中得到或者通過(guò)類似于引用的文獻(xiàn)的方法進(jìn)行。
β-羥基丙烯酸酯Ⅲ′習(xí)慣上在0℃-60℃、優(yōu)選在0℃-30℃下甲基化。
轉(zhuǎn)化甲基的適宜試劑是，例如，甲基氯、甲基溴、甲基碘或硫酸二甲酯，尤其是甲基碘和硫酸二甲酯。
使用的溶劑是脂族烴如戊烷、己烷、環(huán)己烷和石油醚，芳香烴如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯，鹵代烴如二氯甲烷，氯仿和氯苯，醚如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈如乙腈和丙腈，酮如丙酮、甲乙酮、二乙酮和叔丁基甲基酮，以及二甲基亞砜和二甲基甲酰胺。
所述溶劑的混合物也可以使用。
適宜的堿通常是無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，例如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣;堿金屬和堿土金屬的氧化物，例如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂;堿金屬和堿土金屬的氫化物，例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣;堿金屬和堿土金屬的碳酸鹽，例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鎂和碳酸鈣;以及堿金屬的碳酸氫鹽，例如碳酸氫鈉;有機(jī)金屬化合物、特別是堿金屬烷基化物，例如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰;烷基鎂鹵化物，例如甲基鎂氯化物;以及堿金屬和堿土金屬的烷氧基化物，例如甲氧基鈉、乙氧基鈉、乙氧基鉀、叔丁氧基鉀和二甲氧基鎂;另外還有有機(jī)堿，例如叔胺，如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺和N-甲基哌啶、吡啶、取代的吡啶如可力丁、盧剔啶(lutidine)和4-二甲氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。
特別優(yōu)選碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉和甲氧基鈉。
堿通常以等摩爾量或過(guò)量使用，或者適宜時(shí)作為溶劑使用。
甲基化試劑通常以等摩爾量(以Ⅲ’為基準(zhǔn))使用。
A.2制備化合物IB(X＝CHCH3，Y＝O、NH) IB(Y＝O，NH)化合物IB通過(guò)類似于開始時(shí)引用的文獻(xiàn)的方法，實(shí)質(zhì)上采用已知的方法獲得，即以α-酮羧酸衍生物Ⅳ'為起始物，使其與溴化或氯化乙基三苯基鏻在惰性有機(jī)溶劑中和堿存在下反應(yīng)。
該反應(yīng)通常在-20℃-80℃、優(yōu)選在0℃-60℃下進(jìn)行。
適宜的溶劑是脂族烴如戊烷、己烷、環(huán)己烷和石油醚，芳香烴如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯，鹵代烴如二氯甲烷，氯仿和氯苯，醚如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈如乙腈和丙腈，醇如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亞砜和二甲基甲酰胺，特別優(yōu)選的溶劑是甲苯、乙醚和四氫呋喃。
所述溶劑的混合物也可以使用。
適宜的堿通常是無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，例如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣;堿金屬和堿土金屬的氧化物，例如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂;堿金屬和堿土金屬的氫化物，例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣;堿金屬氨化物，例如氨基鋰、氨基鈉和氨基鉀;堿金屬和堿土金屬的碳酸鹽，例如碳酸鉀和碳酸鈣;以及堿金屬的碳酸氫鹽，例如碳酸氫鈉;有機(jī)金屬化合物、特別是堿金屬烷基化物，例如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰;烷基鎂鹵化物，例如甲基鎂氯化物;以及堿金屬和堿土金屬的烷氧基化物，例如甲氧基鈉、乙氧基鈉、乙氧基鉀、叔丁氧基鉀和二甲氧基鎂;另外有有機(jī)堿，例如叔胺，如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺和N-甲基哌啶、吡啶、取代的吡啶如可力丁、盧剔啶(lutidine)和4-二甲氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。
特別優(yōu)選的堿是氨基鈉、正丁基鋰和叔丁氧基鉀。
堿通常以等摩爾量或過(guò)量使用，或者適宜時(shí)作為溶劑使用。
起始物通常以等摩爾量相互反應(yīng)。使用過(guò)量的乙基三苯基鏻鹽(以Ⅳ'為基準(zhǔn))可能對(duì)產(chǎn)率有利。
制備化合物IB所需要的α-酮羧酸衍生物Ⅳ'在文獻(xiàn)中(參考EP-A 280185或EP-A 348766)是已知的，或者可根據(jù)引用的文獻(xiàn)制備。
A.3制備化合物IC(X＝NHOCH3，Y＝O、NH) IC(Y＝O，NH)化合物IC通過(guò)實(shí)質(zhì)上已知的方法(EP-A 253213、EP-A 254426、EP-A363818、EP-A 398692)獲得，即以α-酮羧酸衍生物Ⅳ'為起始物，使其與鄰-甲基羥胺或它的鹽酸鹽在惰性有機(jī)溶劑中和堿存在下反應(yīng)。
該反應(yīng)通常在0℃-80℃、優(yōu)選在20℃-60℃下進(jìn)行。
適宜的溶劑是芳香烴如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯，鹵代烴如二氯甲烷，氯仿和氯苯，醚如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈如乙腈和丙腈，醇如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亞砜和二甲基甲酰胺，特別優(yōu)選的溶劑是甲醇和甲苯。
所述溶劑的混合物也可以使用。
適宜的堿通常是無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，例如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣;堿金屬和堿土金屬的氧化物，例如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂;堿金屬和堿土金屬的碳酸鹽，例如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸鈣;以及堿金屬的碳酸氫鹽，例如碳酸氫鉀和碳酸氫鈉;以及堿金屬和堿土金屬的烷氧基化物，例如甲氧基鈉、乙氧基鈉、乙氧基鉀、叔丁氧基鉀和二甲氧基鎂;另外還有有機(jī)堿，例如叔胺，如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺和N-甲基哌啶、吡啶、取代的吡啶如可力丁、盧剔啶(lutidine)和4-二甲氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。
特別優(yōu)選碳酸鈉和碳酸鉀。
堿通常以等摩爾量或過(guò)量使用，或者適宜時(shí)作為溶劑使用。
起始物通常以等摩爾量相互反應(yīng)。使用過(guò)量(以Ⅳ’為基準(zhǔn))的鄰-甲基羥胺對(duì)產(chǎn)率可能是有利。
制備化合物IC所需要的α-酮羧酸衍生物的獲得方法可參考A.2。
B制備基團(tuán)-CH＝CR2R3的方法B.1制備化合物ID(R2＝鹵素;R3＝芳基、雜環(huán)芳基) ID(R2＝鹵素;R3＝芳基，雜環(huán)芳基)化合物ID.1可通過(guò)實(shí)質(zhì)上已知的方法(文獻(xiàn)類似于EP-A 378755方法)獲得，即以苯甲醛Ⅴ開始，使其與α-鹵代膦酸酯Ⅵ在惰性有機(jī)溶劑中和堿存在下反應(yīng)。
式Ⅵ中的R’是C1-C-4烷基，特別是甲基或乙基，式Ⅵ和ⅠD′中的Hal指鹵素，如氟、氯、溴或碘，特別是氯或溴。
該反應(yīng)通常在-78℃-60℃、優(yōu)選在-30℃-40℃下進(jìn)行。
適宜的溶劑是脂族烴如戊烷、己烷、環(huán)己烷和石油醚，芳香烴如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯，鹵代烴如二氯甲烷，氯仿和氯苯，醚如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈如乙腈和丙腈，以及二甲基亞砜和二甲基甲酰胺，特別優(yōu)選的溶劑是四氫呋喃和二甲基甲酰胺。
所述溶劑的混合物也可以使用。
使用的堿通常是無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬的氫化物，例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣;堿金屬氨化物，例如氨基鋰、氨基鈉、氨基鉀和二異丙基氨基鋰;有機(jī)金屬化合物、特別是堿金屬烷基化物，例如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰;烷基鎂鹵化物，例如甲基鎂氯化物;以及堿金屬和堿土金屬的烷氧基化物，例如甲氧基鈉、乙氧基鈉、乙氧基鉀、叔丁氧基鉀和二甲氧基鎂;。
特別優(yōu)選氫化鈉、丁基鋰和二異丙基氨基鋰。
堿通常以等摩爾量使用。
起始物通常以等摩爾量相互反應(yīng)。使用過(guò)量(以苯甲醛Ⅴ為基準(zhǔn))的膦酸酯Ⅵ′對(duì)產(chǎn)率可能是有利的。
制備化合物ID所需要的起始物Ⅴ′和Ⅵ在文獻(xiàn)(Chem. Soc.，Chem. Commun. 12(1987)907;Heterocycles 28(1989)，1179)中是已知的，或者可根據(jù)引用的文獻(xiàn)制備。
B.2制備化合物IE(R2＝鹵素;R3＝R4-T-C-(＝Z1)-)
化合物IE可通過(guò)實(shí)質(zhì)上已知的方法(Chem.Ber.，94(1981)，2996;J.Org. Chem.，27(1962)，998;J.Organomet.Chem.，332(1987)，1)獲得，即以Wittig或Wittig-Horner試劑Ⅶ起始，使基與苯甲醛Ⅴ′在惰性有機(jī)溶劑中并且適宜時(shí)在堿存在下反應(yīng)。
式Ⅶ中的Px是P(C6H5)3或基團(tuán)POR2″，其中R″是苯基或C1-C4烷氧基，特別是甲氧基或乙氧基。式Ⅶ是的Px優(yōu)選地是PO(OCH3)2或PO(OC2H5)2。
該反應(yīng)通常在-78℃-80℃下、優(yōu)選在0℃-60℃下進(jìn)行。
適宜的溶劑是脂族烴如戊烷、己烷、環(huán)己烷和石油醚，芳香烴如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯，鹵代烴，如二氯甲烷，氯仿和氯苯，醚，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈如乙腈和丙腈;醇，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二乙酸乙酯、甲基亞砜和二甲基甲酰胺，特別優(yōu)選的溶劑是甲苯、四氫呋喃、甲醇、乙酸乙酯和二甲基甲酰胺。
所述溶劑的混合物也可以使用。
適宜的堿通常是無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，例如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鎂、氫氧化鈣;堿金屬和堿土金屬的氧化物，例如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂;堿金屬和堿土金屬的氫化物，例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣;堿金屬氨化物，例如氨基鋰、氨基鈉和氨基鉀;堿金屬和堿土金屬的碳酸鹽，例如碳酸鈉、碳酸鉀和碳酸鈣;以及堿金屬的碳酸氫鹽，例如碳酸氫鈉;有機(jī)金屬化合物、特別是堿金屬烷基化物，例如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰;烷基鎂鹵化物，例如甲基鎂氯化物;以及堿金屬和堿土金屬的烷氧基化物，例如甲氧基鈉、乙氧基鈉、乙氧基鉀、叔丁氧基鉀和二甲氧基鎂;另外還有有機(jī)堿，例如叔胺，如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺和N-甲基哌啶、吡啶、取代的吡啶，如可力丁、盧剔啶和4-二甲氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。
特別優(yōu)選氫氧化鎂、碳酸鉀、丁基鋰、氫化鈉、叔丁氧基鉀和三乙胺。
堿通常以等摩爾量使用。
起始物通常以等摩爾量相互反應(yīng)。使用過(guò)量(以Ⅴ'為基準(zhǔn))Ⅶ對(duì)產(chǎn)率可能是有利的。
制備化合物IE所需要的起始物Ⅶ在文獻(xiàn)中是已知的，或者可根據(jù)引用的文獻(xiàn)制備。
B.3制備化合物IF(R2＝烷氧基;R3＝R4-T-C(＝Z1)-) IF(R2＝烷氧基)化合物IF可通過(guò)實(shí)質(zhì)上已知的方法(J.Chem.Soc.Rev.17(1988)，1;Synthesis 1989，958)獲得，即以芐基三苯基鏻的鹵化物Ⅷ'為起始物，使其與草酸酯Ⅸ在惰性有機(jī)溶劑中和堿存在下反應(yīng)。

式Ⅷ’中的Hal指鹵素，如氯或溴。
該反應(yīng)通常在-78℃-60℃下、優(yōu)選在0℃-30℃下進(jìn)行。
適宜的溶劑是脂族烴，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和石油醚，芳香烴，如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯，鹵代烴如二氯甲烷，氯仿和氯苯，醚，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈如乙腈和丙腈;醇，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亞砜和二甲基甲酰胺，特別優(yōu)選的溶劑是四氫呋喃。
所述溶劑的混合物也可以使用。
適宜的堿通常是無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，例如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣;堿金屬和堿土金屬的氧化物，例如氧化鋰、氫化鈉、氧化鈣和氧化鎂;堿金屬和堿土金屬的氫化物，例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣;堿金屬氨化物，例如氨基鋰、氨基鈉和氨基鉀;堿金屬和堿土金屬的碳酸鹽，例如碳酸鋰和碳酸鈣;以及堿金屬的碳酸氫鹽，例如碳酸氫鈉;有機(jī)金屬化合物、特別是堿金屬烷基化物，例如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰;烷基鎂鹵化物，例如甲基鎂氯化物;以及堿金屬和堿土金屬的烷氧基化物，例如甲氧基鈉、乙氧基鈉、乙氧基鉀、叔丁氧基鉀和二甲氧基鎂;另外有有機(jī)堿，例如叔胺，如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺和N-甲基哌啶、吡啶、取代的吡啶，如可力丁、盧剔啶和4-二甲氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。
特別優(yōu)選丁基鋰、氨基鈉和氫化鈉。
堿通常以等摩爾量使用，或者適宜時(shí)作為溶劑使用。
起始物通常以等摩爾量相互反應(yīng)。使用過(guò)量(以Ⅷ′為基準(zhǔn))Ⅸ可能有利于提高產(chǎn)率。
制備化合物IF所需要的起始物Ⅸ是已知的化合物。鹵化鏻Ⅷ’可從鹵化芐化合物(通過(guò)類似于本文開始所引用的文獻(xiàn)的方法制備)與三苯膦(triphenylphosphine)(參考Angew. Chem.，72(1960)，572)反應(yīng)得到。
B.4制備化合物IG[R2＝Ra-CONH(Ra＝烷基、烷氧基、芐氧基);R3＝R4-T-C-(＝Z1)-] [R2＝RaCONH(Ra＝烷基、烷氧基、芐氧基)]化合物IG可通過(guò)實(shí)質(zhì)上已知的方法(Angew. Chem.， Int. Ed.，21(1982)，770; Synthesis 1984，53)獲得，即以N-?；?2-(二烷氧基氧膦基)甘氨酸酯X為起始物，使其與苯甲醛類Ⅴ′在惰性有機(jī)溶液中和堿存在下反應(yīng)。
式X中的R′是C-1-C4烷基，特別是甲基和乙基。
式X和IG中的Ra是具有1-4個(gè)碳原子烷基或烷氧基、或者芐氧基，優(yōu)選甲基、芐基、叔丁氧基或芐氧基。
該反應(yīng)通常在-78℃-40℃、優(yōu)選在-78℃-0℃下進(jìn)行。
適宜的溶劑是脂族烴，例如戊烷、己烷、環(huán)己烷和石油醚，芳香烴，如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯;鹵代烴，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、和四氫呋喃，腈，如乙腈和丙腈;醇，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亞砜和二甲基甲酰胺，特別優(yōu)選的溶劑是四氫呋喃和二氯甲烷。
所述溶劑的混合物也可以使用。
適用的堿通常是無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬的氫化物，例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣;堿金屬氨化物，例如二異丙基氨基鋰、氨基鋰、氨基鈉和氨基鉀;堿金屬和堿土金屬的碳酸鹽，例如碳酸鋰和碳酸鈣;有機(jī)金屬化合物、特別是堿金屬烷基化物，例如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰;烷基鎂鹵化物，例如甲基鎂氯化物;以及堿金屬和堿土金屬的烷氧基化物，例如甲氧基鈉、乙氧基鈉、乙氧基鉀、叔丁氧基鉀和二甲氧基鎂。
特別優(yōu)選氫化鈉、二異丙氨基鋰和叔丁氧基鉀。
堿通常以等摩爾量使用或過(guò)量使用。
起始物通常以等摩爾量相互反應(yīng)。
制備化合物IG所需要的起始物Ⅹ可按照引用的文獻(xiàn)制備。
B.3制備化合物IH(R2＝NO2，CN;R3＝R5-C(＝Z2)-或R4-T-C(＝Z1)-) (R2＝NO2，CN; R3＝R5-C(＝Z2)-或R4-T-C(＝Z1)-)化合物IH可通過(guò)實(shí)質(zhì)上已知的方法(Tetrahedron 43(1987)，537; Tetrahedron 28(1972)，663; Synthesis 1974，667)獲得，即以苯甲醛類Ⅴ′為起始物，使其與β-羰基化合物Ⅵa或Ⅵb(Z1或Z2＝O)在惰性有機(jī)溶劑中和堿或堿/四氯化鈦存在下反應(yīng)。
該反應(yīng)通常在0℃-60℃、優(yōu)選在0℃-30℃下進(jìn)行。
適宜的溶劑是脂族烴，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和石油醚，芳香烴，如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯;鹵代烴，如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳和氯苯;醚，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃，腈，如乙腈和丙腈;醇，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亞砜和二甲基甲酰胺，特別優(yōu)選的溶劑是四氯化碳、四氫呋喃、二甲基亞砜和二甲基甲酰胺。
所述溶劑的混合物也可以使用。
適宜的堿通常是無(wú)機(jī)化合物，如堿金屬和堿土金屬氫氧化物，例如氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氧化鈣;堿金屬和堿土金屬的氧化物，例如氧化鋰、氫氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂;過(guò)渡金屬氧化物，例如氧化鋅;堿金屬和堿土金屬的氫化物，例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣;堿金屬氨化物，例如氨基鋰、氨基鈉和氨基鉀;堿金屬和堿土金屬的碳酸鹽，例如碳酸鋰和碳酸鈣;以及堿金屬的碳酸氫鹽，例如碳酸氫鈉;有機(jī)金屬化合物、特別是堿金屬烷基化物，例如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰;烷基鎂鹵化物，例如甲基鎂氯化物;以及堿金屬和堿土金屬的烷氧基化物，例如甲氧基鈉、乙氧基鈉、乙氧基鉀、叔丁氧基鉀和二甲氧基鎂;另外還有有機(jī)堿，例如叔胺，如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺、N-甲基嗎啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代的吡啶，如可力丁、盧剔啶(lutidine)和4-二甲氨基吡啶，以及雙環(huán)胺。
特別優(yōu)選氧化鎂、氧化鋅、哌啶、N-甲基嗎啉和吡啶。
一般地在用四氯化鈦活化醛Ⅴ后，加入諸如N-甲基嗎啉或吡啶的堿是有利的。
堿通常以催化量使用，也可以以等摩爾量使用或過(guò)量使用，或者適宜時(shí)作為溶劑使用。
起始物一般以等摩爾量相互反應(yīng)。使用過(guò)量的Ⅺa或Ⅺb(以苯甲醛V’為基準(zhǔn))對(duì)產(chǎn)率可能是有利的。
制備化合物IH所需要的起始物Ⅺ a或Ⅺ b在市場(chǎng)上可以買到或者是文獻(xiàn)(Org. Synth. Coll. Vol. Ⅵ， 797)已知的物質(zhì)。
B.6制備化合物IK(R2＝鹵素;R3＝R5-C(＝Z2)-)
化合物IK可通過(guò)實(shí)質(zhì)上已知的方法獲得，即以苯甲醛Ⅴ′為起始物，使其與鹵代氧亞膦(halophosphoranylidenes)Ⅻ在惰性有機(jī)溶劑中反應(yīng)。
該反應(yīng)通常在0℃-80℃、優(yōu)選在20℃-60℃下進(jìn)行。
適宜的溶劑是脂族烴，如戊烷、己烷、環(huán)己烷和石油醚，芳香烴，如甲苯、鄰-、間-和對(duì)-二甲苯;鹵代烴，如二氯甲烷，氯仿和氯苯;醚，如乙醚、二異丙醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃;腈，如乙腈和丙腈;醇，如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亞砜和二甲基甲酰胺，特別優(yōu)選的溶劑是甲苯、四氫呋喃和甲醇。
所述溶劑的混合物也可以使用。
起始物通常以等摩爾量相互反應(yīng)。使用過(guò)量(以苯甲醛Ⅴ’為基準(zhǔn))的Ⅻ對(duì)產(chǎn)率可能是有利的。
制備化合物IK所需要的起始物Ⅻ在文獻(xiàn)(DE-A 3941562)中是已知的物質(zhì)或者可根據(jù)引用的文獻(xiàn)的方法制備。
權(quán)利要求1中出現(xiàn)的其他化合物，其中R3＝R4T-C(＝Z1)-可以用制各方法中所述的α-取代的肉桂酸衍生物IE、IF、IG和IH(通稱為I.1)制得。

以化合物Ⅰ.1(其中基團(tuán)RO(C＝O)-可在非堿性條件下水解)為起始物，通過(guò)游離酸可制備許多新的通式Ⅰ化合物，在通式Ⅰ中R3是基團(tuán)R4T-C(＝O)-。具有制備意義的實(shí)例有叔丁基酯(在酸性介質(zhì)中裂解，J. Am. Chem. Soc.，99(1977)，2353)或烯丙基酯(在Pd化合物存在下用H2裂解，Tetr. Lett. 1979，613)。
將羧酸Ⅰ.2活化和衍生化，例如，通過(guò)亞硫酰氯、草酰氯或光氣，使酸轉(zhuǎn)化為酰氯，接著通過(guò)氯原子的親核取代衍生化，通過(guò)例如N，N’-二環(huán)己基碳化二亞胺(J. Am. Chem. Soc.，77(1955)，1067)或1，1-羰基二咪唑(Chem. Ber. 95(1962)，1284)活化，或轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定的活性酯(參考，例如，Can. J. Chem.，54(1976)，733; Synthesis 1983，325; Angew. Chem.，Int. Ed.，15(1976)，444)，并接著與親核試劑(R4TH)反應(yīng)。
式Ⅰ的衍生物(其中R3是R4TC(＝Z1)，Z1＝NOR4)還可從其中T是-ONH-的化合物Ⅰ.1制備(參考Houben-Weyl，Vol. E5，PP. 826-829)。
反應(yīng)流程Ⅱ
適宜的烷基化試劑是，例如，鹵素化合物(L＝Cl、Br、I，參考J. Med. Chem. 28(1985)，323)，或者R4的甲磺酸酯(mesylates)和三氟甲磺酸酯(triflates)，以及如果R4是CH3或C2H5時(shí)，Meerwein鹽(H3.C)3O+BF－4或者(H5C2)3O+BF-4(參考J. Org. Chem. 36(1971)， 281)也是適宜的烷基化試劑。適宜的堿是堿金屬碳酸鹽如碳酸鉀，金屬氫化物，如氫化鈉和氫化鉀，或是銀鹽，如四氟硼酸銀。適宜的溶劑是，例如，乙醚、四氫呋喃、丙酮、乙腈、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、1，3-二甲基四氫-2(1H)-嘧啶或其混合物。
權(quán)利要求1中出現(xiàn)的另外的化合物可用制備方法中所述的酮化合物IH.1和IK(其中Z2表示0)制備。

Ⅰ.7-Ⅰ.13的個(gè)別衍生物可通過(guò)文獻(xiàn)中已知的方法化合物Ⅰ.6制得化合物Ⅰ.7，其中Z2＝NR6Bull. Chem. Chim. Belg.，81(1972)，543;
化合物Ⅰ.7，其中Z2＝NOR4J. Org. Chem.， 38(1973)， 3749或通過(guò)化合物Ⅰ.10分兩步制備Helv. Chim. Acta， 60(1977)， 2294);
化合物Ⅰ.7，其中Z2＝NNR7R8，和化合物Ⅰ.8J. Am. Chem. Soc.， 90(1968)，6821;
化合物Ⅰ.9J. Org. Chem.， 23(1958)，1595;
化合物Ⅰ.10Helv. Chim. Acta 60(1977)，2294;
化合物Ⅰ.11J. Org. Chem.， 33(1968)，150;
化合物Ⅰ.12Chem. Ber.，94(1961)， 67;
化合物Ⅰ.13DE-A 31 44 600.
其中Y是NH的化合物Ⅰ從相應(yīng)的酯(Y＝0)制備是有利的。
反應(yīng)流程Ⅳ
只有當(dāng)X＝NOCH3和R＊＝-CH＝CR2-C(＝Z2)R5時(shí)，酯Ⅰ.14的直接氨解方能得到高產(chǎn)率的甲酰胺Ⅰ.15。在甲醇中用堿金屬氫氧化物或?qū)＝CHOCH3來(lái)說(shuō)使用LiⅠ/吡啶的變體[Chem. Pharm. Bull. 26(1988)，3642]水解酯Ⅰ.14，接著活化游離酸，并與N-甲基胺反應(yīng)得到酰胺Ⅰ.16，此乃通常采用的方法。
至于對(duì)害蟲，諸如(特別是)有害蟲真菌、昆蟲、線蟲和蜘蛛的生物作用，其中的符號(hào)和取代基具有下列意義的式Ⅰ化合物是適用的，n是0、1、2、3或4，特別是0或1，其中如果n＞1， R1可以是不同的基團(tuán);
X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3;
Y是O或NH;
R1是硝基;
氰基;
鹵素，如氟、氯、溴或碘，特別是氟或氯;
C1-C4烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1，1-二甲基乙基，優(yōu)選甲基和1-甲基乙基，尤其優(yōu)選甲基;
C1-C4鹵代烷基，特別是C1-C2鹵代烷基，如三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基和五氟乙基、，優(yōu)選二氟乙基和三氟甲基，尤其優(yōu)選三氟甲基;
C1-C4烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基和1，1-二甲基乙氧基，優(yōu)選甲氧基和乙氧基、1-甲基乙氧基，尤其優(yōu)選甲氧基;
C1-C4鹵代烷氧基，特別是C1-C2鹵代烷氧基，如二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基和五氟乙氧基，優(yōu)選二氟甲氧基和氯二氟甲氧基，尤其優(yōu)選二氟甲氧基;
C1-C4烷硫基，如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基和1，1-二甲基乙硫基，優(yōu)選甲硫基、乙硫基和1-甲基乙硫基，尤其優(yōu)選甲硫基;
苯基或苯氧基，其中芳環(huán)可帶有1-5個(gè)鹵原子如氟、氯、溴和碘、特別是氟和氯和/或1-3個(gè)下列基團(tuán)-上述C1-C4烷基，特別是甲基;
-上述C1-C4鹵代烷基、特別是C1-C2鹵代烷基，尤其是三氟甲基;
-上述C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
或者如果n＞1時(shí)，R1是連在母體結(jié)構(gòu)的相鄰兩個(gè)C原子上的1，3-丁二烯-1，4-二基，該基團(tuán)上可帶有1-4個(gè)鹵原子，如氟、氯、溴和碘、特別是氟和氯，和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-上述C1-C4烷基，特別是甲基;
-上述C1-C4鹵代烷基、特別是上述C1-C2鹵代烷基，尤其是三氟甲基;
-上述C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
R2是硝基;
氰基;
鹵素，如氟、氯、溴和碘，特別是氯和溴;
上述C1-C4烷氧基，優(yōu)選甲氧基和乙氧基，尤其優(yōu)選甲氧基;
C1-C4烷基羰基氨基，如甲基羰氨基、乙基羰氨基、丙基羰氨基、1-甲基乙基羰氨基、丁基羰氨基、1-甲基丙基羰氨基、2-甲基丙基羰氨基和1，1-二甲基乙基羰氨基，優(yōu)選甲基羰氨基、乙基羰氨基和1，1-二甲基乙基羰氨基，尤其優(yōu)選甲基羰氨基;
C1-C4烷氧基羰氨基，如甲氧羰氨基、乙氧羰氨基、丙氧羰氨基、1-甲基乙氧羰氨基、丁氧羰氨基、1-甲基丙氧羰氨基、2-甲基丙氧羰氨基和1，1-二甲基乙氧羰氨基，優(yōu)選乙氧羰氨基和1，1-二甲基乙氧羰氨基，尤其優(yōu)選1，1-二甲基乙氧羰氨基或芐氧羰氨基;
R3，如果X是CHOCH3或NOCH3和R2是鹵素時(shí)，是未取代的或取代單核或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除碳原子外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧或硫原子作為環(huán)原子，即芳基，如苯基和萘基，優(yōu)選苯基或1-或2-萘基，以及雜芳基，例如，含有1-3個(gè)氮原子和/或1個(gè)氧或硫原子的5元雜芳環(huán)系，例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、3-吡咯基、3-異噁唑基、5-異噁唑基、3-異噻唑基、5-異噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噁二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，2，4-三唑-3-基、1，3，4-噁二唑-5-基、1，3，4-噁二唑-2-基，優(yōu)選5-異噁唑基、4-噁唑基、1，2，4-噁二唑-5-基和1，3，4-噁二唑-2-基，尤其優(yōu)選5-異噁唑基、1，3，4-噻二唑-2-基和1，2，4-噁二唑-5-基，或者含有1-3個(gè)氮原子作為雜原子的6元雜芳環(huán)系，例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、4-嘧啶基、1，3，5-三嗪-2-基，優(yōu)選3-吡啶基和4-吡啶基，尤其優(yōu)選3-吡啶基，其中未取代或取代的苯環(huán)可以稠合到上述的5或6元雜芳環(huán)系上，或者R3是R4-T-C(＝Z1)-或R5-C(＝Z2)基團(tuán)，其中-T-是-O-、-S-、-NR7-、-NR7NR8-、-ONR7或-NR7O-;
＝Z1是＝O、＝S、＝NR6或＝NOR4;
＝Z2是＝O、＝NR6、＝NOR4、＝N-NR7R8、＝NO-C(＝O)-R4、＝NO-C(＝O)-NR7R8或＝N-NR7-C(＝O)R4;
R4是氫;
三-(C1-C4烷基)-甲硅烷基，如特別是三甲基甲硅烷基或二甲基-(1，1-二甲基乙基)-甲硅烷基;
未取代或取代的烷基，特別是C1-C6烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基，優(yōu)選甲基、乙基、1-甲基乙基、1-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、1，1-甲基丙基和2，3-二甲基丁基，尤其優(yōu)選甲基、1-甲基乙基和1，1-二甲基乙基;
未取代或取代的鏈烯基，特別是C3-C6鏈烯基，如2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基，優(yōu)選1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基，尤其優(yōu)選2-丙烯基和1，1-二甲基-2-丙烯基;
或未取代或取代的炔基，特別是C3-C6炔基，如2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基，優(yōu)選2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基和1，1-二甲基-2-丁炔基，尤其優(yōu)選2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基和1，1-二甲基-2-丙炔基;
未取代或取代的飽和或含有單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳原子外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮，例如，碳環(huán)基，如環(huán)丙基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)戊-2-烯基、環(huán)己-2-烯基，含有1-3個(gè)氮和/或一個(gè)氧或硫原子的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，如2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-異噁唑烷基、4-異噁唑烷基、5-異噁唑烷基、3-異噻唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1，2，4-噁二唑烷-3-基、1，2，4-噁二唑烷-5-基、1，2，4-噻二唑烷-3-基、1，2，4-噻二唑烷-5-基、1，2，4-三唑烷-3-基、1，3，4-噁二唑烷-2-基、1，3，4-噻二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、，2，3-二氫呋喃-2-基、2，3-二氫呋喃-3-基、2，4-二氫呋喃-2-基、2，4-二氫呋喃-3-基、2，3-二氫噻吩-2-基、2，3-二氫噻吩-3-基、2，4-二氫噻吩-2-基、2，4-二氫噻吩-3-基、2，3-吡咯啉-2-基、2，3-吡咯啉-3-基、2，4-吡咯啉-2-基、2，4-吡咯啉-3-基、2，3-異噁唑啉-3-基、3，4-異噁唑啉-3-基、4，5-異噁唑啉-3-基、2，3-異噁唑啉-4-基、3，4-異噁唑啉-4-基、4，5-異噁唑啉-4-基、2，3-異噁唑啉-5-基、3，4-異噁唑啉-5-基、4，5異噁唑啉-5-基、2，3-異噻唑啉-3-基、3，4-異噻唑啉-3-基、4，5-異噻唑啉-3-基、2，3-異噻唑啉-4-基、3，4-異噻唑啉-4-基、4，5-異噻唑啉-4-基、2，3-異噻唑啉-5-基、3，4-異噻唑啉-5-基、4，5-異噻唑啉-5-基、2，3-二氫吡唑-1-基、2，3-二氫吡唑-2-基、2，3-二氫吡唑-3-基、2，3-二氫吡唑-4-基、2，3-二氫吡唑-5-基、3，4-二氫吡唑-1-基、3，4-二氫吡唑-3-基、3，4-二氫吡唑-4-基、3，4-二氫吡唑-5-基、4，5-二氫吡唑-1-基、4，5-二氫吡唑-3-基、4，5-二氫吡唑-4-基、4，5-二氫吡唑-5-基、2，3-二氫噁唑-2-基、2，3-二氫噁唑-3-基、2，3-二氫噁唑-4-基、2，3-二氫噁唑-5-基、3，4-二氫噁唑-2-基、3，4-二氫噁唑-3-基、3，4-二氫噁唑-4-基、3，4-二氫噁唑-5-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1，3-二噁烷-5-基、2-四氫呋喃基、4-四氫吡喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噠嗪基、4-四氫噠嗪基、2-四氫嘧啶基、4-四氫嘧啶基、5-四氫嘧啶基、2-四氫吡嗪基、1，3，5-四氫三嗪-2-基和1，2，4-四氫三嗪-3-基，優(yōu)選2-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、2-吡咯烷基、3-異噁唑烷基、3-異噻唑烷基、1，3，4-噁唑烷-2-基、2，3-二氫噻吩-2-基、4，5-異噁唑啉-3-基、3-哌啶基、1，3-二噁烷-5-基、4-哌啶基、2-四氫吡喃基、4-四氫吡喃基;
或者未取代的或取代的單核或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除碳原子外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧或硫原子作為環(huán)原子，即芳基，如苯基和萘基，優(yōu)選苯基或1-或2-萘基，以及雜芳基團(tuán)，例如，含有1-3個(gè)氮原子和/或1個(gè)氧或硫原子的5-元雜芳環(huán)系，如優(yōu)選地是2-咪唑基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、3-異噁唑基、2-噁唑基、1，2，4-噁二唑-3-基和1，2，4-三唑-3-基、或含有1-3個(gè)氮原子作為雜原子的6元雜芳環(huán)系，優(yōu)選地是3-吡啶基、2-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基和1，3，5-三嗪-2-基，尤其優(yōu)選2-吡啶基或3-吡啶基，其中未取代或取代的苯環(huán)可以稠合到上述的5或6元雜芳環(huán)系上。
R5是氫;
氰基;
鹵素，如氟、氯、溴和碘，特別是氯;
未取代或取代的烷基，特別是上述的C1-C6烷基，優(yōu)選甲基、乙基和1-甲基乙基，尤其優(yōu)選甲基未取代或取代的烷氧基，特別是C1-C6烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、α-甲基丙氧基、1，1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、2，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基，優(yōu)選甲氧基和乙氧基，尤其優(yōu)選甲氧基;
未取代或取代的鏈烯基，特別是C2-C6鏈烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基，優(yōu)選乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基和2-丁烯基，尤其優(yōu)選2-丙烯基和2-丁烯基;
或未取代或取代的炔基，特別是C2-C6炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基，優(yōu)選乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和1-甲基-2-丙炔基，尤其優(yōu)選2-丙炔基;
未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳外含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基，以及2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、2-噁唑烷基和2-噻唑烷基;
未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除碳外含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子或者1個(gè)氧或硫原子作為環(huán)原子，即芳基，如苯基和萘基，優(yōu)選苯基或1-或2-萘基，以及雜芳基，例如，含有1-3個(gè)氮原子和/或1個(gè)氧或硫原子的5元雜芳環(huán)系，優(yōu)選2-呋喃基、2-噻吩基、2-噁唑基、2-噻唑基、1-咪唑基、1-吡咯基和1-吡唑基，尤其優(yōu)選苯基、2-噻吩基、2-噻唑基、1-咪唑基，或者含有1-3個(gè)氮原子作為雜原子的6元雜芳環(huán)系，如優(yōu)選3-吡啶基和4-嘧啶基，尤其優(yōu)選3-吡啶基，其中未取代或取代的苯環(huán)可以稠合到上述的5或6之雜芳環(huán)系上;
或者，如果＝Z2是＝0時(shí)，是基團(tuán)RxRyC＝NO-，其中Rx是氫;
氰基;
鹵素，如氟、氯、溴和碘，特別是溴和氯;
上述C1-C4烷基，優(yōu)選甲基、乙基和1-甲基乙基，尤其優(yōu)選甲基;
上述C1-C4鹵代烷基，特別是C1-C2鹵代烷基，尤其是三氟甲基;
上述C1-C4烷氧基，優(yōu)選甲氧基、乙氧基和1-甲基乙氧基和丁氧基，尤其優(yōu)選甲氧基;
上述C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
C3-C7環(huán)烷基，如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基和環(huán)庚基，優(yōu)選環(huán)丙基和己基，尤其優(yōu)選環(huán)丙基;
苯基和芐基;以及Ry是氫;
未取代或取代的烷基，特別是上述的C1-C6烷基，優(yōu)選甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、2-甲基丙基和1，1-二甲基乙基，尤其優(yōu)選甲基、1-甲基乙基和丁基;
未取代或取代的鏈烯基，特別是上述的C2-C6鏈烯基，優(yōu)選乙烯基、2-丙烯基，2-丁烯基，1-甲基乙烯基和1，1-二甲基-2-丙烯基，尤其優(yōu)選2-丙烯基和2-丁烯基;
未取代或取代的炔基，特別是上述的C2-C6炔基，優(yōu)選乙炔基、2-丙炔基和2-丁炔基，尤其優(yōu)選2-丙炔基;
未取代或取代的C3-C6環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基和環(huán)己基;
或未取代或取代的苯基，或者Rx和Ry與其與之相連的碳原子一起形成未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮，例如，上述的含有1-3個(gè)氮原子和/或1個(gè)氧或硫原原子的5-6元飽和或不飽和雜環(huán)，特別是環(huán)戊基、環(huán)己基和4-哌啶基(Piperdinyl);
R6是氫;未取代或取代的苯基;未取代或取代的烷基，特別是上述的C1-C6烷基，優(yōu)選甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基和1，1-二甲基乙基，尤其優(yōu)選甲基和1，1-二甲基乙基;
R7是氫或上述C1-C4烷基，特別是甲基;
R8是氫，上述C1-C4烷基特別是甲基，或COR7。
在取代基R4、R5、R6、Rx和Ry中所述的烷基，其可被部分或全部鹵代，即這些基團(tuán)中的氫可部分或全部被鹵素，如氟、氯、溴和碘、特別是氟和氯代替。除了指定的鹵原子外，所述的烷基還可帶有1-3個(gè)下列取代基硝基;
氰基;
C1-C4烷氧基，優(yōu)選甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基和1，1-二甲基乙氧基，尤其優(yōu)選甲氧基;
C1-C4鹵代烷氧基，特別是C1-C2鹵代烷氧基，優(yōu)選二氟甲氧基、三氟甲氧基和2，2，2-三氟乙氧基，尤其優(yōu)選二氟甲氧基;
C1-C4烷硫基，優(yōu)選甲硫基和1-甲基乙硫基，尤其優(yōu)選甲硫基;
C1-C4烷基氨基，如甲氨基、乙氨基、丙氨基、1-甲基乙氨基、丁氨基、1-甲基丙氨基、2-甲基丙氨基和1，1-二甲基乙氨基，優(yōu)選甲氨基和1，1-二甲基乙氨基，尤其優(yōu)選甲氨基，二-C1-C4-烷基氨基，如N，N-二甲氨基、N，N-二乙氨基、N，N-二丙氨基、N，N-二-(1-甲基乙基)氨基、N，N-二丁氨基、N，N-二-(1-甲基丙基)氨基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基、N，N-二-(1，1-二甲基乙基)氨基、N-乙基-N-甲基氨基、N-甲基-N-丙基氨基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-甲基氨基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-乙基氨基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-丙基氨基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(2甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(1，1二甲基乙基)氨基，N-(1-甲基丙基)-N-(2甲基丙基)氨基、N-1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基和N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基，優(yōu)選N，N-二甲基氨基和N，N-二乙基氨基，尤其優(yōu)選N，N-二甲基氨基;
C3-C6鏈烯基氧基，如2-丙烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、1-甲基-2-丙烯氧基、2-甲基-2-丙烯氧基、2-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、1-甲基-2-丁烯氧基、2-甲基-2-丁烯氧基、3-甲基-2-丁烯氧基、1-甲基-3-丁烯氧基、2-甲基-3-丁烯氧基、3-甲基-3-丁烯氧基、1，1-二甲基-2-丙烯氧基、1，2-二甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-2-丙烯氧基、2-己烯氧基、3-己烯氧基、4-己烯氧基、5-己烯氧基、1-甲基-2-戊烯氧基、2-甲基-2-戊烯氧基、3-甲基-2-戊烯氧基、4-甲基-2-戊烯氧基、1-甲基-3-戊烯氧基、2-甲基-3-戊烯氧基、3-甲基-3-戊烯氧基、4-甲基-3-戊烯氧基、1-甲基-4-戊烯氧基、2-甲基-4-戊烯氧基、3-甲基-4-戊烯氧基、4-甲基-4-戊烯氧基、1，1-二甲基-2-丁烯氧基、1，1-二甲基-3-丁烯氧基、1，2-二甲基-2-丁烯氧基、1，2-二甲基-3-丁烯氧基、1，3-二甲基-2-丁烯氧基、1，3-二甲基-3-丁烯氧基、2，2-二甲基-3-丁烯氧基、2，3-二甲基-2-丁烯氧基、2，3-二甲基-3-丁烯氧基、3，3-二甲基-2-丁烯氧基、1-乙基-2-丁烯氧基、1-乙基-3-丁烯氧基、2-乙基-2-丁烯氧基、2-乙基-3-丁烯氧基、1，1，2-三甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯氧基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯氧基，優(yōu)選2-丙烯氧基和3-甲基-2-丁烯氧基，尤其優(yōu)選2-丙烯氧基;
C3-C6炔基氧基，如2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基、2-戊炔氧基、3-戊炔氧基、4-戊炔氧基、1-甲基-2-丁炔氧基、1-甲基-3-丁炔氧基、2-甲基-3-丁炔氧基、1，1-二甲基-2-丙炔氧基、1-乙基-2-丙炔氧基、2-己炔氧基、3-己炔氧基、4-己炔氧基、5-己炔氧基、1-甲基-2-戊炔氧基、1-甲基-3-戊炔氧基、1-甲基-4-戊炔氧基、2-甲基-3-戊炔氧基、2-甲基-4-戊炔氧基、3-甲基-4-戊炔氧基、4-甲基-2-戊炔氧基、1，1-二甲基-2-丁炔氧基、1，1-二甲基-3-丁炔氧基、1，2-二甲基-3-丁炔氧基、2，2-二甲基-3-丁炔氧基、1-乙基-2-丁炔氧基、1-乙基-3-丁炔氧基、2-乙基-3-丁炔氧基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔氧基，優(yōu)選2-丙炔氧基和2-丁炔氧基，尤其優(yōu)選2-丙炔氧基;
C1-C6烷基羰基，如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、1-甲基乙基羰基、 基羰基、1-甲基丙基羰基、2-甲基丙基羰基、1，1-二甲基乙基羰基、戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、1，1-二甲基丙基羰基、1，2-二甲基丙基羰基、2，2-甲基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、1-甲基戊基羰基、2-甲基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、1，1-二甲基丁基羰基、1，2-二甲基丁基羰基、1，3-二甲基丁基羰基、2，2-二甲基丁基羰基、2，3-二甲基丁基羰基、3，3-二甲基丁基羰基、1-乙基丁基羰基、2-乙基丁基羰基、1，1，2-三甲基丙基羰基、1，2，2-三甲基丙基羰基、1-乙基-1-甲基丙基羰基和1-乙基-2-甲基丙基羰基，優(yōu)選甲基羰基、乙基羰基和1，1-二甲基羰基，特別是乙基羰基;
C1-C6烷氧基亞氨基(烷基-0-N＝，例如甲氧基亞氨基、乙氧基亞氨基、丙氧基亞氨基、1-甲基-乙氧基亞氨基、丁氧基亞氨基、1-甲基丙氧基亞氨基、2-甲基丙氧基亞氨基、1，1-二甲基乙氧基亞氨基、戊氧基亞氨基、1-甲基丁氧基亞氨基、2-甲基丁氧基亞氨基、3-甲基丁氧基亞氨基、2，2-二甲基丙氧基亞氨基、1-乙基丙氧亞氨基、己氧基亞氨基、1，1-二甲基丙氧基亞氨基、1，2-二甲基丙氧基亞氨基、1-甲基戊氧基亞氨基、2-甲基戊氧基亞氨基、3-甲基戊氧基亞氨基、4-甲基戊氧基亞氨基、1，1-二甲基丁氧基亞氨基、1，2-二甲基丁氧基亞氨基、1，3-二甲基丁氧基亞氨基、2，2-二甲基丁氧基亞氨基、2，3-二甲基丁氧基亞氨基、3，3-二甲基丁氧基亞氨基、1-乙基丁氧基亞氨基、2-乙基丁氧基亞氨基、1，1，2-三甲基丙氧亞氨基、1，2，2-三甲基丙氧基亞氨基、1-乙基-1-甲基丙氧基亞氨基和1-乙基-2-甲基丙氧基亞氨基，優(yōu)選甲氧基亞氨基、乙氧基亞氨基、丙氧基亞氨基、1，1-二甲基乙氧基亞氨基和1-甲基乙氧基亞氨基，特別是甲氧基亞氨基和1，1-二甲基乙氧基亞氨基;
C1-C6烷氧基羰基，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、1-甲基乙氧基羰基、丁氧基羰基、1-甲基丙氧基羰基、2-甲基丙氧基羰基、1，1-二甲基乙氧基羰基、戊氧基羰基、1-甲基丁氧基羰基、2-甲基丁氧基羰基、3-甲基丁氧基羰基、2，2-二甲基丙氧基羰基、1-乙基丙氧羰基、己氧基羰基、1，1-二甲基丙氧基羰基、1，2-二甲基丙氧基羰基、1-甲基戊氧基羰基、2-甲基戊氧基羰基、3-甲基戊氧基羰基、4-甲基戊氧基羰基、1，1-二甲基丁氧基羰基、1，2-二甲基丁氧基羰基、1，3-二甲基丁氧基羰基、2，2-二甲基丁氧基羰基、2，3-二甲基丁氧基羰基、3，3-二甲基丁氧基羰基、1-乙基丁氧基羰基、2-乙基丁氧基羰基、1，1，2-三甲基丙氧基羰基、1，2，2-三甲基丙氧基羰基、1-乙基-1-甲基丙氧基羰基和1-乙基-2-甲基丙氧基羰基，優(yōu)選甲氧基羰基、乙氧基羰基和1，1-二甲基乙氧基羰基，特別是乙氧基羰基;
C1-C6烷硫基羰基，例如甲硫基羰基、乙硫基羰基、丙硫基羰基、1-甲基乙硫基羰基、丁硫基羰基、1-甲基丙硫基羰基、2-甲基丙硫基羰基、1，1-二甲基乙硫基羰基、戊硫基羰基、1-甲基丁硫基羰基、2-甲基丁硫基羰基、3-甲基丁硫基羰基、2，2-二甲基丙硫基羰基、1-乙基丙硫羰基、己硫基羰基、1，1-二甲基丙硫基羰基、1，2-二甲基丙硫基羰基、1-甲基戊硫基羰基、2-甲基戊硫基羰基、3-甲基戊硫基羰基、4-甲基戊硫基羰基、1，1-二甲基丁硫基羰基、1，2-二甲基丁硫基羰基、1，3-二甲基丁硫基羰基、2，2-二甲基丁硫基羰基、2，3-二甲基丁硫基羰基、3，3-二甲基丁硫基羰基、1-乙基丁硫基羰基、2-乙基丁硫基羰基、1，1，2-三甲基丙硫羰基、1，2，2-三甲基丙硫基羰基、1-乙基-1-甲基丙硫基羰基和1-乙基-2-甲基丙硫基羰基，優(yōu)選甲硫基羰基和1-甲基乙硫基羰基，特別是甲硫基羰基;
C1-C6烷基氨基羰基，例如甲氨基羰基、乙氨基羰基、丙氨基羰基、1-甲基乙氨基羰基、丁氨基羰基、1-甲基乙氨基羰基、2-甲基丙氨基羰基、1，1-二甲基乙氨基羰基、戊氨基羰基、1-甲基丁氨基羰基、2-甲基丁氨基羰基、3-甲基丁氨基羰基、2，2-二甲基丙氨基羰基、1-乙基丙氨基羰基、己氨基羰基、1，1-二甲基丙氨基羰基、1，2-二甲基丙氨基羰基、1-甲基戊氨基羰基、2-甲基戊氨基羰基、3-甲基戊氨基羰基、4-甲基戊氨基羰基、1，1-二甲基丁氨基羰基、1，2-二甲基丁氨基羰基、1，3-二甲基丁氨基羰基、2，2-二甲基丁氨基羰基、2，3-二甲基丁氨基羰基、3，3-二甲基丁氨基羰基、1-乙基丁氨基羰基、2-乙基丁氨基羰基、1，1，2-三甲基丙氨羰基、1，2，2-三甲基丙氨羰基、1-乙基-1-甲基丙氨基羰基和1-乙基-2-甲基丙氨基羰基，優(yōu)選甲氨基羰基和乙氨基羰基，特別是甲氨基羰基;
二-C1-C6-烷基氨基羰基，特別是二-C1-C4-烷基氨基羰基，例如N，N-二甲氨基羰基、N，N-二乙氨基羰基、N，N-二丙氨基羰基、N，N-二(1-甲基乙基)氨基羰基、N，N-二丁氨基羰基、N，N-二(1-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二(2-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-乙基-N-甲基氨基羰基、N-甲基-N-丙基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-甲基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基羰基、N-乙基-N-丙基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基，N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-丙基氨基羰基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基羰基和N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基，優(yōu)選N，N-二甲氨基羰基和N，N-二乙氨基羰基，特別是N，N-二甲氨基羰基;
C1-C6烷基羧基，例如甲基羧基、乙基羧基、丙基羧基、1-甲基乙基羧基、丁基羧基、1-甲基丙基羧基、2-甲基丙基羧基、1，1-二甲基乙基羧基、戊基羧基、1-甲基丁基羧基、2-甲基丁基羧基、3-甲基丁基羧基、1，1-二甲基丙基羧基、1，2-二甲基丙基羧基、2，2-二甲基丙基羧基、1-乙基丙基羧基、己基羧基、1-甲基戊基羧基、2-甲基戊基羧基、3-甲基戊基羧基、4-甲基戊基羧基、1，1-二甲基丁基羧基、1，2-二甲基丁基羧基、1，3-二甲基丁基羧基、2，2-二甲基丁基羧基、2，3-二甲基丁基羧基、3，3-二甲基丁基羧基、1-乙基丁基羧基、2-乙基丁基羧基、1，1，2-三甲基丙基羧基、1，2，2-三甲基丙基羧基、1-乙基-1-甲基丙基羧基和1-乙基-2-甲基丙基羧基，優(yōu)選甲基羧基、乙基羧基和1，1-二甲基乙基羧基，特別是甲基羧基和1，1-二甲基乙基羧基;
C1-C6烷基羰基氨基，例如甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、丙基羰基氨基、1-甲基乙基羰基氨基、丁基羰基氨基、1-甲基丙基羰基氨基、2-甲基丙基羰基氨基、1，1-二甲基乙基羰基氨基、戊基羰基氨基、1-甲基丁基羰基氨基、2-甲基丁基羰基氨基、3-甲基丁基羰基氨基、2，2-二甲基丙基羰基氨基、1-乙基丙基羰基氨基、己基羰基氨基、1，1-二甲基丙基羰基氨基、1，2-二甲基丙基羰基氨基、1-甲基戊基羰基氨基、2-甲基戊基羰基氨基、3-甲基戊基羰基氨基、4-甲基戊基羰基氨基、1，1-二甲基丁基羰基氨基、1，2-二甲基丁基羰基氨基、1，3-二甲基丁基羰基氨基、2，2-二甲基丁基羰基氨基、2，3-二甲基丁基羰基氨基、3，3-二甲基丁基羰基氨基、1-乙基丁基羰基氨基、2-乙基丁基羰基氨基、1，1，2-三甲基丙基羰基氨基、1，2，2-三甲基丙基羰基氨基、1-乙基-1-甲基丙基羰基氨基和1-乙基-2-甲基丙基羰基氨基、優(yōu)選甲基羰基氨基和乙基羰基氨基，特別是乙基羰基氨基;
C3-C7環(huán)烷基，例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基和環(huán)庚基，優(yōu)選環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基，特別是環(huán)丙基;
C3-C7環(huán)烷氧基，例如環(huán)丙氧基、環(huán)丁氧基、環(huán)戊氧基、環(huán)己氧基和環(huán)庚氧基，優(yōu)選環(huán)戊氧基和環(huán)己氧基，特別是環(huán)己氧基;
C3-C7環(huán)烷硫基，例如環(huán)丙硫基、環(huán)丁硫基、環(huán)戊硫基、環(huán)己硫基和環(huán)庚硫基，優(yōu)選環(huán)己硫基;
C3-C7環(huán)烷基氨基，例如環(huán)丙氨基、環(huán)丁氨基、環(huán)戊氨基、環(huán)己氨基和環(huán)庚氨基，優(yōu)選環(huán)丙氨基和環(huán)己氨基，特別是環(huán)丙氨基;
C5-C7環(huán)烯基，例如環(huán)戊-1-烯基、環(huán)戊-2-烯基、環(huán)戊-3-烯基、環(huán)己-1-烯基、環(huán)己-2-烯基、環(huán)己-3-烯基、環(huán)庚-1-烯基、環(huán)庚-2-烯基、環(huán)庚-3-烯基和環(huán)庚-4-烯基，優(yōu)選環(huán)戊-1-烯基、環(huán)戊-3-烯基和環(huán)己-2-烯基，特別是環(huán)戊-1-烯基;
如上所述含有一至三個(gè)氮和/或氧或硫原子的5至6元飽和或不飽和雜環(huán)基，優(yōu)選四氫吡嗪-1-基和2-四氫呋喃基、四氫吡喃-4-基和1，3-三噁烷-2-基，芳香族系，例如苯基、1-萘基和2-萘基，如上所述含有1至3個(gè)氮和/或氧或硫的5元雜環(huán)芳族系，優(yōu)選3-呋喃基、3-噻吩基、5-異噁唑基、3-異噁唑基、4-噁唑基、1，3，4-噻二噁-3-基和2-噻吩基，在此苯并環(huán)可稠合到上述5元雜芳香族基團(tuán)上。
含有1至3個(gè)氮作為雜原子的6元雜環(huán)芳族系，優(yōu)選5-嘧啶基和3-吡啶基，在此苯并環(huán)可稠合到上述6元雜芳香族基團(tuán)上。
在基團(tuán)R4、R5和Ry提到的鏈烯基和鏈炔基部分可以被部分或完全鹵化，即這些基團(tuán)上的氫可以被鹵素例如氟、氯、溴和碘，優(yōu)選氟和氯部分或完全取代。所述的鏈烯基和鏈炔基除了可以帶有所述的鹵素外，還可另外帶有一至三個(gè)下列取代基硝基;
氰基;
C1-C4烷氧基，優(yōu)選甲氧基、乙氧基和1-甲基乙氧基，特別是甲氧基;
C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選C1-C2鹵代烷氧基，特別是二氟代甲氧基;
C1-C4烷硫基，優(yōu)選甲硫基和1，1-二甲基乙硫基，特別是甲硫基;
C1-C4烷氨基，優(yōu)選甲氨基、乙氨基和1-甲基乙氨基，特別是甲氨基;
二-C1-C4烷氨基，優(yōu)選N，N-二甲氨基和N，N-二乙氨基，特別是N，N-二甲氨基;
C3-C6鏈烯氧基，特別是2-丙烯氧基;
C3-C6鏈炔氧基，特別是2-丙炔氧基;
C1-C6烷基羰基，優(yōu)選甲基羰基、乙基羰基和1，1-二甲基羰基，特別是甲基羰基;
C1-C6烷氧基亞氨基(烷基-O-N＝)，優(yōu)選甲氧基亞氨基、丙氧基亞氨基和1，1-二甲基乙氧基亞氨基，特別是甲氧基亞氨基和1，1-二甲基乙氧基亞氨基;
C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧羰基、乙氧羰基和1，1-二甲基乙氧羰基，尤其優(yōu)選甲氧羰基和1，1-二甲基乙氧羰基;
C1-C6烷硫基羰基，特別是甲硫基羰基;
C1-C6烷氨基羰基，特別是甲氨基羰基;
二-C1-C6烷氨基羰基，特別是N，N-二甲氨基羰基;
C1-C6烷基羧基，優(yōu)選甲基羧基和1，1-二甲基乙基羧基，特別是甲基羧基;
C1-C6烷基羰基氨基，優(yōu)選甲基羰基氨基和1，1-二甲基乙基羰基氨基，特別是甲基羰基氨基;
C3-C7環(huán)烷基，優(yōu)選環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基，特別是環(huán)丙基;
C3-C7環(huán)烷氧基，特別是環(huán)己氧基;
C3-C7環(huán)烷硫基，特別是環(huán)己硫基;
C3-C7環(huán)烷氨基，優(yōu)選環(huán)丙氨基和環(huán)己氨基，特別是環(huán)丙氨基;
C5-C7環(huán)烯基，優(yōu)選環(huán)戊-1-烯基，環(huán)戊-2-烯基和環(huán)己-2-烯基，特別是環(huán)戊-1-烯基;
如上所述，含有1至3個(gè)氮和/或氧或硫的5至6元飽和或不飽和雜環(huán)基，優(yōu)選四氫吡喃-4-基、2-四氫呋喃基和1，3-二噁烷-2-基;
芳族系，例如苯基、1-萘基和2-萘基;
如上所述，含有1至3個(gè)氮和/或氧或硫的5元雜環(huán)芳族系，優(yōu)選2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、5-異噁唑基和4-噁唑基，特別是2-呋喃基和2-噻吩基，在此苯并環(huán)可稠合到上述5元雜環(huán)芳族系上。
含有1至3個(gè)氮作為雜原子的6元雜環(huán)芳族體系，例如優(yōu)選2-嘧啶基、5-嘧啶基和3-吡啶基，在此苯并環(huán)可以稠合到上述6元雜芳體系上。
在基團(tuán)R4、R5、R6、Rx和Ry中所涉及的飽和的或單或二不飽和脂環(huán)或雜環(huán)體系，以及在基團(tuán)R4、R5、R6、Rx和Ry所涉及的烷基、鏈烯基和鏈炔基中已提到作為取代基的飽和的或單或二不飽和的脂環(huán)或雜環(huán)體系可以被部分或完全鹵化，即這些基團(tuán)的氫可以被鹵素如氟、氯、溴和碘，優(yōu)選氟和氯部分或完全取代。
這些單或二不飽和脂環(huán)或雜環(huán)體系除了帶有指定的鹵素外還可另外帶有1至3個(gè)下列取代基硝基;
氰基;
C1-C6烷基，優(yōu)選甲基和乙基，特別是甲基;
C1-C4鹵代烷基，優(yōu)選C1-C2鹵代烷基，特別是三氟甲基;
C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
二-C1-C4烷氨基，特別是N，N-二甲氨基;
C2-C6鏈烯基，優(yōu)選乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基和1-甲基乙烯基，特別是乙烯基和1-甲基乙烯基;
C2-C6鏈炔基，優(yōu)選乙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基，特別是乙炔基;
C1-C6烷氧基羰基，優(yōu)選甲氧基羰基、乙氧基羰基、1-甲基乙氧基羰基和1，1-二甲基乙氧基羰基，特別是乙氧基羰基;
C1-C6烷氨基羰基，特別是甲氨基羰基;
二-C1-C6烷氨基羰基，優(yōu)選二-C1-C4烷氨基羰基，特別是N，N-二甲氨基羰基;
C1-C6烷基羧基，特別是甲基羧基;
C1-C6烷基羰基氨基，特別是甲基羰基氨基和1，1-二甲基羰基氨基;
C3-C7環(huán)烷基，優(yōu)選環(huán)丙基和環(huán)己基，特別是環(huán)丙基;
芳族系，例如特別是苯基;
含有1至3個(gè)氮和/或氧或硫的5元環(huán)雜芳族體系，優(yōu)選2-呋喃基、5-異噁唑基、1-吡咯基和1-吡唑基，特別是2-呋喃基和1-吡咯基，在此苯并環(huán)可稠合到上述5元雜芳族體系上。
在基團(tuán)R3、R4、R5、R6和Ry中所涉及的單或雙核芳族或雜芳族體系，以及在基團(tuán)R4、R5、R6、Rx和Ry所涉及的烷基、鏈烯基和鏈炔基中已提到作為取代基的飽和的或單或二不飽和芳族或雜芳族體系可以被部分或完全鹵化，即這些基團(tuán)的氫可以部分或完全被鹵素如氟、氯、溴和碘，優(yōu)選氟和氯所取代。
這些單或雙核芳族或雜芳族體系除了含有指定的鹵素外還可另外含有1至3個(gè)下列取代基硝基;
氰基;
C1-C6烷基，優(yōu)選甲基、1-甲基乙基和1，1-二甲基乙基，特別是甲基和1-甲基乙基;
C1-C4鹵代烷基，特別是C1-C2鹵代烷基，優(yōu)選三氟甲基;
C1-C4烷氧基，優(yōu)選甲氧基、乙氧基和1-甲基乙氧基，特別是甲氧基;
C1-C4鹵代烷氧基，優(yōu)選C1-C2鹵代烷氧基，特別是二氟甲氧基;
C1-C4烷硫基，優(yōu)選甲硫基和丁硫基，特別是甲硫基;
二-C1-C4烷氨基，優(yōu)選N，N-二甲氨基和N，N-二乙氨基，特別是N，N-二甲氨基;
C3-C6鏈烯基，優(yōu)選乙烯基、2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基和2-丁烯基，特別是2-丙烯基;
C3-C6鏈烯氧基，優(yōu)選2-丙烯氧基和2-丁烯氧基，特別是2-丙烯氧基;
C2-C6鏈炔基，優(yōu)選乙炔基、1-丙炔基、2-丁炔基和2-丙炔基，特別是乙炔基和1-丙炔基;
C1-C6烷氧基羰基，優(yōu)選1-甲氧基羰基、乙氧基羰基和1，1-二甲基乙氧基羰基，特別是1-甲氧基羰基;
C1-C6烷氨基羰基，優(yōu)選甲氨基羰基和2-甲基乙氨基羰基，特別是甲氨基羰基;
二-C1-C6烷氨基羰基，特別是二-C1-C4烷氨基羰基，優(yōu)選N，N-二甲氨基羰基和N，N-二乙氨基羰基，特別是N，N-二甲氨基羰基;
C1-C6烷基羰基氨基，優(yōu)選甲基羰基氨基;
C3-C7環(huán)烷基，優(yōu)選環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基，特別是環(huán)丙基和環(huán)己基;
C5-C7環(huán)烯基，優(yōu)選環(huán)戊-1-烯基、環(huán)己-1-烯基和環(huán)己-2-烯基，特別是環(huán)己-1-烯基;
苯基;
如上所述含有1至3個(gè)氮和/或氧或硫的5至6元飽和或不飽和雜環(huán)基，特別是2-四氫噻吩基和2-四氫呋喃基;
含有1至3個(gè)氮和/或氧或硫的5元環(huán)雜芳族體系，優(yōu)選5-異噁唑基、2-噻唑基、2-噻吩基和2-呋喃基。
含有1至3個(gè)氮作為雜原子的6元環(huán)雜芳族體系，優(yōu)選2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基，特別是3-吡啶基，在此上述芳基和雜芳基環(huán)可帶有1至3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、氰基、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
就這些化合物的應(yīng)用而論，其中n是0或1的那些化合物Ⅰ是特別優(yōu)選的。
其中X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3的化合物Ⅰ也是優(yōu)選的。
另外，其中R1是鹵素、C1-C4烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、C1-C2烷硫基或苯基的化合物Ⅰ是優(yōu)選的。
此外，其中R2是鹵素的那些化合物Ⅰ也是優(yōu)選的。
其中R3是-CO-T-R4基團(tuán)的那些化合物Ⅰ是另外優(yōu)選的。
特別是，其中R3是-CO-T-R4基團(tuán)和-T-是-O-、-S-、-NR7-或-ONR7-的那些化合物Ⅰ也是優(yōu)選的。
另外，其中R3是-CO-R5基團(tuán)的化合物Ⅰ是優(yōu)選的。
特別是，其中R3是-CO-R5基團(tuán)的那些化合物Ⅰ是優(yōu)選的，其中R5是下列基團(tuán)中的一個(gè)基團(tuán)未取代的或取代的烷基、鏈烯或鏈炔基;
未取代的或取代的飽和的或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除了含有碳原子外還可含有1至3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮;
未取代的或取代的單或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除了含有碳原子外可含有1至4個(gè)氮或1個(gè)或2個(gè)氮和一個(gè)氧或硫或一個(gè)氧或硫作為環(huán)原子。
其中R3是-C(R5)＝NO-R4基團(tuán)的那些化合物Ⅰ是另外優(yōu)選的。
其中R3是-C(R5)＝NO-R4基團(tuán)的那些化合物Ⅰ是特別優(yōu)選的，其中，R4是未取代的或取代的烷基、鏈烯基或鏈炔基，R5是未取代的或取代的烷基、烷氧基、鏈烯基或鏈炔基;未取代的或取代的飽和的或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除了含有碳原子外還可含有1個(gè)至3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮;或未取代的或取代的單或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除了含有碳原子外還可含有1至4個(gè)氮或1或2個(gè)氮和一個(gè)氧或硫或一個(gè)氧或硫作為環(huán)原子，在這些化合物中其中R5是未取代的或取代的烷氧基的化合物是特別重要的。
此外，其中R3是下列基團(tuán)中的一個(gè)基團(tuán)的那些化合物Ⅰ是優(yōu)選的未取代的或取代的單或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除了含有碳原子外還可含有1-4個(gè)氮或1或2個(gè)氮和1個(gè)氧或硫或一個(gè)氧或硫作為環(huán)原子。
另外，其中R3是基團(tuán)-CO-ON＝CRxRy的那些化合物Ⅰ也是優(yōu)選的。
特別是，其中R3是基團(tuán)-CO-ON＝CRxRy的那些化合物Ⅰ是優(yōu)選的，其中Rx是氰基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C1-C4烷硫基或C3-C7環(huán)烷基，和Ry是氫;未取代的或取代的烷基;未取代的或取代的C3-C6環(huán)烷基，或未取代的或取代的苯基;或Rx和Ry同與其結(jié)合的C原子一起形成未取代的或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除了含有碳原子外還可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮。
特別有意義的化合物是通式Ⅰ.1的化合物的 其中的符號(hào)和取代基具有下列含義n是0或1;
X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3;
Y是0或NH;
R1是鹵素、C1-C4烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、C1-C2烷硫基或苯基;
R2是鹵素或氰基;
-T-是-O-、-S-、-NR7-或-ONR7-，R4是氫、三(C1-C4烷基)甲硅烷基;未取代的或取代的烷基、鏈烯基或鏈炔基;未取代的或取代的飽和的或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除了含有碳原子外還可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮;或未取代的或取代的單或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除了含有碳原子外還可含有1-4個(gè)氮或1-2個(gè)氮和一個(gè)氧或硫或一個(gè)氧或硫作為環(huán)原子，以及R7是氫或C1-C4烷基。
在式Ⅰ.1中，在R1的含義中，應(yīng)該認(rèn)為鹵素具體是指氟或氯，C1-C4烷基是特指甲基、乙基、1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基，C1-C2鹵代烷基是特指三氟甲基，C1-C4烷氧基是特指甲氧基或乙氧基，C1-C2鹵代烷氧基是特指三氟甲氧基和C1-C2烷硫基是特指甲硫基。
在式Ⅰ.1中，在R2的含義中，應(yīng)該認(rèn)為鹵素是特指氟、氯或溴。
在式Ⅰ.1中，應(yīng)認(rèn)為如果R4具有下列含義時(shí)-T-是特指-O-或-S-;
R4的含意為三(C1-C4烷基)甲硅烷基，例如特別是三甲基甲硅烷基;
烷基，特別是在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷基，在上述通常和特定情況下所述的C1-C4烷基，該C1-C4烷基帶有1-9個(gè)鹵素，例如特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷硫基，特別是三氟甲硫基;
-如上所述的C1-C4烷氨基，特別是甲氨基和乙氨基;
-如上所述的二-C1-C2烷氨基，特別是N，N-二甲氨基和N，N-二乙氨基;
-如上所述的C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1，1-二甲基乙氧基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基亞氨基(R-ON＝)，特別是甲氧基亞氨基、乙氧基亞氨基和1，1-二甲基乙氧基亞氨基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是例如環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基;
-如上所述的5至6元飽和的或不飽和的雜環(huán)基，特別是2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、1，3-二噁烷-2-基、1，3-二噁烷-4-基、1，3-二噁烷-5-基、1，4-二噁烷-2-基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、嗎啉-2-基和嗎啉-3-基;
-苯基和2-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基和噻二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族系，特別是吡啶基和嘧啶基;
其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲?；?H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和的或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該雜環(huán)體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、1-甲基乙基、甲氧基和三氟甲基。
鏈烯基，特別是在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C3-C6鏈烯基，該鏈烯基帶有1-7個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)
-如上所述C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1-甲基乙氧基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基亞氨基(R-ON＝)，特別是甲氧基亞氨基和乙氧基亞氨基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是例如環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基;
-如上所述的5-6元飽和的或不飽和的雜環(huán)基，特別是2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、1，3-二噁烷-2-基、1，2-二噁烷-4-基、1，3-二噁烷-5-基、1，4-二噁烷-2-基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、嗎啉-2-基和嗎啉-3-基;
-苯基和2-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基和噻二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是吡啶基和嘧啶基;其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲?；?H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列下基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、1-甲基乙基、甲氧基和三氟甲基。
鏈炔基，特別是在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C3-C6炔基，該鏈炔基帶有1-5個(gè)鹵素，特別是氟/氯和/或溴和/或1-2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1-甲基乙氧基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基亞氨基(R-ON＝)，特別是甲氧基亞氨基和乙氧基亞氨基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和雜環(huán)基，特別是2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、1，3-二噁烷-2-基、1，3-二噁-4-基、1，3-二噁烷-5-基、1，4-二噁烷-2-基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、嗎啉-2-基和嗎啉-3-基;
-苯基和2-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基和噻二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是吡啶基和嘧啶基;
其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲?；?H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列下基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、1-甲基乙基、甲氧基和三氟甲基。
如上所述的脂環(huán)或雜環(huán)、飽和或單或二不飽和環(huán)基，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基、環(huán)己基、四氫呋喃基、四氫呋喃-2-酮和1，3-二噁烷基，其中這些環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基。
在式Ⅰ.1中，應(yīng)認(rèn)為-T-是特指-NR7-，其中R4和R7具有下列含義R4是氫;
烷基，特別是在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷基以及在上述通常和特定情況下所述的C1-C4烷基，該烷基帶有1-9個(gè)鹵素，例如特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷硫基，特別是三氟甲硫基;
-如上所述的C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1-甲基乙氧基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基亞氨基(R-ON＝)，特別是甲氧基亞氨基和乙氧基亞氨基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷氧基，特別是環(huán)己氧基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基、四氫噻吩基、1，3-二噁烷基、1，4-二噁烷基、吡咯烷基、哌啶基和嗎啉基;
-苯基和2-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基和噻二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是吡啶基和嘧啶基;其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲?；?H2NC(＝C));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
鏈烯基，特別是在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C3-C6鏈烯基，該鏈烯基帶有1-7個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1-甲基乙氧基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基亞氨基(R-ON＝)，特別是甲氧基亞氨基和乙氧基亞氨基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、1，3-二噁烷-2-基、1，3-二噁烷-4-基、1，3-二噁烷-5-基、1，4-二噁烷-2-基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、嗎啉-2-基和嗎啉-3-基;
-苯基和2-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基和噻二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是吡啶基和嘧啶基;
其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲?；?H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列下基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
鏈炔基，特別是在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C3-C6炔基，該鏈炔基帶有1-5個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴和/或1-2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1-甲基乙氧基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基亞氨基(R-ON＝)，特別是甲氧基亞氨基和乙氧基亞氨基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、1，3-二噁烷-2-基、1，3-二噁烷-4-基、1，3-二噁烷-5-基、1，4-二噁烷-2-基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、嗎啉-2-基和嗎啉-3-基;
-苯基和2-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基和噻二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是吡啶基和嘧啶基;其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲?；?H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列下基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
如上所述的脂環(huán)或雜環(huán)，飽和或單或二不飽和環(huán)，特別是環(huán)戊基、環(huán)己基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、四氫噻吩-1，1-二氧化物、四氫呋喃-2-酮和1，3-二烷基，其中這些環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;苯基，其可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氰氧基;
-氰硫基;
-氨基甲?；?H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和乙基;
-如上所述的C1-C4鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基和乙氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基和1，1，2，2-四氟乙氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基和乙氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列下基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基，或-連接到苯環(huán)的兩個(gè)相鄰位置上的亞丙基(CH2CH2CH2)或亞丁基(CH2CH2CH2CH2);
如上所述的雜芳族體系，特別是異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、咪唑基、吡啶基和嘧啶基，其中這些環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基，該烷基可帶有1或2個(gè)下列基團(tuán)甲氧基羰基和甲氧基亞氨基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
R7是氫或如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基;
或者R4和R7與其與之相連的N原子一起形成如上述的雜環(huán)、飽和環(huán)或芳環(huán)，特別是哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、吡咯基、吡唑基或咪唑基，其中這些環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
在式Ⅰ.1中，如果R4和R7具有下列含義，則認(rèn)為-T-是特指-ONR7-，R4和R7的含義如下R4是氫;
烷基，特別是在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷基以及在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C4烷基，該烷基帶有1-9個(gè)鹵素，例如特別是氟、氯和/或溴和/或1-2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷硫基，特別是三氟甲硫基;
-如上所述的C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1-甲基乙氧羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基亞氨基(R-ON＝)，特別是甲氧基亞氨基和乙氧基亞氨基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷氧基，特別是環(huán)己氧基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基、四氫噻吩基、1，3-二噁烷基、1，4-二噁烷基、吡咯烷基、哌啶基和嗎啉基;
-苯基和2-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基和噻二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是吡啶基和嘧啶基;其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲酰基(H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
鏈烯基，特別是在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C3-C6鏈烯基，該鏈烯基帶有1-7個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1-甲基乙氧基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基亞氨基(R-ON＝)，特別是甲氧基亞氨基和乙氧基亞氨基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、1，3-二噁烷-2-基、1，3-二噁烷-4-基、1，3-二噁烷-5-基、1，4-二噁烷-2-基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、嗎啉-2-基和嗎啉-3-基;
-苯基和2-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基和噻二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是吡啶基和嘧啶基;
其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲?；?H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列下基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
鏈炔基，特別是在上述通常和特定情況下所述的直鏈或支鏈C3-C6鏈炔基，該鏈炔基帶有1-5個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴和/或1-2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1-甲基乙氧基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基亞氨基(R-ON＝)，特別是甲氧基亞氨基和乙氧基亞氨基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、1，3-二噁烷-2-基、1，3-二噁烷-4-基、1，3-二噁烷-5-基、1，4-二噁烷-2-基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、嗎啉-2-基和嗎啉-3-基;
-苯基和2-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噁唑基、咪唑基、噁二唑基和噻二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是吡啶基和嘧啶基;
其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲?；?H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基、苯氧基或芐基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列下基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
如上所述的脂環(huán)或雜環(huán)，飽和或單或二不飽和環(huán)，特別是環(huán)戊基、環(huán)己基、四氫呋喃基、四氫噻吩基和1，3-二噁烷基，其中這些環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基。
R7是氫或如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基。
在式Ⅰ.1中，如T是基團(tuán)-NR7-或-ONR7-時(shí)，應(yīng)認(rèn)為Y是特指NH。
另外，特別有意義的化合物是通式Ⅰ.2的化合物 其中符號(hào)和取代基具有下列含義n是0或1;
x是CHOCH3、CHCH3或NOCH3;
R1是鹵素、C1-C4烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、C1-C2烷硫基或苯基;
R2是鹵素;
R5是未取代的或取代的烷基、鏈烯基或鏈炔基;未取代的或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除了含有碳原子外還可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮;
未取代的或取代的單或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除了含有碳原子外還可含有1-4個(gè)氮原子或1或2個(gè)氮和一個(gè)氧或硫或一個(gè)氧或硫作為環(huán)原子。
在式Ⅰ.2中，在R1的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氟或氯，C1-C4烷基是特指甲基、乙基、1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基，C1-C2鹵代烷基是特指三氟甲基，C1-C4烷氧基是特指甲氧基或乙氧基，C1-C2鹵代烷氧基是特指三氟甲氧基，C1-C2烷硫基是特指甲硫基。
在式Ⅰ.2中，在R2的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氯或溴。
在式Ⅰ.2中，R2特別是下列基團(tuán)烷基，特別是在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷基以及在上述一般和特定情況下所述的C1-C4烷基，該烷基帶有1-9個(gè)鹵素，例如特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是例如環(huán)丙基和環(huán)己基;
-苯基，該苯可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲氧基;
鏈烯基，特別是在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C2-C6鏈烯基，該鏈烯基帶有1-7個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴。
鏈炔基，特別是在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C2-C6鏈炔基。
如上所述的脂環(huán)或雜環(huán)，飽和或單或二不飽和環(huán)，特別是環(huán)戊基、環(huán)己基、四氫呋喃基和1，3-二噁烷基，其中這些環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C2-C6鏈烯基，特別是2-丁烯-2-基;
-如上所述的C2-C6鹵代鏈烯基，特別是2，2-二溴乙烯基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
苯基，該苯基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-氨基甲?；?H2NC(＝O));
-氨基硫羰基(H2NC(＝S));
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和乙基;
-如上所述的C1-C4鹵代烷基，特別是三氟甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基和乙氧基。
如上所述的雜芳族體系，特別是異噁唑基、異噻唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、咪唑基和嘧啶基，其中這些環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;該烷基可帶有1或2個(gè)下列基團(tuán)甲氧基羰基和乙氧基亞氨基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
另外，特別有意義的化合物是通式Ⅰ.3的化合物 其中符號(hào)和取代基具有下列含義n是0或1;
X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3;
Y是O或NH;
R1是鹵素、C1-C4烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、C1-C2烷硫基或苯基;
R3是鹵素;
R4是鹵素;未取代的或取代的烷基、鏈烯基或鏈炔基;
R5是未取代的或取代的烷基或烷氧基;或未取代的或取代的單或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除了含有碳原子外還可含有1-4個(gè)氮或1或2個(gè)氮和一個(gè)氧或硫或一個(gè)氧或硫作為環(huán)原子。
在式Ⅰ.3中，在R1的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氟或氯，C1-C4烷基是特指甲基、乙基、1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基，C1-C2鹵代烷基是特指三氟甲基，C1-C4烷氧基是特指甲氧基或乙氧基，C1-C2鹵代烷氧基是特指三氟甲氧基，C1-C2烷硫基是特指甲硫基。
在式Ⅰ.3中，在R2的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氯或溴。
在式Ⅰ.3中，在R4的含義中，應(yīng)認(rèn)為烷基是特指在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷基和在上述一般和特定情況下所述的C1-C4烷基，該烷基帶有1-9個(gè)鹵素，例如特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C6烷基羰基，特別是甲基羰基和乙基羰基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基、乙氧基羰基和1，1-二甲基乙氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-苯基和1-萘基;
-苯氧基和1-萘氧基-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基和噻唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是嘧啶基;
-雜芳氧基，例如特別是嘧啶氧基;
其中上述芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-苯基或苯氧基，其中苯環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
鏈烯基，特別是在上述一般和特別情況下所述的直鏈或支鏈C3-C6鏈烯基，該鏈烯基帶有1-7個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-苯基和1-萘基;
-苯氧基和1-萘氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基和噻唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是嘧啶基;
-雜芳氧基，例如特別是嘧啶氧基;
其中上述芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-苯基或苯氧基，其中苯環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
鏈炔基，特別是在上述一般和特別情況下所述的直鏈或支鏈C3-C6鏈炔基，該鏈炔基帶有1-5個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-苯基和1-萘基;
-苯氧基和1-萘氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、異噻唑基、噁唑基和噻唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是嘧啶基;
-雜芳氧基，例如特別是嘧啶氧基;
其中上述芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-苯基或苯氧基，其中苯環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
在式Ⅰ.3中，在R5的含義中，應(yīng)認(rèn)為烷基是特指在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷基和在上述一般和特定情況下所述的C1-C4烷基，該烷基帶有1-9個(gè)鹵素，例如特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-苯基或苯氧基，其中苯環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
烷氧基，特別是在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷氧基，以及C1-C4烷氧基，該烷氧基帶有1-9個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基;
-苯基;
-萘基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是呋喃基、噻吩基、異噁唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基和噁二唑基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是嘧啶基和吡啶基;
其中上述環(huán)基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-鹵素，特別是氟和氯;
-C1-C4烷基，特別是甲基;
-C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-C1-C4鹵代烷基，特別是三氟甲基;
-苯基或苯氧基。
芳基被認(rèn)為是特指苯基，雜芳基被認(rèn)為是特指呋喃基、1，3-噻唑基和1，3，4-噻二唑基，該芳基和雜芳基可帶有1-5個(gè)鹵素，(例如特別是氟和氯)和/或1-3個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和乙基;
-如上所述的C1-C4鹵代烷基，特別是三氟甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基和乙氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基和1，1，2，2-四氟乙氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基和乙氧基羰基;
另一些特別有意義的化合物是通式Ⅰ.4的化合物 其中符號(hào)和取代基具有下列含義n是0或1;
X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3;
R1是鹵素、C1-C4烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、C1-C2烷硫基或苯基;
R2是鹵素;
R3是未取代的或取代的單或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除了含有碳原子外還可含有1-4個(gè)氮或1或2個(gè)氮和一個(gè)氧或硫或一個(gè)氧或硫作為環(huán)原子。
在式Ⅰ.4中，在R1的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氟或氯，C1-C4烷基是特指甲基、乙基、1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基，C1-C2鹵代烷基是特指三氟甲基，C1-C4烷氧基是特指甲氧基或乙氧基，C1-C2鹵代烷氧基是特指三氟甲氧基，C1-C2烷硫基是特指甲硫基。
在式Ⅰ.4中，在R2的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氯或溴。
在式Ⅰ.4中，在R3的含義中，應(yīng)認(rèn)為芳基或雜芳基是特指苯基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、異噁唑基、異噻唑基、噁二唑基和噻二唑基，其中這些環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-硝基;
-氰基;
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和乙基;
-如上所述的C1-C4鹵代烷基，特別是三氟甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基和乙氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基和1，1，2，2-四氟乙氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基和乙氧基羰基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-如上所述的5-6元飽和或不飽和的雜環(huán)基，特別是四氫呋喃基，該雜環(huán)基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基或甲氧基;
-苯基或苯氧基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、氰基、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;
-如上所述的5元環(huán)雜芳族體系，特別是異噁唑基，該體系可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氯、甲基、1-甲基乙基、甲氧基和三氟甲基，或-連接到苯環(huán)的兩個(gè)相鄰位置上的亞丙基(CH2CH2CH2)或亞丁基(CH2CH2CH2CH2)。
另一些特別有意義的化合物是通式Ⅰ.5的化合物 其中符號(hào)和取代基具有下列含義n是0或1;
X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3;
R1是鹵素、C1-C4烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、C1-C2烷硫基或苯基
R2是鹵素;
Rx是氰基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C3-C7環(huán)烷基、苯基或芐基;
Ry是氫、氰基;
未取代的或取代的烷基、鏈烯基或鏈炔基;未取代的或取代的環(huán)烷基;
或未取代的或取代的苯基;或Rx和Ry同與它們連接的C原子一起形成未取代的或取代的飽和或單或二不飽和環(huán)系，該環(huán)系除了含有碳原子外還可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮。
在式Ⅰ.5中，在R1的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氟或氯，C1-C4烷基是特指甲基、乙基、1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基，C1-C2鹵代烷基是特指三氟甲基，C1-C4烷氧基是特指甲氧基或乙氧基，C1-C2鹵代烷氧基是特指三氟甲氧基，C1-C2烷硫基是特指甲硫基。
在式Ⅰ.5中，在R2的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氯或溴。
在式Ⅰ.5中，在Rx的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氯，C1-C4烷基是特指甲基、乙基和1-甲基乙基，C1-C4鹵代烷基是特指三氟甲基和氯代甲基，C1-C4烷氧基是特指甲氧基或乙氧基，C1-C2烷硫基是特指甲硫基，C3-C7環(huán)烷基是特指環(huán)丙基。
在式Ⅰ.5中，在Rx的含義中，應(yīng)認(rèn)為烷基是特指在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷基以及在上述一般和特定情況下所述的C1-C4烷基，該烷基可帶有1-9個(gè)鹵素(例如特別是氟)和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基、1-甲基乙氧基和1，1-二甲基乙氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C3-C7環(huán)烷基，特別是環(huán)丙基;
-苯基和萘基;
-如上所述的6元環(huán)雜芳族體系，特別是吡啶基和嘧啶基;其中上述環(huán)基、芳族基和雜芳族基在各種情況下可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
在式Ⅰ.5中，在RY的含義中，應(yīng)認(rèn)為鏈烯基是特指在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C2-C6鏈烯基和在上述一般和特定情況下所述的C2-C4鏈烯基，該鏈烯基可帶有1-7個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴;
在式Ⅰ.5中，在RY的含義中，應(yīng)認(rèn)為鏈炔基是特指在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C2-C6鏈炔基和在上述一般和特定情況下所述的C2-C4鏈炔基，該鏈炔基可帶有1-5個(gè)鹵素，特別是氟、氯和/或溴;
在式Ⅰ.5中，在RY的含義中，應(yīng)認(rèn)為脂環(huán)或雜環(huán)是指如上所述的飽和或單或二不飽和環(huán)，特別是環(huán)丙基、環(huán)戊基、環(huán)己基、四氫吡喃基和嗎啉基，其中這些環(huán)可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的鹵素，特別是氟、氯和溴;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和1，1-二甲基乙基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基;
在式Ⅰ.5中，在RY的含義中，應(yīng)認(rèn)為芳族是指如上所述的芳族體系，特別是苯基，其中這些基團(tuán)可被部分或完全鹵化和/或可帶有1-3個(gè)下列取代基-硝基;
-氰基;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和乙基;
-如上所述的C1-C4鹵代烷基，特別是三氟甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基、乙氧基和1-甲基乙氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基和1，1，2，2-四氟乙氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C1-C4烷基羰基氨基，特別是甲基羰基氨基和乙基羰基氨基;
-如上所述的C1-C4烷氧基羰基氨基，特別是甲氧基羰基氨基和乙氧基羰基氨基;
-如上所述的C1-C4烷氧基亞氨基甲基，特別是甲氧基亞氨基甲基和乙氧基亞氨基甲基;
-苯基或苯氧基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
在式Ⅰ.5中，基團(tuán)Rx和Ry也可一起形成在上述一般和特定情況下所述的脂環(huán)或雜環(huán)，特別是環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)辛基、2-環(huán)己烯基、2，4-環(huán)己二烯基、四氫吡喃基、四氫呋喃基、芴基或2，3-二氫化茚基，其中這些基團(tuán)可被部分或完全鹵化和/或可帶有1-3個(gè)下列取代基-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和乙基;
-如上所述的C1-C4鹵代烷基，特別是三氟甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基、乙氧基和1-甲基乙氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基和1，1，2，2-四氟乙氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
另一些特別有意義的化合物是通式Ⅰ.6的化合物 RZ＝R4; NR4R7其中的符號(hào)和取代基具有下列含義n是0或1;
X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3;
R1是鹵素、C1-C4烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、C1-C2烷硫基或苯基;
R2是鹵素;
R5未取代的或取代的烷基;
或未取代的或取代的單或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除了含有碳原子外還可含有1-4個(gè)氮或1或2個(gè)氮和一個(gè)氧或硫或一個(gè)氧或硫作為環(huán)原子;
RZ是R4或NR4R7;
R4是未取代的或取代的烷基;未取代的或取代的鏈烯基，未取代的或取代的鏈炔基;
R7是氫或C1-C4烷基;
或未取代的或取代的單或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除了含有碳原子外還可含有1-4個(gè)氮或1或2個(gè)氮和一個(gè)氧或硫或一個(gè)氧或硫作為環(huán)原子;
在式Ⅰ.6中，在R1的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氟或氯，C1-C4烷基是特指甲基、乙基、1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基，C1-C2鹵代烷基是特指三氟甲基，C1-C4烷氧基是特指甲氧基或乙氧基，C1-C2鹵代烷氧基是特指三氟甲氧基，C1-C2烷硫基是特指甲硫基。
在式Ⅰ.6中，在R2的含義中，應(yīng)認(rèn)為鹵素是特指氯或溴。
在式Ⅰ.6中，在R5的含義中，應(yīng)認(rèn)為烷基是特指在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷基以及在上述一般和特定情況下所述的C1-C4烷基，該烷基可帶有1-9個(gè)鹵素(例如特別是氟、氯和/或溴)和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-苯基或苯氧基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
應(yīng)認(rèn)為芳基是特指苯基，該芳基可帶有1-5個(gè)鹵素(例如特別是氟和氯)和/或1-3個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和乙基;
-如上所述的C1-C4鹵代烷基，特別是三氟甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基和乙氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基和1，1，2，2-四氟乙氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基和乙氧基羰基;
在式Ⅰ.6中，在R4的含義中，應(yīng)認(rèn)為烷基是特指在上述一般和特定情況下所述的直鏈或支鏈C1-C6烷基和在上述一般和特定情況下所述的C1-C4烷基，該烷基可帶有1-9個(gè)鹵素(例如特別是氟、氯和/或溴)和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基;
-苯基或苯氧基，其中苯基可帶有1-3個(gè)下列基團(tuán)氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。
芳基應(yīng)認(rèn)為是特指苯基，該芳基可帶有1-5個(gè)鹵素(例如特別是氟和氯)和/或1-3個(gè)下列基團(tuán)-氰基;
-如上所述的C1-C4烷基，特別是甲基和乙基;
-如上所述的C1-C4鹵代烷基，特別是三氟甲基;
-如上所述的C1-C4烷氧基，特別是甲氧基和乙氧基;
-如上所述的C1-C2鹵代烷氧基，特別是三氟甲氧基和1，1，2，2-四氟乙氧基;
-如上所述的C1-C4烷硫基，特別是甲硫基;
-如上所述的C1-C6烷氧基羰基，特別是甲氧基羰基和乙氧基羰基;
在式Ⅰ.6中，在Rx的含義中，C1-C4烷基應(yīng)認(rèn)為是特指甲基、乙基和1-甲基乙基，C1-C4烷氧基應(yīng)認(rèn)為是特指甲氧基或乙氧基，C3-C7環(huán)烷基應(yīng)認(rèn)為是特指環(huán)丙基，C2-C6鏈烯基應(yīng)認(rèn)為是特指2-丙烯-1-基，C2-C6鏈炔基應(yīng)認(rèn)為是特指2-丙炔-1-基。
本發(fā)明的化合物Ⅰ可根據(jù)雙鍵而以不同的異構(gòu)體(Z-或E-異構(gòu)體)形式存在，這些不同的異構(gòu)體可顯示出不同的作用。特別是，在基團(tuán)R＃(C(＝X)-COYCH3)中的雙鍵具有E構(gòu)型的那些化合物Ⅰ是優(yōu)選的。
另外，其中在基團(tuán)R＊中的雙鍵相對(duì)于基團(tuán)R2和苯環(huán)來(lái)說(shuō)具有Z構(gòu)型的那些化合物Ⅰ是優(yōu)選的。
在通式Ⅰ的化合物中，如果相同指定的基團(tuán)連接在不同的位置上，則它們可具有不同的含義(例如，如果R3是R4TC(＝Z1)以及Z1是NOR4基團(tuán)時(shí)的R4基團(tuán))。
結(jié)構(gòu)式Ⅰ.1，Ⅰ.2，Ⅰ.3，Ⅰ.4，Ⅰ.5和Ⅰ.6的特別優(yōu)選的化合物匯編在下面表A.1.1，A.1.2，A.1.3，A.1.4，A.2，A.3.1，A.3.2，A.4，A.5和A.6中。
表A.1.1 R1n R2R4TH Cl H3C- OH Cl H5C2- OH CN H5C2- OH NO2H5C2- O3-Cl Cl H5C2- O4-Cl Cl H5C2- O5-Cl Cl H5C2- O6-Cl Cl H5C2- O4-OCH3Cl H5C2- O4-OCH3CN H5C2- O4-OCH3NO2H5C2- O6-CH3Cl H5C2- O6-C6H5Cl H5C2- OH Br H5C2- O4-Cl Br H5C2- O6-Cl Br H5C2- O4-OCH3Br H5C2- O6-CH3Br H5C2- O6-C6H5Br H5C2- OH Cl (H3C)2CH- OH CN (H3C)2CH- OH NO2(H3C)2CH- O4-OCH3Cl (H3C)2CH- OH Br (H3C)2CH- O4-OCH3Br (H3C)2CH- O6-Cl Br (H3C)2CH- OH Cl (H3C)3C- OH CN (H3C)3C- O
表 A.1.1(續(xù))R1n R2R4TH NO2(H3C)3C- O3-Cl Cl (H3C)3C- O4-Cl Cl (H3C)3C- O5-Cl Cl (H3C)3C- O6-Cl Cl (H3C)3C- O4-OCH3Cl (H3C)3C- O6-CH3Cl (H3C)3C- O6-C6H5Cl (H3C)3C- OH Br (H3C)3C- O4-OCH3Br (H3C)3C- OH Cl H3CCH2HC(CH3)- OH Cl (H5C2)(H3C)2C- OH Br (H5C2)(H3C)2C- OH Cl (H5C2)2H3CC- OH Cl (H7C3)H3CCH- OH Cl (H7C3)(H3C)2C- OH Br (H5C2)2H3CC- OH Cl n-H7C3- O4-OCH3Cl n-H7C3- O6-Cl Cl n-H7C3- OH Br n-H7C3- OH Cl n-H9C4- OH Br n-H9C4- OH Cl (H3C)2HCCH2- OH Cl (H3C)3CCH2- OH Cl [(H3C)3C]H3CCH- OH Cl [(H3C)3C]CH2(H3C)CH- OH Cl [(H3C)2HC](H3C)2C- OH Cl [(H3C)2HCCH2CH2](CH3)2C- OH Cl H2C:CHCH2- OH CN H2C:CHCH2- OH Cl H2C:CHCH2- OH CN H2C:CHCH2- OH NO2H2C:CHCH2- O4-Cl Cl H2C:CHCH2- O6-Cl Cl H2C:CHCH2- O4-OCH3Cl H2C:CHCH2- O6-CH3Cl H2C:CHCH2- OH Br H2C:CHCH2- O4-OCH3Br H2C:CHCH2- OH Cl HC≡CCH2- OH Br HC≡CCH2- OH Cl IC≡CCH2- OH Br IC≡CCH2- O
表 A.1.1(續(xù))R1n R2R4TH Cl (H3CSCH2)H3CCH- OH Cl (H3CSCH2)(CH3)2C- OH Cl (H3COCH2)H3CCH- OH Cl (H3COCH2)(CH3)2C- OH Cl 2-乙基-1,3-二噁烷-5-基 OH Br 2-乙基-1,3-二噁烷-5-基 OH Cl 2-異丙基-1,3-二噁烷-5-基 OH Br 2-異丙基-1,3-二噁烷-5-基 OH Cl ClH2C(CH3)2C- OH Cl Cl3C(CH3)2C- OH Cl F3C(CH3)2C- OH Cl Cl3C(CH3)CH- OH Cl (H2C:CHCH2)(CH3)2C- OH Cl (H2C:CCH3)(CH3)2C- OH Cl [(H3C)2C:CH]CH2- OH Cl [(H3CO)2H3CC]H3CCH- OH Cl ([(H3CO)2HC]C≡C)(CH3)2C- OH Cl 2-甲氧羰基丙烷-2-基 OH Cl 1-叔丁氧基丙烷-2-基 OH Cl 1-甲氧基丁烷-2-基 OH Cl 3-甲氧基戊烷-3-基 OH Cl 3-甲基-1-戊炔-3-基 OH Cl (HC≡C)H3CCH- OH CN (HC≡C)H3CCH- OH NO2(HC≡C)H3CCH- OH Cl (HC≡C)(CH3)2C- OH Cl (H2C:C)(CH3)2C- OH Cl 2-異丙氧羰基丙烷-2-基 OH Cl 1-乙氧羰基乙基 OH Cl 2-甲基羰基丙烯-2-基 O
表 A.1.1(續(xù))R1n R2R4TH Cl 3-甲氧基亞氨基-2-甲基丁烷-2-基 OH Cl F3CCH2- O6-CH3Cl F3C(H3C)CH- OH Cl F3C(H3C)2C- OH Cl [(H3C)2NCH2]H3CCH- OH Cl (H3C)3Si OH CN (H3C)3Si OH NO2(H3C)3Si O4-Cl Cl (H3C)3Si O4-OCH3Cl (H3C)3Si O6-CH3Cl (H3C)3Si OH Br (H3C)3Si OH Cl 芐基 O6-Cl Cl 芐基 OH Br 芐基 O3-Cl Br 芐基 OH Cl 4-氯芐基 OH CN 4-氯芐基 OH NO24-氯芐基 OH Cl 3-氯芐基 OH Cl 2-氯芐基 OH Cl 2,6-二氟芐基 OH Cl 2,6-二氟芐基 O4-OCH3Cl 2,6-二氟芐基 OH Cl 4-氟芐基 OH Cl 3-氟芐基 OH Cl 2-溴芐基 OH Cl 4-CH3-芐基 OH Cl 4-C(CH3)3-芐基 OH Cl 4-CH3O-芐基 O
表 A.1.1(續(xù))R1n R2R4TH Cl 3-NO2-芐基 OH Cl 4-CN-芐基 OH Br 2-CN-芐基 OH Cl 4-CO2CH3-芐基 OH Cl 3-CF3-芐基 OH Cl 4-CF3-芐基 OH Br 3-CF3-芐基 OH Cl 4-F3CO-芐基 OH Cl 3-H2NC(=S)-芐基 OH Cl 2-萘基甲基 OH Cl 1-苯基乙基 OH CN 1-苯基乙基 OH NO21-苯基乙基 OH Cl 2-甲基-4-苯基-戊-2-基 OH Cl 2-苯基丙烷-2-基 OH Cl 2-(4-氯苯基)丙-2-基 OH Cl 2-(3-甲基-5-異噁唑基)-丙-2-基 OH Cl 3-苯基-5-異噁基甲基 OH Cl 3-(4-氯苯基)-5-異噁唑基甲基 OH Cl 5-苯基-1,3,4-噁二唑基甲基 OH Cl 5-苯基-1,3,4-噻二唑基甲基 OH Cl 2-(4-氯苯基)-4-噁唑基甲基 OH C 3-(四氫呋喃-2-基)-5-異噁唑基甲基 OH Cl 3-(四氫呋喃-2-基)-5-異噁唑基甲基 OH CN 3-(四氫呋喃-2-基)-5-異噁唑基甲基 OH NO23-(四氫呋喃-2-基)-5-異噁唑基甲基 OH Cl 4-氯-3-(3-氯苯基)-5-異噁唑基甲基 O4-OCH3Cl 4-氯-3-異丙基-5-異噁唑基甲基 O6-Cl Cl 4-氯-3-異丙基-5-異噁唑基甲基 OH Br 3-異丙基-5-異噁唑基甲基 OH Cl (4-氯苯基)環(huán)丙基甲基 O
表 A.1.1(續(xù))R1n R2R4TH Cl 環(huán)丙基-(1-甲基-2-咪唑基)甲基 OH Cl 環(huán)丙基甲基 OH Cl 1-環(huán)丙基乙基 OH CN 1-環(huán)丙基乙基 OH NO21-環(huán)丙基乙基 OH Cl 2-環(huán)丙基丙-2-基 OH Br 1-環(huán)丙基乙基 OH Cl 環(huán)丙基-(1-甲基-2-咪唑基)甲基 OH Cl 環(huán)戊基 OH Cl 1-甲基環(huán)戊基 OH CN 1-甲基環(huán)戊基 OH NO21-甲基環(huán)戊基 OH Br 1-甲基環(huán)戊基 OH Cl 環(huán)己基 OH Cl 2-甲基環(huán)己基 OH Cl 1-甲基環(huán)己基 OH Cl 1-乙炔基環(huán)己基 OH Cl 1-乙烯基環(huán)己基 OH Cl 1-甲基環(huán)己基 OH Cl 3-甲基四氫呋喃-2-酮-3-基 OH Cl 1-甲基環(huán)己基 OH Cl 2-氰基丙-2-基 OH Br 2-氰基丙-2-基 O4-OCH3 Cl 2-氰基丙-2-基 O6-Cl Cl 2-氰基丙-2-基 O
表A.1.1(續(xù))
表A.1.1(續(xù))

表A.1.1(續(xù))R1n R2R4TH Cl 1-(3-三氟甲基苯基)-2-丙炔基 OH Cl 1-(5,5-二甲基-1,3-二噁烷-2-基)- O2-丙炔基H Cl 4-甲基-2-乙基四氫吡喃-4-基 SH Cl CH3SH Br CH3SH Cl CH2CH3SH Br CH2CH3SH Cl CH2CH2CH3SH Br CH2CH2CH3SH Cl CH(CH3)2SH CN CH(CH3)2SH NO2CH(CH3)2SH Br CH(CH3)2SH Cl C(CH3)3S4-OCH3Cl C(CH3)3S4-OCH3CN C(CH3)3S4-OCH3NO2C(CH3)3SH Br C(CH3)3S4-OCH3Cl CH(CH3)2S6-Cl Cl CH(CH3)2S5-C(CH3)3Cl CH(CH3)2SH Cl CH2-(3-Cl-C6H5) SH CN CH2-(3-Cl-C6H5) SH NO2CH2-(3-Cl-C6H5) SH Cl CH2-(4-CH3-C6H5) SH Cl CH2-(4-CO2CH3-C6H5) SH Cl CH2-(2-CN-C6H5) SH Br CH2-C6H5S
表A.1.2

























表A1.3


























表A.3.1 R1n R2R5R4H Cl CH3HH Cl CH3甲基H Cl CH3乙基H Cl CH3正丙基H Cl CH3異丙基H Cl CH3正丁基H Cl CH3仲丁基H Cl CH3異丁基H Cl CH3叔丁基H Cl CH3烯丙基H Cl CH3(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl CH32-氯-2-丙烯基H Cl CH3(E)-2-丁烯基H Cl CH32-甲基-2-丙烯基H Cl CH32-丙炔基表 A.3.1(續(xù))R1n R2R5R4H Cl CH32-丁炔基H Cl CH3氰基甲基H Cl CH3叔丁氧基甲基H Cl CH31-甲氧基-丙烷-2-基H Cl CH3芐基H Cl CH33-甲基芐基H Cl CH34-甲氧基羰基芐基H Cl CH33-氟代芐基H Cl CH33-溴代芐基H Cl CH32-氯代芐基H Cl CH33,4-二-氯代芐基H Cl CH33-氟芐基H Cl CH32,6-二-氟代芐基H Cl CH33-苯基芐基H Cl CH33-苯基芐基H Cl CH33-氰基芐基H Cl CH32-苯基乙基H Cl CH33-苯基丙烷-1-基H Cl CH34-苯基丁烷-1-基H Cl CH34-(4-氯苯基)-3-丁烯-1-基H Cl CH34-苯基-2-丁烯-1-基H Cl CH32-(1-萘基)乙基H Cl CH34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Cl CH32-(4-甲基苯基)-4-噁唑基甲基H Cl CH32-(4-氯苯氧基)丙烷-2-基H Cl CH36-甲氧基-2-甲基-4-嘧啶氧甲基H Cl CH31-苯基乙基H Cl OCH3甲基H Cl OCH3乙基H Cl OCH3正丙基表 A.3.1(續(xù))R1n R2R5R4H Cl OCH3異丙基H Cl OCH3正丁基H Cl OCH3仲丁基H Cl OCH3異丁基H Cl OCH3叔丁基H Cl OCH3烯丙基H Cl OCH3(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl OCH32-氯-2-丙烯基H Cl OCH3(E)-2-丁烯基H Cl OCH32-甲基-2-丙烯基H Cl OCH32-丙炔基H Cl OCH32-丁炔基H Cl OCH3氰基甲基H Cl OCH3叔丁氧基羰基甲基H Cl OCH31-甲氧基-丙烷-2-基H Cl OCH3芐基H Cl OCH33-甲基芐基H Cl OCH34-甲氧羰基芐基H Cl OCH33-氟芐基H Cl OCH33-溴芐基H Cl OCH32-氯芐基H Cl OCH33,4-二-氯代芐基H Cl OCH33-氟代芐基H Cl OCH32,6-二-氟代芐基H Cl OCH33-苯基芐基H Cl OCH33-苯基芐基H Cl OCH33-氰基芐基H Cl OCH32-苯基乙基H Cl OCH33-苯基丙烷-1-基H Cl OCH34-苯基丁烷-1-基表 A.3.1(續(xù))R1n R2R5R4H Cl OCH34-(4-氯苯基)-2-丁烯-1-基H Cl OCH32-(1-萘基)-乙基H Cl OCH34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Cl OCH32-(4-甲基苯基)-4-噁唑基甲基H Cl OCH32-(4-氯苯氧基)丙烷-1-基H Cl OCH36-甲氧基-2-甲基-4-嘧啶氧甲基H Cl OCH31-苯基乙基H Cl OC2H5甲基H Cl OC2H5乙基H Cl OC2H5正丙基H Cl OC2H5異丙基H Cl OC2H5異丁基H Cl OC2H5叔丁基H Cl OC2H5烯丙基H Cl OC2H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl OC2H52-氯-2-丙烯基H Cl OC2H52-丙炔基H Cl OC2H5芐基H Cl OC2H54-甲基芐基H Cl OC2H53-氟代芐基H Cl OC2H53,4-二-氯代芐基H Cl OC2H53-氰基芐基H Cl OC2H52-苯基乙基H Cl OC2H54-(4-氯苯基)-2-丁烯-1-基H Cl OC2H52-(4-氯苯氧基)-丙烷-1-基H Cl 4-氯芐氧基 甲基H Cl 4-氯芐氧基 烯丙基H Cl 4-氯芐氧基 2-氯-2-丙烯基H Cl 4-氯芐氧基 2-丙炔基H Br CH3甲基表 A.3.1(續(xù))R1n R2R5R4H Br CH3乙基H Br CH3正丙基H Br CH3異丙基H Br CH3正丁基H Br CH3仲丁基H Br CH3異丁基H Br CH3叔丁基H Br CH3烯丙基H Br CH3(E)-3-氯-2-丙烯基H Br CH32-氯-2-丙烯基H Br CH3(E)-2-丁烯基H Br CH32-甲基-2-丙烯基H Br CH32-丙炔基H Br CH32-丁炔基H Br CH3氰基甲基H Br CH3叔丁氧基羰基甲基H Br CH31-甲氧基丙-2-基H Br CH3芐基H Br CH33-甲基芐基H Br CH34-甲氧基羰基芐基H Br CH33-氟芐基H Br CH33-溴芐基H Br CH32-氯芐基H Br CH33,4-二-氯代芐基H Br CH33-氟代芐基H Br CH32,6-二-氟代芐基H Br CH33-苯基芐基H Br CH33-苯基芐基H Br CH32-苯基乙基H Br CH33-苯基丙烷-1-基表 A.3.1(續(xù))R1n R2R5R4H Br CH34-苯基丁烷-1-基H Br CH34-(4-氯苯基)-3-丁烯-1-基H Br CH34-苯基-2-丁烯-1-基H Br CH32-(1-萘基)-乙基H Br CH34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Br CH32-(4-甲基苯基)-4-噁唑基甲基H Br CH36-甲氧基-甲基-4-嘧啶氧甲基H Br CH31-苯基乙基H Br CH32-(4-氯苯氧基)-丙烷-1-基H Br OCH3甲基H Br OCH3正丙基H Br OCH3異丁基H Br OCH3叔丁基H Br OCH3烯丙基H Br OCH3(E)-3-氯-2-丙烯基H Br OCH32-丙炔基H Br OCH3芐基H Br OCH34-甲基芐基H Br OCH33-氟代芐基H Br OCH33,4-二-氯代芐基H Br OCH33-氰基芐基H Br OCH32-苯基乙基H Br OC2H5甲基H Br OC2H5乙基H Br OC2H5異丙基H Br OC2H5烯丙基H Br OC2H5(E)-2-丁烯基H Br OC2H52-丙炔基H Br OC2H53-甲基芐基H Br OC2H53-氰基芐基表 A.3.1(續(xù))R1n R2R5R4H Br 4-氯芐氧基 甲基H Br 4-氯芐氧基 乙基H Br 4-氯芐氧基 2-丙炔基H Cl C2H5甲基H Cl C2H5異丙基H Cl C2H5烯丙基H Cl C2H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl C2H5(E)-2-丁烯基H Cl C2H5氰基甲基H Cl C2H5芐基H Cl C2H54-苯基丁烷-1-基H Cl C2H52-丙炔基H Cl C2H51-甲氧基-丙烷-2-基H Cl i-C3H7甲基H Cl i-C3H7乙基H Cl i-C3H7(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl i-C3H7(E)-2-丁烯基H Cl i-C3H7氰基甲基H Cl i-C3H7芐基H Cl i-C3H71-甲氧基-丙烷-2-基H Cl C6H5甲基H Cl C6H5乙基H Cl C6H5烯丙基H Cl C6H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl C6H5(E)-2-丁烯基H Cl C6H5氰基甲基H Cl C6H5芐基H Cl C6H51-甲氧基-丙烷-2-基H Cl H3COCH2甲基H Cl H3COCH2異丙基表 A.3.1(續(xù))R1n R2R5R4H Cl H3COCH2(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl H3COCH2(E)-2-丁烯基H Cl H3COCH2氰基甲基H Cl H3COCH2芐基H Cl H3COCH2叔丁氧基羰基甲基H Cl H3COCH22-(4-甲基苯基)-4-噁唑基甲基H Cl H3COCH21-甲氧基-丙烷-2-基H Cl CF3甲基H Cl CF3乙基H Cl CF3仲丁基H Cl CF3烯丙基H Cl CF3(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl CF3(E)-2-丁烯基H Cl CF3氰基甲基H Cl CF3芐基H Cl CF34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Cl CF32-丙炔基H Cl CF3叔丁氧基羰基甲基H Cl CF32-(4-氯苯氧基)-丙烷-1-基4-OMe Cl CN3(E)-3-氯-2-丙烯基3-Cl Cl CN3(E)-3-氯-2-丙烯基6-Cl Cl CN3(E)-3-氯-2-丙烯基4-OMe Cl C6H5甲基6-Cl Cl C6H5甲基H Br C2H5甲基H Br C2H5異丙基H Br C2H5烯丙基H Br C2H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Br C2H5(E)-2-丁烯基H Br C2H5氰基甲基表 A.3.1(續(xù))R1n R2R5R4H Br C2H5芐基H Br C2H54-苯基-丁烷-1-基H Br C2H52-丙炔基H Br C2H52-甲氧基丙烷-2-基H Br i-C3H7甲基H Br i-C3H7乙基H Br i-C3H7(E)-3-氯-2-丙烯基H Br i-C3H7氰基甲基H Br i-C3H7芐基H Br i-C3H72-甲氧基丙烷-2-基H Br C6H5甲基H Br C6H5乙基H Br C6H5烯丙基H Br C6H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Br C6H5(E)-2-丁烯基H Br C6H5氰基甲基H Br C6H5芐基H Br C6H52-甲氧基丙烷-2-基H Br H3COCH2甲基H Br H3COCH2異丙基H Br H3COCH2(E)-3-氯-2-丙烯基H Br H3COCH2氰基甲基H Br H3COCH2芐基H Br H3COCH2叔丁氧基羰基甲基H Br H3COCH22-(4-甲基苯基)-4-噁唑基甲基H Br H3COCH21-甲氧基丙烷-2-基H Br CF3甲基H Br CF3乙基H Br CF3仲丁基H Br CF3烯丙基表 A.3.1(續(xù))R1n R2R5R4H Br CF3(E)-3-氯-2-丙烯基H Br CF3(E)-2-丁烯基H Br CF3氰基甲基H Br CF3芐基H Br CF34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Br CF32-丙炔基H Br CF3叔丁氧基羰基甲基H Br CF32-(4-氯苯氧基)-丙烷-1-基4-OMe Br CN3(E)-3-氯-2-丙烯基3-Cl Br CN3(E)-3-氯-2-丙烯基6-Cl Br CN3(E)-3-氯-2-丙烯基4-OMe Br C6H5甲基6-Cl Br C6H5甲基表A.3.2 R1n R2R5R4H Cl CH3HH Cl CH3甲基H Cl CH3乙基H Cl CH3正丙基H Cl CH3異丙基H Cl CH3正丁基H Cl CH3仲丁基H Cl CH3異丁基H Cl CH3叔丁基H Cl CH3烯丙基H Cl CH3(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl CH32-氯-2-丙烯基H Cl CH3(E)-2-丁烯基H Cl CH32-甲基-2-丙烯基H Cl CH32-丙炔基表A.3.2(續(xù))R1n R2R5R4H Cl CH32-丁炔基H Cl CH3氰基甲基H Cl CH3叔丁氧基羰基甲基H Cl CH31-甲氧基-丙烷-2-基H Cl CH3芐基H Cl CH33-甲基芐基H Cl CH34-甲氧基羰基芐基H Cl CH33-氟代芐基H Cl CH33-溴代芐基H Cl CH32-氯代芐基H Cl CH33,4-二-氯代芐基H Cl CH33-氟芐基H Cl CH32,6-二-氟代芐基H Cl CH33-苯基芐基H Cl CH33-苯基芐基H Cl CH33-氰基芐基H Cl CH32-苯基乙基H Cl CH33-苯基丙烷-1-基H Cl CH34-苯基丁烷-1-基H Cl CH34-(4-氯苯基)-3-丁烯-1-基H Cl CH34-苯基-2-丁烯-1-基H Cl CH32-(1-萘基)乙基H Cl CH34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Cl CH32-(4-甲基苯基)-4-噁唑基甲基H Cl CH32-(4-氯苯氧基)丙烷-2-基H Cl CH36-甲氧基-2-甲基-4-嘧啶氧基甲基H Cl CH31-苯基乙基H Cl OCH3甲基H Cl OCH3乙基H Cl OCH3正丙基表A.3.2(續(xù))R1n R2R5R4H Cl OCH3異丙基H Cl OCH3正丁基H Cl OCH3仲丁基H Cl OCH3異丁基H Cl OCH3叔丁基H Cl OCH3烯丙基H Cl OCH3(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl OCH32-氯-2-丙烯基H Cl OCH3(E)-2-丁烯基H Cl OCH32-甲基-2-丙烯基H Cl OCH32-丙炔基H Cl OCH32-丁炔基H Cl OCH3氰基甲基H Cl OCH3叔丁氧基羰基甲基H Cl OCH31-甲氧基-丙烷-2-基H Cl OCH3芐基H Cl OCH33-甲基芐基H Cl OCH34-甲氧基羰基芐基H Cl OCH33-氟代芐基H Cl OCH33-溴代芐基H Cl OCH32-氯代芐基H Cl OCH33,4-二-氯代芐基H Cl OCH33-氟代芐基H Cl OCH32,6-二-氟代芐基H Cl OCH33-苯基芐基H Cl OCH33-苯基芐基H Cl OCH33-氰基芐基H Cl OCH32-苯基乙基H Cl OCH33-苯基丙烷-1-基H Cl OCH34-苯基丁烷-1-基表A.3.2(續(xù))R1n R2R5R4H Cl OCH34-(4-氯苯基)-3-丁烯-1-基H Cl OCH32-(1-萘基)-乙基H Cl OCH34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Cl OCH32-(4-甲基苯基)-4-噁唑基甲基H Cl OCH32-(4-氯苯氧基)丙烷-1-基H Cl OCH36-甲氧基-2-甲基-4-嘧啶氧基甲基H Cl OCH31-苯基乙基H Cl OC2H5甲基H Cl OC2H5乙基H Cl OC2H5正丙基H Cl OC2H5異丙基H Cl OC2H5異丁基H Cl OC2H5叔丁基H Cl OC2H5烯丙基H Cl OC2H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl OC2H52-氯-2-丙烯基H Cl OC2H52-丙炔基H Cl OC2H5芐基H Cl OC2H54-甲基芐基H Cl OC2H53-氟代芐基H Cl OC2H53,4-二-氯代芐基H Cl OC2H53-氰基芐基H Cl OC2H52-苯基乙基H Cl OC2H54-(4-氯苯基)-2-丁烯-1-基H Cl OC2H52-(4-氯苯基)-丙烷-1-基H Cl 4-氯芐氧基 甲基H Cl 4-氯芐氧基 烯丙基H Cl 4-氯芐氧基 2-氯-2-丙烯基H Cl 4-氯芐氧基 2-丙炔基H Br CH3甲基表A.3.2(續(xù))R1n R2R5R4H Br CH3乙基H Br CH3正丙基H Br CH3異丙基H Br CH3正丁基H Br CH3仲丁基H Br CH3異丁基H Br CH3叔丁基H Br CH3烯丙基H Br CH3(E)-3-氯-2-丙烯基H Br CH32-氯-2-丙烯基H Br CH3(E)-2-丁烯基H Br CH32-甲基-2-丙烯基H Br CH32-丙炔基H Br CH32-丁炔基H Br CH3氰基甲基H Br CH3叔丁氧基羰基甲基H Br CH31-甲氧基-丙烷-2-基H Br CH3芐基H Br CH33-甲基芐基H Br CH34-甲氧基羰基芐基H Br CH33-氟代芐基H Br CH33-溴代芐基H Br CH32-氯代芐基H Br CH33,4-二-氯代芐基H Br CH33-氟代芐基H Br CH32,6-二-氟代芐基H Br CH33-苯基芐基H Br CH33-苯基芐基H Br CH32-苯基乙基H Br CH33-苯基丙烷-1-基表A.3.2(續(xù))R1n R2R5R4H Br CH34-苯基丁烷-1-基H Br CH34-(4-氯苯基)-3-丁烯-1-基H Br CH34-苯基-2-丁烯-1-基H Br CH32-(1-萘基)-乙基H Br CH34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Br CH32-(4-甲基苯基)-4-噁唑基-甲基H Br CH36-甲氧基-甲基-4-嘧啶氧基甲基H Br CH31-苯基乙基H Br CH32-(4-氯苯氧基)-丙烷-1-基H Br OCH3甲基H Br OCH3正丙基H Br OCH3異丁基H Br OCH3叔丁基H Br OCH3烯丙基H Br OCH3(E)-3-氯-2-丙烯基H Br OCH32-丙炔基H Br OCH3芐基H Br OCH34-甲基芐基H Br OCH33-氟代芐基H Br OCH33,4-二-氯代芐基H Br OCH33-氰基芐基H Br OCH32-苯基乙基H Br OC2H5甲基H Br OC2H5乙基H Br OC2H5異丙基H Br OC2H5烯丙基H Br OC2H5(E)-2-丁烯基H Br OC2H52-丙炔基H Br OC2H53-甲基芐基H Br OC2H53-氰基芐基表A.3.2(續(xù))R1n R2R5R4H Br 4-氯芐氧基 甲基H Br 4-氯芐氧基 乙基H Br 4-氯芐氧基 2-丙炔基H Cl C2H5甲基H Cl C2H5異丙基H Cl C2H5烯丙基H Cl C2H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl C2H5(E)-2-丁烯基H Cl C2H5氰基甲基H Cl C2H5芐基H Cl C2H54-苯基丁烷-1-基H Cl C2H52-丙炔基H Cl C2H51-甲氧基-丙烷-2-基H Cl i-C3H7甲基H Cl i-C3H7乙基H Cl i-C3H7(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl i-C3H7(E)-2-丁烯基H Cl i-C3H7氰基甲基H Cl i-C3H7芐基H Cl i-C3H71-甲氧基-丙烷-2-基H Cl C6H5甲基H Cl C6H5乙基H Cl C6H5烯丙基H Cl C6H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl C6H5(E)-2-丁烯基H Cl C6H5氰基甲基H Cl C6H5芐基H Cl C6H51-甲氧基-丙烷-2-基H Cl H3COCH2甲基H Cl H3COCH2異丙基表A.3.2(續(xù))R1n R2R5R4H Cl H3COCH2(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl H3COCH2(E)-2-丁烯基H Cl H3COCH2氰基甲基H Cl H3COCH2芐基H Cl H3COCH2叔丁氧基羰基甲基H Cl H3COCH22-(4-甲基苯基)-4-噁唑基甲基H Cl H3COCH21-甲氧基-丙烷-2-基H Cl CF3甲基H Cl CF3乙基H Cl CF3叔丁基H Cl CF3烯丙基H Cl CF3(E)-3-氯-2-丙烯基H Cl CF3(E)-2-丁烯基H Cl CF3氰基甲基H Cl CF3芐基H Cl CF34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Cl CF32-丙炔基H Cl CF3叔丁氧基羰基甲基H Cl CF32-(4-氯苯氧基)-丙烷-1-基4-OMe Cl CH3(E)-3-氯-2-丙烯基3-Cl Cl CH3(E)-3-氯-2-丙烯基6-Cl Cl CH3(E)-3-氯-2-丙烯基4-OMe Cl C6H5甲基6-Cl Cl C6H5甲基H Br C2H5甲基H Br C2H5異丙基H Br C2H5烯丙基H Br C2H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Br C2H5(E)-2-丁烯基H Br C2H5氰基甲基表A.3.2(續(xù))R1n R2R5R4H Br C2H5芐基H Br C2H54-苯基-丁烷-1-基H Br C2H52-丙炔基H Br C2H52-甲氧基丙烷-2-基H Br i-C3H7甲基H Br i-C3H7乙基H Br i-C3H7(E)-3-氯-2-丙烯基H Br i-C3H7氰基甲基H Br i-C3H7芐基H Br i-C3H72-甲氧基丙烷-2-基H Br C6H5甲基H Br C6H5乙基H Br C6H5烯丙基H Br C6H5(E)-3-氯-2-丙烯基H Br C6H5(E)-2-丁烯基H Br C6H5氰基甲基H Br C6H5芐基H Br C6H52-甲氧基丙烷-2-基H Br H3COCH2甲基H Br H3COCH2異丙基H Br H3COCH2(E)-3-氯-2-丙烯基H Br H3COCH2氰基甲基H Br H3COCH2芐基H Br H3COCH2叔丁氧基羰基甲基H Br H3COCH22-(4-甲基苯基)-4-噁唑基甲基H Br H3COCH21-甲氧基-丙烷-2-基H Br CF3甲基H Br CF3乙基H Br CF3仲丁基H Br CF3烯丙基表A.3.2(續(xù))R1n R2R5R4H Br CF3(E)-3-氯-2-丙烯基H Br CF3(E)-2-丁烯基H Br CF3氰基甲基H Br CF3芐基H Br CF34-(5-氯-2-噻吩基)-3-丁烯-1-基H Br CF32-丙炔基H Br CF3叔丁氧基羰基甲基H Br CF32-(4-氯苯氧基)-丙烷-1-基4-OMe Br CH3(E)-3-氯-2-丙烯基3-Cl Br CH3(E)-3-氯-2-丙烯基6-Cl Br CH3(E)-3-氯-2-丙烯基4-OMe Br C6H5甲基6-Cl Br C6H5甲基表A.4 R1n R2R4H Cl 苯基H Cl 4-Cl-苯基H Cl 3,5-二-F-苯基H Cl 3-H3CO-苯基H Cl 4-CN-苯基H Cl 4-NO2-苯基H Cl 3-H3CO2C-苯基H Cl 4-CF3-苯基H Cl 2-Cl,4-CH3-苯基H Cl 3-苯氧基-苯基H Cl 間-聯(lián)苯基3-Cl Cl 4-Cl-苯基4-Cl Cl 2,4-二-CH3-苯基6-Cl Cl 4-CF3-苯基4-OCH3Cl 4-Cl-苯基表A.4(續(xù))R1n R2RxRy6-OCH3Cl 2-Cl,4-CH3-苯基6-CH3Cl 苯基H Br 苯基H Br 4-Cl-苯基H Br 2,4-二-CH3-苯基H Cl 3-苯基-5-異噁唑基H Cl 3-(4-氯苯基)-5-異噁唑基H Cl 3-(3-甲基苯基)-5-異噁唑基H Cl 3-(3',5'-二氯苯基)-5-異噁唑基4-OCH3Cl 3-(4'-氯苯基)-5-異噁唑基6-OCH3Cl 3-(4'-氯苯基)-5-異噁唑基4-tBu Cl 3-(4'-氯苯基)-5-異噁唑基H Br 3-(4'-氯苯基)-5-異噁唑基H Cl 3-(2'-四氫呋喃基)-5-異噁唑基H Cl 3-異丙基-5-異噁唑基H Cl 4-氯-3-苯基-5-異噁唑基H Cl 3-(3'-氯苯基)-4-氯-5-異噁唑基H Cl 4-氯-3-異丙基-5-異噁唑基H Cl 3-(3'-異丙基-5'-異噁唑基)-5-異噁唑基H Br 4-氯-3-(3'-氯苯基)-5-異噁唑基H Cl 5-(4'-甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基4-OCH3Cl 5-(4'-甲基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-基H Cl 5-(4'-氯苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基H Br 5-(4'-氯苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基H Cl 3-(4'-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基H Cl 3-(3'-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基H Cl 5-苯基-3-異噁唑基H Cl 4-甲基-5-(4'-氯苯基)-3-異噁唑基6-Cl Cl 5-苯基-3-異噁唑基6-Me Cl 3-(3'-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基4-OMe Br 5-(4'-氯苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基表A.5 R1n R2RxRyH Cl Cl 苯基H Cl Cl 環(huán)丙基H Cl CF3三氟甲基H Cl CF3苯基H Br CF3苯基4-OC3Cl CF3苯基6-Cl Cl CF3苯基H Cl 環(huán)丙基 環(huán)丙基H Cl 環(huán)丙基 苯基3-Cl Cl 環(huán)丙基 苯基4-OCH3Cl 環(huán)丙基苯基H Br 環(huán)丙基 苯基H Cl 環(huán)丙基 4-氯苯基H Cl 環(huán)丙基 3-氟苯基表A.5(續(xù))R1n R2RxRyH Cl 環(huán)丙基 4-乙氧基苯基H Cl 環(huán)丙基 三氟甲基H Cl CN 甲氧基甲基H Br CN 異丙氧基甲基H Cl CN 叔丁氧基甲基H Cl CN 甲硫基甲基H Cl CN 甲基H Br CN 乙烯基H Br CN 異丙基H Cl CN 叔丁基5-C(CH3)3Cl CN 叔丁基4-Cl Cl CN 叔丁基4-OCH3Cl CN 叔丁基H Cl CN 正戊基H Cl CN 環(huán)丙基H Cl CN 環(huán)己基H Cl CN 2-丙烯基H Cl CN 乙烯基H Cl CN 苯基H Br CN 苯基4-OCH3Cl CN 苯基4-OCH3Cl CN 3-F-苯基4-Cl Cl CN 4-Cl-苯基6-CH3Cl CN 4-CH3O-苯基6-Cl Cl CN 2,6-二-F-苯基H Cl CN 2,6-二-F-苯基H Cl CN 3-Cl-苯基H Cl CN 4-CN-苯基H Cl CN 3-CH3O-苯基H Cl CN 4-CH3-苯基表A.5(續(xù))R1n R2RxRyH Cl CN 2-F,4-CH3-苯基H Cl CN 3-CF3-苯基H Cl CN 4-(CH3)2HCO-苯基H Cl CN 3-苯基苯基H Cl CN 4-苯氧基苯基H Br CN 4-F-苯基H Br CN 3-苯基苯基4-OCH3Br CN 4-CF3-苯基H Cl CN 芐基H Cl CN 2-吡啶基H Cl CH3苯基H Br CH3苯基H Cl CH32-Cl-苯基H Cl CH33-Cl-苯基H Br CH33-Cl-苯基H Cl CH34-Cl-苯基H Cl CH33-F-苯基H Br CH33-F-苯基H Cl CH34-Br-苯基H Cl CH34-CH3O-苯基H Cl CH33-CF3-苯基H Cl CH32-Cl,4-NO2-苯基H Cl CH34-CN-苯基H Cl CH34-CH3-苯基H Cl CH33-CH3-苯基H Br CH33-CH3-苯基H Cl CH33-苯基苯基H Br CH33-苯基苯基H Cl CH34-苯氧基苯基4-OCH3Cl CH33-Cl-苯基表A.5(續(xù))R1n R2RxRy6-Cl Cl CH33-Cl-苯基3-Cl Cl CH33-Cl-苯基6-CH3Cl CH33-Cl-苯基4-OCH3Br CH3苯基6-Cl Br CH3苯基H Cl CH3甲氧基甲基H Cl CH3甲基3-Cl Cl CH3甲基4-OCH3Cl CH3甲基6-苯基 Cl CH3甲基H Br CH3甲基H Br CH3乙基H Cl CH3乙基H Br CH3正丙基H Cl CH3正丙基H Br CH3異丙基H Cl CH3異丙基H Br CH3正丁基H Cl CH3正丁基H Br CH3仲丁基H Cl CH3仲丁基H Br CH3異丁基H Cl CH3異丁基H Br CH3叔丁基H Cl CH3叔丁基H Cl CH3環(huán)丙基H Cl CH3環(huán)己基H Br CH3環(huán)丙基H Cl CH3乙炔基H Cl CH33-乙?；被交鞟.5(續(xù))R1n R2RxRyH Cl CH33-乙氧基羰基氨基苯基H Cl 苯基 苯基H Cl 苯基 4-F-苯基H Cl 苯基 3-CF3-苯基H Br 苯基 苯基H Cl 苯基 甲氧基甲基H Cl 芐基 芐基表A.5(續(xù))
表A.5(續(xù))R1n R2RxRyH Cl 乙基 乙基H Br 乙基 乙基H Cl 乙基 異丙基H Cl 乙基 正丁基H Cl 乙基 叔丁基H Cl 異丙基 異丙基H Cl 異丙基 三氟甲基H Cl 甲硫基 苯基H Cl 甲硫基 4-Cl-苯基H Br 甲硫基 苯基H Cl 甲硫基 3-吡啶基H Cl 甲氧基 苯基H Cl 甲氧基 3-CF3-苯基H Cl 二甲基氨基 苯基H Cl 甲基羰基 苯基H Cl 甲氧基 甲基H Br 甲氧基 乙基H Cl 異-丙氧基 甲基H Cl 異-丙氧基 苯基H Cl 二甲基氨基 CNH Cl 甲硫基 乙基H CN 甲基 苯基H CN 甲基 異丙基H CN CN 4-氯苯基H CN CN 叔丁氧基甲基H CN 甲硫基 苯基H CN 甲氧基 3-氟苯基H CN 環(huán)丙基 苯基表A.6

化合物Ⅰ適合作為殺菌劑。
化合物Ⅰ對(duì)多種植物病原體真菌極其有效，特別是那些由子囊菌類和擔(dān)子菌類構(gòu)成的一類真菌。這些化合中的一些化合物具有系統(tǒng)作用，并可用作葉子和土壤殺菌劑。
這些化合物對(duì)防治各種作物或其種子中的大量真菌特別有利，尤其是防治小麥、裸麥、大麥、燕麥、水稻、玉米、草場(chǎng)、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、水果和園藝及葡萄栽培中所用的裝飾物以及蔬菜(黃瓜、豆和葫蘆)或其種子中的真菌特別有利。
這些新化合物特別有效地用于防治下列植物疾病谷類白粉病(Erysiphe graminis)，葫蘆白粉病(Erysiphe Cichoracearum and Sphaerotheca fuliginea)，蘋果白粉病(Podosphaera leucotricha)，葡萄白粉病(Uncinula necator)，谷類銹病(Puccinia Species)，棉苗立枯病(Rhizoctonia Solani)，谷類和甘蔗黑粉病(Ustilago Species)，蘋果黑星病(Venturia inaequalis)，谷類斑點(diǎn)病(Helminthosporium Species)，小麥穎枯病(Septoria nodorum)，草酶和葡萄灰霉病(Botrytis Cinerea (gray mold))，花生褐斑病(Cercospora arachidicola)，小麥和大麥Pseudocercosporella herpotrichoides，稻瘟病(Pyricularia oryzae)，
馬鈴薯和番茄晚疫病(Phytophthoraa infestans)，各種植物枯萎病和黃萎病(Fusarium and Verticillium)，葡萄霜霉病(Plasmopara Viticola))水果和蔬菜黑斑病(Alternaria Species)。
化合物Ⅰ通過(guò)下列方法應(yīng)用，即用殺菌有效量的活性組分處理真菌或需保護(hù)以防止真菌侵襲的植物、種子、材料或土壤。這些化合物可在材料、植物或種子受真菌感染之前或之后施用。
這些化合物可轉(zhuǎn)化成常規(guī)制劑，例如溶液、乳化液、懸浮液、粉未、粉劑、糊劑和粒劑。施用的形式完全取決于預(yù)定的目的;在任何情況下施用形式應(yīng)確?；钚越M分很好地和均勻地分布。制劑可用已知方法制備，例如通過(guò)用溶劑/載體將活性組分分散，其中可使用或不用乳化劑或分散劑;如果用水作為溶劑，則也可使用其他有機(jī)溶劑作為輔助溶劑。適用于這種目的的輔助劑有溶劑，如芳烴(例如二甲苯)、氯化芳烴(例如氯苯)、烷烴(如原油餾分)、醇(例如甲醇、丁醇)、酮(例如環(huán)己酮)、胺(例如乙醇胺、二甲基甲酰胺)和水;載體，如粒狀天然礦物(例如高嶺土、礬土、滑石和白堊)和粒狀合成礦物(例如高度分散的硅石和硅酸鹽);乳化液，如非離子和陰離子乳化液(例如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸鹽和芳基磺酸鹽);和分散劑，如木素-亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。
殺菌劑通常含有0.1-95，優(yōu)選0.5-90 wt%活性組分。
殺菌劑的施用量為每公頃0.02-3kg或更多活性組分，這要取決于所需作用的類型。
當(dāng)用作殺菌劑時(shí)，本發(fā)明的試劑也可與其他活性組分，例如除草劑、殺蟲劑、生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、殺菌劑和化肥一起存在。含有其他殺菌劑的混合物經(jīng)常產(chǎn)生更大的殺菌作用范圍。
下面列出可與本發(fā)明新化合物結(jié)合的殺菌劑是為了說(shuō)明可能的結(jié)合性，而不是給予任何限制硫，二硫代氨基甲酸鹽及其衍生物，例如二甲基二硫代氨基甲酸鐵，二甲基二硫代氨基甲酸鋅，亞乙基雙二硫代氨基甲酸鋅，亞乙基雙二硫代氨基甲酸鎂，亞乙基二胺雙二硫代氨基甲酸鋅鎂，二硫化四甲基秋蘭姆，N，N’-亞乙基雙二硫代氨基甲酸鋅的氨配合物，N，N’-亞丙基雙二硫代氨基甲酸鋅的氨配合物，N，N’-亞丙基雙二硫代氨基甲酸鋅和N，N’-聚亞丙基雙(硫代氨基甲?；?二硫化物;
硝基衍生物，例如二硝基(1-甲基庚基)-苯基巴豆烯酯，2-仲丁基-4，6-二硝基苯基3，3-二甲基丙烯酸酯，2-仲丁基-4，6-二硝基苯基異丙基碳酸酯和5-硝基異鄰苯二甲酸二異丙基酯;
雜環(huán)化合物，例如2-十七烷基咪唑-2-基乙酸酯，2，4-二氯-6-(鄰氯苯胺基)-S-三嗪，0，0-二乙基苯二甲酰亞氨基硫代膦酸酯，
5-氨基-1-[雙-(二甲氨基)-氧膦基]-3-苯基-1，2，4-三唑，2，3-二氰基-1，4-二硫代蒽醌，2-硫代-1，3-二硫代[4，5-b]喹喔啉，1-(丁基氨基甲?；?-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯，甲酯，2-甲氧基羰基氨基苯并咪唑，2-(呋喃-2-基)-苯并咪唑，2-(噻唑-4-基)苯并咪唑，N-(1，1，2，2-四氯乙硫基)-四氫鄰苯二甲酰亞胺，N-三氯甲硫基四氫鄰苯二甲酰亞胺，N-三氯甲硫基鄰苯二甲酰亞胺，N-二氯氟甲硫基-N’，N’-二甲基-N-苯基硫酸二酰胺，5-乙氧基-3-三氯甲基-1，2，3-噻二唑，2-硫代氰氧基甲硫基苯并噻唑，1，4-二氯-2，5-二甲氧基苯，4-(2-氯苯基亞肼基)-3-甲基-5-異噁唑酮，2-硫代吡啶1-氧化物，8-羥基喹啉及其銅鹽，2，3-二氫-5-羧酰苯氨基-6-甲基-1，4-Oxathiyne，2，3-二氫-5-羧酰苯氨基-6-甲基-1，4-Oxathiyne4，4-二氧化物，2-甲基-5，6-二氫-4H-吡喃-3-羧酰苯胺，2-甲基呋喃-3-羧酰苯胺，
2，5-二甲基呋喃-3-羧酰苯胺，2，4，5-三甲基呋喃-3-羧酰苯胺，2，5-二甲基-N-環(huán)己基呋喃-3-羧酰胺，N-環(huán)己基-N-甲氧基-2，5-二乙基呋喃-3-羧酰胺，2-甲基N-苯甲酰苯胺，2-碘代N-苯甲酰苯胺，N-甲酰-N-嗎啉-2，2，2-三氯乙基乙縮醛，哌嗪-1，4-二基雙-(1-(2，2，2-三氯乙基)-甲酰胺)，1-(3，4-二氯苯胺基)-1-甲酰氨基-2，2，2-三氯乙烷;
2，6-二甲基-N-十三烷基嗎啉及其鹽，2，6-二甲基-N-雙十二烷基嗎啉及其鹽，N-[3-(對(duì)-叔丁基苯基)-2-甲基丙基]-順-2，6-二甲基嗎啉，N-3-(對(duì)-叔丁基苯基)-2-甲基丙基’-哌啶，1，2-(2，4-二氯苯基)-4-乙基-1，3-二氧戊環(huán)-2-基-乙基’-1H-1，2，4-三唑，1-[2-(2，4-氯苯基)-4-正丙基-1，3-二氧戊環(huán)-2-基-乙基]-1H-1，2，4-三唑，N-(正丙基)-N-(2，4，6-三氯苯氧基乙基)-N'-咪唑基一脲，1-(4-氯苯氧基)-3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-丁-2-酮，
1-(4-氯苯氧基)-3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-丁-2-醇，α-(2-氯苯基)-α-(4-氯苯基)-5-嘧啶甲醇，5-丁基-(2-二甲氨基-4-羥基-6-甲基嘧啶，雙(對(duì)-氯苯基)-3-吡啶甲醇，1，2-雙-(3-乙氧基羰基-2-硫脲基)-苯，1，2-雙-(3-甲氧基羰基-2-硫脲基)-苯，和各種殺菌劑，例如十二烷基胍乙酸酯，3-[3-(3，5-二甲基-2-氧代環(huán)己基)-2-羥乙基]-戊二酸酰胺，六氯苯，DL-甲基-N-(2，6-二甲基苯基)-N-呋喃-2-基鋁氫化物，甲基DL-N-(2，6-二甲基苯基)-N-(2’-甲氧基乙?；?-鋁氫化物，N-(2，6-二甲基苯基)-N-氯乙?；?DL-2-氨基丁內(nèi)酯，甲基DL-N-(2，6-二甲基苯基)-N-(苯基乙酰基)-鋁氫化物，5-甲基-5-乙烯基-3-(3，5-二氯苯基)-2，4-二氧雜-1，3-噁唑烷，3-[3，5-二氯苯基]-5-甲基-5-甲氧基甲基-1，3-噁唑烷-2，4-二酮，
3-(3，5-二氯苯基)-1-異丙基氨基甲?；覂?nèi)酰脲，N-(3，5-二氯苯基)-1，2-二甲基環(huán)丙烷-1，2-二羧酰胺，2-氰基-[N-(乙氨基羰基)-2-甲氧基亞氨基]-乙酰胺，1-[2-(2，4-二氯苯基)-戊基]-1H-1，2，4-三唑，2，4-二氟-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-二苯甲基醇，N-(3-氯-2，6-二硝基-4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-3-氯-2-氨基吡啶，和1-((雙(4-氟苯基)-甲基甲硅烷基)-甲基)-1H-1，2，4-三唑。
式Ⅰ化合物也適合有效地防治害蟲如昆蟲、蜘蛛綱動(dòng)物和線蟲綱動(dòng)物。這些化合物可在作物保護(hù)、衛(wèi)生學(xué)、貯藏保護(hù)和獸醫(yī)領(lǐng)域中用作殺蟲劑。
屬于鱗翅目的害蟲的例子是小地老虎(Agrotis; ypsilon)，蕪菁夜蛾(Agrotis segetum)，棉葉波紋夜蛾(Alabama argillacea)，黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)，菜果銀蛾(Argyresthia Conjugella)，漢馬夜蛾(Autographa gamma)，松天蛾(Bupalus Piniarius)，Cacoecia murinana， Capua reticulana，冬天蛾(Cheimatobia brumata)，樅色卷蛾(Choristoneura fumiferana)，Choristoneura occidentalis，一點(diǎn)粘蟲(Cirphis unipuncta)，蘋蠹蛾(Cydia pomonella)，Dendrolimus Pini，瓜野螟(Diaphanianitidalis)，巨座玉米螟(Diatraea grandiosella)，棉斑實(shí)蛾(Earias insulana)，非洲蔗螟(Elasmopalpus lignosellus)，Eupoecilia ambiguella，歐洲松梢(Evetria bouliana)，粒膚地虎(Feltia subterranea)，蠟螟(Galleria mellonella)，李小食心蟲(Grapholita funebrana)，梨小食心蟲(Grapholita molesta)，棉鈴蟲(Heliothis armigera)，煙芽夜蛾(Heliothis Virescens)，棉鈴蟲(Heliothis zea)，菜心野螟(Hellula undalis)，Hibernia defoliaria，美國(guó)白蛾(Hyphantria Cunea)，Hyponomeuta malinellus，番茄蠹蛾(Keifferia lycopersicella)，鐵杉天蛾(Lambdina fiscellaria)，甜菜夜蛾(Laphygma exigua)，咖啡一點(diǎn)潛蛾(Leucoptera Coffeella)，旋紋潛蛾(Leucoptera Scitella)，Lithocolletis blancardella， Lobesia botrana，草地螟(Loxostege sticticalis)，舞毒蛾(Lymantria dispar)，模毒蛾(Lymantria monacha)，桃潛蛾(Lyonetia clerkella)，天幕毛蟲(Malacosoma neustria)，甘藍(lán)夜蛾(Mamestra brassicae)，花旗松毒蛾(Orgyia pseudotsugata)，玉米螟(Ostrinia nubilalis)，小眼夜蛾(Panolis flamea)，棉紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)，豆雜色夜蛾(Peridroma saucia)，圓掌舟蛾(Phalera bucephala)，馬鈴薯麥蛾(Phthorimaea operculella)，桔葉潛蛾(Phyllocnistis citrella)，大菜粉蝶(Pieris brassicae)，苜蓿綠夜蛾(Plathypena scarbra)，小菜蛾(Plutella xylostella)，大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)， Phyacionia frustrana，Scrobipalpula absoluta，麥蛾(Sitotroga cerelella，葡萄長(zhǎng)須卷蛾(Sparganothis pilleriana)，草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda)，海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)，Spodoptera litura，松異舟蛾(Thaumatopoea pityocampa)，櫟綠卷蛾(Tortrix Viridana)，粉紋夜蛾(Trichoplusia ni)和樅線小卷蛾(Zeiraphera canadensis)。
鞘翅目的例子是梨長(zhǎng)吉丁(Agrilus sinuatus)，具條叩甲(Agriotes lineatus)、Agriotes obscurus、六月金龜(Amphimallus solstitialis)、Anisandrus dispar、棉鈴象甲(Anthonomus grandis)、蘋(果)花象甲(Anthonomus pomorum)、Atomaria linearis、大松小蠹(Blastophagus piniperda)、Blitophaga undata、蠶豆象(Bruchus rufimanus)， Bruchus pisorum、Bruchus lentis、蘋果卷葉象甲(Byctiscus betulae)、Cossida nebulosa、豆葉甲(Cerotoma trifurcata)、Ceuthorrhynchus assimilis、Ceuthorrynchus napi、甜菜脛跳甲(Chaetocnema tibialis)、煙草金針蟲(Conoderus vespertinus)，Crioceris asparagi，長(zhǎng)角葉甲(Diabrotica Longicornis)、Diabrotica 12-Punctata、玉米根葉甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachna Varivestis)、煙草跳甲(Epitrix hirtipennis)，Eutinobothrus brasiliensis， Hylobius abietis，埃及苜蓿象甲(Hypera brunneipennis)、苜蓿葉象甲(Hypera postica)、Ips typographus、Lema bilineata、Lema melanopus、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)甜菜金針蟲(Limonius californicus)、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Melanotus Communis、Meligethes aeneus， Melolontha hippocastani， Melolontha、melolontha、Onlema oryzae、Ortiorrhynchus Sulcatus、Ortiorrhynchus Ovatus、PhaedonCochleariae、 phyllotreta Chrysoeephala、Phyllophaga SP.庭園麗金龜(Phyllopertha horticola)蕪菁淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)、黃曲條跳甲(Phyllotreta striolata)、日本麗金龜(Popillia japonica)、Sitona lineatus和Sitophilus granaria.
雙翅目的例子是Aedes aegypti， Aedes Vexans，墨西哥桔實(shí)蠅(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、地中海實(shí)蠅(Ceratitis capitata)，Chrysomya bezziana， Chrysomya hominivorax， Chrysomya macellaria，高梁癭蚊(Contarinia sorghicola)、Cordylobia anthropophaga，五帶淡色庫(kù)蚊(Culex pipiens)、瓜實(shí)蠅(Dacus cucurbittae)、油橄欖實(shí)蠅(Dacus oleae)、蕓苔莢癭蚊(Dasineura brassicae)，黃腹廄蠅(Fannia canicularis)、大馬胃蠅(Gasterophilus intestinalis)、Glossia morsitans、騷擾角蠅(Haematobia irritans)、Haplodiplosis equestris，種蠅(Hylemyia platura)、Hypoderma lineata， Liriomyza sativae， Liriomyza trifolii、Lucilia caprina、Lucilia cuprina. 絲光綠蠅(Lucilia Sericata)、Lycoria pectoralis，Mayetiola destructor. 家蠅(Musca domestica).廄腐蠅(Muscina stabulans)、羊鼻蠅(Oestrus ovis)，瑞典(麥桿)蠅(Oscinella frit)，Pegomya hysocyami， Phorbia antiqua， Phorbia brassicae、Phorbia coarctata，櫻桃實(shí)蠅(Rhagoletis cerasi)，蘋(果)實(shí)蠅(Rhagoletis pomonella)，Tabanus bovinus， Tipula oleracea和歐洲大蚊(Tipula paludosa)。
纓翅目的例子是煙草褐薊馬(Frankliniella fusca)、苜蓿薊馬(Frankliniella occidentalis)，花薊馬(Frankliniella tritici)，桔實(shí)薊馬(Scirtothrips citri)，稻薊馬(Thrips oryzae)，Thrips palmi和Thrips tabaci。
膜翅目的例子是新疆菜葉蜂(Athalia rosae)、Atta cephalotes， Atta sexdens得(克薩斯)州切葉蚊(Atta texana)、Hoplocampa minuta、蘋實(shí)葉蜂(Hoplocampa testudinea)廚蟻(Monomorium pharaonis)、火蟻(Solenopsis geminata)和外引紅火蟻(Solenopsis invicta)。
異翅亞目的例子是喜綠蝽(Acrosternum hilare)、玉米長(zhǎng)蝽(Blissus leucopterus)，煙草黑斑盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、棉紅蝽(Dysdercus cingulatus)、Dysdercus intermedius， Eurygaster integriceps， Euchistus impictiventris，葉足緣蝽(Leptoglossus phyllopus)，牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(lygus pratensis)，稻綠蝽(Nezara viridula)，甜菜擬網(wǎng)蝽(Piesma quadrata)，Solubea insularis和Thyanta perditor)。
同翅(亞)目的例子是Acyrthosiphon onobrychis)、落葉松球蚜(Adelges laricis)、Aphidula nasturtii、蠶豆蚜(Aphis fabae)、蘋果蚜(Aphis pomi)、Aphis sambuci、薊短尾蚜(Brachycaudus cardui)、甘藍(lán)蚜(Brevicoryne brassicae)Cerosipha gossypii， Dreyfusia nordmannianae、Dreyfusia Piceae， Dyasphis radicola， Dysaulacorthum Pseudosolani，蠶豆微葉蟬(Empoasca fabae)、麥長(zhǎng)菅蚜(Macrosiphum avenae)，大戟長(zhǎng)菅蚜(Macrosiphum euphorbiae)，薔薇長(zhǎng)菅蚜(Macrosiphon rosae)、蠶豆修尾蚜(Megoura viciae)薔薇麥蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodes persicae，櫻桃黑瘤額蚜(Myzus cerasi)，稻褐飛虱(Nilaparvatalugens)、萵苣根癭棉蚜(Pemphigus bursarius)，蔗飛虱(Perkinsiella saccharicida)、忽布瘤額蚜(Phorodon humuli)、蘋木虱(Psylla mali)、Psylla piri， Rhopalomyzus， ascalonicus、玉米縊營(yíng)蚜(Rhopalosiphum maidis)，Sappaphis mala， Sappaphis mali，麥二叉蚜(Schizaphis graminum)，Schizoneura lanuginosa，溫室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)和葡萄根瘤蚜(Viteus Vitifolii)。
等翅目的例子是Calotermes flavicollis， Leucotermes flavipes， Reticulitermes lucifugus和Termes natalensis。
支翅目的例子是Acheta domestica、東方 蠊(Blatta orientallis)、德國(guó)小蠊(Blattella germanica)，歐洲球螋(Forficula auricularia)、歐洲螻蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、熱帶飛蝗(Locusta migratoria)、雙帶蚱蜢(Melanoplus birittatus)、赤腿蚱蜢(Melanoplus femur-rubrum)，墨西哥蚱蜢(Melanoplus mexicanus)、遷徙蚱蜢(Melanoplus sanguinipes)、落磯山蚱蜢(Melanoplus spretus)、紅翅蝗(Nomadacris septemfasciata)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、美洲蚱蜢(Schistocerca americana)、Schistocerca peregrina， Stauronotus maroccanus和溫室蟋螽(Tachycines asynamorus)蜱螨目的例子是美洲芳蜱(Amblyomma americanum)、Amglyomma Variegatum、波斯鄒喙蜱(Argas persicus)、具環(huán)方頭蜱(Boophilus annulatus)、Boophilus decoloratus、微小牛蜱(Boophilus microplus)、Brevipalpus phoenicis，苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)，Dermacentor silvarum、鵝耳櫪東方葉螨(Eotetranychus carpini)、Eriophyes sheldoni、Hyalomma truncatum、羊硬蜱(Ixodes ricinus)Ixodes rubicundus， Ornithodorus moubata，耳殘喙蜱(Otobins megnini)、梅旁葉螨(Paratetranyehus， pilosus)Permanyssus gallinae，桔銹螨(Phyllocaptrata oleivora)，側(cè)多食趺線螨(Polyphagotarsonemus latus)，羊癢螨(Psoroptes ovis)，Rhipicephallus appendiculatus， Rhipicephalus evertsi、Saccoptes scabiei、朱砂葉螨(Tetranychus cinnabarinus)、Tetranychus Kanzawai、太平洋紅葉螨(Tetranychus pacificus)、棉紅蜘蛛(Tetranychus telarius)和棉紅蜘蛛(Tetranychus urticae)。
線蟲類的例子是根結(jié)病線蟲例如Meloidogyne hapla，黃麻根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)和Meloidogyne javanica，孢囊形式線蟲例如Globodera rostochiensis， Heterodera avenae， Hetrodera glycinae， Heterodera Schachtii和Heterodera trifolii，和莖和葉小線蟲例如Belonolaimus longicaudatus， Ditylenchus destructor， Ditylenchus dipsaci， Heliocotylenchus; multicinctus， longidorus elongatus， Radopholus similis， Rotylenchus robustus， Trichodorus， primitivus、Tylenchor hynchus claytoni， Tylenchorhynchus dubius， Pratylenchus neglectus、Pratylenchus penetrans， Pratylenchus curvitatus和Pratylenchus goodeyi。
活性組分可以這樣施用，例如或者以制劑形式，或者以制劑配制的施用形式，例如可直接噴霧的溶液、粉劑、懸浮液、分散體、乳劑、油分散劑、糊劑、粉劑、撒播劑，或通過(guò)噴灑、噴霧、噴粉、撒施或灌溉的顆粒。施用的形式完全取決于制劑所用的目的，但它們必須保證使本發(fā)明活性組分盡可能分散得好。
在現(xiàn)成的要用的制劑中活性組分濃度可以變化很大，然而其濃度一般為0.0001-10，優(yōu)選0.01-1%。
活性組分也可以以超小體積方式(ULV)成功地使用，在該方法中可以應(yīng)用含95%以上活性組分或甚至無(wú)任何添加劑的制劑。
活性組分在野外以0.1-2.0，優(yōu)選0.2-1.0kg/ha的施用量消滅害蟲。
為了配制可直接噴霧的溶液、乳劑、糊劑或油分散液，中至高沸點(diǎn)的礦物油餾分，例如煤油或柴油，此外煤焦油和植物或動(dòng)物源的油類、脂狀和芳香族烴例如甲苯、二甲苯、石蠟、四氫萘、烷基化萘及其衍生物，甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、環(huán)己醇、環(huán)己酮、氯苯、異佛爾酮等和強(qiáng)極性溶劑例如N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N-甲基吡咯烷酮和水等都適合。
通過(guò)加入水可將乳劑濃縮物、糊劑、油分散液、可濕粉未或水可分散的粒劑配制成含水制劑。為了配制上述乳劑、糊劑或油分散液，可借助于濕劑或分散劑、粘合劑或乳化劑使這樣的或溶于油或溶劑的組分在水中均化。適合用水稀釋的濃縮物可以用活性組分、濕劑、粘合劑、乳化劑或分散劑和可能的溶劑或油來(lái)配制。
表面活性劑的例子是芳香族磺酸(例如木素磺酸、苯酚磺酸、萘磺酸和二丁基萘磺酸)和脂肪酸、烷基和烷芳基磺酸鹽、和烷基、月桂醚和脂肪醇硫酸鹽的堿金屬、堿土金屬和銨鹽，和硫酸化十六(烷)醇、十七(烷)醇和十八(碳)醇的鹽類，脂肪醇乙二醇醚、磺化萘和萘衍生物與甲醛的縮合產(chǎn)物、萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合產(chǎn)物、聚氧乙烯辛基苯酚醚、乙氧基化異辛基苯酚、乙氧基化辛基苯酚和乙氧基化壬基苯酚、烷基酚聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇醚，烷芳基聚醚醇、異十三醇、脂肪醇環(huán)氧乙烷縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧丙烯、月桂醇聚乙二醇醚乙縮醛、山梨醇酯、木質(zhì)亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素的鹽。
粉狀物，粉劑和撒播劑可通過(guò)將活性組分與固體載體混合或研磨，來(lái)配劑。
制劑通常含0.01-95、優(yōu)選0.1-90%(重量)的活性組分。所用活性組分其純度為90-100，優(yōu)選約95-100%(根據(jù)核磁共振譜)。配制的例子如下所述Ⅰ.將5份(重量)的化合物No. 1.005與95份(重量)的粒狀高嶺土完全混合，得到含5%(重量)活性組分的粉劑。
Ⅱ.將30份(重量)化合物No.1.011與包括92份(重量)的粉狀硅膠和8份(重量)的己噴到硅膠表面上的石蠟油的混合物完全混合，配制成具有良好粘著性的活性組分制劑(活性組分含量23%(重量)。
Ⅲ.將10份(重量)化合物No.1.098溶于含90份(重量)的二甲苯、6份(重量)的8-10摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾油酸-N-單乙醇酰胺的加合物、2份(重量)的十二烷基苯磺酸鈣鹽和2份(重量)的40摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾蓖麻油的加合物的混合物中(活性組分含量9%(重量)。
Ⅳ.將20份(重量)化合物No.1.082溶于含60份(重量)的環(huán)己酮、30份(重量)的異丁醇，5份(重量)的7摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾異辛基苯酚的加合物和5份(重量)的40摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾蓖麻油的加合物的混合物中(活性組分含量16%(重量))。
Ⅴ.將80份(重量)化合物No.1.021與3份(重量)的二異丁基萘-α-磺酸鈉鹽，10份(重量)的由亞硫酸廢液得到的木質(zhì)素磺酸鈉鹽和7份(重量)的粉狀硅膠完全混合，并用錘磨機(jī)研磨(活性組分含量80%(重量))。
Ⅵ.將90份(重量)化合物No.1.083與10份(重量)N-甲基-α-吡咯烷酮混合，配制成適合以非常小滴形式施用的混合物(活性組分含量90%(重量))。
Ⅶ.將20份(重量)化合物No.1.037溶于包括40份(重量)的環(huán)己酮、30份(重量)的異丁醇，20份(重量)7摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾異辛基苯酚的加合物，和10份(重量)的40摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾蓖麻油的加合物的混合物中。將溶液倒入100000份(重量)的水中并使其在水中均勻分散，得到含0.02%(重量)活性組分的含水分散液。
Ⅷ.將20份(重量)的化合物No1.078與3份(重量)的二異丁基萘-α-磺酸的鈉鹽、17份(重量)由亞硫酸鹽廢液得到的木素磺酸鈉鹽和60份(重量)粉狀硅膠完全混合，并用錘磨機(jī)研磨。通過(guò)將混合物很好分散在20，000份(重量)水中，可獲得含0.1%(重量)活性組分的噴霧液。
通過(guò)將活性組分粘著在固體載體上可配制粒劑，例如涂層粒劑、浸漬粒劑或均勻粒劑。固體載體的例子是無(wú)機(jī)土例如硅酸、硅膠、硅酸鹽、滑石、高嶺土、美國(guó)活性白土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白云石，硅藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂、粉狀塑料、化肥例如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨和尿素，和植物產(chǎn)物例如谷物粉、樹皮粉、木粉、堅(jiān)果粉，纖維素粉等。
可將各類油、除草劑、生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、其他農(nóng)藥、殺真菌劑和殺細(xì)菌劑以1∶10-10∶1重量比加到本發(fā)明的試劑中，如果需要，使用前立即加入(容器混合)。
合成實(shí)施例在對(duì)原料作適當(dāng)改變后，使用下列合成實(shí)施例中給出的方法得到其他化合物Ⅰ。下列表中列出了如此得到的化合物及其物理參數(shù)。
實(shí)施例12-｛2-[2-溴-2-異丙氧基羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基-丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中化合物1.020)。
將10克的溴化異丙氧基羰基亞甲基三苯基正膦和5克的2-(2-甲酰苯基)-3-甲氧基丙-(E)-2烯酸甲酯在60毫升的甲醇中在40℃下攪拌4小時(shí)。然后將該批料基本蒸發(fā)，用硅膠吸收并用甲基叔丁基醚作流動(dòng)相用短硅膠柱色譜分離。用3∶1V/V正庚烷和乙酸乙酯混合物作流動(dòng)相通過(guò)硅膠中壓色譜法進(jìn)一步提純，得到1.6克淺色油狀標(biāo)題化合物。
1H-NMR(CDCL3，δ(PPm))1.3(d，6H);3.7(S，3H);3.85(S，3H);5.1(Sep，1H);7.25(m，1H);7.35(m，2H);7.55(S，1H);7.8(m，1H);8.05(S.1H).
實(shí)施例22-｛2-[2-氯-2-叔丁氧基羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中化合物1.012)。
將197克氯代二乙基膦?；宜崾宥□ブ鸬蔚渭拥?1.8克的Ca(OH)2和154克的2-(2-甲酰苯基)-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯在1.5升的乙酸乙酯的40℃的懸浮液中。將混合物在60℃下攪拌8小時(shí)后，醛反應(yīng)完全。為了處理混合物將其倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取三次，用飽和NaCl溶液洗滌混合的有機(jī)相直到達(dá)到中性。用NaSO4干燥除去溶劑。該粗產(chǎn)物(210克)仍含約30%(重量)膦酸酯，但其可以以這種形式用于實(shí)施例5。
為了進(jìn)一步提純，在0.1毫米汞柱和165℃油浴溫度下將膦酸酯從10克粗產(chǎn)物中蒸出，剩余7克結(jié)晶出的包有二乙醚的粘性黃色油狀標(biāo)題化合物。
M.P.62-64℃1H-NMR(CDCL3，δ(PPm))1.55(S，9H);3.7(S，3H);3.85(S，3H);7.3-7.5(m，3H);7.6(S，1H);7.8(S，1H);7.9(m，1H).
實(shí)施例32-甲氧基亞氨基-2-｛2-[2-氯-2-叔丁氧基羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-乙酸甲酯(表1中的化合物1.038)。
類似于實(shí)施例2，將34.9克的2-甲氧基亞氨基-2-(2-甲酰苯基)乙酸甲酯和11.7克的Ca(OH)2與45.3克氯代二乙基膦酰基乙酸叔丁酯反應(yīng)，得到54.0克粗產(chǎn)物，該粗產(chǎn)物可用于例如實(shí)施例6中。
為了進(jìn)一步提純，用硅膠色譜7.0克粗產(chǎn)物(流動(dòng)相甲苯/乙酸乙酯1∶1V/V)。得到4克黃色油狀標(biāo)題化合物。
1H-NMR(CDCL3，δ(PPm))1.55(S，9H);3.8(S，3H);4.0(S，3H);7.2-7.5(m，3H);7.65(S，1H);7.9(m，1H).
實(shí)施例42-｛2-[2-氯-2-羧基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基-丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.042)。
將實(shí)施例2得到的130克2-｛2-[2-氯-2-叔丁氧基羧基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯在200毫升三氟乙酸和160毫升二氯甲烷的混合物中在室溫下攪拌約30分鐘。用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器小心蒸出深紅色溶液，然后倒入冰水中。含水相用氫氧化鈉溶液堿化、并用乙酸乙酯萃取。然后將含水相用2N鹽酸酸化成PH為2，產(chǎn)物用乙酸乙酯通過(guò)攪動(dòng)萃取三次。將混合的有機(jī)相用水洗滌二次，然后用飽和NaCl溶液洗滌。用硫酸鈉干燥完全除去溶劑，剩余90克油狀結(jié)晶物。
M.P.114-118℃1H-NMR(CDCL3，δ(PPm))3.7(S，3H);3.85(S，3H);7.2-7.4(m，3H);7.65(S，1H);7.9(S，1H);8.0(m，1H);8.9(寬峰，OH).
實(shí)施例52-｛2-[2-氯-2-叔丁氧基羰基-(Z)-乙烯基]-苯基}-丁-(E)-2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.082)。
類似于實(shí)施例3，將5.1克的2-(2-甲酰苯基)-丁(E)-2-烯酸甲酯和1.9克的Ca(OH)2與7.2克的氯代二乙基膦酰基乙酸叔丁酯反應(yīng)。得到的7.6克粗產(chǎn)物，其可以象實(shí)施例4所述的那樣在釋放酸后，用于下步反應(yīng)。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))1.5(S，9H);1.6(d，3H);3.7(S，3H);7.1-7.5(m，4H);7.7(S，1H);7.95(m，1H);
實(shí)施例62-甲氧基亞氨基-2-｛2-[2-氯-2-羧基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-乙酸甲酯(表1中的化合物1.145)。
將實(shí)施例3的29克2-甲氧基亞氨基-2-｛2-[2-氯-2-叔丁氧基羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-乙酸甲酯在40毫升的三氟乙酸和160毫升的二氯甲烷的混合物中，在室溫下攪拌2.5小時(shí)。然后將該黑色溶液拌入500毫升飽和碳酸鈉溶液(PH9)中。添加入200毫升甲基叔丁基醚后分離出有機(jī)相。將含水相用甲基叔丁醚再萃取并用6N鹽酸將PH調(diào)節(jié)到2-3。產(chǎn)物析出呈乳化液，并用甲基叔丁醚和乙酸乙酯萃取三次進(jìn)行離析。將混合的有機(jī)相用飽和NaCl溶液洗滌中和、并用硫酸鈉干燥。除去溶劑，剩下20克黑色油狀標(biāo)題化合物。
M.P.107-109℃
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))3.90(S，3H);4.05(S，3H);7.2-7.6(m，3H);7.85(S，1H);8.05(m，1H);10.4(OH)實(shí)施例74-｛1-氯-2-[2-(1-甲氧基羰基-2-甲氧基-(E)-乙烯基)-苯基]-(Z)-乙烯基羧基｝-3-氧代-2，5-二苯基-2，3-二氫噻吩-1，1-二氧化物(表1中的化合物1.054)將0.5克吡啶加到8.9克的來(lái)自實(shí)施例4的α-｛2-[2-氯-2-羧基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-β-甲氧基-(E)-丙烯酸甲酯和10克的4，6-二苯基噻吩并-[3，4-d]-1，3-二氧雜環(huán)戊二烯-2-酮-5，5-二氧化物在100毫升無(wú)水二氯甲烷的溶液中。將該批料在室溫下攪拌2小時(shí)后用20%強(qiáng)檸檬酸萃取三次、用飽和碳酸氫鈉萃取四次、用水萃取一次。將有機(jī)相用硫酸鈉干燥并用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)四蒸發(fā)至干。得到淺黃色固體標(biāo)題化合物。
M.P.68-72℃實(shí)施例82-｛2-[2-氯-2-二甲基氨基羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.048)將5.8克的來(lái)自實(shí)施例7的噻吩二氧化物酯溶于50毫升的二氯甲烷中，加入1.6毫升40%濃度的含水二甲胺溶液，最初深紅色很快轉(zhuǎn)變?yōu)榻凵?。一小時(shí)后將該批量如實(shí)施例7所述處理，得到2.0克粗產(chǎn)物。經(jīng)硅膠色譜分離(流動(dòng)相甲苯/乙酸乙酯(9∶1V/V)后得到1.4克油狀標(biāo)題化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))3.1(寬峰，6H);3.7(S，3H);3.85(S，3H);6.8(S，1H);7.2-7.5(m，3H);7.6(S，1H);7.8(m，1H).
實(shí)施例92-｛2-[2-氯-2-苯基氨基羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.052)將2.4克的N，N-羰基二咪唑加到4.5克的來(lái)自實(shí)施例4的2-｛2-[2-氯-2-羧基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯在30毫升無(wú)水四氫呋喃中的溶液中。將混合物在室溫下攪拌2小時(shí)后滴入1.6克苯胺在10毫升四氫呋喃中的溶液。1小時(shí)后將該批料蒸發(fā)溶解于100毫升甲基叔丁基醚中，并用20%濃度的檸檬酸洗滌三次，用飽和碳酸鈉溶液和水洗滌二次。有機(jī)相用硫酸鈉干燥后除去溶劑。粗產(chǎn)物用硅膠色譜分離(流動(dòng)相甲苯/乙酸乙酯9∶1 V/V)，得到2.6克無(wú)色結(jié)晶狀標(biāo)題化合物。
M.P.88-90℃1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))3.7(S，3H);3.8(S，3H);7.1-7.9(m，10H);8.05(S，1H);8.5(寬峰，1H).
實(shí)施例102-｛2-[2-氯-2-氯羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基-丙-(E)-2-烯酸甲酯將2滴二甲基甲酰胺加到13.3克的來(lái)自實(shí)施例4的2-｛2-[2-氯-2-羧基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基-丙-(E)-2-烯酸甲酯在100毫升無(wú)水二氯甲烷中的溶液中。在室溫下滴入5.4克的亞硫酰氯并將混合物回流3小時(shí)，冷卻后將溶劑完全除去。該粗產(chǎn)物直接用于以后的反應(yīng)。
實(shí)施例112-甲氧基亞氨基-2-｛2-[2-氯-2-氯羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-乙酸甲酯類似于實(shí)施例10，用來(lái)自實(shí)施例5的2-甲氧基亞氨基-｛2-[2-氯-2-羧基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-乙酸甲酯制備化合物。粗產(chǎn)物直接用于以后的反應(yīng)中。
實(shí)施例122-｛2-[2-氯-2-(2-丙烷亞氨氧基羰基)-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.055)將1.02克的丙酮肟溶于15毫升的吡啶中，在室溫滴入溶于5毫升的無(wú)水四氫呋喃中的4.46克的?；?來(lái)自實(shí)施例10)，將該批料攪拌整夜，倒入冰水中，用甲基叔丁醚萃取三次。合并的有機(jī)相用20%濃度的檸檬酸溶液洗滌二次、用飽和的碳酸鈉洗滌二次，然后用水洗滌中和。用硫酸鈉干燥后除去溶劑。粗產(chǎn)物用硅膠色譜分離(流動(dòng)相甲苯/乙酸乙酯1∶1 v/v)，得到1.6克淺黃色油狀標(biāo)題化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))2.10(S，3H);2.13(S，3H);3.65(S，3H);3.8(S，3H);7.2-7.5(m，3H);7.6(S，1H);7.9(S，1H);8.0(m，1H).
實(shí)施例132-｛2-[2-氯-2-叔丁硫基羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基-丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.078)將1.12克的叔丁基硫醇鈉和一刮勺尖的碳酸鈉在0℃下加到30毫升的無(wú)水丙酮中。在用冰冷卻的情況下慢慢滴入3.15克的來(lái)自實(shí)施例10的?；?，溫度升至10℃。將混合物攪拌2小時(shí)，加入30毫升甲基叔丁醚。抽氣過(guò)濾沉淀物，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器蒸發(fā)濾液，用硅膠色譜分離(流動(dòng)相甲苯/乙酸乙酯9∶1 v/v)提純，得到0.7克黃色油狀標(biāo)題化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))1.55(S，3H);3.7(S，3H);3.8(S，3H);7.2-7.45(m，3H);7.6(S，1H);7.7(S，1H);7.9(m，1H).
實(shí)施例142-｛2-[2-氯-3-氧代丁-(Z)1-烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.022)
將194克的1-氯-1-三苯基正膦亞基丙酮和110克的2-(2-甲酰苯基)-3-甲氧基丙-(Z)-E-烯酸甲酯在1000毫升的無(wú)水甲醇中的懸浮液在室溫下攪拌整夜。然后除去溶劑，將殘余物用500毫升的環(huán)己烷/100毫升的二異丙基醚/100毫升的丙酮攪拌。過(guò)濾出剩余的固體，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器蒸發(fā)濾液，并將殘余物象上述那樣再處理。丟掉剩余固體物(三苯基氧化膦)。濾液用約300克的硅膠吸收，并用硅膠柱采用甲苯/乙酸乙酯(95/5-80/20 v/v)洗提，用二異丙醚研制產(chǎn)物，剩余73克淺黃色固態(tài)標(biāo)題化合物。
M.P.109-110℃1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))2.5(S，3H);3.7(S，3H);3.8(S，3H);7.2-7.4(m，3H);7.6(S，1H);7.7(S，1H);7.9(m，1H).
實(shí)施例152-甲氧基亞氨基-2-｛2-[2-氯-3-氧代丁-(Z)1-烯基]-苯基｝-乙酸甲酯(表1中的化合物1.031)53克的1-氯-1-三苯基正膦亞基丙酮和24克的2-甲氧基亞氨基-2-(2-甲酰苯基)乙酸甲酯反應(yīng)并象實(shí)施例15那樣處理。
得到13.5克固態(tài)標(biāo)題化合物。
M.P.71-72℃1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))2.6(S，3H);3.9(S，3H);4.1(S，3H);7.2-7.5(m，3H);7.6(S，1H);7.95(m，1H).
實(shí)施例162-甲氧基亞氨基-2-｛2-[2-氯-3-甲氧基亞氨基丁-(Z)1-烯基]-苯基｝-乙酸甲酯(表1中的化合物1.032)將來(lái)自實(shí)施例15的2.0克2-甲氧基亞氨基-2-｛2-[2-氯-3-氧代丁-(Z)-1-烯基]-苯基｝乙酸甲酯溶于40毫升的甲醇中，加入0.60克鹽酸0-甲胲和2滴濃鹽酸，混合物在室溫下攪拌帶夜。剩余的任何酮基化合物通過(guò)另外加入0.12克鹽酸0-甲胲反應(yīng)完全。將該批料蒸發(fā)并分配在甲基叔丁醚和水之間。分離的含水相用甲基叔丁醚萃取二次。混合的有機(jī)相用飽和的氯化鈉溶液中和，用硫酸鎂干燥并用旋轉(zhuǎn)式蒸發(fā)器蒸發(fā)。剩余3克粘著溶劑的部分結(jié)晶油狀標(biāo)題化合物(1∶9順式/反式混合物)。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))2.1(S，"3H"反式);2.5(S，"3H"，順式);3.85(S，3H);4.0(S，3H);4.05(S，3H);6.85(S，1H);7.2-7.5(m，3H);7.75(d，1H).
實(shí)施例172-甲氧基亞氨基-2-｛2-[2-氯-3-甲氧基亞氨基-丁-(Z)1-烯基]-苯基｝-乙酸甲酰胺(表1中的化合物1.033)將1克2-甲氧基亞氨基-2-｛2-[2-氯-3-甲氧基亞氨基丁-(Z)-1-烯基]-苯基｝-乙酸甲酯(來(lái)自實(shí)施例16)溶于10毫升的四氫呋喃;加入1毫升含水的4.0%濃度的甲胺溶液并將混合物在40℃下攪拌，20小時(shí)后再加入1毫升甲胺溶液，酯完全反應(yīng)。為了處理應(yīng)將溶劑完全除去并將殘余物分配在甲基叔丁醚和水之間。有機(jī)相用20%濃度的檸檬酸溶液和水洗滌兩次，用硫酸鈉干燥并用少量硅膠過(guò)濾。濾液用旋轉(zhuǎn)式蒸發(fā)器蒸發(fā)。剩余0.6克黃色油狀標(biāo)題化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))2.1(S，3H);2.9(d，3H);3.95(S，3H);4.05(S，3H);6.75(寬峰，1H);6.9(S，1H);7.2-7.5(m，3H);7.8(dd，1H).
實(shí)施例182-｛2-[2-溴-2-(5-[4-氯苯基]-1，3，4-噻二唑-2-基)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.006)將5-(4-氯苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基甲烷磷酸二甲酯在50毫升無(wú)水四氫呋喃中的溶液冷卻到-70℃并遂滴加入20.6毫升在己烷中的1.6摩爾濃度丁基鋰，在-70℃下30分鐘后加下5克溴，溫度升至-30℃。將混合物攪拌1小時(shí)然后在該溫度下滴加在20毫升四氫呋喃中的6.6克2-(2-甲酰苯基)-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯。讓該批料慢慢地升溫至室溫，然后再攪拌48小時(shí)。為了處理該批料將其倒入60毫升冰水中，并用甲基叔丁醚萃取三次?；旌系挠袡C(jī)相用水洗滌中和，用硫酸鈉干燥并用旋轉(zhuǎn)式蒸發(fā)器蒸發(fā)，粗產(chǎn)物用二異丙醚/乙酸乙酯(9∶1 v/v)研制，并抽吸過(guò)濾。濾液通過(guò)采用硅膠中壓色譜分離(流動(dòng)相正庚烷/乙酸乙酯75/25，V/V)提純，得到1.3克部分結(jié)晶的油狀標(biāo)題化合物(85∶15 Z/E混合物)。
Z化合物1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))3.65(S，3H);3.75(S，3H);5.3(S，1H);7.2-7.3(m，3H);7.4(d，2H);7.55(S，1H);7.58(S，1H);7.75(d，2H).
實(shí)施例192-｛2-[2-氯-2-(3-[4-氯苯基]-異噁唑-5-基-乙烯基]-4-氯苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.001和1.002)將4.4克3-(4-氯苯基)-異噁唑-5-基-甲烷磷酸二乙酯在30毫升無(wú)水四氫呋喃中的溶液冷卻到-70℃，遂滴加入9.3毫升的1.6摩爾濃度正丁基鋰在己烷中的溶液，在-70℃下30分鐘后，加入2.3克四氯甲烷，將該批料攪拌1小時(shí)，溫度升至-30℃。并在上述溫度下滴加在30毫升四氫呋喃中的3.5克2-(4-氯-2-甲酰苯基)-3-甲基丙-(E)-2-烯酸甲酯，讓這批料慢慢升溫至室溫，并再攪拌16小時(shí)。按實(shí)施例18處理，得到E/Z乙烯基混合物的標(biāo)題化合物。異構(gòu)體可通過(guò)用硅膠中壓色譜分離(流動(dòng)相正己烷/乙酸乙酯82/18，V/V)。
Z異構(gòu)體2.5克，m.p.141-147℃(表1中的化合物1.001)1H-NMR(DMSO，δ(PPm))3.65(S，3H);3.8(S，3H);7.1-8.0(m，10H);
E異構(gòu)體2.6克，m.p.115-123℃(表1中的化合物1.002)1H-NMR(DMSO，δ(PPm))
3.55(S，3H);3.7(S，3H);7.15-8.0(m，10H);
實(shí)施例202-｛2-[2-氯-2-肟基-丁-(Z)1-烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.079)將23.6克來(lái)自實(shí)施14的2-｛2-[2-氯-2-肟基-丁(Z)-1-烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙(E)2-烯酸甲酯和5.6克鹽酸胲在300毫升無(wú)水甲醇中攪拌，最初在室溫下攪拌，18小時(shí)后再加入2.8克鹽酸胲并將這批料加熱至40℃。再2小時(shí)后除去溶劑并且殘余物分配在甲基叔丁醚和水之間。含水相用甲基叔丁醚萃取二次。將混合的有機(jī)萃取物洗滌中和，干燥和蒸發(fā)。粗產(chǎn)物(25.5;3/7順式/反式混合物)通過(guò)用硅膠柱色譜法(流動(dòng)相甲苯/乙酸乙酯9∶1V/V)初步分餾。隨二異丙醚的變化部分得到純的反式異構(gòu)體，順式/反式混合物(-1∶9，13.6克)可用于以后的反應(yīng)。
反式異構(gòu)體M.P.57-60℃1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))2.15(S，3H);3.7(S，3H);3.85(S，3H);7.0(S，1H);7.25-7.4(m，3H);7.6(S，1H);7.25(m，1H);9.6(S，OH).
實(shí)施例212-｛2-[2-氯-3-(0-[4-氯苯基氨基羰基]-肟基)-丁(Z)1-烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.081)將1.5克的2-｛2-[2-氯-2-肟基丁(Z)1-烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(來(lái)自實(shí)施例20)溶于20毫升的無(wú)水二乙醚中，在室溫下加入在5毫升二乙醚中的0.8克4-氯苯基異氰酸酯。再經(jīng)過(guò)2小時(shí)后將該批料攪拌入冰水中，并分離出有機(jī)相。含水相用二乙醚萃取二次，將混合的有機(jī)相洗滌中和、用硫酸鈉干燥并過(guò)濾。
若干產(chǎn)物已從濾液沉淀出來(lái)。蒸發(fā)后，用二異丙醚研制殘余物，剩余1.4克無(wú)色結(jié)晶狀的標(biāo)題化合物。
M.P.175-177℃1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))2.35(S，3H);3.7(S，3H);3.85(S，3H);7.15-7.8(m，10H);8.5(寬峰，NH)實(shí)施例222-｛2-[2-氰基-2-叔丁氧基羰基-(E)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.112)。
在0℃下將40.7克四氯化鈦在50毫升四氯甲烷中的溶液滴加到冰冷卻的裝有400毫升無(wú)水四氫呋喃的接受器中;在放熱反應(yīng)中形成黃色沉淀物，溫度保持在0℃，滴入15.1克的氰基乙酸叔丁酯和23.6克的2-(2-甲酰苯基)-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯在75毫升四氫呋喃中的溶液，隨后緩慢地逐滴滴加在75毫升四氫呋喃中的35毫升吡啶。讓該批料升溫至室溫，然后再攪拌3小時(shí)。為了處理這批料將其攪拌入冰水中，并用甲基叔丁醚萃取三次?；旌系挠袡C(jī)相用含水碳酸氫鈉和飽和氯化鈉溶液洗滌、用硫酸鎂干燥，并用旋轉(zhuǎn)式蒸發(fā)器蒸發(fā)，得到35.0克褐色油狀粗產(chǎn)物，將3.0克粗產(chǎn)物用硅膠通過(guò)中壓色譜分離(流動(dòng)相正庚烷/乙酸乙酯4∶1V/V)提純，得到0.8克淺色油狀標(biāo)題化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))1.55(S，9H);3.7(S，3H);3.85(S，3H);7.2-7.5(m，3H);7.65(S，1H);8.2(S，1H);8.3(d，1H).
實(shí)施例232-｛2-[2-氰基-2-羧基-(E)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.122)。
類似于實(shí)施例5方法，采用在40毫升二氯甲烷中的40毫升三氟乙酸將28克實(shí)施例2的叔丁酯粗產(chǎn)物分解成游離酸。用二異丙醚/丙酮晶化后獲得5.4克標(biāo)題化合物。也可使用濃的濾液。
M.P.169-173℃1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))3.65(S，3H);3.85(S，3H);7.3(d，1H);7.4-7.6(m，2H);7.8(S，1H)8.1-8.2(m，2H);14.0(寬峰，COOH).
實(shí)施例242-｛2-[2-硝基-2-乙氧基羰基-(Z/E)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.111的異構(gòu)體混合物)。
在0℃下，將7.6克四氯化鈦在10毫升四氯甲烷中的溶液滴加到冰冷卻的裝有80毫升無(wú)水四氫呋喃的接受器中;在放熱反應(yīng)中，形成黃色沉淀物。溫度保持在0℃并滴入2.7克硝基乙酸乙酯在15毫升四氫呋喃中的溶液，接著逐滴加入在15毫升四氫呋喃中的8.0克N-甲基嗎啉。讓該批料溫升至室溫，然后攪拌3小時(shí)。然后將該批料攪拌冰水中，并用甲基叔丁醚萃取三次?；旌系挠袡C(jī)相用含水碳酸氫鈉和飽和氯化鈉溶液洗滌、用硫酸鎂并燥并用旋轉(zhuǎn)式蒸發(fā)器蒸發(fā)，得到5.5克褐色油狀的粗產(chǎn)物，采用硅膠中壓色譜(流動(dòng)相正庚烷/乙酸乙酯4∶1V/V)提純粗產(chǎn)物，得到3克油狀1∶1E/Z異構(gòu)體混合物。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))1.35("Z"，q，3H);或1.45("E"q，3H);3.75(S，3H);3.85("Z"，S，3H);或3.90("E"，S，3H);7.2-7.5(m 4H);7.65(S，1H);7.68("E"，S，1H);或8.1("Z"，S，1H).
實(shí)施例252-｛2-[2-氯-2-(3-氟芐氧基氨基)羰基-(Z)-乙烯基]苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.114)。
在室溫下，將3.3克N，N-羰基二咪唑加到5.93克的2-｛2-[2-氯-2-羧基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(來(lái)自實(shí)施例5)在50毫升無(wú)水二氯甲烷中的溶液中，并將混合物攪拌1小時(shí)。將3.7克鹽酸(0-(3-氟芐基)-胲和2.1克的三乙胺在20毫升二氯甲烷中的懸浮液分四批加入。將該批料在室溫下攪拌整夜，并抽吸過(guò)濾。蒸發(fā)濾液，將殘余物溶解于乙酸乙酯，有機(jī)相用濃度20%的檸檬酸溶液，濃度10%的碳酸鈉溶液和水洗滌。用硫酸鎂干燥后除去溶劑。得到5.4克無(wú)色晶狀的標(biāo)題化合物。
M.P.171-173℃1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))3.7(S，3H);3.8(S，3H);5.0(S，2H);7.0-7.4(m，7H);7.6(S，1H);7.9(S，1H);9.2(寬峰，NH)實(shí)施例262-｛2-[2-氯-3-(3-氟芐氧基亞氨基)-3-甲氧基-丙-(Z)1-烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.116)將2.3克2-｛2-[2-氯-2-(3-氟芐氧基氨基)羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(來(lái)自實(shí)施例25)，0.79克碳酸鉀和0.005克碳酸銀在50毫升丙酮/5毫升1.3-二甲基四氫-2(1H)-嘧啶酮中在室溫下攪拌約1小時(shí)，然后加入0.72克硫酸二甲酯。將該批料再攪拌12小時(shí)并倒入冰水中，接著用乙酸乙酯萃取三次。有機(jī)相用水洗滌和用硫酸鎂干燥并除去溶劑。將剩余2.4克粗產(chǎn)物，采用硅膠色譜將粗產(chǎn)物分離(流動(dòng)相甲苯/乙酸乙酯9∶1，V/V)成為1.2克的標(biāo)題化合物和0.7克的N-甲基化的化合物。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))3.65(S，3H);3.8(S，3H);3.9(S，3H);5.1(S，2H);7.0-7.4(m，8H);7.6(S，1H);7.8(m，1H);
付產(chǎn)物2-｛2-[2-氯-2-(N-3-氟芐氧基-N-甲基氨基)羰基-(Z)-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)2-烯酸甲酯(表1中的化合物1.115)1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))3.3(S，3H);3.65(S，3H);3.8(S，3H);4.9(S，2H);7.05-7.45(m，8H);7.55(S，1H);7.85(S，1H);
實(shí)施例272-｛2-[2-氯-3-氯-3-正丙氧基亞氨基-丙-(Z)-1-烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2烯酸甲酯，將1.3克的三苯基膦和1.54克的四氯甲烷加到1.2克的2-｛2-[2-氯-2-正丙氧基氨基羰基-Z-乙烯基］-苯基-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯在30毫升無(wú)水乙腈中的溶液中。將該批料回流16小時(shí)并蒸發(fā)。殘余物用硅膠吸收，產(chǎn)物用硅膠色譜分離(流動(dòng)相甲苯/乙酸乙酯9∶1，V/V)，得到0.45克的淺黃色油狀物。
1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))1.0(t，3H);1.9(q，2H);3.7(S，3H);3.8(S，3H);4.3(t，2H);7.2-7.45(m，3H);7.6(S，1H);7.8(dd，1H);
實(shí)施例282-｛2-[乙氧基-2-乙氧基羰基-乙烯基]-苯基｝-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯首先將2.7克乙氧基二乙基磷酸乙酯在10毫升二甲基甲酰胺中的溶液，10分鐘后將2.2克2-(2甲酰基苯基)-3-甲氧基丙-(E)-2-烯酸甲酯在30毫升二甲基甲酰胺中的溶液滴加到0.3克氫化鈉在20毫升無(wú)水二甲基甲酰胺中的懸浮液中。在室溫下將混合物攪拌、約1小時(shí)后，醛反應(yīng)完全。為了處理這批料，將其倒入冰水中。接著用甲基叔丁醚萃取三次?；旌系挠袡C(jī)相用飽和氯化鈉溶液洗滌、用硫酸鈉干燥并蒸發(fā)。用硅膠中壓色譜分離(流動(dòng)相環(huán)己烷/乙酸乙酯，9/1-〉8/2， V/V)提純，獲得2種異構(gòu)體Z化合物，0.9克1H-NMR(CDCl3，δ(PPm)1.3(t，3H);1.35(t，3H);3.65(S，3H);3.8(S，3H);3.9(q，2H);4.24(q，2H);7.0(S，1H);7.2-7.35(m，3H);7.6(S，1H);8.2(dd，1H).
E化合物，0.4克1H-NMR(CDCl3，δ(PPm))1.0(t，3H);1.4(t，3H);3.65(S，3H);3.8(S，3H);3.85(q，2H);4.0(q，2H);6.0(S，1H);7.15-7.3(m，4H);7.5(S，1H).

























Bzl＝芐基Val＝L-結(jié)頁(yè)氨酸｛-CO-CH[CH(CH3)2]-｝Ph＝苯基OTDO＝ Ala＝L-氨基丙酸｛-COCHCH3-｝Gly＝甘氨酸｛-COCH2-}雙環(huán)＝ 環(huán)＝
用途實(shí)施例通式Ⅰ化合物的殺蟲作用通過(guò)用下列實(shí)驗(yàn)說(shuō)明活性組分或者作為0.1%丙酮溶液或者作為10%乳油使用，該乳油是通過(guò)在含70%(重量)環(huán)已酮，20%(重量)Nekanil LN(＝Lutensol AP6，以乙氧基化烷基苯酚為基的具有乳化和分散作用的鋪展劑-粘著劑)和10%(重量)Emulphor EL(以乙氧基化酯肪醇為基的乳化劑)的混合物中乳化活性組分制得。通過(guò)用水稀釋配制的活性組分可得到實(shí)施例中給出的濃度。
根據(jù)試驗(yàn)的結(jié)論，測(cè)定活性組分所顯示出的最低濃度，并就80-100%抑制作用或死亡率(作用極限或最小濃度)與未處理的對(duì)比物進(jìn)行將比。
A.蠶豆蚜蟲，接觸作用用活性組分的含水制劑處理受到蚜蟲嚴(yán)重侵襲的矮菜豆(巢菜屬豆)24小時(shí)后測(cè)定殺死率。
在該試驗(yàn)中，以400ppm施用的化合物No.1.005，1.006，1.012，1.039，1.058，1.067，1.078，1.086，1.090，1.091，1.094，1.095，1.098，1.100和1.102顯示出至少80%的作用。
B. Nephotettix cincticeps，接觸作用用含水活性組分制劑處理園形過(guò)濾紙，接著在每張紙上放5只成蟲蟬。
24小時(shí)后測(cè)定殺死率。
在這個(gè)試驗(yàn)中，以0.4毫克的量施用的化合物No.1.008，1.009，1.010，1.011，1.012，1.019，1.020，1.021，1.038，1.043，1.044，1.045，1.049. 1.050，1.051，1.064，1.069，1.077，1.078，1.082，1.085，1.098，1.110，1.118，1.119和1.121至少可達(dá)到80%的作用。
C. Nephotettix cincticeps，接觸作用(噴霧試驗(yàn))約8厘米高的水稻用含水活性組分制劑處理，干燥后在植物上放置10個(gè)或蟲蟬。
48小時(shí)后測(cè)定殺死率。
在這個(gè)試驗(yàn)中，以200ppm施用的化合物1.008，1.009，1.011，1.012，和1，021至少達(dá)到80%的作用。
D.斜紋夜蛾(prodenia litura)，接觸作用將5只毛蟲放在用含水的活性組分制劑處理的過(guò)濾紙上。放置4小時(shí)后開始評(píng)定成活率。如果至少有一只毛蟲仍活著，還要提供飼料。
24小時(shí)后測(cè)定殺死率。
在這個(gè)試驗(yàn)中，以0.4毫克的量施用的化合物No.1.021和1.04至少達(dá)到80%的作用。
E. 棉葉螨(Tetranychus telarius)，接觸作用將長(zhǎng)有兩對(duì)真葉的和受到螨嚴(yán)重侵襲的盆載矮菜豆用含水活性組分制劑處理。
5天后在溫室中借助于雙目顯微鏡評(píng)定作用程度。
在這個(gè)試驗(yàn)中，以400ppm的量施用的化合物No.1.011 1.012，1.020，1.021，1.024，1.026，1.027，1.028，1.034，1.036，1.037，1.038，1.039，1.043，1.044，1.046，1.062，1.064，1.065，1.067，1.069，1.077，1.078，1.081，1.082，1.084，1.085，1.086，1.087，1.088，1.089，1.090，1.091，1.098，1.100，1.102，1.103，1.105，1.109，1.112，1.116，1.118，1.121，1.130，1.146，和1.160至少顯示出80%的作用。
權(quán)利要求
1.式Ⅰ的化合物 其中的符號(hào)和取代基具有下列意義n是0、1、2、3或4，如果n＞1，R1可以是不同的基團(tuán)；X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3；Y是O或NH；R1是硝基；氰基；鹵素；C1-C4烷基；C1-C4鹵代烷基；C1-C4烷氧基；C1-C4鹵代烷氧基；C1-C4烷硫基；苯基或苯氧基，其中芳環(huán)可帶有1-5個(gè)鹵原子和/或1-3個(gè)下列基團(tuán)C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基和C1-C4烷硫基；或者如果n＞1時(shí)，R1是連在母體結(jié)構(gòu)的相鄰兩個(gè)C原子上的1，3-丁二烯-1，4-二基，該基團(tuán)部分可帶有1-4個(gè)鹵原子和/或1或2個(gè)下列基團(tuán)硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基和C1-C4烷硫基；R2是硝基、氰基、鹵素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷氧羰基氨基或芐氧羰基氨基；R3，如果X是CHOCH3或NOCH3并且R2是鹵素時(shí)，是未取代或取代的單或雙核芳香環(huán)體系，除碳外該芳環(huán)體系可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧或硫原子作為環(huán)原子，或是基團(tuán)R4-T-C(=Z1)-或R5-C(-Z2)-，其中=Z1是=O、=S、=NR6或=NOR4；=Z2是=O、=NR6、=NOR4、=N-NR7R8、=NO-C(=O)-R4、=NO-C(=O)-NR7R8或=N-NR7-C(=O)R4；-T-是-O-、-S-、-NR7-、-NR7NR8-、-ONR或-NR7O-；R4是氫；三(C1-C4烷基)甲硅烷基；未取代或取代的烷基、鏈烯基或炔基；未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳原子外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮；未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除碳原子外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子；R5是氫；氰基；鹵素；未取代或取代的烷基、烷氧基、鏈烯基或炔基；未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳原子外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮；未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除碳原子外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子；或者如果=Z2是=O，R5是基團(tuán)RxRyC=NO-，其中Rx是氫、氰基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C3-C7環(huán)烷基、苯基或芐基，以及Ry是氫；未取代或取代的烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、炔基或苯基；Rx和Ry及其與之相連的碳原子一起形成未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳原子的外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮；R6是氫；未取代或取代的烷基；未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳原子外可含有1-3個(gè)下列雜原子氧、硫和氮；或是未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)體系，該芳環(huán)體系除碳外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧原子或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子；R7是氫或C1-C4烷基；R8是氫、C1-C4烷基或COR7。
2.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，其中n是0或1;X是CHOCH3、CHCH3或NOCH3;R1是鹵素;C1-C4烷基;C1-C2鹵代烷基;C1-C4烷氧基;C1-C2鹵代烷氧基;C1-C2烷硫基和苯基;以及R2是鹵素和氰基。
3.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，其中R3是基團(tuán)-CO-T-R4，其中-T-是-O-、-S-、-NR7-或-ONR7-;R4是氫;三(C1-C4烷基)甲硅烷基;取代或未取代的烷基、鏈烯基或炔基;未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮或未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除碳外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子;以及R7是氫。
4.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，R3表示基團(tuán)-CO-T-R6，其中R6是下列基團(tuán)中的一個(gè)取代或未取代的烷基、鏈烯基或炔基;未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮;或者未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除碳外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子;以及
5.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，R3表示基團(tuán)-C(R5)＝NO-R4，其中R4取代或未取代的烷基、鏈烯基或炔基;以及R5未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮或未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除碳外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子;以及
6.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，其中R3表示一個(gè)下列基團(tuán)未取代或取代的單核或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除碳外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子;
7.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，其中R3表示基團(tuán)-CO-ON＝CRxRy，其中Rx是氰基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基;C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C3-C7環(huán)烷基、苯基或芐基，以及Ry是氫;取代或未取代的烷基、環(huán)烷基或苯基;或者Rx和Ry與其與之相連的碳原子一起形成未取代或取代的飽和或單或二不飽和的環(huán)系，該環(huán)系除碳外可含有1-3個(gè)下列雜原子作為環(huán)原子氧、硫和氮;
8.通式ⅠA的化合物 其中n、R1、R2、R3和Y具有權(quán)利要求1中給出的意義。
9.通式ⅠB的化合物 其中n、R1、R2、R3和Y具有權(quán)利要求1中給出的意義。
10.通式ⅠC的化合物 其中n、R1、R2、R3和Y具有權(quán)利要求1中給出的意義。
11.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，其中R2是鹵素，并且R3是取代或未取代的單核或雙核芳環(huán)系，該芳環(huán)系除碳外可含有1-4個(gè)氮原子、或者1或2個(gè)氮原子和1個(gè)氧或硫原子、或者1個(gè)氧原子或硫原子作為環(huán)原子;
12.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，其中R2是硝基、氰基或鹵素，并且R3是基團(tuán)R4-T-C(＝Z1)-。
13.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，其中R2是C1-C4烷氧基，并且R3是基團(tuán)R4-T-C(＝Z1)-。
14.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，其中R2是C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基氨基或芐氧基羰基氨基，并且R3是基團(tuán)R4-T-C(＝Z1)-。
15.權(quán)利要求1所要求保護(hù)的通式Ⅰ化合物，其中R2是硝基、氰基或鹵素，并且R3是基團(tuán)R5-C(＝Z2)-。
16.制備權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物(X表示CHOCH3)的方法，其中式Ⅱ的苯乙酸衍生物 在堿存在下按照常規(guī)方法與甲酸甲酯反應(yīng)得到β-羥基丙烯酸酯Ⅲ， 然后按常規(guī)方法使Ⅲ甲基化。
17.制備權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物(X表示CHCH3)的方法，其中式Ⅳ的α-酮苯乙酸衍生物 在堿存在下按常規(guī)方法與溴化或氯化乙基三苯基鏻反應(yīng)。
18.制備權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物(X表示NOCH3)的方法，其中權(quán)利要求17中要求保護(hù)的式Ⅳ的α-酮苯乙酸衍生物在惰性有機(jī)溶劑中和在堿存在下按常規(guī)方法與ο-甲基羥胺或其鹽酸鹽反應(yīng)。
19.制備權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物的方法，式Ⅰ中R2表示鹵素，R3表示芳基或雜芳基，其中式Ⅴ的苯甲醛 在惰性有機(jī)溶劑中和在堿存在下按常規(guī)方法與式Ⅵ的α-鹵代膦酸酯反應(yīng)。 其中R2是鹵素，R′是C1-C4烷基。
20.制備權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物(R2表示鹵素，R3表示基團(tuán)R4-T-C(＝Z)-)的方法，其中權(quán)利要求19要求保護(hù)的式Ⅴ的苯甲醛在惰性有機(jī)溶劑中和在堿存在下按常規(guī)方法與式Ⅶ的磷化合物反應(yīng)。 其中Px是-P(C6H5)3或基團(tuán)-PO-R2"，R"表示苯基或C1-C4烷氧基。
21.制備權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物的方法，在式Ⅰ中R2表示烷氧基，并且R3表示基團(tuán)R4-O-C(＝O)-，其中式Ⅷ的芐基鏻化合物(其中Hal指鹵原子) 在惰性有機(jī)溶劑中和在堿存在下按常規(guī)方法與式Ⅸ的草酸二酯衍生物反應(yīng)，其中R4是烷基或芐基。
22.制備權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物的方法，式Ⅰ中R2表示烷基、烷氧基或芐氧羰氨基，以及R3表示基團(tuán)R4-T-C(＝Z1)-，其中權(quán)利要求19要求保護(hù)的式Ⅴ的苯甲醛在按常規(guī)方法與式X的膦酸酯反應(yīng)。 其中R′是C1-C4烷基
23.制備權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物的方法，式Ⅰ中R2表示硝基或氰基，以及R3表示基團(tuán)R5-C(＝Z2)-或R4-T-C(＝Z1)-，其中權(quán)利要求19要求保護(hù)的式Ⅴ的苯甲醛在惰性有機(jī)溶劑中和堿存在下按常規(guī)方法與式Ⅺa或Ⅺb的羰基化合物反應(yīng)。
24.制備權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物的方法，式Ⅰ中R2表示鹵素，以及R3表示基團(tuán)R5-C(＝Z2)-，其中權(quán)利要求19要求保護(hù)的式Ⅴ的苯甲醛在惰性有機(jī)溶劑中按常規(guī)方法與式Ⅻ的正膦亞基(phosphoranylidene)反應(yīng)。
25.一種對(duì)付有害真菌的殺菌劑，其含有殺真菌量的權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物和惰性添加劑。
26.一種殺蟲組合物，其含有有效量的權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物和惰性添加劑。
27.一種對(duì)付有害真菌的方法，其中用殺真菌有效量的權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物處理有害真菌、其生長(zhǎng)地和/或待清除有害真菌的植物或材料。
28.一種對(duì)付害蟲的方法，其中用有效量的權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物處理有害蟲、其生長(zhǎng)地和/或待除掉害蟲的植物或材料。
29.權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物在對(duì)付有害真菌方面的用途。
30.權(quán)利要求1中所要求保護(hù)的式Ⅰ化合物在對(duì)付昆蟲類、蠟類和線蟲類的害蟲方面的用途。
全文摘要
通式如上的化合物、其制備方法和其在保護(hù)農(nóng)作物方面的用途。該通式中各符號(hào)的意義如說(shuō)明書所述。
文檔編號(hào)C07C239/20GK1098713SQ9312132
公開日1995年2月15日 申請(qǐng)日期1993年11月12日 優(yōu)先權(quán)日1992年11月12日
發(fā)明者R·基爾斯根, H·蒂奧巴爾德, K·奧伯多夫, R·德澤, R·克林茲, B·舍弗, V·哈里斯, U·卡多夫, G·洛蘭茨, E·阿默曼 申請(qǐng)人:Basf公司