技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種抗腫瘤藥物AZD9291的制備方法。該方法為:4?氟?2?甲氧基?5?硝基苯胺與3?(2?氯?嘧啶?4?基)?1?甲基吲哚進(jìn)行反應(yīng)得到中間體1;中間體1與N,N,N′?三甲基乙二胺反應(yīng)得到化合物中間體2;中間體2經(jīng)氫化還原反應(yīng)得到化合物中間體3,中間體3再進(jìn)一步引入丙烯?;葾ZD9291,其特征是,中間體2的制備過程中加入活化劑溴化亞銅;中間體3的氫化還原為鈀碳催化加氫還原,AZD9291的丙烯?;霝楸┧岬幕祠芤骸T摲椒ㄓ行У臏p少了固廢的產(chǎn)生,并提高了產(chǎn)品純度和收率。
技術(shù)研發(fā)人員:張曉君;劉慧敏;郭建軍;李剛;寧尚恩
受保護(hù)的技術(shù)使用者:山東四環(huán)藥業(yè)股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日:2017.06.29
技術(shù)公布日:2017.09.29