一種貝尼地平的生產(chǎn)方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制備的領(lǐng)域，尤其是一種貝尼地平的生產(chǎn)方法。
【背景技術(shù)】
[0002]貝尼地平為第二代二氫吡啶類鈣拮抗藥，具有L型、N型和T型三亞型通道阻滯作用。具有獨(dú)特的藥理作用?？墒鎻堁?，能降低血壓和增加冠脈流量，作用比硝苯地平強(qiáng)?？诜笪昭杆?，但生物利用度較低，僅10%左右在肝代謝，tl/2約2小時(shí)。由于目前生產(chǎn)的貝尼地平，在生產(chǎn)過(guò)程中，生產(chǎn)成本高，制造工藝復(fù)雜，產(chǎn)量低。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是:為了克服上述中存在的問(wèn)題，提供了一種貝尼地平的生產(chǎn)方法。
[0004]本發(fā)明解決其技術(shù)問(wèn)題所采用的技術(shù)方案是:一種貝尼地平的生產(chǎn)方法，具體步驟如下:2.5g(-)-2,6- 二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4_ 二氫吡啶-3，5- 二羧酸單甲酯(I )和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應(yīng)，得酰氯(II )，( II )和
1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應(yīng)2h，酸化后得2.72g(+)-a-貝尼地平。
[0005]本發(fā)明的有益效果是:所述的一種貝尼地平的生產(chǎn)方法，其制造過(guò)程簡(jiǎn)單，成本低，產(chǎn)量高。
【具體實(shí)施方式】
[0006]現(xiàn)在結(jié)合本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明。
[0007]本發(fā)明的一種貝尼地平的生產(chǎn)方法，具體步驟如下:2.5g(—)-2，6_ 二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(I )和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應(yīng)，得酰氯(II )，( II )和1.51g (+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應(yīng)2h，酸化后得2.72g (+) - a -貝尼地平。
[0008]以上述依據(jù)本發(fā)明的理想實(shí)施例為啟示，通過(guò)上述的說(shuō)明內(nèi)容，相關(guān)工作人員完全可以在不偏離本項(xiàng)發(fā)明技術(shù)思想的范圍內(nèi)，進(jìn)行多樣的變更以及修改。本項(xiàng)發(fā)明的技術(shù)性范圍并不局限于說(shuō)明書上的內(nèi)容，必須要根據(jù)權(quán)利要求范圍來(lái)確定其技術(shù)性范圍。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種貝尼地平的生產(chǎn)方法，其特征是具體步驟如下:2.5g(—)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(I )和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應(yīng)，得酰氯(II )，( II )和1.51g(+)-l-芐基-3-羥基哌啶反應(yīng)2h，酸化后得2.72g (+) - α -貝尼地平。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種貝尼地平的生產(chǎn)方法，具體步驟如下：2.5g(—)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應(yīng)，得酰氯(Ⅱ)，(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應(yīng)2h，酸化后得2.72g(+)-α-貝尼地平。所述的一種貝尼地平的生產(chǎn)方法，其制造過(guò)程簡(jiǎn)單，成本低，產(chǎn)量高。
【IPC分類】C07D211-90
【公開號(hào)】CN104744344
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310727815
【發(fā)明人】李磊
【申請(qǐng)人】李磊
【公開日】2015年7月1日
【申請(qǐng)日】2013年12月26日