国产精品1024永久观看,大尺度欧美暖暖视频在线观看,亚洲宅男精品一区在线观看,欧美日韩一区二区三区视频,2021中文字幕在线观看

  • <option id="fbvk0"></option>
    1. <rt id="fbvk0"><tr id="fbvk0"></tr></rt>
      <center id="fbvk0"><optgroup id="fbvk0"></optgroup></center>
      <center id="fbvk0"></center>

      <li id="fbvk0"><abbr id="fbvk0"><dl id="fbvk0"></dl></abbr></li>

      一類含四氮唑結構的ptp1b抑制劑、制備方法及其用圖

      文檔序號:8482847閱讀:313來源:國知局
      一類含四氮唑結構的ptp1b抑制劑、制備方法及其用圖
      【技術領域】
      [0001] 本發(fā)明涉及II型糖尿病治療的藥物領域。更具體地講,本發(fā)明涉及對II型糖尿 病具有治療作用的一類含四氮唑結構的PTPlB抑制劑、其制備方法,以及在制藥上的用途。
      【背景技術】
      [0002] II型糖尿病是一種常見的代謝紊亂疾病,其特征是外周對膜島素產生抵抗作用, 在分子水平表現為胰島素與胰島素受體結合后信號轉導缺失。蛋白酶氨酸的磷酸化水平是 細胞內信號轉導的重要調節(jié)因素,它由蛋白酶氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK) 和蛋白酶氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase, PTP)共同調控。近年研宄發(fā)現,蛋 白酶氨酸磷酸酶IB可以去磷酸化蛋白酶氨酸,在胰島素信號轉導通路中起著重要的負調 控作用。敲除PTPIB基因,或運用反義核昔酸(ASO)抑制體內PTPlB蛋白及mRNA的表達, 不僅可以顯著提高受試小鼠對胰島素的敏感性,而且能明顯降低肥胖癥的患病幾率。這些 研宄表明,PTPlB有可能成為治療II型糖尿病的新靶點。
      [0003] 本發(fā)明公開了一類結構新穎的含四氮唑結構的PTPlB抑制劑,可用于制備治療II 型糖尿病的藥物。

      【發(fā)明內容】

      [0004] 本發(fā)明的一個目的是提供一種具有通式I的良好活性的PTPlB抑制劑。
      [0005] 本發(fā)明的另一個目的是提供制備具有通式I的化合物的方法。
      [0006] 本發(fā)明的再一個目的是提供含有通式I的化合物作為有效成分在治療II型糖尿 病方面的應用。
      [0007] 現結合本發(fā)明的目的對本
      【發(fā)明內容】
      進行具體描述。
      [0008] 本發(fā)明具有通式I的化合物具有下述結構式:
      【主權項】
      1.具有通式I結構的化合物, 其中,R選自(^-(:3的烷基。
      2. 權利要求2所定義的通式I化合物,選自:
      3.合成權利要求1-2任一所定義的屬于通式I的化合物的方法:
      化合物II在堿存在下與化合物III反應,得到化合物IV;化合物IV與化合物V反應, 得到VI;化合物VI與化合物VII在加熱下反應,得到化合物I;其中,R的定義如權利要求 1-2任一所述。
      4.權利要求1-2之一所定義的通式I化合物在制備治療2型糖尿病藥物方面的應用。
      【專利摘要】本發(fā)明涉及與II型糖尿病相關的藥物領域。具體而言,本發(fā)明涉及一類含四氮唑結構的PTP1B抑制劑、其制備方法,以及在制備2型糖尿病藥物中的應用。其中,R選自C1-C3的烷基。
      【IPC分類】C07D257-04, A61P3-10
      【公開號】CN104803931
      【申請?zhí)枴緾N201510094666
      【發(fā)明人】蔡子洋
      【申請人】佛山市賽維斯醫(yī)藥科技有限公司
      【公開日】2015年7月29日
      【申請日】2015年3月3日
      網友詢問留言 已有0條留言
      • 還沒有人留言評論。精彩留言會獲得點贊!
      1