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      (5β,7α,9β,10α)-7,14-二羥基-16-烯-3,15-二酮在制備抗腫瘤藥物中的應用

      文檔序號:9758907閱讀:530來源:國知局
      (5β,7α,9β,10α)-7,14-二羥基-16-烯-3,15-二酮在制備抗腫瘤藥物中的應用
      【技術領域】
      [0001] 本發(fā)明屬于化工領域及醫(yī)藥領域,涉及(5 β,7 α,9 β,10 α ) -7, 14-二羥 基-16-烯-3, 15-二酮在制備抗腫瘤藥物中的應用。
      【背景技術】
      [0002] (5β,7α,9β,10α)-7, 14-二羥基-16-烯-3, 15-二酮(在本申請中簡稱為 ΤΤ28)是冬凌草中的重要活性成分。冬凌草又名冰凌草為藥用植物,為唇形科香菜屬碎米 椏變種,多年生草本植物,陽性耐陰植物,略喜陰,抗寒性強;一般高30~130厘米,葉對生, 葉片皺縮,呈帶棱的卵圓形。8~10月開花,9~11月結果。因冬季植株葉片凝結成薄入 蟬翼的冰芯片而得名。具有清熱解毒,消炎止痛,活血功效。藥用成分為揮發(fā)油和二萜類、 冬凌草甲素、乙素、丙素、丁素、戊素、辛素以及ct 一香樹脂醇。中藥用以治療感冒、頭痛、炎 癥。(5 β,7 α,9 β,10 α )-7, 14-二羥基-16-烯-3, 15-二酮是冬凌草中的活性物質,其基 本信息如下:
      [0003] 【英文名】(5beta,7alpha,9beta,IOalpha) _7, 14-dihydroxykaur-16-ene-3, 15_d ione
      [0004] 【分子式】C20H2804
      [0005] 【分子量】332. 43
      [0006] 【CAS 號】79498-31-0
      [0007] 【檢測方式】高效液相色譜法HPLC彡98%
      [0008]【性狀】本品為白色結晶
      [0009]【作用與用途】本品用于含量測定。
      [0010]【提取來源】本品為唇形科植物冬凌草Rabdosiarubescens (Hamst.) C. Y. WuetHsuan,的全草。
      [0011]【藥理性質】密度:1.22g/cm3。熔點:513.4°C易甲醇,乙醇。
      [0012] TT28是取自傳統(tǒng)重要材料的天然產物,生物利用度高、性質穩(wěn)定,具有臨床使用 價值。隨著人們對此類化合物的化學和生物學研究的深入,其分子作用機制將逐步明確, 這將進一步推動此類化合物的化學結構修飾和構效關系研究,并有助于提高此類化合物 的藥用價值。

      【發(fā)明內容】

      [0013] 本發(fā)明的目的是提供(5 β,7 α,9 β,10 α ) -7, 14-二羥基-16-烯-3, 15-二酮(在 本申請中簡稱為ΤΤ28)的新的藥物用途。
      [0014] 本發(fā)明所述的ΤΤ28,結構式如下:
      [0015]
      [0016] 本發(fā)明的TT28購自上海遠幕生物科技有限公司。
      [0017] 本發(fā)明提供了 TT28在制備抗腫瘤藥物中的應用。所述的腫瘤可以是肝癌、肺腺 癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宮頸癌或者血癌。
      [0018] 相應的抗腫瘤藥物可以是針劑或者片劑。
      [0019] 本發(fā)明提供了一種抑制體外腫瘤細胞增殖的方法,將TT28加入腫瘤細胞的培養(yǎng) 液中。所述的腫瘤細胞可以是肝癌細胞、血癌細胞、宮頸癌細胞、乳腺癌細胞或者胰腺癌細 胞。本發(fā)明的一個實施例中采用的肝癌細胞是SK-HEPl、Focus和QGY。
      [0020] CCK-8測試結果顯示,TT28能夠明顯抑制細胞增殖,甚至導致腫瘤細胞死亡。細胞 周期結果顯示,TT28能夠促進細胞凋亡。
      [0021] 一般而言,加入 TT28 的終濃度為(λ 1-50 μ M。例如,(λ 1-5 μ Μ,(λ 1-10 μ M, 0· 1-12 μ Μ,0· 1-20 μ Μ,0· 1-30 μ Μ,0· 1-50 μ Μ,0· 1-2 μ Μ,5-10 μ Μ,2-50 μ Μ,0· 5-50 μ Μ, 0· 5-5 μ Μ,0· 5-10 μ Μ,1-12 μ Μ,1-20 μ Μ,0· 5-50 μ Μ,15-50 μ Μ,0· 5-10 μ Μ,0·5-12 μ Μ, 0· 5-20 μ Μ,0· 5-30 μ Μ,15-60 μ Μ,等等。
      [0022] 本發(fā)明還提供了一種抗腫瘤藥物,所述的抗腫瘤藥物的活性成分是ΤΤ28。所述的 腫瘤可以是肝癌、肺腺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宮頸癌或者血癌。
      [0023] 本發(fā)明的小分子化合物可以采用各種常規(guī)的制備方法制備。例如,采用人工化學 合成的方法。
      [0024] 利用本發(fā)明小分子化合物,通過各種常規(guī)篩選方法,可篩選出與ΤΤ28發(fā)生相互作 用的物質,如受體、抑制劑或拮抗劑等。
      [0025] 本發(fā)明及其抑制劑、拮抗劑等,在治療上進行施用(給藥)時,可提供不同的效果。 通常,可將這些物質配制于無毒的、惰性的和藥學上可接受的水性載體介質中,其中pH通 常約為5-8,較佳地pH約為6-8, pH值可隨被配制物質的性質以及待治療的病癥而有所變 化。配制好的藥物組合物可以通過常規(guī)途徑進行給藥,其中包括(但并不限于):肌內、腹 膜內、皮下、皮內、或局部給藥。
      [0026] 以本發(fā)明的TT28為例,可以將其與合適的藥學上可接受的載體聯(lián)用。這類藥物組 合物含有治療有效量的化合物和藥學上可接受的載體或賦形劑。這類載體包括(但并不限 于):鹽水、緩沖液、葡萄糖、水、甘油、乙醇、及其組合。藥物制劑應與給藥方式相匹配。本發(fā) 明的TT28可以被制成針劑形式,例如用生理鹽水或含有葡萄糖和其他輔劑的水溶液通過 常規(guī)方法進行制備。諸如片劑和膠囊之類的藥物組合物,可通過常規(guī)方法進行制備。藥物 組合物如針劑、溶液、片劑和膠囊宜在無菌條件下制造?;钚猿煞值慕o藥量是治療有效量, 例如每天約1微克/千克體重-約5毫克/千克體重。此外,本發(fā)明的TT28還可與其他治 療劑一起使用。
      [0027] 當本發(fā)明的TT28被用作藥物時,可將治療有效劑量的TT28施用于哺乳動物,其中 該治療有效劑量通常至少約10微克/千克體重,而且在大多數(shù)情況下不超過約8毫克/千 克體重,較佳地該劑量是約10微克/千克體重-約1毫克/千克體重。當然,具體劑量還 應考慮給藥途徑、病人健康狀況等因素,這些都是熟練醫(yī)師技能范圍之內的。
      [0028] 本發(fā)明提供了 TT28在制備抗腫瘤藥物中的應用。TT28是天然產物,能夠明顯抑制 腫瘤細胞的增殖。本發(fā)明的小分子化合物作為新的抗腫瘤藥物或者其輔助成分進行開發(fā), 抑瘤效果明顯,綠色環(huán)保,將為治療和治愈腫瘤提供了一種新的途徑和手段。
      【具體實施方式】
      [0029] 實驗方法:
      [0030] 1.細胞復蘇
      [0031] 1)從液氮罐中取出凍存管,直接投入37°C溫水中,并不時搖動令其盡快融化。
      [0032] 2)從37°C水浴中取出凍存管,用吸管吸出細胞懸液,注入離心管并加入10倍以上 培養(yǎng)液,混合后低速離心,棄上清,再重復用培養(yǎng)液洗一次。
      [0033] 3)用培養(yǎng)液適當稀釋后,接種培養(yǎng)瓶,放在37°C培養(yǎng)箱靜置培養(yǎng),次日更換培養(yǎng) 液,繼續(xù)培養(yǎng)。培養(yǎng)至一定濃度時進行傳代。PANC-I細胞培養(yǎng)在含10% Gibico胎牛血清 的DMEM高糖培養(yǎng)基中,SK-HEPl和QGY細胞培養(yǎng)在含10 %胎牛血清的DMEM高糖培養(yǎng)基中, 培養(yǎng)基中含l〇〇U/ml青霉素和100μ g/ml鏈霉素。
      [0034] 2.細胞傳代培養(yǎng)
      [0035] 每天觀察細胞生長的情況,當細胞在培養(yǎng)瓶中長至約90 %匯合時傳代,約每隔 2-4天傳代一次。一瓶傳代成三瓶,或一個25cm2傳代于一個75cm2的培養(yǎng)瓶中。方法:
      [0036] 1)用IX磷酸緩沖液洗滌細胞一次。
      [0037] 2)加入2_3ml胰酶消化液消化,置于37°C培養(yǎng)箱中數(shù)分鐘。用手拍打細胞培養(yǎng)瓶, 使細胞分離。
      [0038] 3)用含10-15%的Gibico胎牛血清的合適培養(yǎng)基終止胰酶消化。將細胞分裝于 新的培養(yǎng)瓶中,繼續(xù)培養(yǎng)。
      [0039] 3.細胞凍存
      [0040] 1)取
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