專利名稱：：作為抗真菌劑的2-[(2-取代的)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺衍生物的制作方法作為抗真菌劑的2-[(2-取代的)-中氮茚-3-基-2-氧代-乙酰胺衍生物發(fā)明領(lǐng)域本發(fā)明涉及中氮茚化合物及其在預(yù)防或治療真菌病中的用途。本發(fā)明還涉及該化合物作為農(nóng)業(yè)殺真菌劑的用途。
背景技術(shù)：
：侵襲性真菌感染是公認(rèn)的免疫妥協(xié)宿主的疾病。最近二十年來，已記錄的真菌感染病例的數(shù)量已經(jīng)明顯增加(Grolletal.,1996.33,23-32)。這部分是因為真菌感染意識的增強和診斷的改進(jìn)。然而，該發(fā)病率增加的主要原因是易感個體的大量增加。這是由于許多因素引起的，包括新的攻擊性免疫抑制療法、重癥監(jiān)護(hù)中存活率的增加、移植手術(shù)數(shù)量的增加和全世界抗生素的較廣泛使用。在某些患者群中，真菌感染的發(fā)生頻率很高；肺移植接受者的定殖和真菌有機體感染的概率高達(dá)20%并且異基因造血干細(xì)胞移植接受者的真菌感染的概率高達(dá)15%(Ribaudetal.，1999,C""/"/e"28:322-30)。目前僅有四類抗真菌藥物可用于治療全身真菌感染。這些藥物是多烯類(例如兩性霉素B)、唑類(例如酮康唑或伊曲康唑)、棘白菌素類(例如卡泊芬凈)和氟胞嘧啶。多烯類是20世紀(jì)50年代首先引入的最早的一類抗真菌劑。其確切的作用方式尚不清楚，但是多烯類僅對在其外膜中含有固醇的有機體有效。已有人提出，兩性霉素B與膜固醇相互作用產(chǎn)生小孔，引起細(xì)胞質(zhì)組分的滲漏并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。唑類經(jīng)由細(xì)胞色素P450-依賴性機制通過抑制14a-脫甲基酶而起作用。這導(dǎo)致膜固醇麥角固醇的損耗和固醇前體的聚集，引起細(xì)胞膜的流動性和結(jié)構(gòu)改變。棘白菌素類通過抑制細(xì)胞壁合成酶/3-葡聚糖合酶而起作用。這導(dǎo)致異常的細(xì)胞壁形成、滲透敏感性和細(xì)胞溶解。氟胞嘧啶是阻礙細(xì)胞嘧咬新陳代謝以及DNA、RNA和蛋白合成的嘧啶類似物。然而，對氟胞嗜啶的普遍抗性限制了它的治療應(yīng)用。能夠看出，迄今為止，目前可獲得的抗真菌劑基本上只對兩種細(xì)胞靶起作用膜固醇(多烯類和唑類)和j8-葡聚糖合酶(棘白菌素類)。對唑類和多烯類二者的抗性已被廣泛報道，只剩下最近引入的棘白菌素類來抗擊侵襲性真菌感染。隨著棘白菌素類應(yīng)用的增加，真菌的抗性會不可避免地出現(xiàn)。亟需鑒定新的抗真菌種類以期患者獲得積極的治療結(jié)果。WO-A-2004/082606/>開了某些作為TNFot和/或PDE4抑制劑的2-中氮茚-3-基-2-氧代-乙酰胺，其可以被用于治療癌癥、炎性病癥和自體免疫疾病。這些化合物與本發(fā)明不同，因為中氮茚的2位(即本發(fā)明中的R2)是未取代的。US6，645，976、WO-A-96/03383和J.Med,Chem.1996,39,(19)，3636公開了(1-千基-6-(3-羧丙氧基)-2-乙基沖氮茚-3-基)乙醛酰胺的制備及其作為sPLA2抑制劑的用途。該化合物及其中間體與本發(fā)明不同，因為它們在中氮茚的1位(即本發(fā)明的R7)含有芐基。發(fā)明概述本發(fā)明人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，某些中氮茚化合物是抗真菌的。具體地說，這些化合物抑制諸如曲霉菌的人病原真菌，并因此可以被用來治療真菌感染和疾病。因此，本發(fā)明提供了化合物，所述化合物是通式(I)的中氮茚衍生物或其藥物可接受的鹽28其中X是單鍵、國NR8-、-O隱、國S畫、畫SO-或-S02誦；X1是O或NOR9,其中R9是氫或未取代或取代的Cl-C4烷基；(i)Rl和R8獨立地表示氫，或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2國C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,或者(ii)Rl表示-A3隱L3-A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7、國A3陽L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10,其中p和q相同或不同并表示0或1,并且R8表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3畫C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,或者(iii)當(dāng)X是NR8時，Rl和R8可以同與它們相連的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；Ll是單鍵、誦NR，曙、畫O-、-CO-、-OCO畫、畫OCONR，R，，或畫CONR，R"-;L2是取代或未取代的Cl-C4亞烷基或C2-C4亞烯基基團；L3是單鍵或式-(Het)r-AlkL(Het)s-、(Alk2)m-C(=0)-Het-(Alk3)n-、Alk4-或-S02-的基團，其中Alk1、Alk2、AlP和All^相同或不同并表示未取代的C1-C4亞烷基基團，m、n、r和s相同或不同并表示0或1,并且Het表示-0-或-NR9-,其中R9是氫或未取代的Cl-C4烷基；L4是亞氨基基團-N-，其中雙鍵與基團A8相連；Al是未取代或取代的C6-C10亞芳基；A2、A3、A4、A5、A7和All相同或不同并且是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A6是被本身未被取代或被取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團中的至少一個所取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A8是未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團；A9是未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉C(K))、〉S(=0)2、〉C(=NORll)、〉C=CH2或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基；A10是未取代或取代的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團；W是通式-C(K))-NR10-S^O)2-R，"的基團，其中R10和R"，相同或不同并表示氫或C1-C4烷基；R2是選自如下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、C1-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基、卣素或通式-Bl-B2或-B3基團；Bl是未取代或取代的C6-C10芳基；B2是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；B3是未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉C(二0)、〉S(=0)2、>C(=N0R11)、>C=CH2或〉C(畫OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基；(i)R3表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、誦OR，、-C02R，、國CONR，R"、-COR，、國CN、-N02、隱NR，R"、CF3或-Y誦Z,且R4表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、畫CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、-NR，R"、CF3、-Y-Z或通式-Het-Alk5-All的基團，其中Het是-NR12或-0-,R12是氫或Cl-C4烷基，Alk5是Cl-C6亞烷基并且Al1是C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團，或者(ii)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團，R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(Cl-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z;R7表示氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團，其中AW是Cl-C4亞烷基基團，L5是式-O-C(K))-、-C(=0;M^-NR13-C(=0)-,且R13是氫或Cl-C4烷基，并且A12是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；Y是Cl-C8亞烷基，C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z是卣素、C3-C6環(huán)烷基、-OR，、-SR'、-SOR'、-S02R，、-S02NR，R，，、-S03H、-NR，R"、-NR,COR，、-N02、-C02R，、-CONR，R"、陽COR，、-OCOR'、-CN、-CF3-NS02R，、-0(^^11，尺"或-01，=]^011";并且R，和R"獨立地表示氪、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基，條件是該化合物不是以下化合物或其藥物可接受的鹽N-(2-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸曱酯，2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸丙酯，2-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸曱酯，3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸曱酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸丁酯，N-(3-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-羥基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^(4-氰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚—3-基)-N-對曱苯基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)"^-吡11定-4-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-3-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^吡啶-2-基-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸，N-(2，4-二曱氧基-苯基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2_苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N_曱基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酰胺，N，N-二曱基-4-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酰胺，5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-噻吩-3-羧酸曱酯，N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-^(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2_[2_(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-^(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-對曱苯基-乙酰胺，N-(2,4-二甲氧基-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2一氧代曙2一(2-瘞吩畫2-基-中氮茚-3-基)-N-對曱苯基隱乙酰胺，N-(2,4-二曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基沖氮茚-3-基)-2-氧代-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(2,4-二曱氧基-苯基)-2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-|)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-N-對曱苯基-乙酰胺，N-P,4-二曱氧基-苯基)-2-氧代_2-(2-吡啶-4-基-中氮茚_3_基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基沖氮茚-3-基)-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2』比咬-2-基-中氮茚-3-基)-N-對曱苯基-乙酰胺，N-(2，4-二曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-硫代乙酸S-(2-甲氧基-苯基)酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酸基]-苯曱酸曱酯，N-環(huán)己基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基>乙酰胺，N-甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-異丙基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-曱氧基-乙基)-2-氧代-2-(2_苯基-中氮茚_3-基)-乙酰胺，N-千基-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，N，N-二曱基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1國(2-苯基-中氮茚-3-基)-2-哌啶-1-基-乙-1,2-二酮，N-(2-曱氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-曱基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-曱基-2-氧代-^苯基-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對曱苯基-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2_(6_曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-^對甲苯基-乙酰胺，2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-1^-對曱苯基-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-(8-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-^(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對曱苯基-乙酰胺，^(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2_吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2_吡啶-3-基-中氮茚-3_基)-乙酰胺，2_(6_曱基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對曱苯基-乙酰胺，N-(4_氟-苯基)-2_氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-1^(4-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，2_氧代_2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^鄰曱苯基-乙酰胺，N-(4-二曱氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙?；?苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^間曱苯基-乙酰胺，331^-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2_[2_氧代_2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸乙酯，仏(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，仏(4-氯-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代_2-(2-吡啶-3-基-中氮茚—3-基)-N-(4-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，2_氧代一2-(2-吡啶-3-基-中氮茚—3-基)-N-鄰曱苯基-乙酰胺，N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-^間曱苯基-乙酰胺，N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-0吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙?；?苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚—3-基)-N-(3-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，1-(2,3-二氫-吲哚-l-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-l,2-二酮，N-(4-甲基磺酰氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二甲基-曱基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^(3,4,5-三曱氧基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-魂咬-3-基-中氮茚-3-基)-^(3-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二曱基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-^(3,4，5-三曱氧基-苯基)-乙酰胺，N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二曱基-曱基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二曱氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二曱氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二曱基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-34乙酰胺，2-[(E/Z)-甲氧基亞氨基]-N-(4-曱氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-鄰曱笨基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-間曱苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氯-苯基)-中氮茚-3-|]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-^(4_曱氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-對曱苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-[3-(2-二曱氨基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-甲基-311-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二曱氨基-苯基)-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-{l-[(E/Z)-曱氧基亞氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(3-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-撲(2,4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，^[-(5-氯-2-曱基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸，N-(2-烯丙氧基-4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-曱基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-丙酸乙酯，2-曱基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-3-苯基-丙酸乙酯，^(4-{1-[(￡/2)-羥基亞氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-:^(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，]^(4-嗎啉-4-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-異丙基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二曱氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-2-二曱氨基-乙氧基亞氨基]-N-(4-曱氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-3-二曱氨基-丙氧基亞氨基]-N-(4-曱氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-烯丙基4-氟-2-曱氧基-苯基)-2-氧代-2_(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(l-羥基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1-甲基-1H-吲咮-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱基磺酰-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[1-(4-甲氧基-苯氨羰基)-1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-甲-(E/Z)-亞基氨基氧基]-丁酸，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^(4-硫代嗎啉-4-基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^(2,3,4-三曱基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(l-曱基-2,3-二氫-lH-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-曱基-哌。秦-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-卡基-N-曱基-3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酰胺，N-[4-(2-曱基-[l，3]二氧戊環(huán)-2-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2,4-二氟-苯基)-2-[2-(2,4-二氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，二乙基-氨基曱酸3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯酯，N-(3-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1-甲基-4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基卜硫代嗎啉-l-鏘，^(4-噪、唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2,4-二氟-苯基)-2-[2-(2-曱氧基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2_(2-苯基-中氮茚-3-基)-^[4-(吡啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^[4-(111-四唑-5-基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-^[4-(4-氧代-哌啶-1-基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二曱氨基-3-曱基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-二曱氨基-5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸，1-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-吡咯烷-2-羧酸曱酯，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^[4-(嘧啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-^(2,4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-二甲氨基曱基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-乙?；?4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-曱基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-^[4-(2,2,3，3-四氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[4-(2-氧代.丙基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2_(2-苯基-中氮茚-3-基)-撲[4-(瘞唑-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[6-(2，2,3,3-四氟-丙氧基)-吡啶-3-基]-2-(2-鄰曱苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(3，5-二曱基-異噁唑-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^(3-噪唑_2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二丙基氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二乙氨基-3-曱基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^(4-^唑-5-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二曱氨基-3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^(4-噻唑-2_基-苯基)-乙酰胺，1-嗎啉_4-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1,2-二酮，1-氮雜環(huán)庚烷-l-基-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙-l，2-二酮，N-乙基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(l，5-二曱基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氫-lH-吡唑-4-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，6_羥基__氧代_2-苯基-3沖氮茚乙酸乙酯，5-甲基-^氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯，2-(2,5-二曱基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸乙酯，2-(對溴苯基)-1-苯基-3沖氮茚二羥乙酸乙酯，1-[[2-(對溴苯基)-l-(對氯苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(對氯苯基)-2-(對硝基苯基)-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，2-(對硝基苯基)-l-苯基-3沖氮茚二羥乙酸，1-[[2-(對溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(對氯苯基)-2-(對硝基苯基)-3-中氮茚二羥乙酸，2-(對溴苯基)-1-(對氯苯基)-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，2-(對溴苯基)-l-(對氯苯基)-3-中氮茚二羥乙酸，2-(對溴苯基)-l-苯基-3-中氮茚二羥乙酸，1-[[l-(對氯苯基)-2-(對硝基苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-[[2-(對硝基苯基)-1-苯基_3_中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，2-(對硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，N,N-二曱基-2-氧代-2-(2_苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-曱基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸，a-氧代-2-苯基-N-(4,5,6，7-四氫-2-苯并噻唑基)-3-中氮茚乙酰胺，N-環(huán)己基-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，4-二曱基-5-硝基苯基)-0!-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基)磺?；鵠苯基]-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[4-(氨基磺?；?苯基]乙基]會氧代-2_苯基-3沖氮茚乙酰胺，2-氯-4-氟-苯曱酸3-[[氧代-(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，N-[2-(1,1-二曱基乙基)苯基]-0!-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-溴苯基)普氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，383，5-二甲基-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-哌啶，N-(2-羥基乙基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[(4-硝基苯曱?；?氧基]乙基]-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-0;-氧代-3-中氮茚乙酸(2-氟苯基)曱酯，4-氟-苯曱酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3沖氮茚基]氧代乙?；鵠氨基]乙酯，1-[[2-(4-氯苯基)-3沖氮茚基]氧代乙?；鵠六氫-lH-氮雜卓，2-(4-氯苯基)-a-氧代-3沖氮茚乙酸環(huán)戊酯，2-(4-氯苯基)-N-(2-羥基乙基)-a-氧代-3-中氮茚乙酰胺，4-(1，1-二曱基乙基)-苯曱酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙?；鵠氨基]乙酯，1-[氧代(2-苯基-3沖氮茚基)乙?；鵠-4-苯基-旅噪，2,6-二曱基-4-[氧代(2-苯基-3沖氮茚基)乙酰基]-嗎啉，N-l,3-苯并二氧戊環(huán)-5-基-2-(4-氯苯基)-a-氧代-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-乙氧基苯基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，4-二曱基苯基)會氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(3-羥基丙基)普氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-甲基-N-(l-曱基-4-哌咬基)-ce-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基辨?；鵠-4-曱基苯基]-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(6-曱氧基-3-吡咬基)普氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-曱氧基苯基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[4-曱基-3-(4-嗎啉基磺酰基)苯基]-Q!-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，a-氧代-2-苯基-N-[3-(l-哌咬基磺?；?苯基]-3沖氮茚乙酰胺，N-(4-氯-2-曱氧基-5-曱基苯基)-ce-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(2-氯-3-吡咬基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[[(4-氯苯基)M]羰基]苯基]-o;-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-[5-[(二乙氨基)磺酰基]-2-(4-嗎啉基)苯基]-ce-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-N-(3-苯氧基苯基)-t苯基各中氮茚乙酰胺，a-氧代-2-苯基-N-[4-(三氟曱基)苯基]-3沖氮茚乙酰胺，a-氧代-2-苯基-N-[4-(l-哌卩定基)苯基]-3沖氮茚乙酰胺，4-氯-2-硝基-苯曱酸3-[[氧代(2-苯基-3沖氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，3-[(2，6-二曱基-4-嗎啉基)磺酰基]-苯曱酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，N-(2,3-二氫-l，5-二曱基-3-氧代-2-苯基-lH-吡唑-4-基)-a-氧代-2-笨基-3沖氮茚乙酰胺，N-(3,5-二曱氧基苯基)普氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(3-氯-4-氟苯基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[4-[(二乙氨基)磺?；鵠苯基]-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3，4-二曱基苯基)會氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-N-(2-苯氧基苯基)-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-[5-(1,1-二曱基乙基)-2-甲氧基苯基]會氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，o;-氧代-2-苯基-N-[4-(l-哌p錄磺?；?苯基]-3沖氮茚乙酰胺，N-(2，3-二曱基苯基)-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(4-溴-2-氟苯基)-o;-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-2-萘基會氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-[2-氯-5-(4-嗎啉基磺?；?苯基]-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2，3-二氯-苯曱酸3-[[氧代(2-苯基-3沖氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，3，4-二氯-苯曱酸3-[[氧代(2-苯基-3沖氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，N-(2,4-二曱氧基苯基)會氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-ce-氧代-N-苯基-3-中氮茚乙酰胺，4-[[2-(4-氯苯基)-3沖氮茚基]氧代乙酰基]-嗎啉，N-乙基-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-2-苯基-N-[3-(三氟曱基)苯基]-3沖氮茚乙酰胺，4-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠氨基]-苯甲酸曱酯，N,N-二乙基-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-0(二曱氨基)乙基]-a-氧代J-苯基-^中氮茚乙酰胺，2-曱基-o;-氧代-3-中氮茚乙酸，N-(2-曱氧基苯基)-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N小萘基普氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，1,2,3,4-四氫-6,7-二曱氧基-2-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-異壹啉，N-(l-氰基-l-曱基乙基)-a-氧代l苯基-^中氮茚乙酰胺，a-氧代-2-苯基-N-(2-苯基乙基)-3-中氮茚乙酰胺，六氫-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-1H-氮雜卓，a-氧代-2-苯基-N-4H-l，2,4-三唑-4-基-3-中氮茚乙酰胺，1，2,3，4-四氫-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-全啉，N-(6-曱氧基-2-苯并噻唑基)普氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-2-苯基-N-2-瘞唑基-3沖氮茚乙酰胺，N-[(4-曱氧基苯基)曱基]普氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-[(4-溴苯基)曱基]會氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(1，1-二曱基乙基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-丁基普氧代-2-笨基—3沖氮茚乙酰胺，a-氧代-N-[(3-苯氧基苯基)曱基]-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-乙基-a-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-N,2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-(3,4-二曱氧基苯基)乙基]-^氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-t苯基-N-(苯基甲基"沖氮茚乙酰胺，4-[氧代(2-苯基-3沖氮茚基)乙?；鵠-嗎啉，N-(4-曱基苯基)普氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-曱基-a-氧代-3-中氮茚乙酸乙酯，N,N-二曱基-2-苯基-3-中氮茚乙醛酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，N-(2,4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)->1-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，撲(3-羥基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基卜乙酸乙面旨,2-氧代-2-(6-苯氧基-2-苯基中氮茚-3-基)乙酸乙酯，1-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮，1畫(5畫曱基畫2畫苯基一中氮茚刁畫基)畫丙隱1,2_二酮1-肟，l-(2，5-二曱基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-l,2-二酮l-肟，1_(5-曱基-2-苯基沖氮茚-3-基)-2-苯基-乙-l,2-二酮l-肟，1-(2,5-二曱基沖氮茚-3-基)-丙-1,2-二酮1-肟，2一氧代一2_(2_笨基中氮茚J-基)乙酰胺?；衔?。還提供了以上定義的化合物在制備用于預(yù)防或治療真菌病的藥物中的用途。本發(fā)明還提供了包含以上定義的化合物和藥物可接受的載體或稀釋劑的藥物組合物，以及包含以上定義的化合物和農(nóng)業(yè)可接受的載體或稀釋劑的組合物。本發(fā)明還提供了用于治療真菌病的包含以上定義的化合物的藥劑。還提供了治療患有或易患真菌病的個體的方法，所述方法包括向所述個體給予有效量的以上定義的化合物，以及控制植物的真菌病的方法，所述方法包括向該植物所在地施用以上定義的化合物。本發(fā)明還提供了以上定義的化合物作為農(nóng)業(yè)殺真菌劑的用途。發(fā)明詳述本文使用的Cl-C8烷基基團或部分能夠是直鏈、支鏈或環(huán)狀的，但優(yōu)選直鏈。它優(yōu)選為Cl-C6烷基基團，更優(yōu)選C1-C4烷基基團，最優(yōu)選C1-C3烷基基團。合適的這樣的烷基基團和部分包括甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基和叔丁基，以及戊基、己基、庚基和辛基及其異構(gòu)體。本文使用的Cl-C8亞烷基基團或部分是以上定義的二價烷基基團或部分。優(yōu)選的亞烷基基團或部分包括C1-C6亞烷基基團或部分，更優(yōu)選C1-C4亞烷基基團或部分。本文使用的C2-C8烯基基團或部分能夠是直鏈、支鏈或環(huán)狀的，但優(yōu)選直鏈。它含有一個或多個碳碳雙鍵。它優(yōu)選為C2-C6烯基基團，更優(yōu)選C2-C4烯基基團，最優(yōu)選C2-C3烷基基團。合適的這樣的烯基基團和部分包括乙烯基、烯丙基、丙烯基、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基和辛烯基及其異構(gòu)體。本文使用的C2-C8炔基基團或部分能夠是直鏈、支鏈或環(huán)狀的，但優(yōu)選直鏈。它含有一個或多個碳碳三鍵。它優(yōu)選為C2-C6炔基基團，更優(yōu)選C2-C4炔基基團，最優(yōu)選C2-C3炔基基團。合適的這樣的炔基基團和部分包括乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基和辛炔基及其異構(gòu)體。烷基、烯基、炔基或亞烷基基團或部分能夠是取代的或未取代的。通常，它攜帶多達(dá)三個取代基，例如一個或兩個取代基。適當(dāng)?shù)娜〈鶅?yōu)選自身未被取代，或可進(jìn)一步被C1-C4烷氧基基團取代。適當(dāng)?shù)娜〈ㄖT如氟的卣素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基，諸如曱氧基或乙氧基的Cl-C4烷氧基、-C02H和《02((:1《4烷基)。這些取代基的實例包括諸如卣素(例如氟)、羥基、氨基的未被取代的取代基，(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基和諸如曱氧基或乙氧基的Cl-C4烷氧基。本文使用的C3-C6環(huán)烷基基團通常是環(huán)丙基，環(huán)戊基或環(huán)己基基團，例如C5或C6環(huán)烷基基團。環(huán)烷基基團通常是未被取代的或被多至三個取代基取代，例如一個或兩個取代基。合適的取代基包括Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、Z和-Y-Z,其中Y和Z如上文所定義。如果存在取代基，優(yōu)選其自身未被取代。通常，環(huán)烷基基團是未取代的。當(dāng)Rl至R6中的任一個或R8是(C1-C4亞烷基)-芳基或(Cl-C4亞烷基)-雜環(huán)基時，Cl-C4亞烷基部分優(yōu)選亞曱基、亞乙基、正亞丙基或異亞丙基，它們中的每一個均為未取代的或被一個或兩個取代基取代，例如選自卣素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、-C02H和-C02(C1-C4烷基)的一取代基。在一實施方案中，Cl-C4亞烷基部分是亞曱基。當(dāng)Rl或R8是-(C2-C4亞烯基)-芳基或-(C2-C4亞烯基)-雜環(huán)基時，C2-C4亞烯基部分則優(yōu)選亞乙烯基。當(dāng)Y是C1-C8亞烷基時，則其優(yōu)選C1-C4亞烷基，更優(yōu)選亞甲基或亞乙基。當(dāng)Y是C2-C8亞烯基時，則其優(yōu)選C2-C4亞烯基，更優(yōu)選亞乙烯基。當(dāng)Y是C2-C8亞炔基時，則其優(yōu)選C2-C4亞炔基，更優(yōu)選亞乙炔基。43當(dāng)R，或R"是C1-C8烷基時，則其優(yōu)選C1-C4烷基，更優(yōu)選曱基或乙基。R，和R"可以是未被取代的或被取代的，如以上對烷基基團或部分所描述的那樣。當(dāng)R，或R，，是C2-C8烯基時，則其優(yōu)選C2-C4烯基，更優(yōu)選乙烯基。當(dāng)R，或R"是C2-C8炔基時，則其優(yōu)選C2-C4炔基，更優(yōu)選乙炔基。本文使用的芳基基團或部分通常是苯基或萘基，更優(yōu)選苯基。除非另有說明，本文使用的雜環(huán)基基團或部分是飽和或不飽和的5至12元環(huán)體系，其中所述環(huán)含有至少一個雜原子。通常，所述環(huán)含有多至三個或四個雜原子，例如選自O(shè)、S和N的一個或兩個雜原子。因此，雜環(huán)基基團或部分通常是含有選自O(shè)、S和N的一個、兩個或三個雜原子的5至12元環(huán)。合適的這樣的雜環(huán)基基團和部分包括例如單環(huán)的飽和5至8元環(huán)，如四氫呋喃基、哌啶基、噁唑烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、吡咯烷基、二氧戊環(huán)基、哌啶酮基、氮雜環(huán)庚烷基、二氮雜環(huán)庚烷基、p底。秦基和四氫吡喃基，例如5至6元環(huán)四氫吹喃基、哌啶基、噁唑烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、吡咯烷基、二氧戊環(huán)基、哌啶酮基、氮雜環(huán)庚烷基、哌。秦基和四氫吡喃基；更優(yōu)選地，單環(huán)的飽和5至8元環(huán)包括哌啶基、二氮雜環(huán)庚烷基、嗎啉基、哌嗪基、四氬吡喃基和吡咯烷基，例如嗎啉基、哌。秦基、四氫吡喃基和吡咯烷基。合適的雜環(huán)基基團和部分還包括例如單環(huán)的至少部分不飽和的5至8元環(huán)，更優(yōu)選5至6元環(huán)，如呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、二氬-噪、峻基、異噪哇基、漆唑基、p比哇基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧"定基、吡溱基、噠溱基以及二氫吡啶基和四氫吡。定基，例如呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、三峻基、四唑基、p比p定基、嘧咬基、吡。秦基、。達(dá)"秦基以及二氫吡啶基和四氫吡啶基，尤其是噁哇基、二氫-噁唑基、異噁峻基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、嘧啶基或吡啶基，例如噁峻基、咪唑基、呋喃基、噻吩基或吡啶基；更優(yōu)選噁唑基、咪唑基或吡啶基。適當(dāng)?shù)碾s環(huán)基基團和部分還包括例如雙環(huán)的8至10元環(huán)體系，如可以4壬選地部分不飽和的巧l哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噪唑基、苯并吡唑基、苯并P塞哇基、苯并三哇基、P奎啉基、會峻啉基、喹喔啉基、噌啉基、噪呤基和環(huán)戊二烯并吡啶，例如二氫吲，乘基；以及三環(huán)的11或12元環(huán)體系，如吖啶基、蝶啶基和苯并噻溱基。這樣的雜環(huán)基基團和部分的具體實例包括單環(huán)的飽和5至8元環(huán)，(例如單環(huán)的飽和5至6元環(huán))如^i唑烷基、吡咯烷基、四氫呋喃基、哌啶基、嗎啉基、氮雜環(huán)庚烷基、二氮雜環(huán)庚烷基、哌嗪基和四氫吡喃基，例如更優(yōu)選哌啶基、二氮雜環(huán)庚烷基、嗎啉基、哌嗪基、四氫吡喃基、噪唑烷基和吡咯烷基，尤其是嗎啉基、哌嗪基、四氫吡喃基、噪唑烷基和吡咯烷基；單環(huán)的至少部分不飽和的5至8元環(huán)，更優(yōu)選單環(huán)的至少部分不飽和的5至6元環(huán)如吹喃基、吡咯基、謹(jǐn)>分基、噁唑基、二氫-噪唑基、異噪峻基、p塞唑基、吡唑基、。米唑基、三唑基、四唑基、p比咬基、嘧咬基、他。秦基、p達(dá)。秦基以及二氫吡啶基和四氫吡啶基，例如呋喃基、噻吩基、吡咬基、噁唑基、二氫-噁唑基、異噁唑基、嘧p定基和咪唑基，例如咬喃基、逸吩基、吡咬基、噁哇基和咪哇基，更優(yōu)選吡啶基、噁唑基和咪唑基；和雙環(huán)的8至IO元環(huán)體系如可以任選地部分不飽和的吲咮基、二氫吲咮基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唾基、苯并噪、哇基、苯并吡唑基、苯并p塞峻基、苯并三唑基、喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基、噪呤基和環(huán)戊二烯并吡啶，優(yōu)選吲哚基。需要指出的是，雜環(huán)基基團能夠是包含稠合在一起的三個環(huán)的13至15元三環(huán)雜環(huán)基基團。合適的實例包括不飽和的變體，所述變體包含與2或1個5至6元雜環(huán)基環(huán)稠合的1或2個苯環(huán)，或者稠合在一起的3個5至6元雜環(huán)基環(huán)，例如^唑基。其它實例包括上述基團的部分不飽和或完全飽和的衍生物。合適的13至15元三環(huán)雜環(huán)基基團是四氫吡，定并吲-呆基。需要指出的是，雜環(huán)基基團能夠是其中l(wèi)或2個環(huán)碳原子被基團取代的5至12元基團，該基團如果存在兩個，其可以相同或不同，并選自〉C(K))-、〉S(=0)2-、〉C(=NORll)、〉C(NR11)、〉C^CH2)或〉C(-OCH2CH20-)，其中Rll為氫或Cl-C4烷基。在這種情況下，優(yōu)45選一個環(huán)碳原子被選自〉0(=0)-、>S(=0)2-、>C(=NORll)、>C(NR11)、〉C(-CH2)或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或Cl-C4烷基。Rll優(yōu)選是氫或Cl-C2烷基，更優(yōu)選氫或甲基。這些基團能夠以之為基礎(chǔ)的合適的雜環(huán)基基團包括上文所述的雜環(huán)基基團。當(dāng)碳原子被〉C(-OCH2CH20-)取代時，則現(xiàn)在在雜環(huán)基的環(huán)中是環(huán)原子的碳原子被-OCH2CH20-基團雙取代，形成螺環(huán)化合物。其中雜環(huán)基基團含有基團〉(:(=0)-、〉S(=0)2-、〉C(=NORll)、〉C(NR11)、〉C(-CH2)或〉C(-OCH2CH20-)的優(yōu)選實例包括氧代-二氫吡啶基、氧代-二氫吲哚基、氧代-哌啶基、1,1-二氧代-硫代嗎啉基、甲氧基亞氨基哌啶基、曱氧基亞氨基吡咯烷基、亞曱基哌啶基和1，4-二氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸基。雜環(huán)基或芳基基團或部分可以是取代的或未取代的。每一環(huán)原子均可以是未取代的或可以具有一個或兩個取代基。如果需要的話，氮原子可以被雙取代并且疏原子可以被取代，得到帶電荷的雜原子。通常，雜環(huán)基或芳基基團或部分具有多至三個取代基，例如一個或兩個取代基?？梢酝ㄟ^鍵將分子的其余部分與雜環(huán)的任一可獲得的環(huán)位置連接。合適的取代基包括Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、未取代的苯基、Z和-Y-Z,其中Y和Z如前文所定義。芳基或雜環(huán)基基團或部分上的優(yōu)選取代基是選自卣素、-C02R，、-CONR，R"、OCOR，、羥基、氰基、-NR，R"、-COR'、-COCF3、-NS02R，、-0(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-S02R，、-OCONR，R"或畫CR，=NOR"的未取代的取代基，或者是未取代的或被一個、兩個、三個或四個(例如一個、兩個或三個，例如一個)選自以下的未取代基團取代的Cl-C6烷基或Cl-C6烷氧基卣素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、-0-(Cl-C4烷基)-0-(Cl-C4烷基)、氰基、-COm。-C02R，，其中R，和R"獨立地選自氬和未取代或被鞋基或Cl-C4烷氧基基團取代的C1-C4烷基；例如選自卣素、-C02R，、-CONR，R"、OCOR，、羥基、氰基、-NR，R"、-COR'、-NS02R，、-0(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-S02R，、-OCONR，R"和-CR，=NOR"的未取代的取代基，或者未取代的或一皮一個、兩個、三個或四個(例如一個、兩個或三個，例如一個)選自以下的未取代基團取代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基基團鹵素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、氰基、《011，和《0211，，其中R，和R"獨立地選自氫和Cl-C4烷基。在本發(fā)明的一方面，這樣的烷基或烷氧基取代基上的取代基選自卣素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、氰基和-C02R，，其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基。當(dāng)芳基或雜環(huán)基基團上存在三個或四個取代基時，它們優(yōu)選均選自卣素、Cl-C4烷基或C1-C4烷氧基，更優(yōu)選卣素、Cl-C2烷基或Cl-C2烷氧基，最優(yōu)選C1-C2烷基基團，如曱基基團。未取代的取代基卣素、Cl-C6烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基，尤其是卣素、Cl-C6烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基，其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基。在某些實施方案中，優(yōu)選的取代基能夠包括氨基、(C1-C4烷基)氨基和二(C1-C4烷基)氨基基團，更優(yōu)選氨基基團。通常存在零個或一個氰基取代基。通常存在零個、一個或兩個(例如零個或一個)苯基取代基。最優(yōu)選的取代基包括l、2、3或4個卣原子、羥基基團、-C02H、-COCF3、-OCONR，R"、C2-C4烯基、-NR，R"、Cl-C6烷基(例如曱基、乙基、丙基和戊基及其異構(gòu)體)或Cl-C4烷氧基，或者被1或2個選自羥基、Cl-C4烷氧基和-0-(Cl-C4烷基)-0-(Cl-C4烷基)基團的基團取代的Cl-C4烷基或Cl-C4烷氧基。優(yōu)選的取代基的實例包括1、2、3或4個卣原子、輕基基團或Cl-C6烷基(例如曱基、乙基、丙基和戊基基團及其異構(gòu)體)，或者被1或2個Cl-C4烷氧基基團取代的Cl-C4烷基。被C1-C4烷氧基基團取代的適當(dāng)?shù)腃l-C4烷基或烷氧基基團包括被1或2個Cl-C2烷氧基基團取代的Cl-C2烷基或烷氧基基團(例如Cl-C2烷基基團)，更優(yōu)選被一個Cl-C2烷氧基基團取代的Cl-C2烷基或烷氧基基團(例如Cl-C2烷基基團)。尤其優(yōu)選-CH2-0-CHs。本文使用的卣素通常是氯、氟、溴或碘，并且優(yōu)選氯、氟或溴，更優(yōu)選氯或氟。優(yōu)選地，X是-NR8-、-O-或-S-,優(yōu)選-NR8-或-0-，最優(yōu)選-NR8-。R8優(yōu)選為氫或Cl-C4烷基，更優(yōu)選氫或Cl-C2烷基，最優(yōu)選R8為氫。優(yōu)選地，X1是0或NOR9，其中R9是氫或者未取代或^皮選自以下的一個、兩個或三個取代基取代的Cl-C4烷基卣素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、-C02H和-C02(C1-C4烷基)。優(yōu)選地，R9是未取代或在末端碳原子上被一個取代基取代的直鏈Cl-C4烷基。優(yōu)選的取代基是二(C1-C4烷基)氨基和-C02H。XM尤選為O。在本發(fā)明的一實施方案中，Rl不是氫、噻唑基或4-羥基-苯基。在另一實施方案中，Rl不是吡啶基，尤其不是甲氧基-吡啶基，例如6-曱氧基-吡啶基。在另一實施方案中，Rl為苯基、含有一個雜原子的單環(huán)不飽和5至8元雜環(huán)基環(huán)、C5-C6環(huán)烷基、(未取代的Cl-C2亞烷基)-苯基或Cl-C4烷基。在一實施方案中，Rl為苯基、5至12元雜環(huán)基基團、C5-C6環(huán)烷基、Cl-C4烷基、陽A1畫L1-A2或畫L2畫A2，其中Al是苯基，Ll是單鍵、-NR，-或-CONR，R"-，其中R，和R"獨立地選自氬和未取代或^皮C1-C4烷氧基基團取代的Cl-C4烷基基團和部分，L2是未取代或被選自鹵素、Cl-C4烷氧基和-C02(Cl-C4烷基)的一個或兩個取代基取代的Cl-C4亞烷基，并且A2是苯基或含有選自N、O和S的一個、兩個、三個或四個雜原子的5至6元雜環(huán)基基團。當(dāng)Rl為苯基、5至12元雜環(huán)基、C5-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2或-L2-A2時，苯基和雜環(huán)基基團或部分Rl、A1和A2通常未取代或被一個、兩個或三個取代基取代，所述取代基選自未取代基團卣素、-C02R，、隱CONR，R"、OCOR，、羥基、氰基、陽NR，R"、-COR'、-NS02R，、-0(C2畫C4烯基)、C2畫C4烯基、-S02R，、畫OCONR，R"和隱CR，^NOR"，并選自未耳又K或凈皮一個、兩個、三個或四個(例如一個、兩個或三個，例如一個)選自以下的未取代基團取代的Cl-C4烷基和Cl-C4烷氧基基團鹵素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、氰基、-COR^p-C02R，，其中R，和R"獨立地選自氫和Cl-C4烷基。優(yōu)選地，苯基和雜環(huán)基基團或部分R1、A1和A2上的取代基選自未取代基團鹵素、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基、氰基、畫NR，R"、-COR'、-NS02R，、畫0(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-S02R，、-OCONR，R"、-01，=:^011"和《？3,并選自未取代或^皮一至四個(例如一個)選自以下的未取代基團取代的Cl-C4烷基和Cl-C4烷氧基卣素、羥基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、《011，和-(:0211，，其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基。在本發(fā)明的一方面中，苯基和雜環(huán)基基團或部分R1、A1和A2上的烷基和烷氧基取代基任選具有選自以下的取代基鹵素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、氰基和-C02R，，例如選自輕基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基和-C02R，，其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基?；鶊FAl優(yōu)選為未取代苯基或被基團-NR'R"取代的苯基，其中R，和R"獨立地是氫或Cl-C4烷基。在一實施方案中，Al是未取代的苯基?；鶊FA2上的優(yōu)選取代基是Cl-C4烷基、-C02(C1-C4烷基)和-OCONR，R",其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基?；鶊FA2上取代基的具體實例是Cl-C4烷基和-C02(Cl-C4烷基)。在另一實施方案中，當(dāng)R1為苯基、5至12元雜環(huán)基、C5-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2或-L2-A2時，苯基和雜環(huán)基基團或部分Rl通常未取代或被選自以下的一個、兩個或三個未取代基團取代卣素、Cl-C4烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCONR，R"、-OCOR，、羥基、氰基和苯基，例如選自卣素、Cl-C4烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基、氰基和苯基的一個、兩個或三個未取代基團，其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基。在該實施方案中，苯基和雜環(huán)基基團或部分上的取代基優(yōu)選為選自卣素、Cl-C4烷基、C1畫C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCONR，R"、-OCOR，和氰基的未取代基團，例如選自鹵素、Cl-C4烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR，和氰基的未取代基團，其中R，和R"獨立地選自氬和Cl-C4烷基。當(dāng)Rl為苯基、5至12元雜環(huán)基、C5-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2或49-L2-A2時，環(huán)烷基和烷基基團和部分Rl通常未取代或被選自以下的一個或兩個未取代基團取代Cl-C4烷氧基、鹵素、羥基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基或C02(C1-C4烷基)，例如Cl-C4烷氧基、鹵素、羥基、氨基、(C1-C4烷基)氨基或二(C1-C4烷基)氨基。在本發(fā)明的優(yōu)選實施方案中，Rl為苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、苯并咪唑基、吲哚基、二氫吲哚基、未取代的C5-C6環(huán)烷基，未取代或被Cl-C4烷氧基或-C02(Cl-C4烷基)、-A1-L1-A2或-L2-A2取代的Cl-C4烷基，其中Al是未取代的苯基或被基團-NR'R"取代的苯基(例如Al是未取代的苯基)，Ll是單鍵、-NH-、-N-(C1-C4烷基)-0-(Cl-C4烷基)-或-CONR，R"-(例如Ll是單鍵、-NH-或-CONR，R")，其中R，和R"各自選自氫和Cl-C4烷基和部分，L2是未取代的或被選自卣素、C1-C4烷氧基和-C02(C1-C4烷基)的一個或兩個取代基取代的Cl-C4亞烷基，并且A2是苯基或含有選自N、O和S的一個、兩個、三個或四個雜原子的5至6元雜環(huán)基基團。在該實施方案中，芳基和雜環(huán)基基團Rl和A2是未取代的或^^皮一個、兩個或三個取代基取代，所述取代基選自未取代基團鹵素、-C02R，、-CONR，R"、OCOR，、羥基、氰基、-NR，R"、-COR'、-NS02R，、-0(C2-C4烯基)、C2-C4烯基、-S02R，、-OCONR，R"、-CR^NOR"和CF3,并選自未取代的或被選自以下的一至四個(例如一個)未取代基團取代的Cl-C4烷基和C1-C4烷氧基基團卣素、羥基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、-COR，和-C02R，(例如選自羥基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基和-C02R，)，其中R，和R"獨立地選自氫和Cl-C4烷基。通常僅存在一個氰基取代基。在本發(fā)明的另一實施方案中，Rl為苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、未取代的C5-C6環(huán)烷基、千基或者未取代或被C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基。在該實施方案中，苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和芐基是未取代的或被選自鹵素、Cl-C4烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR，和氰基的一個或兩個未取代取代基取代，其中R，和R"獨立地選自氫和Cl-C4烷基。通常僅存在一個氰基取代基。在本發(fā)明的另一優(yōu)選實施方案中，Rl為選自-A3-L3-A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9和-A10的基團，其中p和q相同或不同并表示O或1。當(dāng)Rl表示-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5時，在一實施方案中p為1并且q為0。在這種情況下，Rl表示-A3-Ll-A4-L3-A5，或者在L3是單鍵的情況下，Rl表示-A3-Ll-A4-A5。在另一實施方案中，p為1并且q為1。在這種情況下，Ll通常是單鍵，使得Rl表示-A3-A4-All-L3-A5。在另一實施方案中，p和q均為0并且L1是單鍵，使得R1表示-A3-L3-A5。在一具體實施方案中，L3是單鍵,p為1并且q為0，使得Rl表示-A3-Ll-A4-A5。當(dāng)Rl為-A3-L3-A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A3-L4-A8、-A3-W或-A3-L1-A9時，A3優(yōu)選是未取代或取代的C6-C10芳基基團或5至6元不飽和雜環(huán)基基團，更優(yōu)選是未取代或取代的苯環(huán)或吡啶環(huán)，例如苯環(huán)。當(dāng)A3被取代時，它優(yōu)選被l、2或3個選自以下的未取代的取代基取代卣素、C1國C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基，并選自未取代或被Cl-C4烷氧基基團取代的Cl-C6烷基基團，A3上的取代基尤其選自未取代的取代基卣素、Cl-C6烷基、羥基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR，和氰基，其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基。最優(yōu)選的取代基包括選自Cl-C4烷基、(Cl-C4烷基)-0-(Cl-C2烷基)、-C02H和羥基的1或2(更優(yōu)選l)個未取代的取代基，例如C1-C4烷基和羥基。當(dāng)Rl為-A3-L3-A4或-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5時，L3是單鍵、-(HetX-Alk^HetV、-(Alk2)m-C(=0)-Het-(Alk3)n-、-Alk4-或-S02-,例如-(Het)r誦Alk!-(Het)s-、-(八11^2)1-(:(=0)-1^1-(八11<:3)11-或-八1]^-,其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的Cl-C4亞烷基。當(dāng)L3是-(Het)r-AlkL(HetV時，Alk1優(yōu)選為未取代的C1-C3,例如C2-C3亞烷基，并且每一Het相同或不同并選自-0-或-NR9-,其中R9優(yōu)選為氫或未取代的Cl-C2烷基，例如氫或曱基。在一實施方案中，畫(Het)r-Alk、(Het)s-表示畫0畫Alk1-。當(dāng)L3是-(Alk2)nrC^O)國Het-(Alk3)n-時，AlP優(yōu)選為未取代的C2-C3亞烷基，尤其是基團-C(Me)r。當(dāng)L3是-(Alk2)m-C(=0)-Het-(Alk3)n^t，Het優(yōu)選為-0-或-NR9-,其中R9是氫或未取代的Cl-C2烷基。Het更優(yōu)選為-O-或-NH-，Het更優(yōu)選為-O-。當(dāng)L3是-(Alk2)m-C(K))-Het-(Alk3)n-時，Alk3優(yōu)選為未取代的Cl-C2亞烷基基團，例如-CH2-或-CH2CH2-基團。當(dāng)L3是-(Alk2)m-C^O)-Het-(Alk3)n-時，m和n相同或不同并表示0或1。在一實施方案中，m和n均為0并且L3能夠是-C(K))-Het-。在另一實施方案中，m為l并且n為0。在另一實施方案中，m和n均為1。當(dāng)L3是-Alk、時，AlkM尤選為未取代的Cl-C4，例如C2-C3亞烷基，更優(yōu)選基團-C(Me)2-或-CH2CH2-,更優(yōu)選基團-C(Me)2-。當(dāng)Rl為-A3-L3-A4或-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5時，A4優(yōu)選為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的5至7元雜環(huán)基基團，例如未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團。更優(yōu)選地，A4為未取代或取代的咪唑基、哌咬基、旅，秦基、二氮雜環(huán)庚烷基或噁唑基基團，例如未取代或取代的咪唑基、派咬基或派嗪基基團。A4更優(yōu)選為未取代的或被選自以下的1或2個取代基取代鹵原子或羥基、C2-C4烯基、-COCF3、C1-C6烷基或被1或2個C1-C4烷氧基基團取代的C1-C4烷基基團，例如該取代基可以選自卣原子或羥基、Cl-C4烷基或被l或2個C1-C4烷氧基基團取代的C1-C4烷基基團。在一實施方案中，A4未取代或被1或2個Cl-C4烷基基團取代，更優(yōu)選其未取代或被諸如丙基的1個C1-C4烷基基團取代。當(dāng)Rl為-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7或-A3-Ll-A9時，Ll優(yōu)選為單鍵或基團-NR，-或-CONR，R"，其中R，和R"相同或不同并表示氫或未取代的Cl-C4烷基。Ll更優(yōu)選是單4建或基團-NH-或-CONR，R"，其中R，和R"相同或不同并表示氫或未取代的Cl-C4烷基，更優(yōu)選地，其中R，和R"相同或不同并表示氫或甲基。Ll更優(yōu)選是單鍵。當(dāng)Rl為-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5時，A5優(yōu)選為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的呋喃基、噻吩基、吡咬基、嘧啶基、嗎啉基、四氫吡喃基或旅。秦基，例如未取代或取代的嗎啉基或吡咬基基團。A5更優(yōu)選為未耳又代的或被選自以下的1、2或3個取代基取代卣素、Cl-C6烷基、Cl-C4烷氧基、-NR，R"、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基，尤其是鹵素、Cl-C6烷基、羥基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR，和氰基，其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基。每一取代基52本身可以未取代或被選自以下的另一基團取代Cl-C4烷氧基、-0-(Cl-C4烷基)-0-(Cl-C4烷基)和羥基。在一實施方案中，取代基包括選自Cl-C4烷基和羥基的1或2個未取代的取代基，更優(yōu)選曱基取代基。當(dāng)Rl為-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5時，All優(yōu)選是未取代或取代的C6-C10芳基基團或5至6元不飽和雜環(huán)基基團，更優(yōu)選未取代或取代的苯環(huán)或吡啶環(huán)。當(dāng)All被取代時，它優(yōu)選被選自以下的1、2或3個未取代的取代基取代卣素、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR，、羥基和氰基，并選自未取代或被Cl-C4烷氧基基團取代的Cl-C6烷基基團，其中R，和R"獨立地選自氫和Cl-C4烷基。最優(yōu)選的取代基包括選自以下的1或2(更優(yōu)選l)個未取代的取代基Cl-C4烷基、(Cl-C4烷基)-0-(Cl-C2烷基)、《0211和輕基，例如C1-C4烷基和羥基。更優(yōu)選地，All是未取代的。當(dāng)Rl為-A6-Ll-A7時，A6優(yōu)選是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團中的至少一個所取代的C6-C10芳基。A6更優(yōu)選是被本身未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團取代的苯基。A6更優(yōu)選是僅被一個未取代的5至6元雜環(huán)基基團取代的苯基基團，A6最優(yōu)選是僅被一個未取代的^唑基基團取代的苯基基團。當(dāng)Rl為-A6-Ll-A7時，A7優(yōu)選為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的哌溱基。A7更優(yōu)選為未取代的或被選自以下的1、2或3個未取代的取代基取代囟素、Cl-C6烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基，尤其是卣素、Cl-C6烷基、輕基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR，和氰基，其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基。最優(yōu)選的取代基包括選自Cl-C4烷基和羥基的1或2(更優(yōu)選l)個未取代的取代基，更優(yōu)選曱基。當(dāng)Rl為-A3-L4-A8時，L4為亞氨基基團-N-，其中雙4建與基團A8相連。當(dāng)Rl為-A3-L4-A8時，A8優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選未取代的噁唑烷基。A8更優(yōu)選為未取代的或被選自以下的1、2或3個未取代的取代基取代卣素、Cl-C6烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基，尤其是卣素、Cl-C6烷基、53-CONR，R"、-OCOR，和氰基，其中R，和R"獨立地選自氬和Cl-C4烷基。最優(yōu)選的取代基包括選自Cl-C4烷基和輕基的l、2或3(更優(yōu)選3)個未取代的取代基，更優(yōu)選曱基。當(dāng)Rl為-A3-W時，W優(yōu)選為通式-C^0)-NR10-S(O)2-R，"的基團，其中R10和R"，相同或不同并表示氫或Cl-C2烷基。R10更優(yōu)選為氫或曱基，最優(yōu)選為氫。R"'更優(yōu)選為氫或曱基，最優(yōu)選為甲基。當(dāng)Rl為-A9時，A9優(yōu)選為未取代或取代的8至12元雜環(huán)基基團，其中1個環(huán)碳原子已^皮選自〉C(K))、>S(=0)2、>C(=NORll)、〉C=CH2或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或Cl-C4烷基。A9更優(yōu)選為未取代或取代的8至12元雜環(huán)基基團，其中1個環(huán)碳原子已被C(K))基團取代。優(yōu)選的8至12元雜環(huán)基基團包括與諸如吲咮基的5至6元雜環(huán)基基團稠合的苯環(huán)。當(dāng)Rl為-A3-Ll-A9時，A9優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，其中1個環(huán)碳原子已被選自〉C(K))、>S(=0)2、〉C(=NORll)、〉CK:H2或〉C(-0CH2CH20-)的基困取代，其中Rll為氫或Cl-C4烷基。優(yōu)選的A9基團包括未取代或取代的二氧代硫代嗎啉基、曱氧基亞氨基哌咬基、甲氧基亞氨基吡咯烷基、亞曱基哌啶基、二氧代氮雜螺癸基和氧雜二氫吡唑基。A9基團能夠是未取代或取代的；它們更優(yōu)選是未取代的。當(dāng)Rl為-A10時，A10優(yōu)選為未取代或取代的如前所述的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的四氫吡啶并吲哚基。當(dāng)A10被取代時，它優(yōu)選被1或2個未取代的Cl-C4烷基基團取代，更優(yōu)選被1或2(最優(yōu)選l)個Cl-C2烷基取代，尤其是乙基。在另一實施方案中，當(dāng)X為-NR8-并且R8為氫或曱基時，Rl為苯基、苯酚、苯曱酸曱酯、吡啶基、二甲氧基苯基、苯曱酸丁酯、二曱氧基苯基、氰基苯基、甲氧基吡啶基、噻吩基羧酸甲酯、N，N-二曱基苯曱酰胺、N-甲基苯曱酰胺、苯曱酰胺、環(huán)己基、異丙基、曱基、曱氧基乙基或甲苯基。R8通常為氫、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基，優(yōu)選為氫或未取代的Cl-C4烷基?；蛘撸?dāng)X為NR8時，R1和R8—起形成通常未取代的5至12元雜環(huán)基基團，例如單環(huán)飽和5至8元雜環(huán)基環(huán)。雜環(huán)基基團通常為哌啶基、嗎啉基、氮雜環(huán)庚烷基或二氫吲哚基，例如哌啶基、嗎啉基或氮雜環(huán)庚烷基，優(yōu)選哌啶基。X最優(yōu)選為-\118-并且R8為氫或Cl-C4烷基，更優(yōu)選X為-NR8-并且R8為氫。在一實施方案中，R2為苯基、單環(huán)5至8元雜環(huán)基環(huán)、C3-C6環(huán)烷基基團或未取代的Cl-C8烷基，例如苯基、單環(huán)不飽和5至8元雜環(huán)基環(huán)或未取代的Cl-C8烷基。雜環(huán)基環(huán)通常為吡啶基、噻吩基、呋喃基、四氫吡喃基或哌啶基。苯基和雜環(huán)基基團是未取代的或被選自以下的一個、兩個或三個未取代的取代基取代卣素、Cl-C4烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、畫CONR，R"、-OCOR，或氰基，其中R，和R"獨立地選自氬和Cl-C4烷基。通常僅存在一個氰基取代基。R2最優(yōu)選為未取代的苯基。在另一實施方案中，R2為未取代或取代的苯基、未取代的C3-C6環(huán)烷基、未取代或取代的吡啶基或哌啶基或未取代的噻吩基、呋喃基或四氫吡喃基，(例如未取代或取代的苯基、未取代或取代的吡啶基或未取代的瘞吩基或呋喃基)，所述取代基選自卣素、未取代的Cl-C4烷基、未取代的Cl-C4烷氧基或氰基，例如卣素、未取代的C1-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。在該實施方案中，R2為例如未取代或取代的苯基或未取代的吡啶基、噻吩基或呋喃基。在一實施方案中，當(dāng)Rl為6-曱氧基-吡啶基時，R2不是吡啶基。在該實施方案中，通常當(dāng)Rl為曱氧基-吡啶基時，R2為未取代或取代的苯基或未取代的噻吩基或呋喃基，所述取代基選自卣素、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。例如，當(dāng)R1為吡啶基時，R2可以是未取代或取代的苯基或未取代的噻吩基或呋喃基，所述取代基選自卣素、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。在另一實施方案中，R2是基團-B1-B2或-B3。當(dāng)R2為-Bl-B2時，Bl通常為未取代或取代的苯基基團。Bl更優(yōu)選為未取代的苯基基團。當(dāng)R2為-B1-B2時，B2通常為未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的苯基、哌。秦基或嗎啉基基團，例如未取代或取代的苯基或哌,基基團。當(dāng)被取代時，優(yōu)選的取代基為選自卣原子、Cl-C4烷基和Cl-C4烷氧基基團的1或2個基團，更優(yōu)選為卣原子、Cl-C2烷基或Cl-C2烷氧基基團，更優(yōu)選諸如曱基的Cl-C2烷基基團。當(dāng)R2為B3時，B3通常為5至6元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子凈皮〉C(0)曙、>S(=0)2-、>C(=N0R11)、〉C(NR11)、〉C(=CH2)或〉C(-OCH2CH20-)取代，其中Rll為氫或Cl-C4烷基。Rll優(yōu)選為氬或Cl-C2烷基，更優(yōu)選氫或曱基。當(dāng)R2為B3時，B3更優(yōu)選為5至6元雜環(huán)基基團，其中1個環(huán)碳原子被〉C(-0)-、〉S(=0)2-、>C(=NORll)、>C(NR11)、〉C(-CH2)或〉C(-OCH2CH20-)取代，其中Rll為氫或Cl-C2烷基，更優(yōu)選1個環(huán)碳原子被〉C^O)取代。優(yōu)選的B3基團為氧代-二氫吡啶基。當(dāng)R2為B3時，B3能夠是未取代或取代的。優(yōu)選為未取代的。通常，當(dāng)R3、R4、R5或R6為芳基、雜環(huán)基、-(C1-C4亞烷基)-芳基或(C1-C4亞烷基)-雜芳基時，其為苯基、千基或吡啶基。通常，R3、R4、R5和R6中的零、一或二，優(yōu)選零或一個為芳基、雜環(huán)基、-(C1-C4亞烷基)-芳基或(Cl-C4亞烷基)-雜環(huán)基。優(yōu)選地，R3、R4、R5、R6和R7中僅一個為N02,并且R3、R4、R5、R6和R7中僅一個為CN。R3、R4、R5和R6通常是未取代的。在一實施方案中，R3、R4、R5和R6獨立地表示苯基、千基、吡啶基、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、誦OR，、-C02R，、CONR，R"、-COR'、誦CN、-N02、曙NR，R，，或-CF3，其中R，和R，，獨立地是氫或Cl-C4烷基并且其中R3、R4、R5和R6中僅有一個或兩個選自苯基、芐基和吡啶基。在另一實施方案中，R3、R4、R5和R6獨立地表示氫、卣素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R，，或-CF3，其中R，和R"獨立地是氫或Cl-C4烷基。在另一實施方案中，R3、R4、R5和R6獨立地表示氫、卣素、Cl-C4烷基或C1-C4烷氧基，例如氫、卣素或C1-C4烷基，優(yōu)選氫。在另一實施方案中，R3、R5和R6如上定義并且R4為-Het-Alk5-All。Het優(yōu)選表示-NR12-或-0-,其中R12為氫或C1-C4烷基，更優(yōu)選為氫。Het更優(yōu)選為-O-。AlkS為未取代或取代的Cl-C4亞56烷基基團，更優(yōu)選為C3亞烷基基團(優(yōu)選正亞丙基)。AlkS優(yōu)選為未取代的。All優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為嗎啉基。Al1優(yōu)選為未取代的。在另一實施方案中，R5和R6如上定義，并且R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為苯環(huán)。在該實施方案中，R5和R6優(yōu)選為相同或不同的并表示氫、卣素、Cl-C4烷基或Cl-C4烷氧基，更優(yōu)選為氫、鹵素或C1-C4烷基，R5和R6最優(yōu)選均為氫。通常，R7表示氫、卣素、Cl-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、-OR'、-C02R，、CONR，R"、-COR'、畫CN、-N02、-NRHCF3,其中R，和R"獨立地是氫或C1-C4烷基。在另一實施方案中，R7表示氫、卣素或C1-C4烷基，優(yōu)選為氫或曱基，例如氫。當(dāng)R7能夠被取代時，其通常是未取代的。在另一實施方案中，R7表示未取代或取代的C6-C10芳基，更優(yōu)選為苯環(huán)。R7更優(yōu)選表示未取代的苯環(huán)。在另一實施方案中，R7表示-Alk、L5-A12。Al^優(yōu)選為未取代或取代的Cl-C4亞烷基基團，更優(yōu)選為未取代的Cl-C4亞烷基基團，最優(yōu)選為亞甲基。L5優(yōu)選表示式-O-C(O)-、-C(K))-或-NR13-C(K))-的基團，其中R13為氫或Cl-C2烷基，更優(yōu)選其中R13為氫。L5更優(yōu)選表示-O-C(K))-。A12優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，最優(yōu)選為哌噪基基團。當(dāng)A12被取代時，它優(yōu)選被1或2個卣原子或Cl-C4烷基或Cl-C4烷氧基取代，其中Cl-C4烷基和烷氧基本身是未取代的。更優(yōu)選地，當(dāng)A12被取代時，其被1或2個卣原子或Cl-C2烷基或Cl-C2烷氧基取代，更優(yōu)選被1或2個諸如曱基的Cl-C2烷基基團取代。通常，Z為囟素、OR，、SR，、-NR，R'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-OCOR，或CN,其中R，和R，，獨立地是氫或Cl-C4烷基。在本發(fā)明的另一實施方案中，中氮茚基衍生物具有通式(I)的結(jié)構(gòu)，其中X為-NR8-或-0-;優(yōu)選-NR8-,其中R8為氫或Cl-C4烷基；Rl表示氫或者選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，、-Y誦Z、-A3-L3-A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7、誦A3-L4畫A8、-A3-W、-A9、-八3丄1-人9或-八10;R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基、面素或通式-Bl-B2或-B3的基團；并且R3、R4、R5、R6和R7獨立地選自氫、卣素、Cl-C4烷基(例如曱基)和Cl-C4烷氧基(例如曱氧基)。在本發(fā)明的另一實施方案中，中氮茚基衍生物具有通式(IA)的結(jié)構(gòu)OIIC—C—X—&其中X為-NR8-或-0-;優(yōu)選-NR8-，其中R8為氫或Cl-C4烷基；Rl表示氫或者選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，、-Y-Z、-A3-L3-A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或隱A10;R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基、卣素或通式-Bl-B2或-B3的基團；并且R4為氫或卣素。在該實施方案中，當(dāng)Rl為6-曱氧基-吡啶基時，R2通常為未取代或取代的苯基或未取代的噻吩基或呋喃基。在本發(fā)明的可選方面中，R2為未取代或取代的苯基或未取代的噻吩基或呋喃基，所述取代基選58自卣素、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。在這種以及其它實施方案中，當(dāng)Rl為-A3-L3-A4、隱A3-Ll-(A4)p畫(All)q-L3-A5、-A3-L4-A8、-A3-W或-A3誦Ll-A9時，A3優(yōu)選為未取代或取代的C6-C10芳基或5至6元不飽和雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的苯環(huán)或吡啶環(huán)，例如苯環(huán)。當(dāng)A3被取代時，它優(yōu)選被選自卣素、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基的1、2或3個未取代的取代基取代，并選自未取代的或被Cl-C4烷氧基基團取代的Cl-C6烷基,A3上的取代基具體地選自未取代的取代基囟素、Cl-C6烷基、羥基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR，和氰基，其中R，和R"獨立地選自氬和C1-C4烷基。最優(yōu)選的取代基包括選自Cl-C4烷基、(Cl-C4烷基)-0-(Cl-C2烷基)、-C02H和羥基的1或2(更優(yōu)選l)個未取代的取代基，例如Cl-C4烷基和鞋基。當(dāng)Rl為-A3-L3-A4或-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5時，L3為單鍵、-(HetVAlW-CHetV、-(Alk2)m-C(=0)-Het-(Alk3)n-、-Alk4-或-S02-，例如-(Het)r-Alki畫(Het)s國、-(Alk2)m-C(=0)-Het-(Alk3)n-或-Alk4-，其中Alk1、Alk2、AlkS和All^相同或不同并表示未取代的Cl-C4亞烷基基團。當(dāng)L3為隱(Het)r畫Alki畫(Het)s-時，Alk1優(yōu)選為未取代的Cl-C3亞烷基基團，例如C2-C3亞烷基基團，并且每一Het相同或不同并選自-0-或-NR9-,其中R9優(yōu)選為氫或未取代的C1-C2烷基，例如氫或甲基。在一實施方案中，-(HetVAlki畫(Het)s-表示隱0-Alk1-。當(dāng)L3為-(Alk2)m-C^O)陽Het國(Alk3)n-時，All^優(yōu)選為未取代的C2-C3亞烷基，尤其是基團-C(Me)2-。當(dāng)L3為-(Alk2)m-C(K))-Het-(Alk3)n-時，Het優(yōu)選為-0-或-NR9-，其中R9為氫或未取代的C1-C2烷基。Het更優(yōu)選為-O-或-NH-，Het更優(yōu)選為-O-。當(dāng)L3為-(Alk、m-C(K))-Het-(Alk、-時，AlP優(yōu)選為未取代的Cl-C2亞烷基基團，例如-CH2-或-CH2CH2-基團。當(dāng)L3為-(Alk2)m-C(0)-Het-(Alk3)。-時，m和n相同或不同并表示0或1。在一實施方案中，m和n均為0并且L3能夠為-C(K))-Het-。在另一實施方案中，m為l并且n為0。在另一實施方案中，m和n均為1。當(dāng)L3為-Alk氣時，Alk"優(yōu)選為未取代的Cl-C4亞烷基，例如C2-C3亞烷基，更優(yōu)選基團-C(Me)2-或-CH2CH2-,更優(yōu)選基團畫C(Me)2-。當(dāng)Rl為-A3-L3-A4或-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5時，A4優(yōu)選為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的5至7元雜環(huán)基基團，例如未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團。更優(yōu)選地，A4為未取代或取代的咪唑基、哌咬基、哌嗪基、二氮雜環(huán)庚烷基或噁唑基基團，例如未取代或取代的咪唑基、哌咬基或派嗪基。A4更優(yōu)選為未取代的或被選自以下的1或2個取代基取代鹵原子或羥基、C2-C4烯基、-COCF3、Cl-C6烷基或者被1或2個Cl-C4烷氧基基團取代的Cl-C4烷基基團，例如，所述取代基可以選自卣原子或羥基、Cl-C4烷基或者被l或2個C1-C4烷氧基基團取代的C1-C4烷基基團。在一實施方案中，A4未取代或被1或2個Cl-C4烷基基團取代，更優(yōu)選A4未取代或被諸如丙基的Cl-C4烷基基團取代。當(dāng)Rl為-A3-Ll-(A4)p畫(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7或-A3-Ll-A9時，Ll優(yōu)選為單鍵或基團-NR，-或-CONR，R",其中R，和R"相同或不同并表示氫或未取代的Cl-C4烷基。Ll更優(yōu)選為單4建或基團-NH-或-CONR，R",其中R，和R"相同或不同并表示氫或未取代的Cl-C4烷基，更優(yōu)選其中R，和R"相同或不同并表示氫或曱基。Ll更優(yōu)選為單鍵。當(dāng)Rl為-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5，A5優(yōu)選為未取代或取^的5至12元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的呋喃基、p塞吩基、吡咬基、嘧咬基、嗎啉基、四氫吡喃基或派咦基基團，例如未取代或取代的嗎啉基或吡咬基基團。A5更優(yōu)選為未取代的或被選自以下的1、2或3個取代基取代鹵素、Cl-C6烷基、Cl-C4烷氧基、-NR，R"、-C02R，、畫CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基，尤其是鹵素、C1-C6烷基、羥基、C1-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R，，、-OCOR，和氰基，其中R，和R"獨立地選自氫和Cl-C4烷基。每一取代基本身未取代或被選自Cl-C4烷氧基、-0-(Cl-C4烷基)-0-(Cl-C4烷基)和羥基的另一基團取代。在一實施方案中，取代基包括選自Cl-C4烷基和羥基的1或2個未取代的取代基，更優(yōu)選曱基取代基。當(dāng)Rl為-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5時，Al1優(yōu)選是未取代或取代的C6-C10芳基基團或5至6元不飽和雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的苯環(huán)或吡咬環(huán)。當(dāng)All被取代時，它優(yōu)選被選自卣素、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基的1、2或3個未取代的取代基取代，并選自未取代的或被Cl-C4烷氧基基團取代的Cl-C6烷基基團，其中R，和R"獨立地選自氫和Cl-C4烷基。最優(yōu)選的取代基包括選自Cl-C4烷基、(Cl-C4烷基)-0-(Cl-C2烷基)、-C02H和羥基的1或2(更優(yōu)選l)個未取代的取代基，例如Cl-C4烷基和羥基。更優(yōu)選地，All是未取代的。當(dāng)Rl為-A6-Ll-A7時，A6優(yōu)選是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團中的至少一個所取代的C6-C10芳基。A6更優(yōu)選是被本身未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團取代的苯基。A6更優(yōu)選是僅被一個未取代的5至6元雜環(huán)基基團取代的苯基基團，A6最優(yōu)選是僅被一個未取代的噪唑基基團取代的苯基基團。當(dāng)Rl為-A6-Ll-A7時，A7優(yōu)選為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的旅。秦基基團。A7更優(yōu)選為未取代的或被選自以下的1、2或3個未取代的取代基取代鹵素、Cl-C6烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和tt,尤其是卣素、Cl-C6烷基、羥基、C1國C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR，和氰基，其中R，和R"獨立地選自氫和C1-C4烷基。最優(yōu)選的取代基包括選自Cl-C4烷基和羥基的1或2(更優(yōu)選l)個未取代的取代基，更優(yōu)選甲基。當(dāng)Rl為-A3-L4-A8時，L4為亞氨基基團-N^其中雙鍵與基團A8相連。當(dāng)Rl為-A3-L4-A8時，A8優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代的噁唑烷基。A8更優(yōu)選為未取代的或被選自以下的l、2或3個未取代的取代基取代鹵素、Cl-C6烷基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR'、羥基和氰基，尤其是鹵素、Cl-C6烷基、羥基、Cl-C4烷氧基、-C02R，、-CONR，R"、-OCOR，和氰基，其中R，和R"獨立地選自氫和Cl-C4烷基。最優(yōu)選的取代基包括選自Cl-C4烷基和羥基的1、2或3(更優(yōu)選3)個未取代的取代基，更優(yōu)選曱基基團。當(dāng)Rl為-A3-W時，W優(yōu)選為通式-C(二O)-NR10-S(K))2-R，"的基團，其中R10和R"，相同或不同并表示氫或Cl-C2烷基。R10更優(yōu)選為氫或曱基，最優(yōu)選為氫。R，"更優(yōu)選為氫或曱基，最優(yōu)選為曱基。61當(dāng)Rl為-A9時，A9優(yōu)選為未取代或取代的8至12元雜環(huán)基基團，其中1個環(huán)碳原子已被選自〉C(K))、〉S(=0)2、〉C(=NORll)、〉C=CH2或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或Cl-C4烷基基團。A9更優(yōu)選為未取代或取代的8至12元雜環(huán)基基團，其中1個環(huán)碳原子已被C(-O)基團取代。優(yōu)選的8至12元雜環(huán)基基團包括與5至6元雜環(huán)基基團稠合的苯環(huán)，例如吲哚基。當(dāng)Rl為-A3-Ll-A9時，A9優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，其中1個環(huán)碳原子已被選自〉C(K))、>S(=0)2、>C(=NORll)、〉C二CH2或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或Cl-C4烷基基團。優(yōu)選的A9基團包括未取代或取代的二氧代硫代嗎啉基、曱氧基亞氨基哌啶基、曱氧基亞氨基吡咯烷基、亞甲基哌咬基、二氧代氮雜螺癸基和氧雜二氫吡唑基。A9基團能夠是未取代或取代的；它們更優(yōu)選是未取代的。當(dāng)Rl為-A10時，A10優(yōu)選為未取代或取代的如前所述的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的四氫吡啶并吲咮基。當(dāng)A10被取代時，它優(yōu)選被1或2個未取代的Cl-C4烷基基團取代，更優(yōu)選被1或2(最優(yōu)選l)個Cl-C2烷基基團取代，尤其是乙基。當(dāng)Rl為-A3-L3-A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、曙A6國L1隱A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10時，優(yōu)選的化合物是通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單4建、誦NR8畫、畫O-、-S畫、畫SO-或-S02畫；X1為O或NOR9,其中R9為氫或未取代或取代的C1-C4烷基基團；R8表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2陽C8炔基、C3國C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,L3為單鍵或通式-(HetVAlk、HetV、-(Alk2)m-C(=0)-Het-(Alk3)n-、-Alk4-或-S02-的基團，優(yōu)選通式-O-Alk1-，-(八11<2)111-(:(=0)-1^-(^]<:3)11-或-Alkt的基團，其中Alk1，Alk2,A11^和A1]^相同或不同并表示未取代的Cl-C4亞烷基基團，m、n、r和s相同或不同并表示0或1，并且Het表示-0-或-NR9-,其中R9為氬或未取代Cl-C4烷基；L4為亞氨基基團-N-，其中雙鍵與基團A8相連；A3、A4、A5、A7和All相同或不同并且為未取4戈或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團中的至少一個所取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A8為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團；A9為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉C(K))、>S(=0)2、〉C(=NORll)、〉C=CH2或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基基團；A10為未取代或取代的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團；W為通式-C(O)-NR10-S(O)2-R，"的基團，其中R10和R"，相同或不同并表示氫或C1-C4烷基；R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基、卣素或者通式-Bl-B2或-B3基團；Bl為未取代或取代的C6-C10芳基基團；B2為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；B3為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉C(K))、>S(=0)2、〉C(=N0R11)、〉C=CH2或〉C(陽OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基基團；(i)R3表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氬、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z，并且R4表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氬、卣素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3、-Y-Z或通式-Het-Alk5-All的基團，其中Het為-NR12或-0-，其中R12為氫或Cl-C4烷基，Alk5為Cl-C6亞烷基并且All是C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基63基團，或者(ii)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團，R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-((^1《4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、C1陽C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、0R，、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z;R7表示氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、畫CN、-N02、-NR,R"、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基團，其中Alk6為Cl-C4亞烷基基團，L5為通式-0-(:(=0)-、《(=0)-或^1113-(:(=0)-的基團并且R13為氫或Cl-C4烷基，并且A12為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為卣素、C3-C6環(huán)烷基、-OR'、-SR'、-SOR'、-S02R，、-S02NR，R"、-S03H、擺，R"、-NR，COR，、-線、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、-OCOR'、-CN、-CF3、-NS02R，、陽OCONR，R"或-CR，=NOR";并且R，和R"獨立地表示氪、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。當(dāng)Rl為-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)P-(A1l)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10時，更優(yōu)選的訐匕合物是通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單鍵、-NR8-、-O隱、-S-、-SO-或-S02-;X1為0或NOR9，其中R9為氫或未取代或取代的Cl-C4烷基基團；R8表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、C1國C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z;R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、C1-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基或囟素；R3、R4、R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、畫COR，、-CN、-N02、誦NR，R"、CF3或-Y-Z;R7表示氫、卣素、C1畫C8烷基、C2畫C8烯基、C2畫C8炔基、陽OR，、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z;Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為卣素、C3畫C6環(huán)烷基、-OR，、-SR'、-SOR'、-S02R，、-S02NR，R，，、-S03H、-NR，R"、-NR，COR'、-N02、-C02R,、-CONR，R"、-COR，、-OCOR，，-CN、-CF3、-NS02R，、畫OCONR，R"或隱CR、NOR";并且R，和R，，獨立地表示氫、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。當(dāng)Rl為-A3-L3陽A4、-A3-L1-(A4)P-(A1l)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-AlO時，X優(yōu)選為~^118-或-0-并且R8為氬、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。X更優(yōu)選為-NR8-或-0-并且R8為氫或Cl-C4烷基，R8更優(yōu)選為氫或Cl-C2烷基，R8最優(yōu)選為氫。X優(yōu)選為-NH-。當(dāng)Rl為-A3-L3-A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10時，Xt優(yōu)選為0或NOR9，其中R9為氫或未取代的或被選自以下的1、2或3個取4<基取代的Cl-C4烷基鹵素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、-C02H和-C02(C1-C4烷基)。Xi更優(yōu)選為0。當(dāng)Rl為誦A3隱L3國A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10時，R2優(yōu)選為未取代或取代的C1-C4烷基、C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團或C3-C6環(huán)烷基基團，例如未取代或取代的Cl-C4烷基、C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團。R2更優(yōu)選為未取代或取代的Cl-C4烷基、苯基、5至12元雜環(huán)基基團或C3-C6環(huán)烷基；例如未取代或取代的Cl-C2烷基、苯基或5至12元雜環(huán)基基團。環(huán)狀基團上的優(yōu)選的取代基包括1或2(更優(yōu)選l)個卣原子或Cl-C4烷基基團，更優(yōu)選氯原子或曱基基團。優(yōu)選當(dāng)R2為Cl-C4烷基(例如Cl-C2烷基，最優(yōu)選曱基)時是未取代的。優(yōu)選的5至12元雜環(huán)基基團包括吡咬基、嘧"定基、二氫吲哚基、四氫吡喃基和哌p定基，例^t口p比1^^、嘧。a和二氫吲p呆基。當(dāng)Rl為-A3-L3扁A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、畫A6畫L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10時，R3和R4優(yōu)選是相同或不同的并表示苯基、芐基、吡啶基、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2畫C8炔基、-OR'、-C02R，、CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"或-CF"其中R，和R"獨立地是氫或Cl-C4烷基，或者R3和R4—起形成未取代或取代的C6-C10芳基基團。R3和R4更優(yōu)選是相同或不同的并表示氫、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基，或者R3和R4一起形成未取代或取代的苯基基團。當(dāng)R3和R4—起形成苯基基團時，優(yōu)選其為未取代的。R3和R4更優(yōu)選是相同或不同的并表示氫、卣素、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基，例如氫或未取代的Cl-C4烷基。R3和R4最優(yōu)選為氬。當(dāng)Rl為畫A3-L3-A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10時，R5和R6優(yōu)選是相同或不同的并表示苯基、節(jié)基、吡咬基、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、-NR，R"或-CF3，其中R，和R"獨立地是氫或Cl-C4烷基。R5和R6更優(yōu)選是相同或不同的并表示氫、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。更優(yōu)選地，R5和R6相同或不同并表示氫、鹵素、未取代的C1-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基，例如氫或未取代的Cl-C4烷基。R5和R6最優(yōu)選為氫。當(dāng)Rl為畫A3-L3國A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、國A6國L1畫A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-AlO時,R7優(yōu)選為氬、卣素、C1陽C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1畫C4烷氧基、陽OR，、-C02R，、CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、^^11，11"或^3，其中R，和R，，獨立地是氬或C1-C4烷基。R7更優(yōu)選為氫、卣素、未取代的Cl-C4烷基或未取代的C1-C4烷氧基，更優(yōu)選為氫或未取代的Cl-C4烷基，最優(yōu)選為氫。當(dāng)R2表示基團-B1-B2或-B3時，優(yōu)選的化合物是通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單鍵、-NR8-、-O-、畫S畫、畫SO畫或畫S02-;X1為O或NOR9，其中R9為氫或未取代或取代的Cl-C4烷基基團；(i)Rl和R8獨立地表示氫或選自以下的未取代或取^K的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、畫A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,或者(ii)Rl表示-A3-L3國A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、隱A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-AlO,并且R8表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2畫C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,或者(iii)當(dāng)X為NR8時，Rl和R8可以同與它們相連的氮形成未取^或取代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；Ll為單鍵、-NR，-、-O-、-CO-、-OCO誦、國OCONR，R，，或-CONR，R，，畫；L2為取代或未取代的Cl-C4亞烷基或C2-C4亞烯基基團；L3為通式-0-Alk1-，-(八1化2)111-(:(=0)-1^1-(八1]<:3)11-或-八化4-的基團，其中Alk1、Alk2、AlP和All^相同或不同并表示未取代的Cl-C4亞烷基基團，m和n相同或不同并表示O或1,并且Het表示-0-或-NR9-，其中R9為氫或未取代的Cl-C4烷基；L4為亞氨基基團-N^其中雙鍵與基團A8相連；Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基；A2、A3、A4、A5和A7相同或不同并且為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團中的至少一個所取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A8為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團；A9為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉C(0)、〉S(=0)2、>C(=NORll)、〉C=CH2或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基基團；A10為未取代或取代的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團；W為通式-C(O)-NR10-S—0)2-R"，的基團，其中R10和R"，相同或不同并表示氫或Cl-C4烷基；(i)R3表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C867烷基、C2畫C8烯基、C2隱C8炔基、畫OR，、-C02R，、-CONR，R"、-COR,、隱CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z,并且R4表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氪、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2陽C8炔基、-OR'、-C02R，、國CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3、國Y-Z或通式-Het-Alk5-All的基團，其中Het為-NR12或-0-，其中R12為氬或Cl-C4烷基，Alk5為Cl-C6亞烷基并且Al1是C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團，或者(ii)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團，R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(Cl-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或畫Y-Z;R7表示氫、卣素、C1誦C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、陽OR，、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、隱CN、-N02、-NR，R"、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團，其中Alk6為Cl-C4亞烷基基團，L5為式-O-C(O)-、《(=0)-或~^1113-0:=0)-的基團并且1113為氫或Cl-C4烷基，并且A12為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為由素、C3-C6環(huán)烷基、-OR，、-SR，、-SOR，、-S02R，、-S02NR，R"、-S03H、-NR，R"、-NR，COR，、-N02、-C02R，、畫CONR，R"、-COR'、-OCOR'、-CN、-CF3、-NS02R，、-OCONR，R，，或-CR，=NOR";并且R，和R"獨立地表示氬、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。當(dāng)R2為基團-Bl-B2或-B3-時，更優(yōu)選的化合物是通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單鍵、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-S02-;X1為0或NOR9，其中R9為氫或未取代或取代的Cl-C4烷基基團；Rl和R8獨立地表示氫或選自以下的未取代或取4戈的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z;或者當(dāng)X為NR8時，Rl和R8可以同與它們相連的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團；Ll為單鍵、誦NR，-、-O-、國CO-、-OCO-、畫OCONR，R"或-CONR，R"-;L2為取代或未取代的Cl-C4亞烷基或C2-C4亞烯基基團；A2為取代或未取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；R3、R4、R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z;R7表示氫、卣素、C1國C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、C02R，、-CONR,R"、-COR，、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或國Y陽Z;Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為卣素、C3-C6環(huán)烷基、-OR,、-SR'、-SOR'、-S02R，、-S02NR，R"、-S03H、-NR，R，，、-NR，COR，、-N02、-C02R,、-CONR，R,，、-COR，、-OCOR，，-CN、-CF3、-NS02R，、-0(:0"11，11"或-01，=^^)11-或-八11^-的基團，其中Alk1、Alk2、A11^和A1]^相同或不同并表示未取代的C1-C4亞烷基基團，m和n相同或不同并表示0或1,并且Het表示-0-或-NR9-，其中R9為氫或未取代的Cl-C4烷基；L4為亞氨基基團-N^其中雙鍵與基團A8相連；Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團；A2、A3、A4、A5和A7相同或不同并且是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團中的至少一個所取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A8為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團；A9為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉C(K))、>S(=0)2、>C(=N0R11)、〉C=CH2或〉C(曙OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基基團；A10為未取代或取代的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團；W為通式-C^0)-NR10-S(O)2-R，"的基團，其中R10和R"，相同或不同并表示氫或Cl-C4烷基；R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基、卣素或通式-Bl-B2或-B3的基團；Bl為未取代或取代的C6-C10芳基基團；B2為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；B3為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉C(K))、>S(=0)2、〉C(=NORll)、〉C=CH2或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基基團；R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-((:1-04亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、隱CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z;R7表示氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、誦OR，，-C02R，、誦CONR,R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3、-Y誦Z、C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團，其中A11^為C1-C4亞烷基基團，L5為式-O-C(O)-、《(=0)-或^1113-(:(=0)-的基團并且R13為氫或Cl-C4烷基，并且A12為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為卣素、C3-C6環(huán)烷基、-OR，、曙SR，、-SOR'、-S02R，、-S02NR，R，，、-S03H、-NR，R，，、祖，COR，、-N02、-C02R，、-CONR，R，'、-COR，、-OCOR，，國CN、-CF3、-NS02R，、國OCONR，R"或畫CR^NOR";并且R，和R"獨立地表示氬、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。當(dāng)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團時，更優(yōu)選的化合物為通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單4建、-NR8-、國O曙、腸S誦、-SO-或-SOr;X1為O或NOR9,其中R9為氫或未取代或取代的C1-C4烷基基團；Rl和R8獨立地表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,或者當(dāng)X為NR8時，R1和R8可以同與它們相連的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團；Ll為單鍵、畫NR，畫、畫O隱、-CO畫、腸OCO-、匿OCONR，R"或-CONR，R"畫；L2為取代或未取代的Cl-C4亞烷基或C2-C4亞烯基基團；A2為取代或未取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、C1-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基或卣素；R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z;R7表示氫、卣素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2畫C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、誦CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y國Z;Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為卣素、C3畫C6環(huán)烷基、-OR'、-SR，、-SOR'、-S02R，、-S02NR，R"、-S03H、-NR,R"、-NR，COR'、-N02、-C02R,、-CONR，R"、-COR,、-OCOR,、-CN、-CF3、-NS02R，、-OCONR，R，，或-CR，二NOR,，；以及R，和R"獨立地表示氬、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。當(dāng)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團時，優(yōu)選X為-NR8-或-0-并且R8為氫、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。X更優(yōu)選為-NR8-或-0-并且R8為氬或Cl-C4烷基，R8更優(yōu)選為氫或Cl-C2烷基，R8最優(yōu)選為氫。X優(yōu)選為-NH-。當(dāng)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團時，Xi優(yōu)選為O或NOR9,其中R9為氫或者未取代的或被選自以下的1、2或3個取代基取代的Cl-C4烷基卣素、羥基、tt、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、七0211和-(:02(0:1^4烷基)。x'更優(yōu)選為o。當(dāng)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團時，Rl優(yōu)選為氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR'、-Y-Z、誦A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-AlO。Rl更優(yōu)選為未取代或取代的C6-C10芳基基團或基團-Al-Ll-A2，其中A1為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團，LI為單鍵、畫NR，曙、-O-、畫CO畫、畫OCO-、-OCONR，R，，或-CONR，R"-,并且A2為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團。Rl更優(yōu)選為未取代或取代的苯環(huán)或基團-Al-Ll-A2，其中Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團，Ll為單鍵，并且A2為未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團。Rl更優(yōu)選為未取代或取代的苯環(huán)或基團A1-L1-A2，其中A1為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團，Ll為單鍵、-NR，-或-CONR，R"并且R，和R"為氬或Cl-C4烷基，并且A2為未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團。Rl最優(yōu)選為未取代或取代的苯基基團或基團-Al-A2，其中Al為未取代的苯基并且A2為未取代的5至6元雜環(huán)基(尤其是嗎啉基或噁哇基)。當(dāng)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團時，R2優(yōu)選為未取代或取代的Cl-C474烷基、C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團。R2更優(yōu)選為未取代或取代的Cl-C2烷基、苯基或5至12元雜環(huán)基基團。環(huán)狀基團上的優(yōu)選的取代基包括1或2(更優(yōu)選l)個卣原子或Cl-C4烷基基團，更優(yōu)選氯原子或曱基基團。優(yōu)選當(dāng)R2為Cl-C2烷基(最優(yōu)選甲基)時為未取代的。優(yōu)選的5至12元雜環(huán)基基團包括吡咬基、嘧咬基和二氫吲哚基。當(dāng)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團時，R5和R6優(yōu)選為相同或不同的并表示苯基、節(jié)基、吡"錄、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、CONR，R"、-COR'、-CN、-NOr、-NR，R"或-CF3，其中R，和R"獨立地為氫或Cl-C4烷基。R5和R6更優(yōu)選為相同或不同的并表示氫、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。更優(yōu)選地，R5和R6相同或不同并表示氫或未取代的Cl-C4烷基。R5和R6最優(yōu)選為氫。當(dāng)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團時，R7優(yōu)選為氫、鹵素、Cl-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、Cl-C4烷氧基、-OR'、-C02R，、CONR，R"、畫COR，、-CN、-N02、-NR，R，，或-CF3，其中R，和R，，獨立地為氫或C1-C4烷基。R7更優(yōu)選為氫、鹵素、未取代的C1-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基，更優(yōu)選為氫或未取代的Cl-C4烷基，最優(yōu)選為氫。當(dāng)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團時，R8優(yōu)選為氫。當(dāng)R4表示通式-Het-AlkS-All的基團時，優(yōu)選的化合物為通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單鍵、-NR8-、-O-、-S-、畫S0-或-S02誦;Xi為0或NOR9，其中R9為氫或未取代或取代的Cl-C4烷基基團；(i)Rl和R8獨立地表示氬或選自以下的未耳又代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z，或者(ii)Rl表示-A3國L3隱A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-AlO，并且R8表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,或者(iii)當(dāng)X為NR8時，Rl和R8可以同與它們相連的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；Ll為單鍵、-NR，畫、-O誦、-CO-、-OCO畫、-OCONR，R"或-CONR，R，，-;L2為取代或未取代的Cl-C4亞烷基或C2-C4亞烯基基團；L3為通式-O-Alk1-、-(八11^)1-(:(=0)-1^1-(八1]<:3)11-或-入1]^-的基團，其中Alk1、Alk2、AlP和All^相同或不同并表示未取代的Cl-C4亞烷基基團，m和n相同或不同并表示0或1，并且Het表示-0-或-NR9-，其中R9為氫或未取代的Cl-C4烷基；L4為亞氨基基團-N二，其中雙鍵與基團A8相連；Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團；A2、A3、A4、A5和A7相同或不同并且為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團中的至少一個所取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A8為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團；A9為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉C(K))、>S(=0)2、>C(=N0R11)、>C=CH2或〉C(-OCH2CH20曙)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基基團；A10為未取代或取代的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團；W為通式-C(K))-NR10-S(O)2-R"，的基團，其中R10和R"，相同或不同并表示氫或Cl-C4烷基；R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基、卣素或通式-Bl-B2或-B3的基團；Bl為未取代或取代的C6-C10芳基基團；B2為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；B3為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉0;=0)、>S(=0)2、〉C(=N0R11)、>OCH2或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中R11為氫或C1-C4烷基基團；R3表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2隱C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、誦CN、-N02、-NR，R"、CF3或隱Y-ZR5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-((:1-€4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、畫CN、-N02、-NR,R"、CF3或曙Y-Z;R7表示氫、卣素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、隱CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR,R"、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-AlktL5-A12的基團，其中A11^為C1-C4亞烷基基團，L5為式-O-C(O)-，-C(O)-或-NRn-C(K))-的基團并且R13為氫或Cl-C4烷基，并且A12為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為卣素、C3-C6環(huán)烷基、匿OR，、-SR，、-SOR'、-S02R，、-S02NR，R，，、-S03H、-NR，R，，、-NR，COR，、-N02、-C02R，、-CONR，R，'、-COR，、-OCOR，，曙CN、-CF3、-NS02R，、-OCONR，R，，或-CR，-NOR，，；并且R，和R"獨立地表示氫、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。當(dāng)R4表示通式-Het-AlkS-All的基團時，更優(yōu)選的化合物為通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單鍵、畫NR8畫、-O畫、-S畫、曙SO-或-S02-;X1為O或NOR9，其中R9為氫或未取代或取代的Cl-C4烷基基團；Rl和R8獨立地表示氬或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,或者當(dāng)X為NR8時，Rl和R8可以同與它們相連的氮一起形成未取代或耳又代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；Al為未取^或取^f、的C6-C10亞芳基基團；Ll為單鍵、-NR,-、-O畫、-CO-、畫OCO畫、誦OCONR，R"或-CONR，R，，-;L2為取代或未取代的Cl-C4亞烷基或C2-C4亞歸基基團；A2為取代或未取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、C1-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基或鹵素；R3表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z;R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-((^1《4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、畫CN、-N02、-NR，R"、CF3或畫Y-Z;R7表示氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR,R"、-COR,、畫CN、-N02、陽NR，R"、CF3或-Y-Z;Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z是鹵素、C3-C6環(huán)烷基、-OR，、-SR，、-SOR，、-S02R，、-S02NR，R，，、-S03H、-NR，R"、-NR，COR，、-N02、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-OCOR'、-CN、-CF3、-NS02R，、-OCONR，R，，或-CR，=NOR";并且R，和R"獨立地表示氬、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。當(dāng)R4表示通式-Het-Alk、A11的基團，優(yōu)選X為"NR8-或-0-并且R8為氫、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。X更優(yōu)選為-NR8-或-0-并且R8為氫或Cl-C4烷基，R8更優(yōu)選為氫或Cl-C2烷基，R8最優(yōu)選為氫。X優(yōu)選為-NH-。當(dāng)R4表示通式-Het-Alk、A11的基團，Xi優(yōu)選為0或NOR9，其中R9為氫或未取代的或被選自以下的1、2或3個取代基取代的Cl-C4烷基卣素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、-C02H和-C02(C1-C4烷基)?！陡鼉?yōu)選為0。當(dāng)R4表示通式-Het-Alk、A11的基團時，Rl優(yōu)選為氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)步克基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR,、-Y-Z、-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10。Rl更優(yōu)選為未取代或取代的C6-C10芳基基團或基團-Al-Ll-A2，其中Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團，LI為單鍵、畫NR，-、-O國、畫CO-、-OCO-、-OCONR，R，，或-CONR，R"-，并且A2為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團。Rl更優(yōu)選為未取代或取代的苯環(huán)或基團-Al-Ll-A2，其中Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團，LI為單鍵，并且A2為未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團。Rl更優(yōu)選為未取代或取代的苯環(huán)或基團A1-L1-A2，其中Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團，LI為單鍵、-NR，-或-CONR，R"并且R，和R"為氫或Cl-C4烷基，并且A2為未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團。Rl最優(yōu)選為未取代或取代的苯基基團或基團-Al-A2，其中Al為未取代的苯基并且A2為未取代的5至6元雜環(huán)基(尤其是嗎啉基或噪、唑基)。當(dāng)R4表示通式-Het-AlkS-A11的基團時，R2優(yōu)選為未取代或取代的Cl-C4烷基、C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團。R2更優(yōu)選為未取代或取代的Cl-C2烷基、苯基或5至12元雜環(huán)基基團。環(huán)狀基團上的優(yōu)選的取代基包括1或2(更優(yōu)選l)個鹵原子或Cl-C4烷基基團，更優(yōu)選氯原子或甲基基團。優(yōu)選當(dāng)R2為Cl-C2烷基(最優(yōu)選曱基)時是未取代的。優(yōu)選的5至12元雜環(huán)基基團包括吡咬基、嘧咬基和二氫吲咮基。當(dāng)R4表示通式-Het-Alk、A11的基團時，R3優(yōu)選表示苯基、千基、吡咬基、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、^11，11"或^3，其中R，和R，，獨立地為氫或C1-C4烷基。R3更優(yōu)選表示氫、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。R3最優(yōu)選為氫。當(dāng)R4表示通式-Het-Alk、Al1的基團時，R5和R6優(yōu)選是相同或不同的并表示苯基、芐基、吡咬基、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、CONR，R"、-COR'、曙CN、-N02-、-NR，R"或-CF3，其中R，和R"獨立地為氫或Cl-C4烷基。R5和R6更優(yōu)選是相同或不同的并表示氫、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。更優(yōu)選地，R5和R6相同或不同并表示氫或未取代的C1-C4烷基。R5和R6最優(yōu)選為氫。當(dāng)R4表示通式-Het-AlkS-A11的基團時，R7優(yōu)選為氫、卣素、Cl-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、Cl-C4烷氧基、-OR'、-C02R，、CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、"NR，R"或-CF3，其中R，和R"獨立地為氫或Cl-C4烷基。R7更優(yōu)選為氫、卣素、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基，更優(yōu)選為氫或未取代的Cl-C4烷基，最優(yōu)選為氫。當(dāng)R4表示通式-Het-AlkS-Al1的基團時，R8優(yōu)選為氫。當(dāng)R7表示C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團時，優(yōu)選的化合物為通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單鍵、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-S02-;X1為O或NOR9,其中R9為氫或未取代或取代的C1-C4烷基基團；(i)Rl和R8獨立地表示氬或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,或者(ii)Rl表示-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10,并且R8表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)》克基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z,或者(iii)當(dāng)X為NR8時，Rl和R8可以同與它們相連的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；Ll為單鍵、-NR，畫、-0-、-CO-、-OCO國、畫OCONR，R，，或-CONR，R，，-;L2為取代或未取代的Cl-C4亞烷基或C2-C4亞烯基基團；L3為通式-O-Alk1-、-(八11^2)111《(=0)-^^-(八11^)11-或-八1^-的基團，其中Alk1、Alk2、AlW和A10相同或不同并表示未取代的Cl-C4亞坑基基團，m和n相同或不同并表示0或1,并且Het表示-0-或-NR9-,其中R9為氫或未取代的Cl-C4烷基；L4為亞氨基基團-N-，其中雙鍵與基團A8相連；Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團；A2、A3、A4、A5和A7相同或不同并且為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團中的至少一個所取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A8為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團；A9為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自>(^(=0)、>S(=0)2、>C(=N0R11)、>C=CH2或〉C(-OCH2CH20曙)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基基團；A10為未取代或取代的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團；W為通式-C(0)-NR10-S^O)2-R，"的基團，其中R10和R"，相同或不同并表示氫或Cl-C4烷基；R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基、卣素或通式-Bl-B2或-B3的基團；Bl為未取代或取代的C6-C10芳基；B2為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；B3為未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自〉C(K))、〉S(=0)2、>C(=NORll)、>C=CH2或〉C(-OCH2CH20-)的基團取代，其中Rll為氫或C1-C4烷基基團；R3和R4相同或不同并表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z;81R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(Cl-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、-CONR，R，，、-COR'、-CN、-N02、畫NR，R"、CF3或-Y畫Z;Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為囟素、C3-C6環(huán)烷基、-OR'、-SR'、-SOR'、-S02R，、-S02NR，R，，、-S03H、-NR，R"、-NR,COR，、-N02、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-OCOR'、隱CN、-CF3、-NS02R，、陽OCONR，R"或-CR，=NOR";并且R，和R，，獨立地表示氫、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。當(dāng)R7表示C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團時，更優(yōu)選的化合物為通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單4建、-NR8-、-O隱、-S-、誦S0誦或-S02-;X1為O或NOR9，其中R9為氫或未取代或取代的Cl-C4烷基基團；Rl和R8獨立地表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z，或者當(dāng)X為NR8時，Rl和R8可以同與它們相連的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團；Ll為單鍵、-NR，-、-O畫、畫CO-、漏OCO隱、畫OCONR，R"或-CONR，R"-;L2為取代或未取代的Cl-C4亞烷基或C2-C4亞烯基基團；A2為取代或未取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、C1-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基或卣素；R3和R4相同或不同并表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1陽C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氬、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、畫CONR，R"、畫COR，、畫CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y畫Z;R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(Cl-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z;Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為卣素、C3-C6環(huán)烷基、-OR'、-SR'、-SOR'、-S02R，、-S02NR，R，，、-S03H、-NR，R"、-NR，COR，、-N02、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-OCOR'、-CN、-CF3、-NS02R，、陽OCONR，R"或-CR，=NOR";并且R，和R"獨立地表示氪、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。當(dāng)R7表示C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團時，X優(yōu)選為^118-或-0-并且118為氫、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。X更優(yōu)選為-NR8-或-0-并且R8為氫或Cl-C4烷基，R8更優(yōu)選為氫或Cl-C2烷基，R8最優(yōu)選為氫。X優(yōu)選為-NH-。當(dāng)R7表示C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團時，X1優(yōu)選為O或NOR9,其中R9為氫或未取代的或被選自以下的1、2或3個取代基取代的Cl-C4烷基卣素、羥基、氨基、(Cl-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、Cl-C4烷氧基、-C02H和-C02(C1-C4烷基)。X1更優(yōu)選為O。當(dāng)R7表示C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團時，Rl優(yōu)選為氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，、-Y-Z、-A3-L3-A4、-A3-L1-A4-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10。Rl更優(yōu)選為未取代或取代的C6-C10芳基基團或基團-Al-Ll-A2，其中Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團，LI為單鍵、-NR，-、-O畫、-CO畫、畫OCO畫、隱OCONR，R"或-CONR，R"畫，并且A2為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團。Rl更優(yōu)選為未取代或取代的苯環(huán)或基團-Al-Ll-A2，其中Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團，LI為單鍵，并且A2為未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團。Rl更優(yōu)選為未取代或取代的苯環(huán)或基團A1-L1-A2,其中Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團，LI為單鍵、-NR，-或-CONR，R"并且R，和R"為氫或Cl-C4烷基，并且A2為未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團。Rl最優(yōu)選為未取代或取代的苯基基團或基團-Al-A2，其中Al為未取代的苯基并且A2為未取代的5至6元雜環(huán)基(尤其是嗎啉基或噪唑基)。當(dāng)R7表示C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團時，R2優(yōu)選為未取代或取代的Cl-C4烷基、C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團。R2更優(yōu)選為未取代或取代的Cl-C2烷基、苯基或5至12元雜環(huán)基基團。環(huán)狀基團上的優(yōu)選的取代基包括1或2(更優(yōu)選l)個卣原子或Cl-C4烷基基團，更優(yōu)選氯原子或曱基。優(yōu)選當(dāng)R2為Cl-C2烷基(最優(yōu)選曱基)時是未取代的。優(yōu)選的5至12元雜環(huán)基基團包括吡咬基、嘧咬基和二氫吲哚基。當(dāng)R7表示C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團時，R3和R4優(yōu)選是相同或不同的并表示苯基、芐基、吡咬基、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"或-CF3，其中R，和R"獨立地為氫或C1-C4烷基，或者R3和R4一起形成未取代或取代的C6-C10芳基基團。R3和R4更優(yōu)選為相同或不同的并表示氫、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基，或者R3和R4—起形成未取代或取代的苯基基團。當(dāng)R3和R4—起形成苯基基團時優(yōu)選是未取代的。R3和R4更優(yōu)選為相同或不同的并表示氬或未取代的Cl-C4烷基。R3和R4最優(yōu)選為氫。當(dāng)R7表示C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團時，R5和R6優(yōu)選為相同或不同的并表示苯基、芐基、p比咬基、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、CONR，R"、-COR，、畫CN、-N02-、-NR，R，，或-CF3，其中R，和R"獨立地為氫或Cl-C4烷基。R5和R6更優(yōu)選為相同或不同的并表示氫、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。更優(yōu)選地，R5和R6相同或不同并表示氫或未取代的Cl-C4烷基。R5和R6最優(yōu)選為氫。當(dāng)R7表示C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團時，R8優(yōu)選為氫。本發(fā)明具體地提供了以下的通式(I)的中氮茚衍生物7V-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-吡咯并[1，2-a]查啉-1-基)-乙酰胺，2-[6-(3-嗎啉-4-基-丙氧基)-2-苯基-中氮茚-3-基]-2-氧代-7^苯基-乙酰胺，AK4-曱氧基-苯基)-2-(2-曱基-1-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2_曱基_i-苯基-中氮茚_3-基)-叢(4-嗎啉-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，4-曱基-哌嗪-1-羧酸2-苯基-3-苯基氨基草?；?中氮茚-1-基曱酯，2-(2-二苯基-4-基-中氮茚-3-基)-叢(4-噪唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-{2-[4-(4-曱基-哌溱-l-基)-苯基]-中氮茚-3-基}-2-氧代-^-苯基-乙酰胺，2-氧代-2-[2-(2-氧代-l，2-二氫-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-^-苯基-乙酰胺，7^{4_[3_(2_異丙基_咪唑_1_基)_丙氧基]_3_曱基_苯基}_2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AM3-異丙基-4-[3-(2-曱基-咪唑-l-基)-丙氧基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，A44-(2-嗎啉-4-基.乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-羥基_4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸四氫-吡喃-4-基酯，2-異丙基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸2-(2-異丙基-咪唑-l-基)-乙酯，2-曱基-2-{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-丙酸2-(2-異丙基-咪唑-l-基)-乙酯，叢[4-(2-嗎淋-4-基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，A^3-[l-(2-異丙基-l-曱基-l仏咪唑-4-基)-l-甲基-乙基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[1-(2-異丙基-1-曱基-1//-咪唑-4-基)-1-曱基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AH3-[l-(2-異丙基-3-曱基-3/Z-咪唑-4-基)-l-曱基-乙基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[1-(2-異丙基-3-曱基-3//-咪唑-4-基)-1-曱基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^_{3-[1-(4-異丙基-2-曱基-咪峻-1-基)-1-曱基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-{4-[4-(2，6-二曱基-嗎啉-4-基)-哌啶-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-//-[4-(4-嗎淋_4-基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙酰胺，A^4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，A44-(4-曱基-哌嗪-l-基)-3-噁唑-2-基-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚畫3-基)-乙酰胺，2_氧代_2_(2_苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[3,4,4-三甲基-噁唑烷-(22)-亞基氨基]-苯基卜乙酰胺，曱基磺酰氨基羰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-^-(2-氧代-2，3-二氫-1//-吲哚-5-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺A44-(l,l-二氧代-lx6-硫代嗎啉-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-[4_(4-曱氧基亞氨基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AK4-(3-[(Z)-曱氧基亞氨基]-吡咯烷1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，A「[4-(4-亞曱基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，A44-(l，4-二氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-氯-笨基)-中氮茚-3-基]-AK2-乙基-2,3,4，5-四氫-l/Z-吡啶并[4，3-Z)]吲咮-7-基)-2-氧代-乙酰胺，2-曱基_2-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-丙酸乙酯，二乙基-氨基曱酸-5-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-異噁唑-3-基酯，W-{4-[(4，4-二曱基-4,5-二氫-噁唑-2-基)-(2-乙氧基-乙基)-氨基]-苯基}-2-氧代-2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[5-(4-曱基-哌溱-1-基)-4-(2,2,2-三氟-乙?；?-噪唑-2-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AL[4-(3-乙基-1//-咪唑-2基曱基)-苯基]-2-氧代-2-(2-鄰曱苯基-中氮茚-3基)-乙酰胺，4-[4-(2-吹喃-2-基-曱基-哌嗪-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AL{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基中氮茚—3-基)-Aq4-(4-噻吩-2-基曱基哌嗪-1-基)苯基]乙酰胺，A45-(2-呋喃-2-基-曱基-哌嗪-基)-吡啶-2-基]-2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3畫基)-乙酰胺，A45-(2-吹喃-2-基-曱基-哌嗪-基)-吡啶-2-基]-2-氧代-2-(2-鄰曱苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-叢{4-[4-(2-吡啶-基-乙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-iV-[4-(4-噻吩-2-基曱基-哌嗪-l-基卜吡啶-3-基]-乙酰胺，^_{4一[4-(2-呋喃-2-基-乙基)-哌溱-1-基]-吡啶-3-基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-(4-[4-(2-呋喃-2-基-乙基)-哌嗪-l-基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AL(4-[4-(2-曱基-烯丙基)-哌嗪-l-基]-苯基卜2-[2-(4-嗎啉-4-基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3基)-Aq4-(4-吡啶-:基-哌溱-l-基)-苯基]-乙酰胺，2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-7\44-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)苯基]乙酰胺，叢{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AL(4-[4-(4,6-二曱基-嘧啶-2-基)-哌。秦-l-基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，7V_{4-[4-(2,6-二曱基-嘧啶-4-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，Aq4-(4-亞曱基-哌啶-1-基)-苯基]-2-[2-(2-曱基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-叢{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，AA-{3-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢{4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AM5-[4-(2,2-二曱基-丙基)-哌嗪-l-基]-吡啶-2-基〉-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3_基)_乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-AM4-[4-(吡啶-3-磺?；?-哌嗪-l-基]-苯基}-乙酰胺，AL{4-[4-(2，6-二曱基-吡啶-4-基)-哌。秦-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-叢{4-[4-(四氫-吡喃4-基曱基)-哌咦_1_基]_苯基}_乙酰胺，iV-(4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基Hl,4]二氮雜環(huán)庚烷-l-基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢[4-({2-[(4,6-二曱基-他啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^_{4-[4-(4-嗎啉-4-基曱基-苯基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-(4-{4-[4-(2-曱氧基-乙氧基)-6-曱基-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-環(huán)丙基-中氮茚-3-基)-叢{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-AK4-(4-吡啶-3-基-哌嗪-l-基)-苯基]-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，^-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-叔丁基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，AL{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-[2-(1-甲基-哌啶-4-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，^(4-{2-[(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^{4-[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌。秦-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，A44-Q3-[(4，6-二曱基-p比啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基卜曱基-氨基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，;\44-(4-{6-[(2-曱氧基-乙基)-曱基-氨基]-吡啶-3-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-(4-{[2-(4,6-二曱基-處啶-2-基氨基)-乙基]-曱基-氨基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢(4-{3-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[2-(2,6-二甲基-吡啶-4-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，7^{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-丁基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-(4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^{4-[4-(5-曱基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚_3-基)-乙酰胺，^_{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚_3-基)-乙酰胺，7V-[4-(4-{4-[2-(2-曱氧基-乙氧基)-乙氧基]-6-甲基-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[4-(5-嗎啉-4-基-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AL(4-口-[(4，6-二曱基-p比啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基氨基卜苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-[4-(4-羥基-4,，6,-二曱基-3,4,5,6-四氫-2//-[1,2，]-二吡啶基-4-基)隱苯基]-2-氧代-2_(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，W-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-2-曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，叢{4-[4-(4,6-二甲基-他啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-曱氧基曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^_{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌"秦-1-基]-3-曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-甲氧基曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[4-(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-5-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸，AT一[4-(4-《6-[雙-(2-羥基-乙基)-氨基]-吡啶-2-基卜哌嗪-l-基)-笨基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢(4-{4-[6-(2-羥基-乙基氨基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2_(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-(4_{4-[6-(2-羥基-乙基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-(4-{4-[4-(2-羥基-乙氧基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[2-(吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-乙酰胺，AT-{4-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基曱基)-氨基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚_3_基)_乙酰胺，以及叢{4-[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基-氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺。下列化合物也可以用于本發(fā)明，并且能夠通過與下文的實施例中限定的類似方法制備2_[6_(3_嗎啉_4-基-丙氧基)-2-苯基-中氮茚-3-基]-2-氧代-^-苯基-乙酰胺，4-曱基-哌嗪-1-羧酸2-苯基-3-苯基氨基草酰基-中氮茚-1-基曱酯，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-AK2-乙基-2,3,4，5-四氫-li7-吡啶并[4,3-6]吲哚-7-基)-2-氧代-乙酰胺，AK4-P-[(Z)-曱氧基亞氨基]-吡咯烷-l-基卜苯基)-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，從[4-(2-嗎啉-4-基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，M[4-(2-嗎啉-4-基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-[2-(2-氧代-l,2-二氫-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-^-苯基-乙酰胺，2_{2_[4-(4-曱基-哌嗪-l-基)-苯基]-中氮茚-3-基}-2-氧代-^-苯基-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-2-氧代-^-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-2-氧代-A44-(4-吡啶-2-基-哌嗪-l-基)-苯基]-乙酰胺，2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-叢[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-A44-(4-吡啶-2-基-哌嗪-l-基)-苯基]-2-[2-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-AM4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-AM4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，^{4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2_[2-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-^{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-AM4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，^-{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2_氧代-2-[2-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-叢{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，叢{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，7V-{4-[4_(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代_2-[2-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-7V-(4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌。秦-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，AT_{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^畫{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌。秦-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氫-吡喃-4_基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌噪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，叢{4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-叢{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，7^{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，叢{4-[4-(5,6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[4-(4,5-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-A44-(4-吡啶-2-基-[l，4]二氮雜環(huán)庚烷-l-基)-苯基]-乙酰胺，叢{4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-^-[^(^-乙基-吡啶-^基》[M]二氮雜環(huán)庚烷小基]-苯基rL氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，7V-(4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-[l，4]二氮雜環(huán)庚烷-l-基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^_{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^_(4-{4-[4-(2-曱氧基-乙氧基)-吡啶-2-基]-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-7^-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2誦(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-A^4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[l，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，^-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^_{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，^_{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-2-曱基-苯基}-2_氧代-2_(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AA-(4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[l，4]二氮雜環(huán)庚烷-l-基]-3-曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-3-甲氧基曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，A42-曱基-4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-l-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AA-(2-曱基-4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌喚-l-基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，W-{2-曱基-4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，曱基-4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，TV-{3-曱基-4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢{3-曱基-4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-[3-曱氧基曱基-4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，曱氧基曱基-4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2_苯基-中氮茚-3_基)-乙酰胺，7V-{3-曱氧基曱基-4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-3-曱基-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌。秦-1-基]-3-曱基-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]_3-曱基-苯基}-2-氧代-乙酰胺，^-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-甲基-苯基}-2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，Aq4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-3-曱基-苯基}-2-氧代-2-[2_(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚_3-基]-乙酰胺，7V-(4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌。秦-l-基]-苯基卜2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌。秦-1-基]-2-曱基-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-W-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]_2-曱基-笨基}-2-氧代-乙酰胺，AT-{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-曱基-苯基}-2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，W-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-2-曱基-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，7^{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-曱氧基曱基-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-TV-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗓-1-基]-3-曱氧基曱基-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌喚-1-基]-3-曱氧基曱基-苯基}-2-氧代-乙酰胺，W-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-曱氧基曱基-苯基}-2-(2陽異丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^_{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-曱氧基曱基-笨基}-2-氧代-2-[2-(四氫-他喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，vV-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，7V_{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌,-1-基]-苯基}-2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^_{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌。秦-1-基]-苯基}-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-^{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，AL{4-[4-(4，6-二曱基-牝啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，iV_{4-[4-(4,6-二曱基-處啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-叢[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-^-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-叢[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-^-[4-(4-吡啶-2-基-哌。秦-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-^-[4-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-7\44-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-7^-{4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)^-{4_[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-叢{4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-7^-{4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-7^-{4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-7^-{4-[4-(4-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚—3-基)-iV-{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-叢{4-[4-(6-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-7^-{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，叢[4-({2-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，叢[4-({2-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基}-曱基-氨基)-苯基]_2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，叢[4-({2-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-1[4-({2-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙酰胺，97A44-(口-[(4,6-二曱基4匕啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，叢[4-({2-[(4，6-二曱基-處啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(1-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AT—{4-[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^-{4-[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(6-曱基-2-苯基沖氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^{4-[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(6-曱氧基隱2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-#-{4-[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，叢{4-[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^-{4-[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AA—(4-{2_[(4，6-二曱基』比啶-2-基)-甲基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AK4-{2-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-叢(4-{2-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-氧代-乙酰胺，(4-{2-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AK4-{2-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^—{4-[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2_氧代-乙酰胺，^_{4-[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AT—{4_[2-(4,6-二曱基-吡啶-2_基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，^-{4-[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，TV-{4-[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，iV-(4-{[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-曱基-氨基}-苯基)-2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AA-(4-{[2-(4,6-二曱基4匕啶-2-基氨基)-乙基]-曱基-氨基}-苯基)-2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^-(4-{[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-曱基-氨基}-苯基)-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-^(4-{[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-曱基-氨基}-苯基)-2-氧代-乙酰胺，{[2-(4,6-二曱基-外匕啶-2-基氨基)-乙基]-曱基-氨基}-苯基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AT—(4-{[2-(4,6-二曱基-敗啶-2-基氨基)-乙基]-曱基-氨基}-苯基)-2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AT—{4-[2-(4,6-二曱基-他啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-(5-曱基-2-苯基沖氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AL(4-[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基^2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，iV-{4-[2-(4,6-二曱基-他啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-叢{4-[2-(4，6-二曱基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，7V-{4-[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，7V-(4-[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氨基)-乙基氨基]-苯基卜2-(l-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AL(4-《2-[(4，6-二曱基』比啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-(5-曱基_2_苯基一中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^_(4-{2-[(4，6-二曱基-晚啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AK4-{2-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-叢(4-{2-[(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-氧代-乙酰胺，AL(4-口-[(4,6-二甲基-p比啶-2-基)-甲基-氨基]-乙基氨基卜苯基)-2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AL(4-口-[(4,6-二甲基-p比啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基氨基)-苯基)-2-(l-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AL(4-{3-[(4，6-二曱基-處啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，TV-(4-{3-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，AA—(4-{3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-叢(4-{3-[(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-苯基)-2-氧代-乙酰胺，iV-(4-{3-[(4，6-二曱基-恍啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^-(4-{3-[(4,6-二曱基-他啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-苯基)-2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^_{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，TV—{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[l,4]二氮雜環(huán)庚烷-l-基]-苯基}-2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，^{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-A/"{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，AL(4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基Hl,4]二氮雜環(huán)庚烷-l-基]-苯基卜2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，叢{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，叢[4-({3-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，叢[4-({3-[(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，A44-(。-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-甲基-氨基)-苯基]-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-氯-2-苯基-中氮茚-3-基)-A44-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-氧代-乙酰胺，^—[4-({3-[(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，以及^-[4-({3-[(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-甲基-氨基]-丙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-(1-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺及其藥物和農(nóng)業(yè)可接受的鹽。這些化合物與其它特別優(yōu)選的化合物的結(jié)構(gòu)相似性也意味著它們可能具有相同的藥理學(xué)作用。因此，參照下文的實施例部分，制備它們的適當(dāng)方案和方法為(a)2-「6-(3-嗎啉-4-基-丙氧基)-2-苯基-中氮茚-3-基1-2-氣代-叢苯基-乙酰胺起始材料5-曱氧基-2-曱基吡啶是可商購的。步驟1類似于參考實施例264(吡啶烷基化)。步驟2類似于參考實施例279(在含水碳酸氫鹽中環(huán)化)。步驟3需要二氯甲烷中的試劑三溴化硼。步驟4類似于參考實施例101，使用4-(3-氯-丙基)-嗎啉。步驟5類似于參考實施例294(與草酰氯反應(yīng))。步驟6類似于實施例1(苯胺與?；扰悸?lián))。(b)4-曱基-哌嗪-l-羧酸2-苯基-3-苯基氨基草酰基-中氮茚-l-基曱酯<formula>formulaseeoriginaldocumentpage102</formula>RO起始材料2-吡啶-2-基-乙醇和4-曱基-旅，秦-l-羰基氯是可商購的。步驟1描述了用三乙胺/DCM制備氨基甲酸酯。步驟2類似于參考實施例264(吡咬烷基化)。步驟3類似于參考實施例279(在含水碳酸氫鹽中環(huán)化)。步驟4類似于參考實施例294(與草酰氯反應(yīng))。步驟5類似于實施例1(苯胺與酰基氯偶聯(lián))。(c)2-「2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基1-^-(2-乙基-2,3,4,5-四氫-1//-吡啶并「4.3-W吲哚-7-基)-2-氣代-乙酰胺NH制備該化合物的這種起始材料^姿照SyntheticCommunications(合成通訊)(2003)，33(21),3707-3716制備。然后按照實施例1將其與參考實施例308中制備的?；扰悸?lián)。onA^4-n-r(zv曱氣基亞氨基i-吡咯烷-i-基卜苯基)-2-氣代基)-乙酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage104</formula>起始材料4-(2-嗎啉-4-基-乙基)-苯胺是可商購的。然后通過類似于實施例1的方法在一個步驟中制備最終的化合物。(f)7V-r4-(2-嗎啉-4-基-乙氧基)-苯基l-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺-2-(2-苯基-中氮茚-3-基V乙酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage104</formula>步驟1類似于參考實施例61。步驟2類似于描述硝基基團的阮內(nèi)鎳還原的參考實施例166。步驟3類似于參考實施例247(肟制備)。最終化合物的制備類似于實施例1。(e)叢「4-(2-嗎啉-4-基-乙基)-苯基1-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-<formula>formulaseeoriginaldocumentpage105</formula>起始材料4-(2-氯-乙基)-嗎啉鹽酸鹽是可商購的。步驟1類似于參考實施例101(苯酚的烷基化)。步驟2類似于描述硝基基團的阮內(nèi)鎳還原的參考實施例166。步驟3類似于實施例1。fg)2-氣代-2-「2-(2-氧代-1.2-二氫-吡啶-3-基V中氮茚-3-基l-iV-苯基-乙酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage105</formula>起始材料3-(2-溴-乙?；?-lH-吡啶-2-酮是可商購的。步驟1類似于參考實施例264(吡啶的烷基化)。步驟2類似于參考實施例279(含水碳酸氫鹽中的環(huán)化)。步驟3類似于參考實施例294(與草酰氯反應(yīng))。步驟4類似于實施例1。Oi)2-{2-「4-(4-甲基-哌嗪-1-基V苯基l-中氮茚-3-基卜2-氣代-叢苯基-乙酰胺起始材料能夠由參考實施例297的化合物[2-(4-溴-苯基)-中氮茚-3-基]-氧代-乙酰氯和苯胺制備。步驟1描述了Buchwald反應(yīng)，例如在100。C下與N-曱基哌嗪、雙(三苯基膦)把(II)二氯化物、碳酸銫和DMF/曱苯反應(yīng)。本發(fā)明的最后實施方案提供了化合物，其為通式(I)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽，其中X為單鍵、畫NR8-、-O-、曙S畫、畫SO畫或畫S02-;X1為O或NOR9，其中R9為氫或未取代或取代的C1-C4烷基基團；Rl和R8獨立地表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR，和-Y-Z;或者當(dāng)X為NR8時，Rl和R8可以同與它們相連的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；Al為未取代或取代的C6-C10亞芳基基團；Ll為單鍵、-NR，-、-0-、畫CO隱、畫OCO-、-OCONR，R"或-CONR'R"-;L2為取代或未取代的Cl-C4亞烷基或C2-C4亞烯基基團；A2為未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團，其中(i)A2被3或4個，更優(yōu)選4個選自以下的取代基取代未取代的取代基鹵原子、羥基基團或C1-C6烷基(例如曱基、乙基、丙基和戊基基團及其異構(gòu)體)或者被1或2個Cl-C4烷氧基基團取代的Cl-C4烷基；或者(ii)A2被1或2個，更優(yōu)選1個C4-C8烷基基團取代基取代，更優(yōu)選未取代的C4-C8烷基基團，更優(yōu)選未取代的C5烷基基團；R2為選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基或卣素；R3、R4、R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2扁C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、畫COR，、隱CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y畫Z;R7表示氫、卣素、Cl-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y曙Z;Y為Cl-C8亞烷基、C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z為卣素、C3-C6環(huán)烷基、-OR，、-SR'、畫SOR，、-S02R，、-S02NR，R，，、-S03H、-NR，R"、-NR，COR'、-N02、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、-OCOR'、-CN、-CF3、-NS02R，、-OCONR，R，，或-CRyNOR，，；并且R，和R"獨立地表示氫、Cl-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基，其條件是該化合物不是以下化合物或其藥物可接受的鹽N-(2-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸丙酯，2-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸曱酯，3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸曱酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸丁酯，N-(3-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-羥基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(l氯-苯基)氧代-:0苯基-中氮茚-3_基)-乙酰胺，N-(4-氰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^對曱苯基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^吡^-4-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^吡啶-3-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^吡啶-2-基-乙酰胺，1074-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸，N-(2，4-二曱氧基-苯基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2_苯基-中氮茚_3-基)-乙酰氨基]-苯曱酰胺，N_曱基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酰胺，N，N-二曱基-4-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酰胺，5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-噻吩-3-羧酸甲酯，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-吹喃-2-基-中氮茚-3-基)-^(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2_(4_氟-苯基)-中氮茚-3-基]-仆(4-曱氧基-笨基)_2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-對曱苯基-乙酰胺，N-(2，4-二曱氧基-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-l]-N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-N-對曱苯基-乙酰胺，N-P，4-二曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-瘞吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對曱苯基-乙酰胺，N-P，4-二曱氧基-苯基)-2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-|)-N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-N-對曱苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚—3-基)-N-對曱苯基-乙酰胺，N-(2,4-二曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-N-對曱苯基-乙酰胺，N-(2，4-二曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-硫代乙酸S-(2-曱氧基-苯基)酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙脧基]-苯曱酸曱酯，N-環(huán)己基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-曱基-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，N-異丙基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-曱氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-千基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N,N-二曱基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-2-哌啶-1-基-乙-1，2-二酮，N-(2-曱氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-曱基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基.中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-曱基-2-氧代-^苯基-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-^對曱苯基-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對曱苯基-乙酰胺，2_(7_曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對曱苯基-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-(7-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-(8-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-|)-N-(6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對曱苯基-乙酰胺，^(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3_基-中氮茚_3_基)-乙酰胺，2-(6-曱基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-^對曱苯基-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚—3-基)-N-鄰曱苯基-乙酰胺，N-(4-二曱氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1^-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-間曱苯基-乙酰胺，^(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸乙酯，^(2,4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，]^-(4-氯-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚.3-基)-N-(4-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-他咬-3-基-中氮茚-3-基)-^鄰曱苯基-乙酰胺，^(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-仆間曱苯基-乙酰胺，]^-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙?；?苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，1-(2,3-二氫-吲哚-l-基)-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙-l,2-二酮，N-(4-甲基磺酰氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^(3,5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二曱基-曱基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^(3,4,5-三曱氧基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚—3-基)-N-(3-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，^(2,4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二曱基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3,4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺，1^-(3,5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二曱基-曱基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二曱氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二曱氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二曱基-曱基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-曱氧基亞氨基]-^(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-鄰曱苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-間曱苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氯-苯基)-中氮茚-3-|]-N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-^(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-對曱苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-[3-(2-二曱氨基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-曱基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(l-曱基-111-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二曱氨基-苯基)-2-(6-曱氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-0-[(E/Z)-曱氧基亞氨基]-乙基卜苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2,4-二氟-苯基)-2-[2-(3-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，^(5-氯-2-曱基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸，N-(2-烯丙氧基-4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2_曱基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-丙酸乙酯，2-曱基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-3-苯基-丙酸乙酯，N-(4-(l-[(E/Z)-羥基亞氨基]-乙基卜苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，]^-(4-嗎啉-4-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-異丙基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二曱氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-2-二曱氨基-乙氧基亞氨基]-^(4-曱氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-3-二曱氨基-丙氧基亞氨基]-N-(4-曱氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-烯丙基-4-氟-2-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N_[4-(l-羥基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(l-曱基-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-曱基磺酰-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4一[1_(4-曱氧基-苯氨羰基)-1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-曱-(E/Z)-亞基氨基氧]-丁酸，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-撲(4-硫代嗎啉-4-基-苯基)-乙酰胺，2-氧代_2_(2_苯基-中氮茚—3-基)-N-(2，3,4-三曱基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-吡咯烷l-基-苯基)-乙酰胺，N-(l-曱基-2，3-二氫-lH-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-曱基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-千基-N—甲基-3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，^[4-(2-曱基-[1，3]二氧戊環(huán)-2-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2，4-二氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，二乙基-氨基曱酸3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯酯，N-(3-乙?；?苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1_曱基-4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基卜硫代嗎啉-l-鏘，N-(4-噪唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2-曱氧基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^[4-(吡啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(lH-四唑-5-基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[4-(4-氧代-哌啶-l-基)-苯基]-2-(2-苯基-中'氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二曱氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-二甲氨基-5-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸，1-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-吡咯烷-2-羧酸曱酯，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^[4-(嘧啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚.3-基]-N-(2,4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-二曱氨基曱基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-乙?；?4-曱氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-甲基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-[4-(2,2,3,3-四氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[4-(2-氧代-丙基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^[4-(噻唑-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[6-(2，2，3,3-四氟-丙氧基)-吡啶-3-基]-2-(2-鄰曱苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(3，5-二曱基-異噁唑-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^(3-噪唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二丙基氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二乙氨基-3-曱基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-噪唑-5-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基>乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-1^(4-噻唑-2-基-苯基)-乙酰胺，1-嗎啉_4-基-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙-l，2-二酮，1-氮雜環(huán)庚烷-l-基-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙-l,2-二酮，N-乙基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，^(1,5-二曱基-3-氧代-2-苯基-2，3-二氫-111-吡唑-4-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，6-幾基-0!-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯，5-曱基普氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酸乙酯，2-(2，5-二曱基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸乙酯，2-(對溴苯基)-l-苯基-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，1-[[2-(對溴苯基)-l-(對氯苯基)-3沖氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(對氯苯基)-2-(對硝基苯基)-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，2-(對硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羥乙酸，l-[[2-(對溴苯基)-l-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(對氯苯基)-2-(對硝基苯基)-3沖氮茚二羥乙酸，2-(對溴苯基)-1-(對氯苯基)-3-中氮茚二羥乙酸乙酯2-(對溴苯基)-1-(對氯苯基)-3-中氮茚二羥乙酸，2-(對溴苯基)-l-苯基-3-中氮茚二羥乙酸，1-[[l-(對氯苯基)-2-(對硝基苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1一[[2-(對硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，2-(對硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，N，N-二曱基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-曱基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸，a-氧代-2-苯基-N-(4,5，6，7-四氫-2-苯并噻唑基)-3-中氮茚乙酰胺，N-環(huán)己基-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2,4-二曱基-5-硝基苯基)-o;-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基)磺?；鵠苯基]-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-[2-[4-(氨基磺?；?苯基]乙基]-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-氯-4-氟-苯曱酸3-[[氧代-(2-苯基-3沖氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，N-[2-(l，l-二曱基乙基)苯基]-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(3-溴苯基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，3,5-二甲基-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-哌啶，N-(2-鞋基乙基)-0!-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[(4-硝基苯甲?；?氧基]乙基]-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-0;-氧代-3-中氮茚乙酸(2-氟苯基)甲酯，4-氟-苯曱酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯，1-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙?；鵠六氫-lH-氮雜卓，2-(4-氯苯基)普氧代-3沖氮茚乙酸環(huán)戊酯，2-(4-氯苯基)-N-(2-羥基乙基)-a-氧代-3-中氮茚乙酰胺，4-(l，l-二甲基乙基)-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙?；鵠氨基]乙酯，1-[氧代(2-苯基-3沖氮茚基)乙?；鵠-4-苯基-艱。秦，2，6-二甲基-4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-嗎啉，N-l，3-苯二酚-5-基-2-(4-氯苯基)-a-氧代-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-乙氧基苯基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2,4-二甲基苯基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-鞋基丙基)-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-曱基-N—(l-甲基-4-哌咬基)-ce-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基)磺?；鵠-4-曱基苯基]-Q!-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(6-曱氧基-3-吡啶基)-ce-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-曱氧基苯基)會氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N—[4-甲基-3-(4-嗎啉基磺?；?苯基]會氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，ce-氧代-2-苯基-N-[3-(l-哌咬基磺?；?苯基]-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-氯-2-曱氧基-5-曱基苯基)-ce-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(2-氯-3-吡啶基)-tx-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[[(4-氯苯基)氨基]羰基]苯基]-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-[5-[(二乙氨基)磺酰基]-2-(4-嗎啉基)苯基]-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-N-(3-苯氧基苯基"-苯基-3沖氮茚乙酰胺，a一氧代-2-苯基-N-[4-(三氟曱基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，o;-氧代-2-苯基-N-[4-(l-哌pAJ0苯基]-3-中氮茚乙酰胺，4-氯-2-硝基-苯曱酸3-[[氧代(2-苯基-3沖氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，3-[(2,6-二曱基-4-嗎啉基)磺?；鵠-苯曱酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，N-(2,3-二氫-l，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-lH-吡唑-4-基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3,5-二曱氧基苯基)-0!-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-氯-4-氟苯基)-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-[4-[(二乙氨基辨?；鵠苯基]-ce-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3,4-二曱基苯基)普氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-N-(2-苯氧基苯基)-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-[5-(l,l-二曱基乙基)-2-曱氧基苯基]-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，a-氧代-2-苯基-N-[4-(l-哌啶基磺?；?苯基]-3-中氮茚乙酰胺，N-(2,3-二曱基苯基)普氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(4-溴-2-氟苯基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-2-萘基-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-氯-5-(4-嗎啉基磺?；?苯基]-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2,3-二氯-苯曱酸3-[[氧代(2_苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，3，4-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，N-(2,4-二甲氧基苯基)-o;-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-a-氧代-N-苯基-3-中氮茚乙酰胺，4-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙?；鵠-嗎啉，N-乙基-ce-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-2-苯基-N-[3-(三氟曱基)苯基]-3沖氮茚乙酰胺，4-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]-苯曱酸甲酯，N,N-二乙基-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-P-(二甲乙基]普氧代-2_苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-曱基-a-氧代-3-中氮茚乙酸，N-(2-甲氧基苯基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-l-萘基普氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，1,2，3,4-四氫-6，7-二曱氧基-2-[氧代(2-苯基-3沖氮茚基)乙酰基]-異喹啉,N-(11-甲基乙基)--氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，ce-氧代-2-苯基-N-(2-苯基乙基)-3-中氮茚乙酰胺，六氫-l-[氧代0苯基-3沖氮茚基)乙?；鵠-lH-氮雜卓，a-氧代-2-苯基-N-4H-l，2，4-三唑-4-基-3-中氮茚乙酰胺，1,2,3，4-四氫-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-喹啉，N-(6-曱氧基-2-苯并噻唑基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-2-苯基-N-2-瘞唑基-3-中氮茚乙酰胺，N-[(4-曱氧基苯基)曱基]普氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[(t溴苯基)曱基]-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-(1,1-二曱基乙基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-丁基-a-氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，a-氧代-N-[(3-苯氧基苯基)曱基]-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，N-乙基-a-氧代-N,2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，a-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]普氧代-2-苯基-3沖氮茚乙酰胺，c^氧代-2-苯基-N-(苯基曱基)-3沖氮茚乙酰胺，4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-嗎啉，N-(4-曱基苯基)-a-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-曱基-a-氧代-3-中氮茚乙酸乙酯，N,N-二曱基-2-苯基-3-中氮茚乙醛酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，仆(2,4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^(3-三氟曱基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(3-羥基-苯基)-厶氧代J-0苯基-中氮茚_3_基)乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸乙酯，2-氧代-2-(6-苯氧基-2-苯基中氮茚-3-基)乙酸乙酯，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙烷-1，2-二酮，1_(5-曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙烷-1，2-二酮1-肟，1-(2，5-二曱基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-l,2-二酮l-肟，1一(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟，1-(2,5-二曱基-中氮茚-3-基)-丙-1,2-二酮1-肟，2-氧代-2_(2-苯基中氮茚-3_基)乙酰胺。在最后這種實施方案中，優(yōu)選的X基團如上文定義。具體地，X優(yōu)選為基團-NR8-,優(yōu)選其中R8為氫或Cl-C4烷基。X更優(yōu)選為基團曙NH-。在最后這種實施方案中，Xi優(yōu)選為0。在最后這種實施方案中，Rl優(yōu)選為C6-C10芳基或基團-A1-L1-A2。當(dāng)Rl為-Al-Ll-A2時，Al優(yōu)選為未取代或取^的苯基或5至6元雜環(huán)基基團，更優(yōu)選為未取代或取代的苯基或吡啶基基團。當(dāng)Rl為-Al-Ll-A2時，Al優(yōu)選為未取代的。當(dāng)Rl為-Al-Ll-A2時，Ll優(yōu)選如上文定義，Ll更優(yōu)選為單4建。當(dāng)Rl為-Al-Ll-A2時，A2優(yōu)選為未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基，更優(yōu)選為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基。當(dāng)Rl為-Al-Ll-A2時，A2優(yōu)選為未取代或取代的哌溱基、吡咯烷基、噁唑基、異噁唑基或二氫-噁唑基，例如未取代或取代的哌。秦基、吡咯烷基或噪唑基基團。當(dāng)A2為哌漆基或吡咯烷基時，優(yōu)選其被C4-C8烷基基團取代，更優(yōu)選被C5烷基基團取代(包括C5烷基的所有異構(gòu)體，但尤其是基團-CH(CH2CH3)2或-CH2-C(CH3)3)。當(dāng)A2為噪唑基時，優(yōu)選其為未取代的。當(dāng)A2為異噪唑基或二氫-噪唑基時，優(yōu)選其未取代或被選自Cl-C4烷基(例如甲基)和-OCONR，R"的一個或兩個取代基取代，其中R，和R"相同或不同并且為氫或Cl-C4烷基。在最后這種實施方案中，當(dāng)Rl為C6-C10芳基時，優(yōu)選其為未取代或取代的苯環(huán)，更優(yōu)選為未取代的苯環(huán)。在最后這種實施方案中，當(dāng)R7不是氫時，優(yōu)選其為凈皮1或2個未取代的Cl-C4烷氧基基團取代的Cl-C4烷基基團，更優(yōu)選被1個Cl-C2烷氧基基團取代的Cl-C2烷基基團，更優(yōu)選基團-CH2-0-CH3。當(dāng)R7為被1或2個未取代的Cl-C4烷氧基基團取代的Cl-C4烷基基團時，R2優(yōu)選為未取代的C6-C10芳基基團并且Rl為未取代或取代的C6-C10芳基基團。在最后這種實施方案中，當(dāng)Rl為-Al-Ll-A2，R7優(yōu)選為氫。在最后這種實施方案中，優(yōu)選的R2基團包括選自C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團的未取代或取代的基團。當(dāng)R2為未取代或取代的C6-C10芳基基團時，優(yōu)選其為未取代或取代的苯環(huán)。優(yōu)選的取代基包括卣原子、Cl-C4烷基和Cl-C4烷氧基基團，更優(yōu)選諸如氯的鹵原子。當(dāng)R2為未取代的5至12元雜環(huán)基基團時，優(yōu)選其為未取代或取代的含氮環(huán)，更優(yōu)選為吡啶基、嘧啶基或吲哚基基團。當(dāng)R2為未取代的5至12元雜環(huán)基基團時，優(yōu)選的取代基包括卣原子、羥基基團或氨基、Cl-C4烷基或Cl-C4烷氧基基團，更優(yōu)選為氨基或Cl-C2烷基基團。優(yōu)選地，當(dāng)R2被取代時，僅存在一個取代基。在最后這種實施方案中，R3、R4、R5和R6中的每一個優(yōu)選如上所述，更優(yōu)選每一個相同或不同并表示氫或Cl-C4烷基。R3、R4、R5和R6還更優(yōu)選都是氫。最后這種實施方案的最優(yōu)選化合物為以下化合物及其藥物和農(nóng)業(yè)可接受的鹽2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-AH6-[4-(l-乙基-丙基)-哌嗪-l-基]-吡啶-3-基}-2-氧代-乙酰胺，AK6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-(6-曱基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，和AH6-曱氧基-吡啶-3-基)-2-(7-甲基-2-吡啶-3-基-中氮茚陽3-基)-2-氧代畫乙酰胺。案，并且能夠通過類似于下文的實施例所定義的方法制備2-(1-曱氧基曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-^-苯基-乙酰胺，TV-{4-[4-(2，2-二甲基-丙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-iV-[4-(3，3，4，4-四甲基-吡咯烷-l-基)-苯基]-乙酰胺，2-[2-(2-氨基-嘧啶-5-基)-中氮茚-3-基]-^-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，和2-[2-(2-曱基-2,3-二氫-吲哚-5-基)-中氮茚—3-基]-AK4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，及其藥物和農(nóng)業(yè)可接受的鹽。這些化合物與其它特別優(yōu)選化合物的結(jié)構(gòu)相似性也意p未著它們可能具有相同的藥理作用。因此，參照下文的實施例部分，制備它們的適當(dāng)方案和方法為(a)2-(1-甲氣基曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-#-苯基-乙酰胺MeO起始材料2-(2-曱氧基-乙基)-吡啶是可商購的。步驟1類似于參考實施例264(吡咬烷基化)。步驟2類似于參考實施例279(含水碳酸氬鹽中環(huán)化)。步驟3類似于參考實施例294(與草酰氯反應(yīng))。步驟4類似于實施例1(苯胺與酰基氯偶聯(lián))。(b)AM4-「4-(2,2-二曱基-丙基V哌嗪-l-基l-苯基卜2-氣代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺,o起始材料l-(4-硝基-苯基)-哌溱按照參考實施例14制備，需要在1_氯_4-硝基苯上進(jìn)行胺的置換。步驟1需要試劑新戊酰氯、三乙胺和DCM。步驟2需要試劑硼氫化鈉、三氟化硼乙醚絡(luò)合物和THF。合成的完成(未在方案中示出)需要與參考實施例166相應(yīng)進(jìn)行硝基基團的阮內(nèi)鎳還原，然后如實施例1所述將苯胺與?；扰悸?lián)。(V)2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-AA-r4-(3,3,4,4-四曱基-敗咯烷-l-基)-苯基l-乙酰胺步驟1類似于參考實施例264(吡啶烷基化)。步驟2類似于參考實施例279(在含水碳酸氬鹽中環(huán)化)。步驟3類似于參考實施例294(與草酰氯反應(yīng))。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage122</formula>步驟5類似于參考實施例61(3,3-4，4-四甲基吡咯烷為已知化合物)。步驟6類似于描述了硝基基團的阮內(nèi)鎳還原的參考實施例166。最后的偶聯(lián)步驟類似于實施例1。(d)2-「2-(2-氨基-嘧啶-5-基V中氮茚-3-基l-A^4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺起始材料l-(2-氨基-嘧啶-5-基)-乙酮是可商購的。步驟1是類似于參考實施例104的溴化步驟。步驟2是按照參考實施例264的吡咬烷基化步驟，然后是按照參考實施例279的環(huán)化步驟。步驟3類似于參考實施例294(與草酰氯反應(yīng))。步驟4(未在以上方案中示出)類似于描述苯胺與?；扰悸?lián)的實施例1。(e)2-「2-(2-曱基-2.3-二氫-1//-異吲哚-5-基)-中氮茚-3-基1-7\^4-^唑-2-基-笨基)-2-氧代-乙酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage123</formula>5-(2-溴-乙?；?-l,3-二氫-異吲咮-2-羧酸叔丁酯是已知化合物，如WO-A-2005/095403所示。步驟1和2(中間體鹽未在方案中示出)類似于參考實施例264(吡，定的烷基化)和參考實施例279(含水碳酸氫鹽中的環(huán)化)。步驟3需要試劑三氟乙酸/DCM。步驟4需要試劑曱醛/曱酸(Eschweiler-Clarke方法)。步驟5類似于參考實施例294(與草酰氯反應(yīng))。步驟6類似于實施例1。注意所需的苯胺是已知化合物，如Rosenbaumetal,J.Am.Chem.Soc.(1942),64,2444-5中所示。在最后這種實施方案中，以上列出的優(yōu)選化合物是其中Rl不是吡啶基，尤其不是曱氧基-吡啶基(例如6-曱氧基吡啶基)的化合物。因此，優(yōu)選化合物包括以下化合物及其藥物和農(nóng)業(yè)可接受的鹽2-[2-P-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-AM6-[4-(l-乙基-丙基)-哌嗪-l-基]-吡咬-3-基}-2-氧代-乙酰胺，2-(1-曱氧基曱基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-^-苯基-乙酰胺，AM4-[4-(2,2-二曱基-丙基)-哌嗪-l-基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-叢[4_(3，3，4，4-四甲基-吡咯烷-l-基)-苯基]-乙酰胺，2-[2-(2-氨基-嘧啶-5-基)-中氮茚-3-基]-^-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，和2-[2-(2-甲基-2，3-二氳-li7-異吲哚-5-基)-中氮茚-3-基]-^-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺。含有一個或多個手性中心的本發(fā)明化合物可以以對映體或非對映體的純的形式或者以異構(gòu)體混合物的形式使用。為了避免疑惑，如果需要，本發(fā)明化合物能夠以溶劑化物的形式使用。此外，為了避免疑惑，本發(fā)明化合物可以以任何互變形式使用。本文使用的藥物可接受的鹽是藥物可接受的酸或堿的鹽。藥物可接受的酸包括無機酸和有機酸，所述無機酸諸如鹽酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氫溴酸或硝酸，所述有機酸諸如檸檬酸、富馬酸、馬來酸、蘋果酸、抗壞血酸、琥珀酸、酒石酸、苯曱酸、乙酸、曱磺酸、乙磺酸、苯磺酸或?qū)妆交撬帷Ｋ幬锟山邮艿膲A包括堿金屬(例如鈉或鉀)和堿土金屬(例如釣或鎂)氫氧化物和諸如烷基胺、芳烷基胺和雜環(huán)胺的有積"喊。本發(fā)明還提供了本發(fā)明化合物的前藥。前藥是本發(fā)明化合物的類似物，其在體內(nèi)會轉(zhuǎn)化成期望的活性化合物。合適的前藥的實例包括已在羧酸基團處被改性以形成酯或在羥基基團處被改性以形成酯或氨基甲酸酯的通式(I)化合物。其它合適的方法是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的。其它合適的前藥包括其中通式(I)化合物的氮原子通過添加酯或烷基酯基團被季銨化的那些前藥。例如，取代基R!或R2上的胺基基團或雜環(huán)的氮原子可以通過添加-CH2-0-COR基團被季銨化，其中R通常為曱基或叔丁基。本發(fā)明化合物的合適的鹽包括本文中作為藥物和農(nóng)業(yè)可接受的鹽的實例提及的那些鹽。其中X1=NOR9的通式(I)的衍生物可以通過以下方法制備，其包括使X1=O的通式(I)化合物與R9如上文定義的通式(A)化合物反應(yīng)。通常，該反應(yīng)在有機溶劑和堿的存在下發(fā)生。所述溶劑優(yōu)選為乙醇并且所述》威優(yōu)選為氫氧化鉀。通常，將反應(yīng)加熱回流。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage125</formula>通式(A)化合物可以通過使通式(B)化合物與濃鹽酸反應(yīng)來制備，其中R9如上文所定義。通常，將反應(yīng)加熱回流過夜。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage125</formula>通式(B)化合物可以通過使通式(C)化合物與二苯曱酮肝反應(yīng)而制備。在通式(C)化合物中，Hal被定義為鹵原子，通常為氯或溴，并且R9如上文所定義。通常，反應(yīng)在有才幾溶劑和^5咸的存在下發(fā)生。所述溶劑優(yōu)選為DMSO或乙腈并且所述堿為氫氧化鉀或^灰酸鉀。發(fā)生反應(yīng)所需的溫度取決于所用的試劑。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage125</formula>其中XI=0的通式(I)的衍生物可以通過以下方法制備，其包括使其中R2、R3、R4、R5、R6和R7如上文所定義的通式(II)化合物與其中Rl和x如上文所定義的通式(m)化合物進(jìn)行反應(yīng)。通常，反應(yīng)在有機溶劑和堿的存在下發(fā)生。所述溶劑優(yōu)選為二氯甲烷或四氫呋喃并且所述;咸為三乙胺或吡，定。通常，反應(yīng)最初在0°C下進(jìn)^f亍，同時添加試劑，然后在室溫下攪拌直至反應(yīng)完成。通式(III)化合物通?？捎缮虡I(yè)來源獲得，或者能夠通過已知的方法制備。某些通式(in)化合物的合成細(xì)節(jié)在下文中給出。(in)(ii)通式(II)化合物可以通過使其中R2、R3、R4、R5、R6和R7如上文所定義的通式(IV)化合物與優(yōu)選草酰氯進(jìn)行反應(yīng)而制備。該反應(yīng)通常在有機溶劑中進(jìn)行。優(yōu)選地，所述溶劑為四氫呋喃、四氫呋喃/甲苯混合物或二乙醚。通常，反應(yīng)最初在0°C下進(jìn)4亍，同時添加試劑，然后在室溫下攪拌直至反應(yīng)完成。R3(IV)通式(IV)化合物可以通過4吏其中R2、R3、R4、R5、R6和R7如上文所定義的通式(V)化合物與堿進(jìn)行反應(yīng)而制備。所述溶劑優(yōu)選為水并且所述堿優(yōu)選為NaHC03。通常，將反應(yīng)加熱回流。R6R7-BrR2R3(V)通式(V)化合物可以通過使其中R2如上文所定義的通式(VI)化合物與其中R3、R4、R5、R6、R7如上文所定義的通式(VII)化合物進(jìn)行反應(yīng)而制備。通常，該反應(yīng)在有機溶劑的存在下進(jìn)行。所述溶劑優(yōu)選為曱醇。通常，將反應(yīng)加熱回流。126通式(VI)化合物可自標(biāo)準(zhǔn)商業(yè)來源獲得或者可以通過使標(biāo)準(zhǔn)商業(yè)來源獲得的、其中R2如上文所定義的通式(VIII)化合物與適當(dāng)?shù)匿寤瘎┻M(jìn)行反應(yīng)而制備。通常，溴化條件為乙酸中的氫溴酸，然后是二噁烷/乙醚中的三溴化吡啶鑕或溴。通常，將反應(yīng)保持在室溫。上述反應(yīng)中涉及的許多起始材料可自商業(yè)來源獲得或者能夠通過與已知方法類似的方法制備。本發(fā)明化合物具有抗真菌活性。因此，可以將它們用于治療患有或易患真菌病個體的方法中，所述方法包括給予所述個體有效量的通式(I)或(IA)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽。還可以將通式(I)或(IA)的中氮茚基衍生物或其藥物可接受的鹽用于制備用于預(yù)防或治療真菌病的藥物。優(yōu)選地，真菌病包括真菌感染，例如子嚢菌類(Ascomycete)。真菌病更優(yōu)選包括選自以下屬的有機體的感染犁頭霉屬(^m^a)，'頂孑包霉屬C4c"mom.wm);鏈才各孑包屬(^4/^nmn'a);曲霉屬04s/7ergz7/i^);離蠕孢霉屬(5z;poZ(3/ls);芽生菌屬CS/aWom少c&s);布氏白4分菌屬(5/wmen'a);念珠菌屬(C朋AWa);分支孢子菌屬(C/a^os;ohwm);球孢子菌屬(Coc"W/ozW&y);刺盤孑包屬(Co〃"o^7'c/n'wm);隱J求菌屬(Oj;^oco(:aw);彎孢霉屬(Cwn^/an'a);腦胞內(nèi)原蟲屬(五wce;Aa/"ozoow);附球菌屬(五//coccm附)；表皮癬菌屬(五;zWenwo//^,o");夕卜弁瓦霉屬(五xo//z哭臍蠕孢屬(五xyera/n7w/w);鐮刀菌屬(Fwsan'i/m);組織胞漿菌屬(i^鄉(xiāng)/fl57Wfl);小球腔菌屬(丄e/tos//^m-a);小孑包子菌屬(Mz'cm^or謂)；(預(yù))球腔菌屬(Mycos;/^e;^〃a);脈孢菌屬(A^t/ros;ora);擬青霉屬CPae"7omjvc^s);青霉菌屬(Pem'"'脂m);疫霉菌CP一o/滅ora);單軸霉屬(尸/(Xsmo/anz);肺孑包子蟲屬(Pwewm0c3As,zX);梨形孑包屬(P少n'cw/anVz);腐霉屬(/y/n'wm);柄銹菌屬CPwcc/"/a);絲核菌屬(及/^zo"omVz);才艮毛霉屬(i^zomwcor);足放線病菌屬(iScedo印o/7'w附)；帚霉屬(iSco戸/an'o;757's);發(fā)褲菌屬(7WcAo/7一ow);毛孑包子菌屬(7WcAos7orow);和黑粉菌屬(t/^7ago)。優(yōu)選地，真菌病包括曲霉屬或念珠菌屬有機體的感染。優(yōu)選地，真菌病包括選自以下種的有機體的感染傘枝犁頭霉^4657V/zVzC"o叮m6(/fen2);斗支丁負(fù)孑包審菌(y4crewo"/i/附^p1/);鏈才各孑包菌(j/^"fln'aa/^7z她)；黃曲霉(v4印erg7'〃ws/7ams);煙曲霉(v4s/ergz'〃t^/M/m'g齒50;構(gòu)巢曲霉(J57e/^77/M51mV/w/fl"s);黑曲霉(^5/7erg77/ws"/ger);寄生曲霉(A/erg77/ws/anxs/"c—;土曲霉(J印eyg7'〃MS^re—;平膝蠕孑包菌(5z》o/anis/7/);皮炎芽生菌(5/flWom少c&sfifer附"""^s);禾布氏白4分菌(5/wmen'agrowH'mX);白色念珠菌(CVmdzV/aa/6z'caws);光滑念珠菌(Ca"AWag/flftra^);克魯斯念珠菌(Ca"AWaArM"0;近平滑念珠菌(Cawc^Wa/ara戶7ayzX);熱帶念珠菌(Caw^/a^"一cafe);牙枝狀枝孑包菌(C7aco5/on.i/mc/fli/os/oro/f/e5^;分支孑包子菌(C7acos/on,wm/er6an.wm);4且J求孑包子菌(CocczW/ozV/es/mm/"s);Cocc/i/ozV/es/osados〃；新月彎孑包霉(C"rviz/fln'a/Mwaa);三葉草刺盤孑包(Co〃e^/n.c/^.M附"(/b/H);新型隱王求菌(0_y/^ococcM>sweo/ormawj:);家兔月畝月包內(nèi)原蟲(￡>zce;/m/"ozoow,擎、訶寸王求菌(五;z'coccM附"/gn/附)；絮習(xí)大表皮褲菌(J^pzV/er附o/^y,o"yoccoswm);夕卜并瓦霉菌(Exro//n'fl/fl577/7);"觜哭臍孑包菌(五xsero/n7w附ro^ra^/m》禾谷嫌刀菌(Fi^"n'wmgramz'wan'wm》^S病嫌刀菌(^Fwsan'wm■so/a"/);擬分枝孑包鐮刀菌(^^n'www0ra"/c/2mWes);莢膜組織胞漿菌(/^Wc^/asmCa;ww/a^/附)；l頁一古殼小3求月空菌(丄e/^os/7/zflen'awodon/附)；犬小孑包子菌(M/cms/on/mcfl"&);禾生球腔菌(Afyco5^A(3gre〃Ggra附z'wz'co/a);尸aecz7omyces"/aw/cws;宛氏4以青霉(尸aecz./ow2ycasvar/oZ/);產(chǎn)黃青霉菌(尸ewz'c77/z'wmcArj^ogewwm);束沖權(quán)疫霉菌CPAy鄉(xiāng)雄orCa/57c/);致病疫霉菌(尸一o/禍ora^z/e加ws);葡萄生單4由霉(尸/asmo/an2W"co/a);耶氏肺孑包子蟲(尸"ewmoc;AS"s力'rovec/);禾冠柄錄菌(尸wccz'm'aCoro"她)；禾柄錄菌(PMC。.mV2gr函z'm's);稻痕病菌(i^n'cw/a"fl;終才及腐#菌(尸;^A/w附m/"附m附)；立#古絲菌so/am'》才艮毛審菌(及/n'zomwcor印p》才艮審菌(i/n'zo/mss/;》尖端賽多孢子菌OSc^os/Jon.Mmo/^ospe/Tnwm);足分支霉菌(tScedo5/on'i/m/yo/折c朋51);短尾帚霉(5to/m/an'o/w/sZ^eWcaw/z's);須掩褲菌(ZWcAopAj^owmewMgrop/^^s);5止間發(fā)褲菌(JWcAo/A>^ow/"fen^g"a/e);紅色毛褲菌(rn'cAo;/y^own^n/附)；阿薩希毛孢子菌(7WcAo5/orawasaAz7);白色毛孑包子菌(7WcAo>s/oraw6e/ge/〃)和玉蜀泰黑粉菌(f/s"7ago附flj^/s)。優(yōu)選地，真菌病包括煙曲霉的感染。能夠用本發(fā)明化合物預(yù)防或治療的真菌病的實例包括全身感染和表面感染。真菌病包括曲霉菌和念珠菌引起的侵襲性真菌病，例如曲霉病或念珠菌病，但也包括這些感染的局部形式。本發(fā)明化合物尤其可用于針對曲霉菌引起的疾病，所述疾病需要毒性比兩性霉素低的殺菌藥。本發(fā)明還提供了皮膚病學(xué)感染的治療。曲霉菌引起的疾病包括煙曲霉、黃曲霉、土曲霉和黑曲霉引起的疾病。念珠菌引起的疾病包括白色念珠菌、光滑念珠菌、克魯斯念珠菌、熱帶念珠菌和近平滑念珠菌引起的疾病?？梢杂帽景l(fā)明化合物預(yù)防或治療的全身感染的實例包括全身性念珠菌??；肺曲霉病，例如在諸如骨髓接受者或AIDS患者的免疫抑制患者中；全身性曲霉??；隱球菌性腦膜炎；鼻腦型毛霉菌??；芽生菌病；組織胞漿菌??；球J包子菌病；副5求孢子菌病(paracoccidiomycosis);洛博芽生菌病；分支孢菌??；著色芽生菌病；暗色絲孢霉??；接合菌病；隱球菌病和播散性分支孢菌病。能夠用本發(fā)明化合物預(yù)防或治療的表面感染的實例包括癬菌?。荒_褲；曱癬(指曱感染)；皮膚、口腔或陰道念珠菌病和慢性皮膚粘膜念玉朱菌病。由真菌引起或者真菌加重過敏反應(yīng)并且能夠用本發(fā)明化合物預(yù)防或治療的疾病或疾病狀態(tài)的實例包括過敏性支氣管肺曲霉病(ABPA);哞喘、鼻竇炎和竇炎。本發(fā)明包括包含本發(fā)明化合物和藥物可接受的載體或稀釋劑的藥物組合物。所述藥物組合物通常含有高至85wt。/。的本發(fā)明化合物。它更通常含有高至50wt。/。的本發(fā)明化合物。優(yōu)選的藥物組合物無菌且無熱原。當(dāng)本發(fā)明化合物能夠作為光學(xué)異構(gòu)體存在時，本發(fā)明提供的藥物組合物通常含有基本上純的光學(xué)異構(gòu)體。本發(fā)明化合物可以以多種劑型給藥。因此，能夠?qū)⑺鼈冏鳛槔缙瑒?、錠劑、糖錠、水或油懸浮液、可分散粉末或顆粒口服給藥。還可以將本發(fā)明化合物腸胃外給藥，或者皮下、靜脈內(nèi)、肌內(nèi)、胸骨內(nèi)、經(jīng)皮，或者通過輸液技術(shù)給藥。還可以將該化合物作為栓劑給藥。可以將該化合物經(jīng)由吸入器或噴霧器以氣霧劑的形式吸入給藥。通常將本發(fā)明化合物與藥物可接受的載體或稀釋劑配制用于給藥。例如，除了活性化合物，固體口服劑型可以含有增溶劑，例如環(huán)糊精或改性環(huán)糊精；稀釋劑，例如乳糖、右旋糖、蔗糖、纖維素、玉米淀粉或馬鈴薯淀粉；潤滑劑，例如硅石、滑石、硬脂酸、硬脂酸鎂或硬脂酸鈞和/或聚乙二醇；粘合劑，例如淀粉、阿拉伯膠、明膠、曱基纖維素、羧曱基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮；崩解劑，例如淀粉、褐藻酸、藻酸鹽或羥基乙酸淀粉鈉；起泡混合物；著色劑；甜味劑；潤濕劑，如卵磷脂、聚山梨醇酯、月桂基硫酸鹽；以及通常在藥物制劑中使用的無毒并且藥理學(xué)惰性的物質(zhì)。這樣的藥物制劑可以以已知的方式制備，例如，通過混合、制粒、壓片、裹糖衣或膜包衣方法。口服給藥的液體分散體可以是溶液、糖漿、乳劑和懸浮液。溶液可以含有諸如環(huán)糊精或改性環(huán)糊精的增溶劑。糖漿可以含有例如蔗糖或者包含甘油和/或甘露醇和/或山梨醇的蔗糖作為載體。懸浮液和乳劑可以含有例如天然膠、瓊脂、藻酸鈉、果膠、甲基纖維素、羧曱基纖維素或聚乙烯醇作為載體。用于肌內(nèi)注射的懸浮液或溶液除了活性化合物以外可以含有藥物可接受的載體，例如無菌水、橄欖油、油酸乙酯、二醇，例如丙二醇；增溶劑，例如環(huán)糊精或改性環(huán)糊精，以及如果需要，合適量的鹽酸利多卡因。用于靜脈內(nèi)注射或輸液的溶液可以含有例如無菌水和增溶劑，例如環(huán)糊精或改性環(huán)糊精作為載體，或者它們優(yōu)選為無菌、含水、等張的鹽溶液形式。向患者給予治療有效量的本發(fā)明化合物。根據(jù)具體化合物的活性、待治療個體的年齡、體重和疾病狀態(tài)，疾病的類型和嚴(yán)重性以及給藥頻率和途徑，日劑量通常高至50mg/kg體重，例如0.001mg/kg體重至50mg/kg體重。優(yōu)選地，日劑量水平為0.05mg至2g,優(yōu)選0.1mg至10mg。本發(fā)明化合物通常以無毒的量給予患者。本發(fā)明還提供了控制植物真菌病的方法，所述方法包括向植物所在地施用通式(I)或通式(IA)的^f汙生物或其農(nóng)業(yè)可接受的鹽?？梢詫⒈景l(fā)明化合物施用至例如植物種子、種子生長的介質(zhì)(例如土壤或水)或植物的葉。能夠用本發(fā)明化合物控制的植物的真菌病的實例包括以下植物病原體引起的真菌病禾布氏白粉菌；三葉草刺盤孢；禾谷鐮刀菌；茄病鐮刀菌；擬分枝孢鐮刀菌；穎枯殼小球腔菌；稻瘟病菌(Mag"印oW/^禾生球腔菌；粗糙脈孢霉(A^Mmy;orCra^a);辣椒疫霉菌；致病疫霉菌；葡萄生單軸霉；禾冠柄銹菌；禾柄銹菌；稻瘟病菌；終極腐霉菌；立枯絲核菌；紅色毛癬菌和玉蜀黍黑粉菌。本發(fā)明包括包含本發(fā)明化合物或其農(nóng)業(yè)可接受的鹽和農(nóng)業(yè)可接受的載體或稀釋劑的組合物。所述農(nóng)業(yè)組合物通常含有高至85wt。/。的本發(fā)明化合物。它更通常含有高至50wt。/。的本發(fā)明化合物。適當(dāng)?shù)霓r(nóng)業(yè)可接受的鹽包括農(nóng)業(yè)可接受的酸的鹽，所述酸為諸如鹽酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氫溴酸或硝酸的無機酸和諸如檸檬酸、富馬酸、馬來酸、蘋果酸、抗壞血酸、琥珀酸、酒石酸、苯曱酸、乙酸、曱磺酸、乙磺酸、苯磺酸或?qū)醣交撬岬挠袡C酸。鹽還可以用農(nóng)業(yè)可4妄受的-威形成，所述^咸例如》威金屬(例如鈉或鉀)和堿土金屬(例如鈣或鎂)氫氧化物和諸如烷基胺、芳烷基胺或雜環(huán)胺的有機堿。優(yōu)選的農(nóng)業(yè)可接受的鹽是鹽酸鹽。本發(fā)明化合物可以與惰性載體或稀釋劑組合應(yīng)用，如按照本領(lǐng)域中已確定的實踐在水性噴霧劑、顆粒和粉劑中應(yīng)用的那樣。水性噴霧131對較大的水混合形成分散體來制備?？蓾裥苑蹌┛梢园景l(fā)明化合物、惰性固體載體和表面活性劑的混合充分的、細(xì)碎的混合物。惰性固體載體通常選自凹凸棒石粘土、高嶺土、蒙脫土、硅藻土、硅粉和純化的硅酸鹽。具有潤濕、滲透和分散能力的有效表面活性劑在可濕性粉末制劑中的比例通常為0.5%至10wt。/。。常用于這種目的的表面活性劑為磺化木質(zhì)素、萘磺酸鹽和濃縮的萘磺酸鹽、烷基苯石黃酸鹽、烷基辟b酸鹽和諸如環(huán)氧乙烷與烷基酚的縮合產(chǎn)物的非離子表面活性劑?？扇榛瘽饪s物可以包含本發(fā)明化合物的液體載體溶液，所述栽體是與水不混溶的溶劑和包括乳化劑在內(nèi)的表面活性劑的混合物?？捎萌軇┌ǚ枷銦N溶劑，如二曱苯、烷基萘、石油餾出物、萜溶劑、醚醇和有機酯溶劑。適當(dāng)?shù)娜榛瘎?、分散劑和潤濕劑可以選自在配制可濕性粉劑中采用的產(chǎn)品的同類產(chǎn)品。期望殺真菌制劑含有0.1wt。/。至95wt。/。的本發(fā)明化合物和0.1%至75%的惰性載體或表面活性劑。在某些情況下可以通過將本發(fā)明的粉末狀固體化合物或粉劑與種子混合以獲得基本均一的被覆層而實現(xiàn)在種植前直接應(yīng)用于植物種子，所述被覆層非常薄并且基于種子的重量僅占1wt。/o或2wt。/。或更少。然而在某些情況下，通常將諸如甲醇的無植物性毒性的溶劑用作載體以促進(jìn)本發(fā)明化合物在種子表面上均一分布。至于出土前保護(hù)，當(dāng)將本發(fā)明化合物施用至土壤時，顆粒制劑或粉劑有時候比噴霧劑方便。典型的顆粒制劑包含在惰性載體上分散的本發(fā)明化合物，所述惰性載體如粗土或通過在制粒機中用少量液體處理滾筒床上的粉狀材料而轉(zhuǎn)換成顆粒的粘土。在制備顆粒制劑的常用方法中，當(dāng)顆粒在適當(dāng)?shù)幕旌显O(shè)備中被攪拌時將活性化合物的溶液噴灑在顆粒上，此后在持續(xù)的攪拌期間用空氣流千燥顆粒。粉劑通常采用與可濕性粉劑和顆?；鞠嗤亩栊韵♂寗且苑勰┬问搅己玫鼗旌喜⑶彝ǔ２缓榛瘎?。粉劑可以含有某些表面活性劑以促進(jìn)制劑中活性成分的均一分布并改善粉劑被覆層在種子和植物上的均一性和粘性。粉劑在空氣中的膠體分散通常通過在制劑中加入少量油狀或蠟狀物質(zhì)以引起膠體尺寸顆粒的凝聚來預(yù)防。可以以這種方式將粉劑施用至種子或植物而不產(chǎn)生污染空氣的氣溶膠。以下實施例解釋本發(fā)明但不旨在限制本發(fā)明的范圍。在這方面，應(yīng)當(dāng)理解，實施例部分中所用的具體試驗僅被設(shè)計用來提供抗菌活性的參考。有許多試驗可被用來測定這樣的活性，并且因此任何一次具體試驗中的負(fù)面結(jié)果不是決定性的。實施例參考實施例1:四氫-吡喃-4-腈向四氫-吡喃-4-酮(2.0g,20.0mmol)和對曱基苯磺酰曱基異腈(5.06g，25.9mmol)的二曱氧基乙烷(15mL)溶液添加乙醇(1.5mL)。將該反應(yīng)混合物冷卻至0°C和并添加雀又丁醇鐘(5.57g,49.7mmol)。使所得反應(yīng)混合物升溫至室溫并攪拌lh，然后加熱至40°C并保持30分鐘。將混合物冷卻至室溫并過濾。將所得固體用二曱氧基乙烷(3x15mL)洗滌，并蒸發(fā)合并的濾液以得到粗化合物，通過60-120硅膠柱層析用含10-12%乙酸乙酯的己烷純化所述粗化合物，得到四氫-吡喃-4-腈(1.05g，47%)，其為淺黃色液體。參者實施例2:四氫吡喃-4-曱醛在-78。C下向四氫吡喃-4-腈(1.0g,9.0mmol)的曱苯(IOmL)溶液添加二異丁基氬化鋁溶液(DIBAL-H，10.8mL,10.8mmo1,在曱苯溶液中濃度為1M)。使反應(yīng)在-78。C下攪拌1小時然后使之升至室溫。用飽和氯化銨溶液猝滅反應(yīng)并用乙酸乙酯萃取。將合并的有機物用鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，過濾并減壓濃縮以得到四氫吡喃-4-曱醛(530mg，52%)。參者實施例3:四氬-吡喃-4,4-二羧酸二乙酯在環(huán)境溫度下將丙二酸二乙酯(15.2mL，99.8mmol)的乙醇溶液(10mL)逐滴添加至乙醇鈉的乙醇溶液[由鈉(2.3g，100mmol)和乙醇(30mL)新鮮配制]并攪拌10min。逐滴添加雙(2-氯乙基)醚(12mL，102mmol)并將全部混合物加熱回流過夜。然后在添加另一部分新鮮配制的乙醇鈉的乙醇溶液[由鈉(2.3g，100mmol)和乙醇(30mL)制備]之前將混合物冷卻至10。C。將混合物加熱回流48h然后冷卻，過濾以除去沉淀的氯化鈉然后將濾液濃縮至干。向殘余物添加水然后用乙醚洗滌(3x25mL)。用水、鹽水洗滌合并的乙醚層并用無水碌^酸鈉干燥。減壓濃縮得到四氬吡喃-4，4-二羧酸二乙酯(10.1g，44%),其為流動的油。參者實施例4:四氫-吡喃-4,4-二羧酸將6M氫氧化鉀溶液(IOmL，60mmol)添加至水冷的四氫吡喃-4，4-二羧酸二乙酯(5g,21.7mmol)的乙醇(40mL)溶液并加熱回流過夜。蒸發(fā)揮發(fā)物，用水稀釋殘余物并用濃鹽酸酸化。將混合物靜置過夜然后用乙醚萃取(3x25mL)。將合并的乙醚層用鹽水洗滌、用辟u酸鈉干燥并真空濃縮以得到四氫-吡喃-4，4-二羧酸(2.3g,61%)，其為白色固體。參者實施例5:四氫-吡喃-4-羧酸在178-180。C下加熱四氫-吡喃-4,4-二羧酸(2.3g，13.2mmol)30分鐘。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度并用戊烷洗滌以得到固態(tài)的四氫-吡喃-4-羧酸(Ug,64%)。參者實施例6:(6-氯-牝咬-2-基)-乙酸乙酯將正丁基鋰(己烷中含23%，13.2mL,47.3mmol)逐滴添加至冷的(-70。C)2-氯-6-曱基-吡啶(5.0g,39.4mmol)的四氫呋喃(30mL)溶液并在-70。C下攪拌30min。緩慢添加碳酸二乙酯(5.75mL,47.3mmol)并在升至室溫前在-70。C下將反應(yīng)混合物攪拌30min并繼續(xù)攪拌lh。使反應(yīng)混合物在飽和氯化銨溶液中猝滅并用乙酸乙酯萃取。用水和鹽水洗滌有機層然后用硫酸鈉干燥，過濾并濃縮以得到粗化合物，通過硅膠柱層析(100-200目)使用含9%乙酸乙酯的石油醚作為洗脫劑純化所述粗化合物以得到油狀的(6-氯-p比啶-2-基)-乙酸乙酯(2.21g，28%)。參考實施例7:(6-氯-吡啶-2-基)-乙醇將(6-氯-吡啶-2-基)-乙酸乙酯(1.8g，9.05mmol)的無水四氫呋喃溶液(25mL)冷卻至0。C。逐滴添加硼烷吡咬配合物(4.35mL，45.25mmol)并在加熱回流過夜前4吏反應(yīng)混合物升至室溫。使混合物冷卻至室溫并在飽和氯化銨溶液中猝滅并用乙酸乙酯萃取。用水、鹽水洗滌分離的有機層，用無水疏酸鈉干燥，過濾并濃縮以得到粗產(chǎn)物，通過硅膠柱層析(60-120目)使用含30%乙酸乙酯的氯仿作為洗脫劑純化所述粗化合物以得到液態(tài)的(6-氯-吡啶-2-基)-乙醇(0,76g,54%)。參者實施例8:2-氯-吡啶-l-氧化物將2-氯吡啶(5.0g，44.3mmol)逐滴添加至攪拌的75%的間氯過氧苯曱酸(15.2g，66.2mmol)的氯仿(35mL)溶液并加熱回流過夜。將反應(yīng)混合物濃縮并傾倒至冰水上，用飽和的石灰酸氫鈉水溶液中和并用氯仿萃取。用水和鹽水洗滌有機層，用硫酸鈉干燥，過濾并在真空下濃縮。用石油醚研制殘余物并在高真空下干燥以得到固態(tài)的2-氯-吡啶-1-氧化物(2,13g,37%)。參考實施例9以與參考實施例8類似的方式制備下列化合物:實施例化合物92,4,6-三曱基-p比啶-l-氧化物參考實施例10:2-氯-6-甲基-吡啶-l-氣化物將30%過氧化氫溶液(20mL，0.176mol)緩慢添加至2-氯-6-曱基吡咬(5.0g,39.4mmol)的水乙酸(30mL)溶液中，同時將混合物保持在零下20。C。然后將反應(yīng)混合物加熱至85。C-卯。C過夜。^f吏反應(yīng)冷卻并用冷碳酸氫鈉溶液中和。用二氯曱烷(4x50mL)萃取水層并用水(50mL)和鹽水(50mL)洗滌合并的有機層，用無水硫酸鈉干燥，過濾并真空濃縮以得到油狀的2-氯-6-曱基-吡啶-1-氧化物(5.43g，96.5%)。參者實施例ll:5-溴-2-硝基-吡啶將2-氨基-5-溴-吡啶(5g,28.9mmol)的濃硫酸(10mL)溶液逐滴添加至冷的(0。C)過氧化氬(10mL，38%)與濃硫酸(IOmL)的混合物。將該混合物升至室溫并攪拌過夜，然后傾倒至冰冷的水中并過濾。將濾液用氫氧化鉀堿化并用乙酸乙酯萃取。用無水硫酸鈉干燥有機相并濃縮以得到5-溴-2-硝基-吡啶(4.2g,72%)。參者實施例12:4-苯基嚼唑?qū)⒈锦＜谆?4g,20.1mmol)和曱酸銨(4.4g,70.35mmol)的曱酸(20mL)溶液回流5h。將該深紅色混合物冷卻至室溫，用水稀釋并用稀氬氧化鈉溶液堿化。用乙酸乙酯萃取(x3),然后用水和鹽水洗滌合并的有機層，用碌b酸鈉干燥并減壓濃縮。通過硅膠(60-120目)柱層析純化殘余物，用含20%乙酸乙酯的石油醚洗脫，得到4-苯基噪唑(1g,34%),其為在-20C下凝固的淺黃色油。參者實施例13:4-(4-硝基苯基)噁唑在0C下將4-苯基噪唑(1g,6.89mmol)溶于濃硫酸(5mL)中。在10分鐘內(nèi)添加冷的硝化混合物溶液(通過將3mL濃硝酸添加至5mL水冷的濃硫酸中制備)。使該混合物升至室溫并攪拌lh。將所得溶液倒入水冷的水中，形成白色沉淀，將所述沉淀過濾并用水充分洗滌。將該固體溶于DCM中并先后用水和鹽水洗滌。將有機相用^5危酸鈉干燥并濃縮以得到4-(4-硝基-苯基)-噁唑(550mg,42%),其為白色固體。參者實施例14至16下列化合物以與參考實施例13類似的方式制備:<table>tableseeoriginaldocumentpage136</column></row><table>參者實施例17:2-氯-4-硝基-吡啶在室溫下將三氯化磷(4.2mL,48.7mmol)添加至2-氯-4-硝基-吡啶-1-氧化物(1.70g，9.74mmol)的無水氯仿(25mL)溶液中。然后將該反應(yīng)混合物加熱回流并維持該溫度過夜。使反應(yīng)冷卻至室溫然后傾倒至水上，用飽和的碳酸氫鈉水溶液堿化至pH7-8并用氯仿萃取(x2)。用水和鹽水洗滌合并的有機相，用硫酸鈉干燥并濃縮。在高真空下干燥得到固態(tài)的2-氯-4-硝基-吡啶(1.2g，78%)。參者實施例18:吡咬-3-磺酰氯將吡啶-3-磺酸(3g，18.8mmol)、五氯化磷(6.04g，29.0mmol)和磷酰氯(15mL)的混合物在120。C下加熱過夜。減壓蒸發(fā)過量的磷酰氯，用冰4吏殘余物驟冷并在水和二乙醚之間分配。通過添加固體石灰酸氫鈉將水相的pH調(diào)至7-8，然后分離有才幾相并相繼用飽和碳酸氫鈉溶液、水和鹽水洗滌。用無水辟u酸鈉干燥有^L相并減壓濃縮得到殘余物，在高真空下干燥所述殘余物以得到固態(tài)的吡啶-3-磺酰氯(2.83g，85%)。參者實施例19:三氟-甲烷磺酸2,6-二甲基-吡啶-4-基酯在0°C下將三乙胺(1.69mL，12.2mmol)逐滴添加至4-羥基-2,6-二曱基吡啶(0.50g，4.07mmol)的二氯曱烷(50mL)溶液。10min后，緩慢添加三氟曱烷磺酸酐(l.OmL,6.10mmol)然后添加催化量的4-二曱氨基吡啶(DMAP)并在室溫下、氮中攪拌6小時。用二氯曱烷稀釋該反應(yīng)混合物并用水洗滌(4x50mL)。分離有機層，用碳酸氫鈉溶液(4x50mL)、鹽水(4x50mL)洗滌，用石危酸鈉干燥并過濾。蒸發(fā)溶劑并4吏用10%的乙酸乙酯己烷作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化殘余物以得到三氟-曱烷磺酸2,6-二曱基-吡啶-4-基酯(0.82g,79%)，其為淺褐色液體。參者實施例20:4-f2-芐氧基-乙氧基)-2-氯-吡啶在室溫下、氮中將氫化鈉(礦物油中含50%;0.54g,11.35mmol)分批添加至2-千氧基乙醇(1.72g，11.4mmol)的THF(15mL)溶液。15min后，添加2-氯-4-硝基-吡啶(1.20g，7.57mmol)并在室溫下攪拌反應(yīng)混合物過夜。通過緩慢傾倒至冰上使反應(yīng)混合物驟冷并濃縮以除去有機溶劑。用水稀釋殘余物并用乙酸乙酯萃取。用水和鹽水洗滌有機相然后用硫酸鈉干燥，過濾并濃縮。使用含5%-25%乙酸乙酯的石油醚作為洗脫劑對粗產(chǎn)物進(jìn)行硅膠(60-120目)柱層析，得到4-(2-千氧基-乙氧基)-2-氯-吡啶(1.91g,96%),其為油狀液體。參者實施例21至24下列化合物以與參考實施例20類似的方式制備:實施例反應(yīng)物化合物212-氯-6-曱基-4-硝基-吡啶1-氧化物2-氯-4-(2-甲氧基-乙氧基)-6-曱基-吡啶-l-氧化物222-氯吡咬2-(吡咬-2-基氧基)-乙胺232-氯-5-硝基-吡啶/丙二酸二乙酯4-曱氧基-2-(5-硝基-吡啶-2-基)-2-氧代-丁酸乙酯242-氯-6-曱基-4-硝基-p比啶1-氧化物2-氯-4-[2-(2-曱氧基-乙氧基)-乙氧基]-6-曱基-吡啶1-氧化物參者實施例25:(4-硝基-苯氧基)-乙酸在環(huán)境溫度下將4-硝基-苯酚(5.0g,36mmol)添加至攪拌的氫化鈉(3.13g;礦物油中含55%;71.9mmol)的無水四氫呋喃(100mL)懸浮液并攪拌30min。添加溴乙酸(6.0g，43.2mmol)然后加熱回流該混合物過夜。將該反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度，用稀鹽酸中和并用乙酸乙酯萃取。用碳酸氫鈉溶液萃取分離的有機層并用濃鹽酸將水溶液酸化至pH約3以得到白色沉淀，過濾所述沉淀并在真空下干燥以得到(4-硝基-苯氧基)-乙酸(3.5g，45%)。參者實施例26:4-氯-2-甲氧基曱基-l-硝基-苯將氫氧化鈉(1.88g,44.0mmol)的水溶液(15mL)添加至(5-氯-2-硝基-苯基)-曱醇(l.lg，5.88mmol)的二氯甲烷(15mL)溶液并攪拌10min。在室溫下添加硫酸二曱酯(1.12mL,11.8mmol)和四丁基硫酸氫銨(100mg)并劇烈攪拌該混合物8h。二氯曱烷稀釋反應(yīng)混合物并分離有機層，用水、鹽水洗滌，用無水碌u酸鈉干燥，過濾并在真空下濃縮以138得到粗化合物。用含2%乙酸乙酯的石油醚溶液作為洗脫劑通過硅膠(100-200目)柱層析純化得到4-氯-2-甲氧基曱基-1-硝基-苯(850mg，72%)，其為淺黃色液體。參考實施例27下列化合物以與參考實施例26類似的方式制備:實施例化合物271-氯-2-曱氧基曱基-4-硝基-苯參者實施例28:5-硝基-2-甲基吡啶向2-(5-硝基-p比啶-2-基)-丙二酸二乙酯(12.0g，42.5mmol)添加冷的20。/。疏酸水溶液(120mL)并將混合物加熱至100。C保持2h。使反應(yīng)冷卻并添加至冷的稀氫氧化鈉溶液并將pH調(diào)節(jié)至pH約10。用二氯曱烷萃取有機物(x4)，然后用硫酸鈉干燥合并的有機相。濃縮濾液以得到2-曱基-5-硝基吡啶(5.0g,83%)，其為褐色固體。參者實施例29:f4,6-二甲基-吡啶-2-基甲基)-"-硝基-苯基)-胺a)(4，6-二甲基-p比p定-2-基》曱醇的制備在0。C下將三氟乙酸酐(20mL)添加至2,4，6-三曱基-他咬-1-氧化物(2.0g，14.6mmol)中，然后在室溫下攪拌該混合物5h。在真空下濃縮該混合物，用水稀釋并用乙酸乙酯萃取。用水洗滌有才幾相，用無水硫酸鈉干燥并濃縮以得到殘余物，通過硅膠(60-120目)柱層析純化所述殘余物，用25%的乙酸乙酉旨/己烷洗脫，得到(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-甲醇(1.0g，50。/。)，其為深褐色液體。b)4，6-二曱基-吡啶-2-曱醛的制備將二氧化錳(3.17g,36.5mmol)添加至(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-曱醇(l.Og,7.30mmol)的氯仿(30mL)溶液中并加熱回流過夜。將該反應(yīng)混合物冷卻至0°C并用^f圭藻土過濾，然后用氯仿洗滌。蒸發(fā)濾液;彈到殘余物并使用含10%乙酸乙酯的己烷作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化所述殘余物以得到4,6-二曱基-吡啶-2-曱醛(0.5g,51%),其為淺;竭色液體。c)(4，6-二曱基-吡啶-2-基曱基)-(4-硝基-苯基)-胺的制備在0。C下將對硝基苯胺(0.51g，3.7mmol)添加至4，6-二曱基-吡啶-2-曱醛(0.5g,3.7mmol)的四氫呋喃(20mL)溶液，然后添加石克酸和水(lmL:1mL)。在0。C攪拌30min后，在0。C下分批添加氰基硼氫化鈉(0.47g，7.4mmol)。在室溫下攪拌該混合物1h然后在真空下濃縮，用水稀釋并用乙酸乙酯萃取。用碳酸鈉溶液洗滌有才幾相，用無水硫酸鈉干燥并濃縮以得到殘余物，使用18%的乙酸乙酯/己烷作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化以獲得(4,6-二曱基-吡啶-2-基曱基)-(4-硝基-苯基)-胺(0.35g，37%)。參者實施例30:iV-f2-異丙基-4-硝基-苯基)-乙酰胺在0C下將2-異丙基苯胺(10g，74mmol)添加至水冷的乙酸肝(75mL)并攪拌1小時。逐滴添加濃硝酸(IOmL,159mmol)并在該溫度下進(jìn)一步攪拌反應(yīng)物30min。然后將其倒入冰冷的水中并濾出沉淀的固體。將所得固體添加至氫氧化鉀(12g)的水(U5mL)和無水乙醇(25mL)的混合物的溶液中并攪拌15min。濾出固體并用水充分洗滌以獲得固態(tài)的7V-(2-異丙基-4-硝基-苯基)-乙酰胺(4.3g，26%)。參者實施例31:2-異丙基-4-硝基-苯胺將iV-(2-異丙基-4-硝基-苯基)-乙酰胺(3g，13.5mmol)溶于無水乙醇(20mL)并添加5N鹽酸(20mL)。將該混合物加熱回流過夜，冷卻至室溫然后在真空下濃縮以除去乙醇。用稀氫氧化鈉溶液堿化該混合物并用乙酸乙酯萃取。用水和鹽水溶液洗滌合并的有機層，用硫酸鈉干燥并濃縮。通過硅膠(60-120目)柱層析純化粗產(chǎn)物，用17%的乙酸乙酯/石油醚洗脫以得到2-異丙基-4-硝基-苯胺(2.1g,85%)。參者實施例32:2-異丙基-4-硝基-爺腈將2-異丙基-4-硝基-苯胺(1.0g,5.55mmol)溶于5N鹽酸(IOmL)并冷卻至0°C。添加亞硝酸鈉(0.96g,13.9mmol)的水(5mL)溶液并在該溫度下攪拌混合物1小時。過濾混合物并用水水洗滌固體，然后將濾液添加至預(yù)先制備并冷卻的(0。C)CuCN(0.82g，9.16mmol)和NaCN(0.68g，13.9mmol)的水溶液。使該混合物升至室溫并攪拌1小時，然后添加乙酸乙酯并用氨水溶液堿化該混合物。濾除沉淀的銅鹽，并用用乙酸乙酯萃取濾液。用水和鹽水洗滌有4幾相，用石危酸鈉干燥并濃縮。粗產(chǎn)物通過硅膠(60-120目)柱層析純化，用4%的乙酸乙酯/石油醚洗脫得到2-異丙基-4-硝基-芐腈(440mg，42%)。參者實施例33:2-異丙基-4-硝基苯酚在0°C下將2-異丙基-4-硝基-苯胺(2.5g,13.9mmol)溶于10%硫酸(25mL)并在15min內(nèi)向其中分批添加亞硝酸鈉(1.64g，23.8mmol)。將該重氮化的溶液添加至沸水中并攪拌15min，將混合物冷卻至室溫并用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌合并的有機層，用硫酸鈉干燥并在真空下濃縮以獲得固態(tài)的2-異丙基-4-硝基苯酚(2g,80%)。參者實施例34:5-溴-2-氯-吡啶a)6-氯-吡啶-3-基胺的制備在70psi、室溫下用阮內(nèi)鎳(2g)的曱醇溶液(200mL)氫化2-氯-5-硝基-吡咬(15g,94.9mmol),保持26h。將該混合物經(jīng)硅藻土過濾并濃縮以獲得6-氯-吡啶-3-基胺(10.4g，83%)。b)5-溴-2-氯-吡啶的制備在室溫、持續(xù)攪拌下將6-氯-吡啶-3-基胺(15g,117mmol)緩慢溶解在48。/。HBr溶液(50mL)中，然后將該溶液冷卻至-10。C。在-10。C、持續(xù)攪拌下、2h內(nèi)逐滴添加亞硝酸鈉(8.9g,129mmol)的冷水溶液(25mL)，然后逐滴添加溴化銅(I)(25g,176mmol)的48%HBr(40mL)溶液。然后在室溫下攪拌該混合物直至結(jié)束。用碳酸鈉中和該混合物并用乙酸乙酯萃耳又。用鹽水洗滌有才幾相，用石克酸鈉干燥并濃縮。通過石圭141膠(60-120目)柱層析純化殘余物，用1%的乙酸乙酯/石油醚洗脫以獲得5-溴-2-氯-吡啶(11.1g,49%)。參者實施例35:2-異丙基-4-硝基-苯甲酸將2-異丙基-4-硝基-千腈(0.4g，2.10mmol)溶于二噪烷(10mL)并添加80%石危酸(10mL)。將該混合物加熱回流2天然后減壓蒸發(fā)二噪》克。用稀氫氧化鈉溶液堿化殘余物并用乙酸乙酯洗滌。然后用稀鹽酸酸化水層并用乙酸乙酯萃取。分離有機相，用水和鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥并濃縮以得到2-異丙基-4-硝基-苯曱酸(0.23g,52%),其為白色固體。參者實施例36:2-甲基-2-f4-硝基苯基)-丙酸a)2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙腈的制備將氫氧化鈉(12.3g，0.30mol)添加至DCM(50mL)與水(12mL)的混合物中的(4-硝基苯基)-乙腈(10g,61.7mmol)和四丁基氫氧化銨(6.4g，24.7mmol)。當(dāng)澄清溶液形成時，將其冷卻至0。C并添加碘代曱烷(70g,0.49mol),然后使該混合物升至室溫并攪4半12h。使該混合物在水和DCM之間分配然后用碌b酸鈉干燥分離的有才幾相并濃縮以獲得粗^產(chǎn)物。對粗產(chǎn)物進(jìn)行硅膠(60-120目)柱層析，用6%的乙酸乙酯/己烷洗脫，得到2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙腈(8g，68%)。b)2-曱基-2-(4-硝基苯基)-丙酸的制備在50%硫酸(10mL)中加熱2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙腈(1g,5.26mmol)回流過夜。將混合物冷卻并用冰冷的水稀釋然后用乙酸乙酯萃取。用稀氫氧化鈉溶液萃取有機相，然后用濃鹽酸將水層酸化至pH為2并再次用乙酸乙酯萃取。干燥有機相并濃縮以獲得2-曱基-2-(4-硝基苯基)-丙酸(lg，91%)。參者實施例37:2-甲基-2"3-硝基苯基)-丙酸該化合物以與參考實施例36類似的方式制備。參者實施例38:2-曱基-2-(4-硝基苯基)-丙酸2-溴-乙酯將亞硫酰氯(3mL，41mmol)添加至2-甲基-2-(4-硝基苯基)-丙酸(1g，4.78mmol)并在90°C下加熱過夜。將過量的亞石克酰氯蒸發(fā)以得到粗—酰基氯，將粗?；热苡谝译?8mL)。向粗?；忍砑?-溴乙醇(0.41mL,5.78mmol)然后將該混合物加熱回流過夜。真空濃縮后，用乙酸乙酯稀釋殘余物并用碳酸氫鈉溶液洗滌，然后將有機層干燥并蒸發(fā)以獲得2-曱基-2-(4-硝基苯基)-丙酸2-溴-乙酯(0.99g，65.5%)。參者實施例39:2-甲基-2-f3-硝基-苯基)-丙酸2-澳-乙酯該化合物以與參考實施例38類似的方式制備。參者實施例40:2-異丙基-4-硝基-苯甲酸2-溴-乙酯將2-異丙基-4-硝基-苯曱酸(0.23g,1.10mmol)、2-溴乙醇(1.0mL，14.1mmol)和濃硫酸(0.2mL)的混合物在80°C下加熱過夜。將該混合物冷卻至室溫，用水稀釋并用乙酸乙酯萃取兩次。用飽和石友酸氫鈉溶液、水和鹽水洗滌有機相，然后用硫酸鈉干燥并濃縮。通過硅膠(60-120目)柱層析純化粗產(chǎn)物，用7%的乙酸乙酯/石油醚洗脫，以獲得無色油狀2-異丙基-4-硝基-苯曱酸2-溴-乙酯(0.24g,69%)。參者實施例41:二乙基-氨基甲酸-5-"-硝基-苯基)-異噁唑-3-基酯a)(4-硝基苯基)-丙炔酸甲酯的制備將1-碘代-4-硝基苯(2.5g,10mmol)添加至三乙胺(2.0g,20mmol)的THF(40mL)溶液。添加PdCl2(PPh3)2(0.14g，0.20mmol)、碘化亞銅(0.076g，0.40mmol)和丙炔酸曱酯(3.4g,40mmol)并將所得混合物加熱回流過4支。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫，蒸發(fā)溶劑，并爿奪粗化合物溶于二氯曱烷。將該有機物過濾以除去不溶物并用水、鹽水溶液洗滌濾液，并用石克酸鈉干燥。濃縮濾液并^f吏用含15%乙酸乙酯的石油醚作為洗脫劑通過硅膠純化殘余物以獲得(4-硝基苯基)-丙炔酸甲酯(l.20g,59%),其為白色固體。b)5-(4-硝基苯基)-異噪唑-3-醇的制備將(4-硝基苯基)-丙酸曱酯(1.2g,5.8mmol)的乙醇溶液(15mL)添加至攪拌的羥基胺鹽酸鹽(1.2g，17.5mmol)的10%NaOH溶液(17mL)并將所得混合物在室溫下攪拌過夜。將反應(yīng)冷卻，用濃鹽酸酸化至pH2，過濾沉淀的固體，用水洗滌并干燥以得到5-(4-硝基苯基)-異噁唑-3-醇(0.6g,50%)，其為淺黃色固體。c)二乙基-氨基甲酸-5-(4-硝基-苯基)-異噁唑-3-基酯的制備在室溫下將二乙氨基甲酰氯(0.5g,3.6mmol)添加至攪拌的5-(4-硝基-苯基)-異噁唑-3-醇(0.5g,2.4mmol)的吡啶溶液(6mL)并攪拌該混合物4h。蒸發(fā)溶劑并將殘余物溶于乙酸乙酯中，然后用水和鹽水溶液洗滌，用硫酸鈉干燥并真空濃縮。用曱苯研制，得到二乙基-氨基曱酸-5-(4-硝基-苯基)-異噪唑-3-基酯(0.44g，59%),其為灰白色固體。參者實施例42:#*1*-"-硝基-苯基)-乙-1,2-二胺將1-氯-4-硝基-苯(10g,64mmol)和乙-l,2-二胺(38mL)的混合物加熱回流4h。減壓蒸發(fā)過量的乙-l，2-二胺并向殘余物添加水。濾出沉淀的固體并在真空下干燥以獲得7^*1*-(4-硝基-苯基)-乙-1,2-二胺(10.8g,定量的)。參者實施例43:7V"4,6-二甲基-吡啶-2-基WVV4-硝基苯基)-乙-l,2-二狻向三氟-曱磺酸4,6-二曱基-吡啶-2-基酯(0.6g,2.35mmol)的二甘醇二曱醚(2mL)溶液添加7^*1*-(4-硝基-苯基)-乙-1,2-二胺(0.51g,2.82mmol)。將該反應(yīng)混合物加熱至165°C,保持24h。減壓濃縮所得反應(yīng)混合物并用氯仿稀釋殘余物。用鹽水和水洗滌有機層并用硫酸鈉干燥。蒸發(fā)溶劑并使用20%的乙酸乙酯/石油醚作為洗脫劑通過柱層析(60-120目)純化粗殘余物以獲得^-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-7^，-(4-硝基-苯基)-乙-1，2-二胺(0.38g,55%)，其為膏狀固體。參考實施例44:甲基-"-硝基-苯基)-胺將1-氯-4-硝基-苯(5.0g,31.7mmol)添加至過量的曱胺水溶液(40%,30mL)并在壓力計中加熱16h。將反應(yīng)物冷卻至室溫并濾除固甲基-(4-硝基-苯基)-胺(4.5g，93%)。參考實施例45:3-曱基-(4-硝基-苯基)-氨基l-丙酸在0°C下將曱基-(4-硝基-苯基)-胺(3.0g，19.7mmol)和丙烯酸(4.06mL，59.2mmol)添加至濃硫酸(2.15mL，39.5mmol)的水(28mL)溶液中。將該反應(yīng)混合物加熱至80。C，保持30min,冷卻至室溫并用水稀釋。過濾沉淀的固體并干燥以得到粗產(chǎn)物，通過用二乙醚和戊烷洗滌進(jìn)行純化，獲得3-[曱基-(4-硝基-苯基)-氨基]-丙酸(4.0g,91%),其為黃色固體。參者實施例46:"-硝基-苯基氨基)-乙酸的制備將甘氨酸(5.31g，70.8mmol)添加至二噁烷(10mL)和水(60mL)中的1-氟-4-硝基-苯(5.0g,35.4mmol)和碳酸氫鈉(5.94g,70.8mmol)的混合物中并加熱回流6h。將該反應(yīng)混合物冷卻至室溫并用乙酸乙酯洗滌。用1N鹽酸酸化水層至pH約為3并用乙酸乙酯萃取。用水、鹽水洗滌萃取物，用無水硫酸鈉千燥并濃縮至干以獲得(4-硝基-苯基氨基)-乙酸(5.0g，72%),其為黃色固體。參考實施例47下列化合物以與參考實施例46類似的方式制備:<table>tableseeoriginaldocumentpage145</column></row><table>參者實施例48:f甲基-(4-硝基-苯基)-氨基l-乙酸將(4-硝基-苯基氨基)-乙酸(1.3g,6.6mmol)的曱酸(5mL)和曱醛(5mL)溶液加熱回流過夜。在真空下濃縮該混合物并向殘余物添加1N鹽酸使pH約為3。用乙酸乙酯萃取該混合物然后用水和鹽水洗滌有機相。在真空下濃縮，獲得[曱基-(4-硝基-苯基)-氨基]-乙酸(1.2g，86%),其為黃色固體。參者實施例49:K4-硝基-苯基)-a,2,2-三氟-乙?；?-氨基卜乙酸在0。C下將氫化鈉(1.48g,礦物油中含55%;34.111111101)添加至(4-硝基-苯基氨基)-乙酸(2.0g，11.4mmol)的四氫呋喃溶液并攪拌1h。在0。C下添加三氟乙酸酐(6.9g，34.1mmol)并攪拌反應(yīng)混合物過夜。添加水并用稀乙酸將混合物酸化至pH約為6。用乙酸乙酯萃取該混合物，然后用飽和碳酸氫鈉溶液、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉干燥并在真空下濃縮以獲得粗化合物。使用含2%曱醇的氯仿作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化所述粗化合物得到[(4-硝基-苯基)-(2,2,2-三氟-乙酰基)-氨基]-乙酸(2.1g,64%),其為黃色固體。參者實施例50至52下列化合物以與類似的方式制備參考實施例49:<table>tableseeoriginaldocumentpage146</column></row><table>參考實施例53:l-甲基-4-(4-硝基-2-噁唑-2-基-苯基)-哌嗪a)2-氯-W-(2,2-二曱氧基-乙基)-5-硝基-苯曱酰胺的制備在0。C下將亞石危酰氯(14mL,192mmol)逐滴添加至2-氯-5-硝基苯曱酸(IOg，49.6mmol)的氯仿(150mL)溶液中。將混合物加熱回流4h然后冷卻至室溫，在真空下濃縮并在高真空下干燥以得到固態(tài)的2-氯-5-硝基苯曱酰氯(10g，91.7%)。在氮中、0。C下將三乙胺(19mL，136mmol)緩慢添加至氨基乙醛縮二曱醇(5.43mL，50.0mmol)的無水DCM(20mL)溶液中。將2-氯-5-硝基苯曱酰氯(10g,45.5mmol)在無水DCM(30mL)中調(diào)成漿并在30分鐘的時間)殳內(nèi)添加。使該混合物升至室溫并攪拌過夜然后在和水和DCM之間分配。用飽和石灰酸氫鈉溶液、水和鹽水洗滌有機相，然后用石克酸鈉干燥并濃縮。先后用石油醚和二乙醚研制粗產(chǎn)物，最后通過硅膠(60-120目)柱層析純化，用乙酸乙酯/石油醚(2%至40%梯度)洗脫以獲得2-氯-iV-(2,2-二曱氧基-乙基)-5-硝基苯曱酰胺(8.3g,63%)，其為黃色固體。b)2-(2-氯-5-硝基苯基)-噪唑的制備在氮中、室溫下，將五氧化磷(0.98g,6.90mmol)分批添加至2-氯-^(2，2-二曱氧基-乙基)-5-硝基-苯曱酰胺(0.5g，1.73mmol)的曱磺酸(5mL)漿液中。將混合物加熱至140-145°C,J呆持6h。冷卻至室溫后，將該混合物傾倒至冰水上并用乙酸乙酯萃取。先后用水和鹽水洗滌合并的有機相，用硫酸鈉干燥，過濾并在真空下濃縮。進(jìn)一步在高真空下干燥，得到固態(tài)的2-(2-氯-5-硝基苯基)-噁唑(0.366g，94%)。c)l-曱基-4-(4-硝基-2-噁唑-2-基-苯基)-哌嗪的制備將2-(2-氯-5-硝基苯基)-噪唑(0.366g，1.63mmol)在7V-曱基哌。秦(15mL)中加熱回流5小時。將該混合物冷卻并在高真空下蒸餾過量的iV-曱基哌溱。用水稀釋殘余物并用乙酸乙酯萃取。先后用水和鹽水洗滌有機相，用硫酸鈉干燥，過濾并濃縮。在高真空下干燥，得到固態(tài)的1_曱基一4-(4-硝基-2-^唑-2-基-苯基)-哌溱(0.328g，70%)。參者實施例54至58下列化合物以與參考實施例53(上文)的步驟A類似的方式制備:實施例化合物54AT-(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-2-(4-硝基苯氧基)-乙酰胺55iV-(《6-二曱基-吡啶-2-基)-3-(4-硝基苯基)-丙酰胺567V-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-2-[曱基-(4-硝基-苯基)-氨基]-乙酰胺57AM[(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-曱基-氨基曱酰基]-甲基卜2，2,2-三氟-叢(4-賄基-苯基)-乙酰胺587V-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-7V-曱基-3-[曱基-(4-硝基-苯基)-氨基]-丙酰胺147參者實施例59:7V-(4,6-二曱基-吡啶-2-基WV-甲基-2-f4-硝基-苯基氨基)-乙酰胺在0°C下將一水氫氧化鋰(56mg，1.34mmol)添加至A^[(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-甲基-氨基曱酰基]-曱基}-2,2,2-三氟-AK4-硝基-苯基)-乙酰胺(550mg，1.34mmol)的曱醇(20mL)溶液并攪拌lh。通過添加乙酸將pH調(diào)節(jié)至大約6。在真空下蒸發(fā)曱醇以得到固體殘余物，在水中攪拌所述殘余物并過濾以獲得AK4,6-二曱基-吡啶-2-基)-AA-曱基-2-(4-硝基-苯基氨基)-乙酰胺(350mg，53。/0)，其為黃色固體。參考實施例60:2,4-二甲基-6-4-(4-硝基-笨基)-丁-1,3-二烯基1-吡啶將2，4，6-三曱基p比p定(2.24mL,16.9mmol)和乙酸鈉(0.92g，11.3mmol)添加至反式-4-硝基肉桂醛(1.0g，5.64mmol)的乙酸酐(20mL)溶液。將該反應(yīng)混合物回流8h，然后升至室溫并用5%的石友酸氫鈉溶液(40mL)猝滅。用乙酸乙酯萃取化合物并用水、鹽水溶液洗滌有機層，用無水硫酸鈉干燥，過濾并濃縮。使用含30%乙酸乙酯的己烷作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化粗化合物以獲得2,4-二甲基_6-[4-(4-硝基-苯基)-丁-1，3-二烯基]-吡啶(800mg,51%)，其為黃色固體。參者實施例61:4-M-硝基-苯基)-硫代嗎啉將溶液1-氯-4-硝基苯(1.5g,9.5mmol)和硫代嗎啉(l.Og,9.7mmol)的正丁醇溶液加熱回流24h。減壓蒸發(fā)溶劑以得到殘余物，將用水研制所述殘余物得到固體。過濾并先后用水和少量石油醚充分洗滌。得到的固體自乙醇重結(jié)晶以獲得4-(4-硝基-苯基)-硫代嗎啉(1.6g,76%)。參者實施例62至65下列化合物以與參考實施例61類似的方式制備:參考實施例化合物62l-(4-硝基-苯基)-哌啶-4-酮631-(5-硝基-吡啶-2-基)-哌。秦14864l-(6-硝基-。比啶-3-基)-哌。秦651_(4-硝基-苯基)-[1,4]-二氮雜環(huán)庚烷參考實施例66:2-(5-溴-吡啶-2-基氨基)-乙醇在120。C下將二甘醇二曱醚(30mL)中的2-氯-4-溴-吡啶(6.0g,31.3mmol)和2-氨基-乙醇(15.3g,250mmol)的混合物加熱30h。冷卻后，添加水(200mL)并用氯仿萃取該混合物。反復(fù)用鹽水洗滌有機相，用硫酸鈉干燥并濃縮以獲得2-(5-溴-吡啶-2-基氨基)-乙醇(6.0g,89%)。參者實施例67:2"6-氯-吡啶-2-基氨基)-乙醇在室溫下將2-氨基-乙醇(0.82g，13.5mmol)添加至2,6-二氯吡啶(2.0g，13.5mmol)的吡啶(10mL)溶液然后在100。C下加熱過夜。在真空下濃縮該反應(yīng)混合物以獲得殘余物，將所述殘余物溶于乙酸乙酯。用水、鹽水洗滌溶液，用無水硫酸鈉干燥并在真空下蒸發(fā)以獲得2-(6-氯-吡啶-2-基氨基)-乙醇(2.3g，99%),其為白色固體。參考實施例化合物682-[(6-氯』比啶-2-基)-(2-羥基-乙基)-氨基]-乙醇參者實施例69:4-f4-硝基-苯基)-硫代嗎啉1,1-二氧化物將過氧化氫(0.2g，5.5mmol)添加至4-(4-硝基-苯基)-硫代嗎啉(0.5g,2.2mmol)的乙酸(3mL)溶液并在室溫下將該混合物攪拌3h。用乙酸乙酯稀釋該混合物并用水洗滌然后濃縮有機相至干。通過硅膠柱層析純化該粗產(chǎn)物，用20%的曱醇/氯仿洗脫以獲得4-(4-硝基-苯基)-硫代嗎啉1，1-二氧化物(0.155g,27%)。參者實施例70:4-亞甲基-l-"-硝基苯基)-哌啶在-70。C下向曱基三苯基溴化磷(1.07g，3mmol)的THF(10mL)溶液添加2.5Mn-BuLi溶液(1.6mL，4mmol)。將該混合物升至室溫并攪拌15min然后再次冷卻至-70。C。添加1-(4-硝基-苯基)-哌咬-4-酮(396mg,1.8mmol)的THF(10mL)溶液然后將該混合物升至室溫并攪拌過夜。通過添加冰4吏反應(yīng)猝滅并用乙酸乙酯萃取。然后用水、鹽水洗滌合并的有機層并用硫酸鈉干燥。濃縮至干，獲得固態(tài)的4-亞甲基-l-(4-硝基苯基)-派咬(240mg,61%)。參者實施例71:8-"-硝基苯基)-l,4-二氧雜-8-氮雜-螺f4,51癸烷將曱苯(20mL)中的1-(4-硝基苯基)-4-哌啶酮(0.6g,2.7mmol)、乙二醇(0.3mL，5.4mmol)和對曱苯磺酸(O.lg)的混合物在Dean-Stark裝置中加熱回流直至不再出現(xiàn)水的沉積。使反應(yīng)蒸發(fā)至干并使殘余物在乙酸乙酯和水之間分配。分離有機層并先后用水和鹽水洗滌并用石克酸鈉干燥。減壓濃縮，得到8-(4-硝基苯基)-l，4-二氧雜-8-氮雜-螺[4,5]癸烷(0.48g,66%)。參者實施例72:雙-2-(叔丁基-二曱基-硅烷氧基)-乙基1-(6-氯-吡啶-2-基)-胺在0°C下向2-[(6-氯-吡啶-2-基)-(2-羥基-乙基)-氨基]-乙醇(1.5g，6.92mmol)和咪唑(2.3g,33.8mmol)的THF(10mL)溶液緩慢添加ik丁基二曱基氯化甲硅烷(TBDMS-Cl,3.1g,20.5mmol)的THF(10mL)溶液并在室溫下攪拌4h。使反應(yīng)混合物在水中驟冷并用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌有機層，用硫酸鈉干燥，過濾并在真空下蒸發(fā)以獲得褐色油狀的雙-[2-(農(nóng)T差-二曱基-硅烷氧基)-乙基]-(6-氯-吡啶-2-基)-胺(2.1g，68%)。參考實施例73至74下列化合物以與參考實施例72類似的方式制備:<table>tableseeoriginaldocumentpage150</column></row><table>參考實施例75:2-(2-溴-乙基)-吡啶在15min內(nèi)向冰冷的2-吡啶-2-基-乙醇(lg，8.1mmol)的二乙醚(20mL)溶液添加新鮮蒸餾的三溴化磷(0.75g，2.7mmol)。將該反應(yīng)混合物升至室溫并進(jìn)一步攪拌5小時。將反應(yīng)混合物倒入過量的冷碳酸氫鹽溶液中并用二氯曱烷萃取(x2)。用鹽水洗滌合并的有機層，用硫酸鈉干燥，過濾并濃縮以獲得液態(tài)的2-(2-溴-乙基)-吡啶(0.87g，58%)。參考實施例76:甲苯-4-磺酸2-呋喃-2-基-乙酯a)呋喃-2-基-乙酸乙酯的制備將石典乙酸乙酯(12.0g，56.0mmol)、吹喃(76.3g，112mmol)和Fe2S04,7H20(7,8g,28.0mmol)添加至DMSO(100mL)中。在0。C下逐滴添加30%過氧化氫(19.1g，56.0mmol)并在升至室溫時將所得混合物攪拌2h。用鹽水稀釋反應(yīng)混合物并用乙醚萃取。用鹽水洗滌合并的萃取物，用無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空下濃縮以得到粗化合物。使用8%的乙醚/石油醚作為洗脫劑通過石圭月交(60-120目)柱層析純化，得到油狀的呋喃-2-基-乙酸乙酯(3.3g,38%)。b)2-呋喃-2-基-乙醇的制備在0。C下向攪拌的氫化鋁鋰(1.62g,21.4mmol)的乙醚懸浮液逐滴添加呋喃-2-基-乙酸乙酯(3.3g,21.4mmol)并在室溫下將所得混合物攪拌1小時。用飽和氯化銨溶液猝滅反應(yīng)并用乙醚萃取。用鹽水洗滌合并的有機物，用無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空下濃縮以獲得油狀的2-呋喃-2-基-乙醇(1.68g,70%)。c)曱苯-4-磺酸2-呋喃-2-基-乙酯的制備向攪拌的2-呋喃-2-基-乙醇(1.6g，14.0mmol)的吡啶(5mL)和氯仿(15mL)混合物的溶液添加對曱苯磺酰氯(5.5g，28.0mmol)并在60°C加熱3小時。使反應(yīng)冷卻并在真空下濃縮。將殘余物溶于乙酸乙酯，用水、飽和碳酸氬鈉溶液洗滌，并用無水硫酸鈉干燥。濃縮濾液，并使用10%的乙酸乙酯/石油醚作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化粗化合物以獲得油狀的曱苯-4-磺酸2-p夫喃-2-基-乙酯(2.0g，32%)。151參者實施例77:l-呋喃-2-基甲基-4-M-硝基苯基)-哌嗪向1-(4-硝基苯基)-哌溱(0.6g,2.89mmol)的THF(10mL)溶液添加呋喃曱醛(0.41g,4.31mmol)、乙酸(3mL)和水(1.5mL)并在室溫下將該混合物攪拌半小時。添加氰基硼氫化鈉(0.27g,4.31mmol)并將該反應(yīng)物加熱回流四小時。使反應(yīng)冷卻并蒸發(fā)溶劑。用水稀釋所得殘余物并用二氯曱烷萃取。用飽和的碳酸氫鈉和鹽水溶液洗滌合并的有機層，用硫酸鈉干燥，過濾并濃縮。使用5%的曱醇/氯仿作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化，獲得l-呋喃-2-基曱基-4-(4-硝基苯基)-哌嗪(0.45g，54%)，其為黃色固體。參者實施例78至81使用適當(dāng)?shù)钠鹗疾牧弦耘c參考實施例77類似的方式制備下列化合物<table>tableseeoriginaldocumentpage152</column></row><table>參者實施例82:2,6-二甲基-4-1-(4-硝基苯基)-哌啶-4-基)嗎啉向冰冷的1-(4-硝基-苯基)-哌啶-4-酮(400mg，1.8mmol)的乙酸溶液添加順-2，6-二曱基-嗎啉(0.32mL,2.68mmol)和氰基硼氫化鈉(220mg，3.50mmol)。將該混合物加熱回流過夜然后冷卻并在減壓下濃縮至干。將殘余物在5%氫氧化鈉溶液和乙酸乙酯之間分配。用水、鹽水洗滌有機相，干燥并濃縮以獲得2,6-二曱基-4-[1-(4-硝基苯基)-哌啶-4-基]—嗎啉(500mg，86%)，其為黃色固體。參考實施例83使用適當(dāng)?shù)钠鹗疾牧弦耘c參考實施例82類似的方式制備下列化合物實施例化合物834-[l-(4-硝基苯基)-哌啶-4-基]-嗎淋參考實施例84:7V-(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-7V，-(4-硝基-苯基)-乙二酰胺a)iV-(4-硝基-苯基)-乙二酸乙酯的制備將乙基草酰氯(5.4g,36.2mmol)緩慢添加至冷的(0。C)4-硝基苯胺(5g，36.2mmol)和三乙胺(7.3g,72mmol)的THF(15mL)溶液然后在環(huán)境溫度下將該混合物攪拌過夜。將該混合物濃縮至干，用乙酸乙酯稀釋并用2N鹽酸洗滌；再次用乙酸乙酯萃取水層。用碳酸氫鈉溶液和鹽水洗滌合并的有機層，然后用無水硫酸鈉干燥并在真空下濃縮以獲得AK4-硝基-苯基)-乙二酸乙酯(4.9g，57%)。b)7V-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-AT-(4-硝基-苯基)-乙二酰胺的制備將AL(4-硝基-苯基)-乙二酸乙酯(4.9g，20.5mmol)、三乙胺(4.2g,41mmol)和2-氨基-4,6-二曱基吡啶(2.5g，20.5mmol)的無水曱苯(30mL)溶液加熱回流過4艾。將該混合物冷卻至0°C,過濾沉淀并用水洗滌。在真空下干燥，獲得AK4,6-二甲基-吡啶-2-基)W-(4-硝基-苯基)-乙二酰胺(4.8g,74%)。參考實施例85:2,2國二甲基-1-4-(6隱硝基畫吡啶國3畫基)畫哌嗪-1畫基1-丙國1-在室溫下向攪拌的1-(6-硝基-吡啶-3-基)-哌嗪(3.00g,14.4mmol)的二氯曱烷(30mL)溶液添加三乙胺(2.91g，28.8mmol)然后逐滴添加新戊酰氯(1.90g，15.9mmol)并將所得溶液攪拌15min。用飽和碳酸氫鈉溶液猝滅反應(yīng)并用二氯甲烷萃取(x3)。用無水硫酸鈉干燥合并的有機物。過濾并濃縮。用石油醚洗滌粗產(chǎn)物以獲得2,2-二曱基-1-[4-(6-硝基-吡咬-3-基)-哌。秦-l-基]-丙-l-酮(2.50g，59%)，其為淺黃色固體。參者實施例86:l-(2,2-二甲基-丙基)-4-(6-硝基-吡啶-3-基)-哌嗪在室溫下向2,2-二曱基-1-[4-(6-硝基-吡啶-3-基)誦哌溱-1誦基]-丙曙1-酮(l.Og,3.42mmol)的THF(10mL)溶液添加BH3.DMS(0.6mL,6.84mmol)然后將反應(yīng)物加熱回流6h。使反應(yīng)冷卻，用氯化銨溶液猝滅并用乙酸乙酯萃取。用鹽水溶液洗滌合并的有機層，用無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空下濃縮。使用20%的乙酸乙酯/石油醚作為洗脫劑，通過硅膠(60-120目)柱層析純化粗產(chǎn)物以獲得l-(2，2-二甲基-丙基)-4-(6-硝基-吡啶-3-基)-哌嗪(0.5g,52.5%)。參者實施例87至92下列化合物以與參考實施例86類似的方式制備:實施例化合物87(4，6-二曱基-吡啶-2_基)-[2-(4-硝基-苯氧基)-乙基]-胺88^(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-〃'-(4-硝基苯基)-乙-1，2-二胺(或者通過7V-(4,6-二甲基-吡啶-2-基HV'-(4-硝基-苯基)-乙二酰胺的還原制備)89(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-[3-(4-硝基苯基)-丙基]-胺卯7V'-(4,6-二曱基-p比啶-2-基)-iV-曱基-7V-(4-硝基-苯基)-乙-l,2-二胺91W-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-從曱基-^'-(4-硝基-苯基)-乙-1,2-二胺92Ar-(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-AUV'-二曱基-N，-(4-硝基-苯基)-丙-l，3-二胺參者實施例93:7V-"-硝基-苯甲跣基)-曱基磺酰胺將對硝基苯曱酰氯(0.925g，5.0mmol)和曱基磺酰胺(0.465g,4.9mmol)的無7jCDCM(10mL)溶液冷卻至0°C。向其中添加三乙胺(1.48g,14.7mmol)然后使該混合物升至室溫并攪拌12h。在真空下濃縮，得到粗標(biāo)題化合物，其使用無需進(jìn)一步純化。參者實施例94:(4-硝基苯基)-(3,4,4-三甲基-噁唑烷-2-亞基)-胺a)1-(2-羥基-1,1-二曱基-乙基)-3-(4-硝基-苯基)-硫脲的制備在室溫下將4-硝基-苯基-異硫氰酸鹽(4g，22.2mmol)和2-氨基-2-曱基_丙_1_醇(1.9g,21.3mmol)的THF溶液攪拌過^復(fù)。蒸發(fā)溶劑以得到殘余物，用乙醚研制所述殘余物以得到l-(2-羥基-l,l-二曱基-乙基)_3-(4-硝基-苯基)-硫脲(3.8g,66%)。154b)(4,4-二曱基-噪唑烷-2-亞基)-(4-硝基-苯基)-胺的制備向1-(2-羥基-1,1-二曱基-乙基)-3-(4-硝基-苯基)-硫脲(3.25g,12mmol)的THF溶液添力口0.5M氫氧化鈉水溶液(60.4mL，30.2mmol)，然后逐滴添加對甲苯磺酰氯(2.52g,13.2mmol)的THF(20mL)溶液。在室溫下將該混合物攪拌3h然后用水稀釋并用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌有機萃取物，用無水硫酸鈉干燥并在真空下濃縮以得到(4，4-二曱基-噪唑烷-2-亞基)-(4-硝基-苯基)-胺(2.7g,95%)。c)(4-硝基苯基)-(3,4,4-三曱基-噁唑烷-2-亞基)-胺的制備在室溫下向攪拌的氫化鈉(0.2g,礦物油中含50%，4.2mmol)的THF懸浮液添加(4,4-二甲基-噁唑烷-2-亞基)-(4-硝基-苯基)-胺(1g，4.25mmol),攪拌30min,然后添加碘代曱烷(0.71g，5.0mmol)。進(jìn)一步在室溫下保持6小時后，用水猝滅反應(yīng)并用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌萃取物，用無水硫酸鈉干燥并在真空下濃縮以得到殘余物，使用15%的乙酸乙酯/石油醚作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化以得到(4-硝基苯基)-(3,4，4-三甲基-噁唑烷-2-亞基)-胺(0.7g,66%)。參考實施例95:(4,4-二曱基-4,5-二氫-噁唑-2-基)-(2-乙氣基-乙基)-(4-硝基-苯基)-胺在室溫下向攪拌的氮化鈉(礦物油中含50%，0.9g，37.6mmol)的DMF(5mL)懸浮液添加2-(4-硝基苯基)-4，4-二甲基-(4，5-二氫-噪唑-2-基)一胺(4.42g，18.8mmol)并攪拌30min。添加1-溴-2-乙氧基-乙烷(3.45g,22.5mmol)并將反應(yīng)混合物在90。C下加熱6小時。使反應(yīng)冷卻至室溫，用水猝滅并用乙酸乙酯萃??；用水、鹽水洗滌合并的有才幾萃取物，用無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空下濃縮。使用15%的乙酸乙酯/石油醚作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化，獲得固態(tài)的(4，4-二曱基-4,5-二氫-噪唑-2-基)-(2-乙氧基-乙基)-(4-硝基苯基)-胺(0.8g,13%)。參者實施例96:l-fl-乙基-丙基)-4-(5-硝基-吡啶-2-基)-哌嗪向1-(5-硝基-吡啶-2-基)-哌噪(2.2g，10.5mmol)的DMF(10mL)溶155戊烷(4.8g,31.7mmol)。在120。C下加熱該混合物六小時。在真空下除去DMF以得到殘余物，使所述殘余物在水和DCM之間分配。用鹽水洗滌有機相，用硫酸鈉干燥并濃縮以得到l-(l-乙基-丙基)-4-(5-硝基-吡啶-2-基)-哌。秦(550mg，19%)，其為黃色固體。參者實施例97至99下列化合物以與參考實施例96類似的方式制備:實施例化合物971—(4-硝基苯基)-4-(2-吡啶-2-基-乙基)-哌嗪981-(2-呋喃-2-基-乙基)-4-(5-硝基-他啶-2-基)-哌嗪991-(2-呋喃-2-基-乙基)-4-(4-硝基苯基)-哌喚參者實施例100:2-羥基-4-硝基-苯甲酸四氫-吡喃-4-基酯a)2-羥基-4-硝基-苯曱酰氯的制備在0°C下將亞硫酰氯(1.6mL,22mmol)緩慢添加至4-硝基水楊酸(1.0g，5.46mmol)的氯仿(20mL)溶液。將該混合物回流并保持5h。蒸發(fā)過量的亞疏酰氯以得到2-羥基-4-硝基-苯曱酰氯(0.82g，75%)。b)2-羥基-4-硝基-苯曱酸四氫-吡喃-4-基酯的制備在0。C下將2-羥基-4-硝基-苯曱酰氯(0.82g,4.07mmol)的THF(15mL)溶液分批添加至4-羥基四氫吡喃(0.8mL,8.1mmol)的p比，定(4mL)溶液，然后添加催化量的4-(二甲氨基)-吡啶(DMAP)。在40-50。C下將該混合物保持過夜然后用水稀釋并用乙酸乙酯萃取。相繼用飽和的碳酸氫鈉溶液、水和鹽水溶液洗滌有機萃取物，干燥并濃縮以得到殘余物，用DCM和石油醚的混合物研制所述殘余物。通過快速義圭膠柱層析純化殘余物，用乙酸乙酯/石油醚(2-15%)洗脫以得到2-羥基-4-硝基-苯甲酸四氫-吡喃-4-基酯(0.32g,29%)。參者實施例101:l-C3-氯-丙氣基)-2-甲基-4-硝基-苯向攪拌的2-曱基-4-硝基苯酚(1.0g，6.5mmol)和碳酸鉀(1.8g，13.0mmol)的乙腈溶液添加1-氯-3-碘代丙烷(1.2g,5.9mmol)。將該混合物加熱回流過夜然后冷卻至室溫并過濾，進(jìn)一步用乙腈洗滌固體。將合并的濾液蒸發(fā)至干。將粗殘余物溶于乙酸乙酯并相繼用飽和的碳酸氫鈉溶液、水和鹽水溶液洗滌。用辟u酸鈉干燥有機相，過濾并濃縮以獲得油狀的l-(3-氯-丙氧基)-2-曱基-4-硝基-笨(700mg，52%)。參考實施例102和103下列化合物以與參考實施例101類似的方式制備:實施例化合物1021-(3-氯-丙氧基)-2-異丙基-4-硝基-苯103l-(2-溴-乙氧基)-4-硝基-苯參者實施例104:2,4-二甲基-6-『2"4-硝基-苯氣基)-乙氧基1吡啶將2-羥基-4,6-二曱基吡啶(1.7g，13.8mmol)、石灰酸鉀(3.82g，27.6mmol)和1-(2-溴-乙氧基)-4-硝基-苯(4.0g，16.6mmol)的DMF(30mL)溶液加熱至120°C并保持15h。將該混合物冷卻至環(huán)境溫度，過濾并濃縮以得到殘余物，使用4%的乙酸乙酯/石油醚作為洗脫劑通過柱層析純化所述殘余物以獲得2,4-二曱基-6-[2-(4-硝基-苯氧基)-乙氧基]-吡啶，其為黃色固體(530mg,11%)。參考實施例105下列化合物以與參考實施例104類似的方式制備:實施例化合物1052,6-二曱基-4_[2-(4-硝基-苯氧基)-乙氧基]-吡咬參者實施例106:2-異丙基-l-〖3-(2-甲基-4-硝基-苯氧基)-丙基l-lF-咪在0。C下向攪拌的50%氫化鈉(200mg，4mmol)的DMF(5mL)溶液添加1-(3-氯-丙氧基)-2-曱基-4-硝基-苯(700mg，3mmol)的無水DMF(3mL)溶液。向其中添加2-異丙基。米唑(300mg，3mmol)的DMF(4mL)溶液。使該混合物升至室溫并攪拌5小時。將該混合物倒入水水并用乙酸乙酯萃取。用水和鹽水洗滌有機相然后用硫酸鈉干燥。真空濃縮得到殘余物，通過硅膠柱層析純化所述殘余物，用含20%曱醇的氯仿洗脫，以獲得油狀的2-異丙基-l-[3-(2-甲基-4-賄基-笨氧基)-丙基]-1//咪唑(380mg,41%)。參考實施例107:下列化合物以與參考實施例106類似的方式制備:<table>tableseeoriginaldocumentpage158</column></row><table>參考實施例108:2-異丙基-4-硝基-苯甲酸2-f2-異丙基-咪唑-l-基)-乙鹽將2-異丙基-4-硝基-苯曱酸2-溴-乙酯(0.19g，0.6mmol)溶于DMF(5mL)，然后添加三乙胺(0.5mL,3.6mmol)和2-異丙基咪峻(0.2g,1.8mmol)。將該混合物加熱回流15h然后4吏之冷卻，用水稀釋并用乙酸乙酯萃取。用水和鹽水洗滌有機相，用硫酸鈉干燥并濃縮。通過硅膠(60-120目)柱層析純化粗產(chǎn)物，用乙酸乙酯洗脫，以獲得油狀的2-異丙基-4-硝基-苯曱酸2-(2-異丙基-咪唑-1-基)-乙酯(90mg，43%)。參考實施例109下列化合物以與參考實施例108類似的方式制備:<table>tableseeoriginaldocumentpage158</column></row><table>參者實施例110:2-甲基-2"3-硝基-苯基)-丙酸2-(2-異丙基-咪唑-1-基)-乙酯向2-曱基-2-(3-硝基-苯基)-丙酸2-溴-乙酯(1.5g,4.74mmol)的DMF(8mL)溶液添加碘化鈉(0.73g,4.87mmol)并在100°C下加熱lh。添加2-異丙基-咪唑(2.15g，19.5mmol)和三乙胺(2mL，14.6mmol)然后回流4h。用水稀釋反應(yīng)并用DCM萃取。用水充分洗滌有才幾層，用At酸鈉干燥并蒸發(fā)以獲得粗化合物。通過硅膠(60-120目)柱層析純化，用30%的乙酸乙酯/己烷洗脫，得到油狀的2-曱基-2-(3-硝基-苯基)-丙酸2-(2-異丙基-咪唑-1-基)-乙酯(320mg，20%)。參者實施例111:4-異丙基-2-甲基-1-〖1-甲基"3-硝基笨基)乙基1-1及-咪唑a)2-曱基-2-(3-硝基苯基)丙酰胺的制備將2-曱基-2-(3-硝基苯基)丙酸(1.8g，8.6mmol)在亞硫酰氯(8mL，110mmol)中加熱回流過夜。在小于10。C的溫度下蒸餾過量的亞辟b酰氯并將殘余物緩慢倒入氫氧化銨溶液(20mL)。固體沉淀出來。在該溫度下將該混合物進(jìn)一步攪拌30min,然后用乙酸乙酯萃取。分離有機相，用水和鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥并濃縮至干以獲得2-曱基-2-(3-硝基苯基)-丙酰胺(l.6g，88.5%)，其為灰白色固體。b)l-曱基-l-(3-硝基-苯基)-乙胺鹽酸鹽的制備將溴(0.3mL,5.70mmol)添加至保持在-5。C至0°C的氫氧化鈉(730mg,18.2mmol)的水(15mL)溶液。10min后，一次性添加磨細(xì)的2-甲基-2-(3-硝基苯基)-丙酰胺(1g,4.8mmol)并在0°C下將該混合物攪掉30min。用DCM(x2)萃取該混合物。用水和鹽水洗滌合并的有機相，用石克酸鈉干燥并過濾。添加2MHC1的二噪烷溶液直至pH大約為2。減壓濃縮得到殘余物，用戊烷研制所述殘余物以獲得l-曱基-l-(3-硝基-苯基)-乙胺鹽酸鹽(600mg,58%)，其為白色固體。c)3-曱基-l-[l-曱基-l-(3-硝基-苯基)-乙基氨基]-丁-2-酮的制備向1-曱基-1-(3-硝基-苯基)-乙胺鹽酸鹽(600mg，2.8mmol)的DMF(8mL)溶液添加無水碳酸鉀(1.5g,11mmol)和l-渙-3-曱基-2-丁酮(按照(9rgam'cSywA&s&s(有沖幾合成),CollectiveVolume6,page193制備)(0.45mL,3.62mmol)。將該混合物攪拌3h然后用水稀釋并用乙酸乙酯萃取兩次。用水和鹽水洗滌合并的有機相，干燥并減壓濃縮至干以獲得油狀的3-甲基-1-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基氨基]-丁-2-酮(650mg89%),并直接用于以下步驟。d)Aqi-曱基-l-(3-硝基-苯基)-乙基]-AK3-曱基-2-氧代-丁基)-乙酰胺的制備將乙酰氯(0.24mL,3.4mmol)添加至冰冷的3-曱基-l-[l-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基氨基]-丁-2-酮(600mg,2.27mmol)和三乙胺(0.79mL，5.6mmol)的DCM(10mL)溶液。將該混合物在0°C至5°C保持30min，然后在真空下濃縮。將殘余物再次溶于乙酸乙酯，先后用水和鹽水洗滌并用硫酸鈉干燥。濃縮得到油狀的Aqi-曱基-l-(3-硝基-苯基)-乙基]-AK3-曱基-2-氧代-丁基)-乙酰胺(620mg，89%)。e)4-異丙基-2-曱基-1-[1-曱基-(3-硝基苯基)-乙基]-1//-咪唑的制備向A41-曱基-l-(3-硝基-苯基)-乙基]-AK3-曱基-2-氧代-丁基)-乙酰胺(600mg，1.96mmol)的DMF(1mL)溶液添加乙酸銨(0.6g,7.8mmol)和乙酸(8mL)并將全部物質(zhì)在90-95。C加熱24h。將該混合物減壓濃縮至干，用水稀釋殘余物和用5。/。氫氧化鈉溶液堿化至pH大約為10。用乙酸乙酯萃取兩次，然后先后用水和鹽水洗滌合并的有機相并用辟u酸鈉干燥。減壓濃縮得到粗產(chǎn)物，其通過硅膠(60-120目)柱層析純化，用60%的乙酸乙酯/石油醚洗脫，獲得固態(tài)的4-異丙基-2-曱基-l-[l-曱基-(3-硝基苯基)-乙基]-1//-咪唑(200mg，35.5%)。參者實施例112:3-曱基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮將亞硫酰氯(2mL,27.4mmol)添加至2-曱基-2-(3-硝基-苯基)-丙酸(5.6g,26.7mmol)并在95°C下加熱6h。然后將該混合物濃縮以獲得斗且?；?。獨立地將曱苯(30mL)中的丙二酸二乙酯(4.8mL,32mmol)、三乙胺(7.5mL,52.6mmol)和氯化鎂(2.5g,26.3mmol)的混合物在氮中攪拌lh。將粗?；忍砑又猎摶旌衔锊⑷课镔|(zhì)進(jìn)一步攪拌lh。添加稀鹽酸，分離有機層并濃縮。使殘余物在水和乙酸乙酯之間分配然后用硫酸鈉干燥有機層并濃縮以獲得中間體酮二酯。將該中間體溶于1602:1的DMSO/水并在160。C下加熱過夜。將該混合物冷卻至室溫并^f吏其在水和乙酸乙酯之間分配，然后在干燥前進(jìn)一步用水充分洗滌有機相并濃縮以獲得3-曱基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮(2.8g,44%)。參者實施例113:3-曱基-3-(4-硝基-苯基)-丁-2-酮該化合物以與參考實施例102類似的方式制備。參者實施例114:l-溴-3-甲基-3-G-硝基-苯基)-丁-2-酮向3-曱基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮(2.1g，10.5mmol)的乙酸(25mL)溶液添加過溴化吡p定鑕(3.6g，12.2mmol)。在60°C下將該混合物加熱12小時然后用水水猝滅并用乙酸乙酯萃取。用碳酸氫鈉溶液洗滌合并的有機層，用硫酸鈉干燥并蒸發(fā)以獲得1-溴-3-曱基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮(2.28g，78%)。參者實施例115:l-溴-3-曱基-3-"-硝基-苯基)-丁-2-酮該化合物以與參考實施例114類似的方式制備。參者實施例116:2-異丙基-4-l-甲基-l-f3-硝基-苯基)-乙基l-l仏咪唑?qū)?-溴-3-曱基-3-(3-硝基-苯基)-丁-2-酮(2.28g,8.0mmo1)、異丁基脒鹽酸鹽(3.58g,23.7mmol)和1，1,3,3-四曱基胍(2.4mL，19.1mmol)的DMF(10mL)溶液加熱回流24h。用水稀釋該混合物并用乙酸乙酯萃取。用辟u酸鈉干燥有機相并濃縮以獲得2-異丙基-4-[1-曱基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1//-咪唑(0.65g，30%)，其為乳酪色固體。參者實施例117:2-異丙基-4-〖l-曱基-l-(4-硝基-苯基)-乙基卜l仏咪唑該化合物以與參考實施例116類似的方式制備。參者實施例118:2-異丙基-l-甲基-4-l-甲基-l"3-硝基-苯基)-乙基l-l好-咪唑向2-異丙基-4-[1-甲基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1//-咪唑(0.35g，1.28mmol)的THF(2mL)溶液添加碳酸鉀(0.21g，1.5mmol)和碘代曱烷(0.12mL，1.92mmol)。在50°C加熱該混合物5h然后在真空下濃縮。使殘余物在水和DCM之間分配然后用石危酸鈉干燥有機相并蒸發(fā)以獲得2-異丙基-l-曱基-4-[l-甲基-l-(3-硝基-苯基)-乙基]-lif-咪唑(0.2g，56%)，其為無色半固體。參者實施例119:2-異丙基-l-曱基-4-『l-曱基-l-"-硝基-苯基)-乙基l-l好-咪唑該化合物以與參考實施例118類似的方式制備。參者實施例120:2-異丙基-l-甲基-5-l-甲基-W3-硝基-苯基)乙基l-lH-咪哇向冷的(0。C)50%氫化鈉(84mg,1.75mmol)的THF(3mL)的漿添加2-異丙基-4-[1-曱基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1//-咪唑(0.4g,1.46mmol)。使該混合物升至室溫并攪拌30min。添加碘代曱烷(0.13mL,2.1mmol)并使反應(yīng)維持2h。減壓蒸發(fā)溶劑并使殘余物在DCM和水之間分配。用硫酸鈉干燥有機相，過濾并濃縮。通過^圭膠(60-120目)柱層析純化殘余物，用25%的乙酸乙酯/己烷洗脫，獲得2-異丙基-l-曱基-5-[1-曱基-1-(3-硝基-苯基)-乙基]-1//-咪唑(0.148g,35%),其為無色半固體。參者實施例121至125下列化合物以與參考實施例120類似的方式制備:實施例化合物1212-異丙基-1-曱基-5-(1-曱基-1-(4-硝基苯基)-乙基)-1//-咪唑122叢(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-^,^，-二曱基-^'-(4-硝基苯基)-乙烷-1，2-二胺(AT-(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-^'-(4-硝基苯基)-乙-1，2-二胺的二甲基化)123(4,6-二曱基-吡啶_2_基)-曱基-[2-(4-硝基-苯氧基)-乙基]-胺124(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-[3-(4-硝基苯基)-丙基]-胺1252-(5-溴-吡啶-2-基氨基)-乙醇(7V、0二曱基化)162參者實施例126:4"6-氯-吡啶-3-基-甲基V嗎啉a)5-溴曱基-2-氯-吡啶的制備將W-溴琥珀酰亞胺(6.1g，3.44mmol)和過氧化二苯曱酰(218mg,0.09mmol)相繼添加至2-氯-5-曱基-吡咬(4.0g，3.13mmol)的四氯化碳(20mL)溶液中并回流90min。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫，添力n水并分離有機層。相繼用水、鹽水洗滌有機層，用無水硫酸鈉干燥并過濾。將所得5-溴曱基-2-氯-吡啶溶液就這樣用于下一步驟。b)4-(6-氯-吡啶-3-基-甲基)-嗎啉的制備將嗎啉(7.0g，8.8mmol)添加至5-溴曱基-2-氯-吡啶的四氯化碳(20mL)溶液并在室溫下攪拌6h。將水添加至反應(yīng)混合物并用水、鹽水洗滌分離的有機層，用無水硫酸鈉干燥，過濾并濃縮以獲得粗產(chǎn)物。使用乙酸乙酯作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化，荻得4-(6-氯-吡啶-3-基-曱基)-嗎啉(1.2g，21%),其為褐色油狀液體。參者實施例127:4,6-二曱基-lH-嘧啶-2-酮鹽酸鹽向乙醇(40mL)中的乙酰丙酮(4.0g，40.0mmol)和尿素(2.0g，33.3mmol)的混合物添加濃HC1(10mL)并在回流下攪拌3h。將反應(yīng)混合物冷卻至0°C并過濾；先后用冰冷的乙醇和乙醚充分洗滌無色固體并在真空下干燥，獲得固態(tài)的4，6-二曱基-1//-嘧啶-2-酮鹽酸鹽(3.5g，55%)。參考實施例128:2,6-二甲基-2,5畫二氫國3^國嘧咬-4-酮向乙酰乙酸乙酯(0.8g,6.14mmol)的乙醇(8mL)溶液添加鹽酸乙脒(0.6g，6.3mmol)并在室溫下攪拌10min。逐滴添加乙醇鈉溶液[由鈉(0.28g，12.3mmol)和乙醇(3mL)制備]并將全部混合物回流6h。冷卻該混合物，用乙酸酸化并減壓濃縮以得到殘余物，用乙酸乙酯洗滌所述殘余物兩次，獲得固態(tài)的2,6-二甲基-2,5-二氫-3i7-嘧啶-4-酮(460mg,60%)。參者實施例129:2-氯-4,6-二甲基-嘧啶163將4，6-二曱基-1//-嘧啶-2-酮鹽酸鹽(3.0g,18.75mmol)的無水P0C13(25mL，272mmol)懸浮液回流18小時。將該反應(yīng)混合物蒸發(fā)至干并將殘余物溶于二氯曱烷。用碳酸氫鈉溶液洗滌該溶液直至水洗液的pH為中性，然后用鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空下濃縮，獲得固態(tài)的2-氯-4,6-二曱基-嘧啶(1.5g,56%)。參考實施例130使用2，6-二曱基-2,5-二氫-3//-嘧啶-4-酮以與參考實施例129類似的方式制備下列化合物<table>tableseeoriginaldocumentpage164</column></row><table>參者實施例131:4,6-二甲基-2-4"4-硝基苯基)-哌嗪-1-基1-嘧啶將1-(4-硝基苯基)-哌溱(2.18g,10.6mmol)添加至2-氯-4，6-二曱基-嗜咬(1.5g，10.6mmol)的吡啶(10mL)溶液并將該混合物加熱回流7h。在真空下除去溶劑并使殘余物在乙酸乙酯和水之間分配。分離有機相，用水和鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥并濃縮，獲得固態(tài)的4,6-二曱基-2-[4-(4-硝基-苯基)-哌溱-1-基]-嘧啶(0.8g，24%)。參考實施例132下列化合物以與參考實施例131類似的方式制備:<table>tableseeoriginaldocumentpage164</column></row><table>參考實施例133:l-(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-4-(4-硝基-苯基)-哌嗪a)2-氯-4,6-二曱基-吡啶的制備將2-氨基-4，6-二曱基-吡啶(4g,32.7mmol)溶于濃鹽酸(50mL)并冷卻至0°C。逐滴添加亞硝酸鈉(3.39g，49.1mmol)的水(20mL)溶液，然后添加氯化鈉(3.8g,65mmol)的水(20mL)溶液。將該混合物攪拌30min,然后用20%氫氧化鈉溶液堿化并用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌合并的萃取物，用硫酸鈉干燥并在真空下濃縮以得到殘余物，使用5%的乙酸乙酯/石油醚作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化所述殘余物，獲得固態(tài)的2-氯-4，6-二曱基-吡啶(1g，22%)。以類似的方式制備下列化合物實施例化合物<table>tableseeoriginaldocumentpage165</column></row><table>c)1-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-4-(4-硝基-苯基)-哌。秦的制備向l-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪(0.7g,3.66mmol)和l-氯-4-硝基-苯(0.69g,4.39mmol)的曱苯溶液添加碳酸銫(2.38g，7.32mmol),然后在氬氣氛中將該混合物攪拌30min。用氬沖洗乙酸鈀(II)(50mg,0.22mmol)和(2，-二環(huán)己基膦基-二苯基-2-基)-二曱基-胺(50mg，0.13mmol)的THF溶液30min，然后將其添加至底物混合物中，并將所得混合物在80。C加熱4h。然后使其冷卻并濃縮至干，并用水稀釋所得殘余物并用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌合并的萃取物，用硫酸鈉干燥并在真空下濃縮以獲得殘余物，使用10%的乙酸乙酯/石油醚作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化所述殘余物，獲得1-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)_4-(4-硝基-苯基)-哌溱(0.4g,35%)。參考實施例137至152使用適當(dāng)?shù)钠鹗疾牧弦耘c參考實施例136類似的方式制備下列化合物<table>tableseeoriginaldocumentpage166</column></row><table>參者實施例153:l-",6-二曱基-吡啶-2-基)-4-G-曱基-4-硝基-苯基)-哌將5-氯-2-硝基-曱苯(895mg，5.23mmol)的二甘醇二曱醚(2.5mL)溶液添加至攪拌的1-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌溱(500mg,2.62mmol)和碳酸鉀(900mg,6.54mmol)的二甘醇二曱醚(5mL)懸浮液并加熱回流過夜。使該混合物冷卻，濾除無機鹽并用乙酸乙酯洗滌。在高真空下將濾液濃縮至干以獲得殘余物，將所述殘余物溶于6N鹽酸(IOmL)并用曱苯洗滌。用氫氧化銨溶液將水層堿化至pH為8并用乙酸乙酯萃取。用水、石灰酸氫鹽溶液和鹽水洗滌有才凡層，用辟b酸鈉干燥，過濾并濃縮至干以得到粗化合物。使用含15%乙酸乙酯的己烷作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化，得到1-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-4-(3-曱基_4-硝基-苯基)-哌嗪(380mg，45%)。參者實施例154至159使用適當(dāng)?shù)钠鹗疾牧弦耘c參考實施例153類似的方式制備下列化合物<table>tableseeoriginaldocumentpage167</column></row><table>參者實施例160:2-{2-4-(4-硝基苯基)-哌喚-1-基1-吡啶-4-基氧基卜乙在室溫下將濃HC1(6mL,65.7mmol)添加至1-[4-(2-千氧基-乙氧基)-吡啶-2-基]-4-(4-硝基苯基)-哌溱(0.8g,1.84mmol)的TFA(10mL)溶液然后加熱至70-75°C，保持7h。蒸發(fā)過量的TFA和HC1,用水稀釋殘余物，用飽和的碳酸氫鈉溶液堿化至pH8-9并用二氯曱烷萃取。先后用水和鹽水溶液洗滌有^/L層并用^;fu酸鈉干燥，過濾并減壓濃縮。用石油醚研制所得殘余物，獲得固態(tài)的2-{2-[4-(4-硝基苯基)-哌嗪-1-基]一吡啶_4-基氧基}-乙醇(0.5g，84%)。參考實施例161:乙酸-(2-{2-4-"-硝基苯基)-哌嗪-1-基1-吡啶-4-基氧基}-乙酯在0°C下將吡啶(O.lmL)添加至2-{2-[4-(4-硝基苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-4-基氧基}-乙醇(0.50g,1.45mmol)的乙酸酐(4mL)溶液，然后在室溫、氮中攪拌3h。將反應(yīng)混合物冷卻至0。C,使其在過量的水水上驟冷，用飽和的碳酸氫鈉水溶液中和并用二氯曱烷萃取。先后用水和鹽水溶液洗滌有機層，用硫酸鈉干燥，過濾并濃縮。用石油醚研制殘余物并在高真空下干燥，獲得固態(tài)的乙酸-(2-{2-[4-(4-硝基苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-4-基氧基}-乙酯(0.53g，94%)。參者實施例162:4-{4-4-(4-硝基-苯基)-哌嗪-1-基1-芐基}-嗎啉在室溫下將在四氫呋喃(10mL)的水(1mL)、乙酸(lmL)、4-[4-(4-硝基-苯基)-哌溱-1-基]-苯曱醛(700mg,2.25mmol)和嗎啉(215mg,2.47mmol)的混合物攪拌lh。在室溫下添加氰基硼氫化鈉(212mg，3.37mmol)，然后將該混合物加熱回流10h。在真空下除去四氫呋喃并4吏殘余物在水和乙酸乙酯之間分配。用飽和的碳酸氫鈉溶液洗滌有機層，用無水硫酸鈉干燥并在真空下蒸發(fā)以獲得殘余物，使用含1%曱醇的氯仿作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化所述殘余物，獲得4-《4-[4-(4-硝基-苯基)-哌。秦-l-基]-千基卜嗎啉(450mg,52%),其為棕黃色固體。參者實施例163:4-(4-氨基-苯基)-4，,6，-二曱基-3,4,5,6-四氫-2好-『1,2，1-二吡咬基-4-醇將w-丁基鋰(lmL,己烷中含1.6M,1.6mmol)逐滴添加至2-(4-溴國苯基)-l，l，l,3,3，3-六曱基誦二硅氮烷(0.7g，2.20mmol)的無水二乙醚(10mL)溶液并在室溫下攪拌15min然后在冰浴中冷卻。添加4，,6，-二曱基-2,3,5,6-四氫-[1，2，]二吡啶基-4-酮(0.3g，1.47mmol)的無水四氫呋喃(15mL)溶液并在50。C下加熱所得混合物2.5h。^f吏反應(yīng)混合物降至室溫并攪拌過夜，然后冷卻至0。C并在氯化銨溶液中猝滅。用乙酸乙酯萃取有機物，用水、鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空下蒸發(fā)以得到粗化合物，向所述粗化合物添加2NHC1并在室溫下將所得混合物攪拌過夜。用稀氫氧化鈉將溶液的pH調(diào)至10并用氯仿萃取有機物。用無水硫酸鈉干燥萃取物，過濾并蒸發(fā)至干以得到紅色的粘性油，通過用戊烷(5x10mL)洗滌進(jìn)行純化，獲得4-(4-氨基-苯基)-4，，6，-二曱基-3，4，5，6-四氫-2i7-[l,2，]-二吡啶基-4-醇(0.25g,57.3%)。參者實施例164:l-乙基-2-"-硝基芐基)-l好-咪唑a)2-(4-硝基苯基)-乙亞氨酸乙酯鹽酸鹽的制備將溫度保持在0-5。C，使氯化氫氣體通過4-硝基苯乙腈(5.0g,30.8mmol)的乙醇(400mL)溶液直至飽和。在15。C下減壓除去溶劑以得到殘余物，用二乙醚研制所述殘余物以得到固體。在氮氣氛下過濾該固體并用二乙醚充分洗滌。在真空下干燥，得到2-(4-硝基苯基)-乙亞氨酸乙酯鹽酸鹽(3.5g,47。/。)，其具有吸濕性。b)2-(4-硝基千基)-l/Z-咪唑的制備向2-(4-硝基苯基)-乙亞氨酸乙酯鹽酸鹽(3.5g,14.3mmol)的乙醇(15mL)溶液添加氨基乙醛縮二曱醇(1.87mL,17.2mmol)并將反應(yīng)加熱回流18h。將該反應(yīng)混合物濃縮，與2N鹽酸(30mL)混合并加熱至60。C，保持18h。蒸發(fā)溶劑，用水稀釋并用乙酸乙酯萃取。分離有機層，用石友酸鈉堿化水層并用氯仿(x2)萃取。用硫酸鈉干燥合并的氯仿萃取物，過濾并減壓蒸發(fā)，獲得2-(4-硝基-千基)-l/Z-咪唑(1.5g,51%),其為褐色固體。c)l-乙基-2-(4-硝基千基)-lH-咪唑的制備向2-(4-硝基-節(jié)基)-1//-咪唑(1.58g,7.37mmol)的DMF(10mL)溶液添加A^V-二異丙基乙胺(1.93mL,11.05mmol)并加熱至50。C,保持30min。逐滴添加石典乙烷(1.18mL，7.37mmol)并將反應(yīng)混合物加熱回流6h。減壓蒸發(fā)溶劑，將殘余物溶于二氯曱烷并用水洗滌。用硫酸鈉干燥有機層，過濾，蒸發(fā)并使用3%的曱醇/氯仿作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化殘余物，獲得l-乙基-2-(4-硝基千基)-L7-咪唑(0.35g，21%)。參者實施例165:l-"-硝基苯基)-4"吡啶-3-磺?；?-哌喚在0°C、氬氣氛下向1-(4-硝基苯基)-哌嗪(2.50g，12.1mmol)的p比啶(15mL)溶液添加吡啶-3-磺酰氯(2.78g，15.7mmol)的THF(30mL)溶液。將反應(yīng)升至室溫并攪拌2h，然后將混合物蒸發(fā)至干。使殘余物在水和二氯曱烷之間分配，將有機層分離并相繼用飽和碳酸氫鈉溶液、水和鹽水洗滌。用硫酸鈉干燥有機物，過濾并減壓濃縮。使用含5%至70%乙酸乙酯的石油醚作為洗脫劑對粗殘余物進(jìn)行中性鋁柱層析，獲得1-(4-硝基苯基)-4-(吡啶-3-磺?；?-哌嗪(1.63g,39%)，其為黃色固體。參者實施例166:2,2,2-三氟-1-5"4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(4-硝基苯基)-噪哇-4-基l-乙嗣a)(4-硝基-苯曱?；被?-乙酸乙酯的制備向攪拌的甘氨酸乙酯鹽酸鹽(5.0g，35.7mmol)和二異丙基乙胺(9.2g,71.4mmol)的乙腈(30mL)溶液添加4-硝基-苯曱酰氯(7.2g，39.2mmol)的乙腈(20mL)溶液并加熱回流過夜。將該混合物冷卻至室溫，蒸發(fā)至干并將粗殘余物溶于乙酸乙酯并相繼用飽和的碳酸氫鈉溶液、水和鹽水洗滌。用疏酸鈉干燥有機物，過濾并濃縮，獲得固態(tài)的(4-硝基-苯曱酰氨基)-乙酸乙酯(7.0g，78%)。b)(4-硝基-苯曱酰氨基)-乙酸的制備在0。C下向攪拌的氫氧化鈉(l.lg，29.7mmol)的曱醇(30mL)溶液添加(4-硝基-苯曱酰氨基)-乙酸乙酯(5.0g,19.4mmol)的曱醇(3mL)溶液，并在室溫下將所得混合物攪拌過夜。用乙酸使該混合物的pH為酸性然后濃縮至干。將殘余物放入水中并用乙酸乙酯萃取，用水、鹽水溶液洗滌并用硫酸鈉干燥。將過濾的層濃縮以獲得油狀的(4-硝基-苯曱酰氨基)-乙酸(2.8g，64%)。c)Aq2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-氧代-乙基]-4-硝基-苯曱酰胺向攪拌的(4-硝基-苯曱酰氨基)-乙酸(2g，8.9mmol)的無水DMF(20mL)溶液添加l-乙基-3-(3-二曱基-氨基丙基)-碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)(2.56g，13.4mmol)、l-羥基苯并三唑(HOBt)(1.82g，13.4mmol)、三乙胺(1.4g，17.9mmol),以及最后添加7V-曱基-哌嗪(1.8g，17.9mmol)的DMF(5mL)溶液，并在室溫下將該混合物攪拌過夜。用水稀釋該反應(yīng)物并用乙酸乙酯萃取(x2)。用飽和的碳酸氫鹽溶液、水和鹽水溶液洗滌合并的有機層。用硫酸鈉干燥有機物，過濾并濃縮以獲得固態(tài)的A42-(4-曱基-哌。秦-l-基)-氧代-乙基]-4-硝基-苯甲酰胺(1.77g,65%)。d)2,2,2-三氟-1-[5-(4-曱基-哌嗪-1-基)-2-(4-硝基苯基)-噁唑-4-基]-乙酮的制備室溫下在三氟乙酸酐(20mL)中攪拌A42-(4-曱基-哌嗪-1-基)-氧代_乙基]_4-硝基-苯曱酰胺(1.0g,3.2mmol)24小時。過濾所得固體，用過量的水洗滌并干燥以獲得2,2，2-三氟-1-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(4-硝基苯基)-噁唑-4-基]-乙酮(700mg,56%)，其為淺黃色固體。參者實施例167:4-14-f2,6-二甲基-吡啶-4-基)-:U4-硝基苯基)哌溱向三氟-曱磺酸2,6-二曱基-吡啶-4-基酯(0.50g，1.96mmol)的二甘醇二曱醚(50mL)溶液添加4-硝基苯基哌嗪(0.37g，0.76mmol)并以微波在165。C下加熱40分鐘。用氯仿(IOOmL)稀釋該混合物并用水洗滌(5x50mL)。分離有才幾層，用鹽水溶液洗滌(5x40mL)，用石克酸鈉干燥并過濾。蒸發(fā)溶劑，使用含12%曱醇的氯仿作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化粗產(chǎn)物，獲得4-[4-(2,6-二曱基-吡啶-4-基)-1-(4-硝基苯基)-哌嗪(0.30g，49y。)，其為黃色固體。參者實施例168:l-4"2-甲氧基-乙氧基)-6-甲基-吡啶-2-基l-4-"-硝基苯基)-哌嗪將三氯化磷(1.75mL，20.1mmol)逐滴添加至l-[4-(2-曱氧基-乙氧基)-6-曱基-1-氧基-吡啶-2-基]-4-(4-硝基苯基)-哌嗪(2.60g,6.70mmol)的氯仿(30mL)溶液并回流2h。使反應(yīng)混合物冷卻并用飽和的石友酸氫鹽溶液中和。分離有才幾層，用水(3x10mL)和鹽水(15mL)充分洗滌，干燥(硫酸鈉)，過濾并在真空下濃縮。使用含20%乙酸乙酯的氯仿作為洗脫劑通過硅膠(60-120目)柱層析純化粗產(chǎn)物，獲得固態(tài)的l-[4-(2-甲氧基-乙氧基)-6-曱基-吡啶-2-基]-4-(4-硝基苯基)-哌嗪(1.78g,71.5%)。參考實施例169<table>tableseeoriginaldocumentpage172</column></row><table>參者實施例170:4-(1,1-二氧代-1^6-疏代嗎啉-4-基)-苯胺將鋅粉(0.47g，7.2mmol)添加至4-(4-硝基-苯基)-硫代嗎啉1,1-二氧化物(155mg,0.60mmol)的乙酸(3mL)溶液并在60°C下攪拌該混合物2h。將該反應(yīng)混合物濃縮至干，用乙酸乙酯稀釋并用碳酸氫鈉溶液和水洗滌，然后用硫酸鈉千燥。將有機層濃縮至干以獲得4-(l，l-二氧代-1\6-硫代嗎啉-4-基)-苯胺(70mg,51%)。參者實施例171至172以與參考實施例no類似的方式制備下列化合物<table>tableseeoriginaldocumentpage172</column></row><table>171V-(4-氨基-苯甲?；?-曱基磺酰胺172V-(4-氨基-苯基)-iV-(4,6-二甲基-吡啶-2-基甲基)-2,2，2-三氟-乙酰胺參者實施例173:fiV-(4-氨基苯基)-2,2,2-三氟-7V-〖2-吡啶-2-基氣基)-乙基l-乙酰胺使用NH4Cl/鋅粉的硝基還原向2,2,2-三氟-^-(4-硝基苯基)-7\42-(吡啶-2-基氧基)-乙基]-乙酰胺(550mg，1.50mmol)的乙醇(15mL)溶液添加鋅粉(2.60g，8.70mmol)和氯化銨(414mg，7.70mmol)并將該混合物加熱至40。C,保持2小時。使該反應(yīng)混合物經(jīng)硅藻土過濾，用過量的乙醇洗滌。濃縮濾液以得到7V-(4-氨基苯基)-2,2,2-三氟-^-[2-吡啶-2-基氧基)-乙基]-乙酰胺(500mg，99%)，其為褐色液體。參者實施例174至175以與參考實施例173類似的方式制備下列化合物:參考實施例化合物174V-(4-氨基-苯基)-A42-(4,6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-2，2,2-三氟-乙酰胺1755-氨基-2-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯曱酸參者實施例176:l-"-氨基苯基)-4-哌啶酮在常壓、室溫下用阮內(nèi)鎳(0.08g)氫化l-(4-硝基苯基)-4-哌啶酮(400mg,1.8mmol)的甲醇(5mL)溶液3小時。使該混合物經(jīng)硅藻土過濾和并將濾液蒸發(fā)至干，獲得l-(4-氨基苯基)-4-哌啶酮(310mg，89%),其為半固體。參考實施例177至222以與參考實施例176類似的方式制備下列化合物:<table>tableseeoriginaldocumentpage173</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage174</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage175</column></row><table>參者實施例223:4-氨基-2-羥基-苯曱酸四氫-吡喃-4-基酯用10%鈀/碳催化劑(70mg)在乙醇(25mL)中氫化2-羥基-4-硝基-苯曱酸四氫-吡喃-4-基酯(0.32g,1.20mmol)直至氬的攝取停止。將該混合物經(jīng)硅藻土過濾并濃縮以得到殘余物，其通過硅膠上的快速柱層析純化，用乙酸乙酯/石油醚(5-35%梯度)洗脫，得到4-氨基-2-輕基-苯甲酸四氫-吡喃-4-基酯(100mg,35%)。參者實施例224至225以與參考實施例223類似的方式制備下列化合物:<table>tableseeoriginaldocumentpage175</column></row><table>參者實施例226:4-4-",6-二甲基-吡啶-2-基)-丁基l-苯胺在氮氣氛中將鈀/碳(10%，50mg)添加至2,4-二曱基-6-[4-(4-硝基-苯基)-丁-l，3-二烯基]-吡啶(0.5g,1.78mmol)的曱醇(20mL)溶液。在球嚢壓力、室溫下使反應(yīng)混合物氫化4h，然后經(jīng)硅藻土過濾并用曱醇洗滌。減壓蒸發(fā)濾液并用戊烷(20mL)洗滌殘余物，獲得4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-丁基]-苯胺(32011^，71%)，其為帶褐的粉紅色半固體。參考實施例227:4-亞曱基-l-(4-氨基苯基)哌啶向4-亞曱基-1-(4-硝基苯基)-哌啶(230mg,1.05mmol)的乙酸乙酯(5mL)溶液添加氯化4易二水合物(1.19g,5.2mmol)。將該混合物加熱至60。C并保持4小時。將該混合物蒸發(fā)至干，然后添加氫氧化鈉溶液以使最終的pH為8。用乙酸乙酯萃取該混合物，并先后用水、鹽水洗滌合并的有機層，然后干燥。減壓濃縮，得到4-亞曱基-1-(4-氨基苯基)-哌啶(150mg，750/0),其為半固體。參者實施例228至246以與參考實施例217類似的方式制備下列化合物:<table>tableseeoriginaldocumentpage176</column></row><table>參者實施例247:l-"-硝基苯基)-哌啶-4-酮O-曱基-肟將1-(4-氨基苯基)-4-哌啶酮(300mg,1.58mmol)和曱氧胺鹽酸鹽(250mg，3.0mmol)的曱醇(5mL)溶液加熱回流30min。蒸發(fā)溶劑，添加水并用乙酸乙酯萃取。用水和鹽水洗滌合并的有機層，然后用硫酸鈉干燥。濃縮至干，獲得l-(4-氨基-苯基)-哌啶-4-酮0-曱基-肟(220mg,64%),其為半固體。參者實施例248:5-氟-2-曱基吡啶將5-氨基-2-曱基吡啶(2.8g,25.9mmol)添加至水(15mL)和濃HC1(7mL)的混合物并冷卻至0。C。10min內(nèi)在攪拌下分批添加NaN02(3.5g,51.8mmol),與此同時將反應(yīng)溫度保持在-5。C至0°C。攪拌10min后，在冷卻的同時逐滴添加60%w/wHPF6(14mL),此時形成沉淀。將其過濾，用冷水和二乙醚洗滌并千燥。然后緩慢將固體加熱至100°C;該反應(yīng);^文出大量的熱。5min后形成深紅色油狀產(chǎn)物，然后^)夸其冷卻至室溫。用稀氫氧化鈉將該油堿化至pH約IO并用二氯曱烷萃取。用硫酸鈉干燥合并的有機物，過濾并在真空下蒸發(fā)。使用20%的二氯曱烷-石油醚，通過中性氧化鋁柱層析純化殘余物以得到油狀的5-氟-2-甲基吡啶(1,57g,55%)。參者實施例249:l-甲基-哌啶-4-羧酸將4-派咬羧酸(1.0g，7.75mmol)的90%曱酸(3mL)和37%甲醛溶液(2mL)的混合物溶液加熱回流20h。在真空下除去揮發(fā)物和并向殘余物添加濃HC1。用二氯曱烷萃取該反應(yīng)混合物并用鹽水溶液洗滌。用硫酸鈉干燥有機層，過濾并干燥以獲得1-甲基-哌啶-4-羧酸(0.20g，18%)。參者實施例250:2-曱基-煙酸將2-曱基煙酸曱酯(13.0g,86.1mmol)的濃HC1(65mL)溶液加熱回流過夜。減壓濃縮該混合物以得到固體，用氯仿洗滌該固體兩次并干燥以獲得2-曱基-煙酸鹽酸鹽。將該鹽溶于最小量的曱醇并用三乙胺將pH調(diào)至3-4。過濾沉淀的固體，用丙酮洗滌并在高真空下干燥以獲得2-曱基-煙酸(10.2g，870/0)，其為灰白色固體。參者實施例251:2-(2-甲基-吡咬-3-羰基)-丙二酸二乙酯向冷卻至-10。C的2-甲基-煙酸(10.2g,74.45mmol)的THF(30mL)漿液分批添加氬化鈉(礦物油中含60%;3.89g,89.3mmol)并攪拌該反應(yīng)混合物直至不再觀察到有氣體放出。在相同溫度下緩慢添加氯曱酸乙酯(6.0mL，74.45mmol)并繼續(xù)攪拌lh,由此產(chǎn)生粘稠的白色漿液。同時，于-10。C下在獨立的容器中將丙二酸二乙酯(11.9mL,74.45mmol)逐滴添加至氬化鈉(礦物油中含60%;3.24g,74.45mmol))的THF(20mL)漿液，攪拌30min并緩慢添加至混合酐的漿液。4吏該反應(yīng)混合物升溫至室溫并攪拌過夜。用乙酸將pH調(diào)至約6并蒸發(fā)至干。4吏該殘余物在水和乙酸乙酯之間分配，分離有機物，然后用水、鹽水洗滌，用硫酸鈉干燥，過濾并濃縮，得到油狀的2-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-丙二酸二乙酯(18.16g，87%)。參者實施例252:2-環(huán)戊烷甲酰丙二酸二乙酯將環(huán)戊基曱酸(IO.Og，87.7mmol)與亞硫酰氯(13mL，176mmol)加熱回流。2小時后減壓蒸餾亞石克酰氯以得到液態(tài)的粗?；?9.8g,74.2mmol)。在另一容器中，在0。C下將50%氫化鈉(4.28g,89.09mmol)溶于THF(100mL)中并逐滴添加丙二酸二乙酯(l1.88g,74.24mmol)。在0。C下向該混合物逐滴添加先前制備的?；?9.8g，74.2mmol)并在室溫下將該反應(yīng)混合物攪拌一'J、時。用冷水猝滅該反應(yīng)并用乙酸乙酯萃取。用水、碳酸氫鈉溶液、鹽水溶液洗滌合并的有才幾層，用硫酸鈉干燥。過濾并濃縮以獲得液態(tài)的2-環(huán)戊烷羰基丙二酸二乙酯(19.2g,85.5%)。參者實施例253:1-環(huán)戊-乙酮在90。C下將2-環(huán)戊烷羰基丙二酸二乙酯(19.0g，74.2mmol)與濃鹽酸加熱過夜。使該反應(yīng)混合物冷卻并用水稀釋。用二乙醚萃取該產(chǎn)物并用水、碳酸氫鈉溶液和鹽水洗滌合并的有機物。用^<酸鈉干燥，過濾并在真空下濃縮以得到液態(tài)的1-環(huán)戊-乙酮(3.1g，37%)。參者實施例254下列化合物以與類似的方式制備參考實施例253:實施例化合物254l-(2-甲基-吡啶-3-基)-乙酮178在15°C至20。C下將溴(1.29mL，25.1mmol)逐滴添加至4-溴苯乙酮(5g，25.1mmol)的DCM(40mL)溶液并在該溫度下攪拌混合物直至溴的顏色褪去。用水稀釋該混合物并分離有機相。將有^l4目用石危酸鈉干燥并濃縮以獲得2-溴-1-(4-溴-苯基)-乙酮(6g,86%)。參者實施例256:2-溴-l-環(huán)丙基-乙酮在0。C下將溴(6.2mL,119mmol)緩慢添加至l-環(huán)丙基-乙酮(10.0g,119mmol)的曱醇(50mL)溶液。將該反應(yīng)混合物升溫至10。C并攪拌45min,在此期間顏色褪去。用水(50mL)稀釋該混合物并攪拌過夜。再次用水(200mL)稀釋混合物并用乙醚萃取該混合物。相繼用10%的碳酸鈉溶液、水和鹽水洗滌有機相，用無水氯化4丐干燥并濃縮，獲得2-溴-1-環(huán)丙基-乙酮(17.0g，88%)。參考實施例257至261以與參考實施例256類似的方式制備下列化合物:實施例化合物2572-溴-l-(l-溴-環(huán)戊基)-乙酮(來自l-環(huán)戊乙酮)2582-溴-l-環(huán)己基-乙酮259l-溴-3-曱基-丁-2-酉同260l-溴-3，3-二甲基-丁-2-酮2612-溴-l-(2-曱基-p比咬-3-基)-乙酮HBr鹽參者實施例262:2-溴-l-a-甲基-哌啶-4-基)-乙酮氫溴酸鹽將二氯曱烷(IOmL)中的1-曱基-哌啶-4-羧酸(0.40g，2.79mmol)和亞疏酰氯(0.32mL,4.44mmol)的混合物加熱回流6h。減壓蒸餾該反應(yīng)混合物并將殘余物溶于無水乙腈(4mL)中。在環(huán)境溫度下添加三曱基硅烷基重氮曱烷(4mL,8.08mmol)并將該混合物攪拌2h。使反應(yīng)冷卻至0。C并逐滴添加含30%HBr的乙酸(2mL)。4吏該反應(yīng)混合物升至室溫并攪拌lh。過濾沉淀并用乙醚洗滌，獲得2-溴-1-(1-曱基-哌啶-4-基)-乙酮氫溴酸鹽(200mg,33%)。參考實施例263以與參考實施例262類似的方式制備下列化合物:實施例化合物2632-溴_1-(四氫-吡喃-4_基)-乙酮參者實施例264:2-甲基-l-(2-氣代-2-苯基-乙基)-吡啶錯溴化物將2-曱基吡啶(10.0g,0.1mol)添加至a-溴苯乙酮(21.4g，0.1mol)的甲醇(150mL)溶液。將該溶液加熱回流l小時。在真空下蒸發(fā)溶劑以得到固體，將所述固體自乙酸乙酯/曱醇中重結(jié)晶。將所得白色固體在真空下干燥，得到2-曱基-l-(2-氧代-2-苯基-乙基)-吡啶鑕溴化物(18.0g，86%)。參考實施例265至277:以與參考實施例264類似的方式制備下列化合物:參考實施例化合物2652-甲基-l-(2-氧代-2-苯基-乙基)-喹啉錯溴化物2662-芐基-l-(2-氧代-丙基)-吡啶鏘溴化物267l-[2-(4-溴-苯基)-2-氧代-乙基]-2-曱基-吡啶錯溴化物268l-[2-(2-氯-苯基)-2-氧代-乙基]-2-甲基-吡啶錯溴化物2695-氟-2-曱基-l-(2-氧代-2-苯乙基)-吡啶錯溴化物270l-(2-環(huán)戊-l-烯基-2-氧代-乙基)-2-曱基-吡啶錯溴化物(來自2-溴-l-(l-溴-環(huán)戊基)-乙酮，伴隨著HBr的清除)271l-(2-環(huán)丙基-2-氧代-乙基)-2-曱基-吡啶鑌溴化物272l-(2-環(huán)己基-2-氧代-乙基)-2-曱基-吡啶鐺溴化物2732-曱基-1-(3-曱基-2-氧代-丁基)-吡啶鐺溴化物274l-(3，3-二曱基-2-氧代-丁基)-2-甲基-吡啶鏘溴化物2752-曱基-l-[2-(l-甲基-哌啶-4-基)-2-氧代-乙基]-吡啶鐳溴化物2762-甲基-l—[2-(2-曱基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙基]-吡啶鐺溴化物2772-曱基-l-[2-氧代-2-(四氫-吡喃-4-基)-乙基]-吡啶鐳溴化物參考實施例278:l-(2-環(huán)戊基-2-氧代-乙基)-2-甲基-吡啶錄溴化物將l-(2-環(huán)戊-l-烯基-2-氧代-乙基)-2-曱基-p比啶鏘溴化物鹽(3.65g，12.94mmol)溶于曱醇(25mL)中并用10%鈀/碳(180mg)氫化。反應(yīng)完成180后通過硅藻土過濾將Pd/C除去，用甲醇洗滌兩次。濃縮濾液，得到1-(2-環(huán)戊基-2-氧代-乙基)-2-甲基-吡啶鐳溴化物鹽(3.4g，93%)。參者實施例279:2-苯基-中氮茚將碳酸氫鈉(10.5g，120mmol)的水(125mL)溶液添加至2-曱基-1-(2-氧代-2-苯基-乙基)-吡啶錯溴化物(35.0g，120mmol)并將反應(yīng)加熱回流30min。過濾所得固體，用水洗滌然后在真空下干燥，得到2-苯基-中氮茚(16.0g,70%)。參考實施例280至292:以與參考實施例279類似的方式制備下列化合物參考實施例化合物2802-苯基-吡咯并[l,2-a]喹啉2812-甲基-l-苯基沖氮茚2822-(4-溴苯基)-中氮茚2832-(2-氯苯基)-中氮茚2846-氟-2-苯基中氮茚2852-環(huán)戊基-中氮茚2862-環(huán)丙基-中氮茚2872-環(huán)己基-中氮茚2882-異丙基-中氮茚2892-叔丁基-中氮茚2902-(1-甲基-哌啶-4-基)-中氮茚2912-(2-曱基-吡啶-3-基)-中氮茚2922-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚參考實施例293:2"4-嗎啉-4-基-苯基)-中氮茚向2-(4-溴-苯基)-中氮茚(1.2g，4.42mmol)的曱苯(8mL)溶液添加碳酸銫(4.3g,13.24mmol)和嗎啉(l.15mL,13.24mmol)。向其添加曱苯(10mL)中的雙-(三苯基膦)-鈀(II)氯化物(120mg)和2-二環(huán)己基膦基-2，-(7\^^，-二曱氨基)二苯基(150111§)的混合物。將該反應(yīng)混合物脫氣15min然后在氬氣氛中回流16h。在真空下濃縮冷卻的反應(yīng)混合物并將殘余物溶于二氯曱烷。用水和鹽水溶液(x2)洗滌有才幾層，用辟u酸鈉干燥，過濾并濃縮。使用80%的氯仿/石油醚通過硅膠(60-120目)柱層析純化181粗化合物，獲得固態(tài)的2-(4-嗎啉-4-基-苯基)沖氮茚(300mg，24%)。參者實施例294:氧代"2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氯將草酰氯(2.23mL，25.9mmol)添加至水冷的曱苯(40mL)和THF(8mL)混合物中的2-苯基中氮茚(4.0g,20.7mmol)的溶液。在室溫下將該反應(yīng)混合物攪拌5h然后在真空下濃縮。將所得殘余物自DCM-己烷重結(jié)晶，得到固態(tài)的氧代-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氯(4.6g,80%)。參者實施例295至308:以與參考實施例294類似的方式制備下列化合物參考實施例化合物295氧代-(2-苯基-吡咯并[l,2-a]喹啉-l-基)-乙酰氯296(2-曱基-l-苯基-中氮茚-3-基)-氧代-乙酰氯297[2-(4-溴-苯基)-中氮茚-3-基]-氧代-乙酰氯298[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-氧代-乙酰氯2992-(4-嗎啉-4-基-苯基)-中氮茚-3-基]-氧代-乙酰氯3006-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-氧代-乙酰氯301(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-氧代-乙酰氯302(2-環(huán)丙基-中氮茚-3-基)-氧代-乙酰氯303(2_環(huán)己基-中氮茚-3-基)-氧代-乙酰氯304(2-異丙基-中氮茚-3-基)-氧代-乙酰氯305(2-4又丁基-中氮茚-3-基)-氧代-乙酰氯306[2-(1-曱基-哌啶-4-基)-中氮茚-3-基]-氧代-乙酰氯307[2-(2-曱基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-氧代-乙酰氯308氧代-[2-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰氯實施例1:7V-『4-(l,l-二氣代-l入6-硫代嗎啉-4-基)-苯基l-2-氯代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺在0。C下將氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氯(0.12g，0.42mmol)的THF溶液添加至4-(l,l-二氧代-lX6-硫代嗎啉-4-基)-苯胺(70mg,0.31mmol)和三乙胺(85mg,0.85mmol)的THF(10mL)溶液，然后在室溫下將該混合物攪拌8h。將混合物濃縮至干并用水洗滌以得到粗產(chǎn)物，用曱醇研制所述粗產(chǎn)物以獲得固態(tài)的標(biāo)題化合物(70mg,48%)。182實施例2至84:以與實施例1類似的方式制備下列化合物，使用與基質(zhì)適合的溶劑和石威的組合。它們包括作為溶劑的三乙胺或THF與作為堿的三乙胺或吡啶的組合，或者吡咬既用作溶劑也用作堿。如果該化合物包括石威性中心，則無需另外的堿。實施例化合物2H廣^N、V、0Me八oAq4-(4-曱氧基亞氨基-哌啶-l-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺3A44-(4-亞曱基隱哌啶畫l-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3基)乙酰胺4。yl》AK2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-吡咯并[1,2-a]喹啉-l-基)-乙酰胺5八J。A07V-(4-曱基磺酰氨基羰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺6Ph7V-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-曱基-l-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺<table>tableseeoriginaldocumentpage184</column></row><table>13o~2-異丙基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸2-(2-異丙基-咪唑-l-基)-乙酯14L丄^>~PhAM3-[l-(2-異丙基-l-甲基-l/Z-咪唑-4-基)-l-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺15^^^^^-{3-[1-(2-異丙基-3-曱基-3仏咪峻_4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺16r^"^N^C、AM4-[l-(2-異丙基-l-曱基-l/Z-咪唑_4-基)-1-曱基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮節(jié)-3-基)-乙酰胺17H/^V^T/a7"^NA7^-{4-[1-(2-異丙基-3-曱基-3//-咪唑-4-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺18o"1,2-甲基-2-{4-[2-氧4<-2-(2-苯基-中氮茚-3_基)_乙酰氨基]_苯基}_丙酸2-(2-異丙基-咪唑-1-基)-乙酯<table>tableseeoriginaldocumentpage186</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage187</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage188</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage189</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage190</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage191</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage192</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage193</column></row><table>67fN、^^^"^7V-[4-((3-[(4，6-二曱基-他啶陽2-基)-曱基-氨基]-丙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺68r^^n""""4/=\叢[4-(4-{6-[(2-曱氧基-乙基)-曱基-氨基]-吡啶-3-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酖胺69XJH^^"^iV-(4-{[2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-曱基-氨基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺ch370^""^Sdh3cn叢(4-{3-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺71^-{4-[2-(2,6-二曱基-他啶-4-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺72?？趨瞷4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-丁基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺194<table>tableseeoriginaldocumentpage195</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage196</column></row><table>以與實施例1類似的方式制備這些化合物。參考實施例309至316:3092-[2-(4-溴-苯基)-中氮茚-3-基]-iV-(4-噁唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺310(2,2,2-三氟-iV-[4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基)-N-[2-吡啶-2-基氧基)-乙基]-乙酰胺311TV-{4-[4-(6-{雙-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-乙基]-氨基}-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺312乙酸2-[2-(4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基氧基]-乙酯313叢[4-(4-{6-[2-(叔丁基-二曱基-硅烷氧基)-乙基氨基]-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺314W-(4，6-二甲基-吡啶-2-基甲基)-2,2,2-三氟-叢{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-乙酰胺315iV-(2-(4,6-二曱基-吡啶-2-基-氨基)-2,2，2-三氟-7V-H-[2-氧代-2-(2-苯基—中氮茚_3_基)乙酰氨基]苯基-乙酰胺316AT—[4-(4-(6-[2-(叔丁基-二曱基-硅烷氧基)-乙基]-吡啶-2-基}-哌溱-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺實施例85:2-(2-二苯基-4-基-中氮茚-3-基WV-H-噁唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺將2-[2-(4-溴-苯基)沖氮茚-3-基]-AK4-噁唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺(500mg，1.03mmol)和苯基硼酸(248mg，2.05mmol)的無水DMF(10mL)溶液充分脫氣。添加碳酸鉀(422mg，3.06mmol)并繼續(xù)清洗10min。添加雙(三苯基膦)把(II)二氯化物(35mg，0.05mmol)，將該混合物加熱至80-90。C并保持5h。將該混合物冷卻至室溫，用水稀釋并用乙酸乙酯萃取兩次。先后用水(x4)和鹽水洗滌合并的有機相，用硫酸鈉干燥并濃縮。通過硅膠(60-120目)柱層析純化殘余物，用50%的乙酸乙酯/石油醚洗脫，獲得2-(2-二苯基-4-基-中氮茚-3-基)-7V-(4-噪唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺(200mg，40%)，其為黃色固體。實施例86:AM4-(4"6-f雙-(2-羥基-乙基)-氨基l-吡啶-2-基卜哌嗪-l-基)-苯基l-2-氧代-2-f2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺在0。C下向#-{4-[4-(6-{雙-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷氧基)-乙基]-氨基}-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺(0.7g,0.81mmol)的THF(10mL)溶液添加四正丁基氟化銨(1.28g4.06mmo1)。在室溫下將該反應(yīng)混合物攪拌1h。在真空下蒸發(fā)溶劑，用二氯甲烷稀釋殘余物并用水、鹽水洗滌，用石危酸鈉干燥，過濾并濃縮。使用3%的曱醇/氯仿通過硅膠(60-120目)柱層析純化粗化合物，得到叢[4-(4-{6-[雙-(2-羥基-乙基)-氨基]-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺(l80mg,36%)，其為淺黃色固體。實施例87至88以與實施例86類似的方式制備下列化合物:<table>tableseeoriginaldocumentpage198</column></row><table>基)-2-氣代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺在室溫下、氮中將一水氫氧化鋰(0.048g,1.16mmol)添加至攪拌的乙酸2-[2-(4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基卜哌嗪-1-基)-吡啶-4-基氧基]-乙酯(0.35g，0.58mmol)的曱醇(15mL)溶液并攪拌3h。將該反應(yīng)混合物蒸發(fā)至干，用水稀釋并用二氯甲烷萃取。用水和鹽水溶液洗滌有才幾層，用碌b酸鈉干燥并過濾。濃縮濾液并4吏用含0-1%曱醇的二氯甲烷通過中性氧化鋁柱層析純化，獲得AK4-(4-[4-(2-羥基-乙氧基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺(0.142g,44%)，其為黃色固體。實施例90至92以與實施例89類似的方式制備下列化合物:實施例化合物902-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[2-(吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基卜乙酰胺91W-{4-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基曱基)-氨基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺199<table>tableseeoriginaldocumentpage200</column></row><table>。J^V^、6Ph'H(楊MHz,CDC13):S9.78(d,1H),8.38(s,1H)，7.62(d，2H)，7.33-7.46(m,3H),7.42-7.37(m,3H),7.25-7.22(m,1H),6.96-6.91(m,3H)，3.83(s,3H),2.50(s,3H)385(M+H)hj、/)"^x^a0了Ph'H(400MHz,CDC13):S9.76(d，1H)，8.52(s，1H)，7.61(d，2H)，7.50-7.45(m,3H),7.40-7.36(m，3H),7.23-7.18(m，1H),6.94-6.87(m,3H),3.88-3.85(m,4H),3.15-3.13(m,4H),2.49(s,3H).440(M+H)'H(400MHz,CDC13):S9.72(d，1H)，8.32(s,1H),7.59(d,1H),7.46-7.42Cm,2H),7.35-7.280n，4H)，7.18-7.11(m，4H),6.99(td,1H),6.65(s，1H)，3.97(s，2H),3.31(s,3H),1.31(s,6H)467(M+H)a0(400MHz，CDC13):S9.93(d，1H),7.75(d,1H)，7.46-7.41(m，3H),7.24-7.12(m，4H),7.02-6.92(m,2H),6.76-6.64(t,2H)，3.46(s,2H)，1.38-1.25(寬s,2H)396(M+H)H」、10ci'H(400MHz,CDC13):S9.74(d，1H)，8.05(br.s，1H),7.9(d，1H),7.6(d,1H)，7.4-7.5(m，2H)，7.28-7.38(m,2H)，7.20-7.23(m,2H),7.0(t，1H)，6.6(s，1H),6.5(d,1H),3.48(t,4H),2.6(t,4H),2.3(m,1H),1.5(q，4H),0.9(t,6H).530(M+H),0a」o11'H(400MHz,CDC13):S10,84(s，1H),9.74(d，1H)，8.36(br.s,1H),7.73(d,1H),7.60(d，1H),7.43-7.40(m,2H),7.35-7.28(m,4H),7,02(t,1H),6.87(s,1H),6.79(d,1H),6.660，1H),5.26-5.18(m，1H)，4.02-3.96(m,2H)，3.68-3.60(m,2H),2.09-2.02(m，2H)，1.90-1.80(m,2H)485(M+H)201<table>tableseeoriginaldocumentpage202</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage203</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage204</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage205</column></row><table>32(400MHz,CDC13):S10.30(s,1H),9.83(s，1H),7.95(d,1H),7.60(t,1H)，7.40(dd,2H),7.20(d,3H),7.05(d，2H)，6.85(d,3H),6.55(s，2H),3.60(t,4H),3.15(t,4H)，2.30(s,3H),2.20(s，3H)548(M+H)33(400MHz,CDC13):S9.75(d,1H),8.15(s,1H),7.58(d，1H),7.50-7.40Cm,2H),7.36-7.28(m，5H),7.14-7.08(d，2H),7.04-6.98(m,3H)，6.82-6.78(d,2H),6.65(s，1H)，3.90-3.82(m,2H),3.40-3.20(m，4H)，3.00-2.60(寬，4H)521(M+H)34'H(400MHz,CDC13):S9.74(d,1H),8.05(d,2H),7.60(d,1H),7.40-7.50(m，4H),7.28-7.38(m,4H),7.00(t，1H)，6.650,1H),6.500n，1H)，6.35(d,2H),3.65(s，2H)，3.55(s,4H),2.6(s，4H).506(M+H)35f^^NT^/^\'H(400MHz,CDC13):S9.80(d,1H),7.90(d,1H),7.70(d,1H),7.60(d,1H),7.40-7.50(m，1H),7.28-7.34(m,1H),7.18-7.22(m，3H),7.10(m，1H)，7.00-7.10(m,2H)，6.60(s,1H)，6.50(d,1H),6.30(s，2H)，3.80(s,2H),3.40(s,4H),2.60(s,4H),2.30(s,3H)520(M+H)36'H(400MHz,CDC13):S9.74(d,1H),8.60(s,1H),8.17(寬s，1H),7.60(d,2H),7.40-7.45(m,2H)，7.28-7.38(m,4H),7.10-7.20(m,4H),7.00(t，1H)，6.80(d,2H),6.60(s,1H),2.70-3.40(m,12H)531(M+H)37(400MHz,CDC13):S9.72(d,1H),8.07(s,1H),7.95(s,1H),7.58(d,1H),7.47-7.39(m，4H),7,31-7.26(s,4H)，7,00-6.98(m,3H),6.63(s,522(M+H)206<table>tableseeoriginaldocumentpage207</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage208</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage209</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage210</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage211</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage212</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage213</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage214</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage215</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage216</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage217</column></row><table>實施例93:最小抑制濃縮(MIC)的測定精確稱量1至5mg化合物至無菌Eppendorf試管中。將該化合物溶于DMSO以得到含量為5mg/mL的溶液。將所述試管儲存在-20。C下直至需要。在測試當(dāng)天，將解凍的溶液渦旋振蕩混合以確保均勻性。取出30/xL溶液并添加至另一無菌Eppendorf試管中的570/iL無菌水中。用該充分混合的溶液在深孔板中制備一系列加倍的水稀釋液。通過使用Minitrak自每孔吸取20/xL至11個干凈的聚苯乙烯96孔板中來制備13個復(fù)制板。從在沙氏瓊脂培養(yǎng)基上生長5天的培養(yǎng)物中收獲曲霉屬(煙曲霉[兩個菌株]、土曲霉[兩個菌林]、黑曲霉和黃曲霉)的孢子，并在PBS/Tween80上重懸浮至大約1x107cfu/mL。使其它絲狀真菌(傘枝犁頭霉、茄病鐮刀菌、根毛霉菌、足放線病菌、發(fā)癬菌)在沙氏瓊脂培養(yǎng)基上生長2-10天并使孢子/菌絲在PBS/Tween中重懸浮以得到大約lxl07cfu/mL。使念珠菌(白色念珠菌、光滑念珠菌、克魯斯念珠菌、近平滑念珠菌和熱帶念珠菌)在沙氏瓊脂培養(yǎng)基上生長，使用無菌環(huán)自瓊脂收獲細(xì)胞并在PBS/Tween80中重懸浮至大約1x106cfu/mL。將每一有機體懸浮液稀釋在含有2%葡萄糖和0.135MMOPS纟爰沖液(pH7.0)的RPMI培養(yǎng)基中，其中曲霉菌和其它絲狀真菌被稀釋至0.5-2x104cfu/mL，酵母被稀釋至0.5-2x103cfu/mL。將80/iL有才幾體懸浮液添加至含有藥物稀釋液的板的每一孔中。這樣制得MIC^反，其中藥物為50-0.05mg/L，曲霉菌和其它絲狀真菌的有機接種體為1-2x104cfu/mL并且酵母為1-2x103cfu/mL。在35°C下將全部板孵育24-48小時。通過在485nm下監(jiān)測每一孔的光密度來評估生長。化合物的MIC是與不含藥物的對照相比抑制80%以上有機體生長的最低藥物濃度。MIC被記錄為mg/L。能夠使用其它生長培養(yǎng)基進(jìn)行易感性測試，并且還能夠在包含1%葡萄糖、1%氯化銨和0.5。/。酵母提取物(YAG培養(yǎng)基)的培養(yǎng)基中評估所述化合物的活性。為了在該培養(yǎng)基中進(jìn)行MIC測試，在如上所述的微孔板中制備化合物的稀釋液。以與如上所述相同的方式使待測真菌菌林生長并收獲，然后在YAG培養(yǎng)基中稀釋每一有機體懸浮液，其中曲霉菌和其它絲狀真菌被稀釋至0.5-2x104cfu/mL且酵母被稀釋至0.5-2x103cfu/mL。將80/xL有機體懸浮液添加至含有藥物稀釋液的板的每一孔中。這樣制得MIC板，其中藥物為50-0.05mg/L，曲霉菌和其它絲狀真菌的有機體接種量為1-2x104cfu/mL,酵母的有機體接種量為1-2x103cfu/mL。在35°C下將全部板孵育24小時。通過在485nm下監(jiān)測每一孔的光密度來評估生長?；衔锏腗IC是與不含藥物的對照相比抑制70%以上有機體生長的最低藥物濃度。MIC被記錄為mg/L。在有機體的MIC大于等于0.05mg/L的情況下，用0.5-0.0005mg/L的濃度重復(fù)MIC。與在RPMI培養(yǎng)基中進(jìn)行的測試相比，YAG培養(yǎng)基中的MIC測試具有更清晰的端點和稍低的MIC值。測試了下列有機體傘枝犁頭霉、黃曲霉、煙曲霉AF293和AF210、黑曲霉、土曲霉AT4和AT49、白色念珠菌、光滑念珠菌、克魯斯念珠菌、近平滑念珠菌、熱帶念珠菌、茄病鐮刀菌、根毛霉菌、尖端賽多孢子菌、足分支霉菌、須瘡癬菌和紅色毛癬菌。也可以在以上分析中使用包括以下的其它真菌枝頂孢霉菌；鏈格孢菌；構(gòu)巢曲霉；寄生曲霉；離蠕孢霉菌；皮炎芽生菌；禾布氏白4分菌；牙4支狀枝孑包菌；分支孢子菌；粗J求孢子菌；CocczWozWas/osa^w〃；三葉草刺盤孢；新月彎孢霉；三葉草刺盤孢；新型隱球菌；家兔腦胞內(nèi)原蟲；黑附球菌；絮狀表皮癬菌；外瓶霉菌；嘴突臍孢菌；禾谷鐮刀菌；擬分枝孢鐮刀菌；莢膜組織胞漿菌；穎枯殼小球腔菌；稻瘟病菌；犬小孢子菌；禾生球腔菌；粗糙脈孢霉；Paecz7om_yces/z7am'cws;宛氏擬青霉；產(chǎn)黃青霉菌；辣椒疫霉菌；致病疫霉菌；葡萄生單軸霉；耶氏肺孢子蟲；禾冠柄銹菌；禾柄銹菌；稻瘟病菌；終極腐霉菌；立枯絲核菌；根毛真菌；根霉菌；短尾帚霉；趾間發(fā)癬菌;阿薩希毛孢子菌；白色毛孢子菌和玉蜀黍黑粉菌。通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的標(biāo)準(zhǔn)方法培養(yǎng)真菌，并如上所述測定MIC。MIC的結(jié)果-mg/L(TAG培養(yǎng)基)下列MIC結(jié)果已被分成級別。因此，1級表示MIC大于10mg/L。<table>tableseeoriginaldocumentpage220</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage221</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage222</column></row><table>24小時茄病鐮刀菌MIC結(jié)果(RPMI培養(yǎng)基，F(xiàn)S2):同樣，下列MIC結(jié)果已如上所述凈皮分成級別。<table>tableseeoriginaldocumentpage222</column></row><table>權(quán)利要求1.化合物，其為通式(I)的中氮茚衍生物或其藥物可接受的鹽其中X是單鍵、-NR8-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-；X1是O或NOR9，其中R9是氫或未取代或取代的C1-C4烷基基團；(i)R1和R8獨立地表示氫，或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基團、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(ii)R1表示-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10，其中p和q相同或不同并表示0或1，并且R8表示氫或選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C6環(huán)烷基、-A1-L1-A2、-L2-A2、-COR’和-Y-Z，或者(iii)當(dāng)X是NR8時，R1和R8可以同與它們相連的氮一起形成未取代或取代的、芳香或非芳香的5至12元雜環(huán)基基團；L1是單鍵、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”或-CONR’R”-；L2是取代或未取代的C1-C4亞烷基或C2-C4亞烯基基團；L3是單鍵或式-(Het)r-Alk1-(Het)s-、(Alk2)m-C(＝O)-Het-(Alk3)n-、Alk4-或-SO2-的基團，其中Alk1、Alk2、Alk3和Alk4相同或不同并表示未取代的C1-C4亞烷基基團，m、n、r和s相同或不同并表示0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9是氫或未取代的C1-C4烷基；L4是亞氨基基團-N＝，其中所述雙鍵與基團A8相連；A1是未取代或取代的C6-C10亞芳基基團；A2、A3、A4、A5、A7和A11相同或不同并且是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A6是被本身未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團中的至少一個所取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；A8是未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團；A9是未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基團取代，其中R11為氫或C1-C4烷基基團；A10是未取代或取代的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團；W是通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)2-R”’的基團，其中R10和R”’相同或不同并表示氫或C1-C4烷基；R2是選自如下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、C1-C8烷基和C3-C6環(huán)烷基、鹵素或通式-B1-B2或-B3的基團；B1是未取代或取代的C6-C10芳基基團；B2是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；B3是未取代或取代的5至12元雜環(huán)基基團，其中1或2個環(huán)碳原子被選自＞C(＝O)、＞S(＝O)2、＞C(＝NOR11)、＞C＝CH2或＞C(-OCH2CH2O-)的基團取代，其中R11為氫或C1-C4烷基基團；(i)R3表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONRR”’、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z，且R4表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z或通式-Het-Alk5-A11的基團，其中Het是-NR12或-O-，所述R12是氫或C1-C4烷基，Alk5是C1-C6亞烷基并且A11是C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團，或者(ii)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團，R5和R6獨立地表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3或-Y-Z；R7表示氫、鹵素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R”、CF3、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk6-L5-A12的基團，其中Alk6是C1-C4亞烷基基團，L5是式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基團，并且R13是氫或C1-C4烷基，并且A12是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團；Y是C1-C8亞烷基，C2-C8亞烯基或C2-C8亞炔基；Z是鹵素、C3-C6環(huán)烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R”、-SO3H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且R’和R”獨立地表示氫、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基，條件是所述化合物不是以下化合物或其藥物可接受的鹽N-(2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丙酯，2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸甲酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸丁酯，N-(3-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-羥基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-對甲苯基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-4-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-3-基-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-吡啶-2-基-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸，N-(2，4-二甲氧基-苯基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N-甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N，N-二甲基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-噻吩-3-羧酸甲酯，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-噻吩-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-呋喃-2-基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-4-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(2，4-二甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-2-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，氧代-(2-苯基-中氮茚-3-基)-硫代乙酸S-(2-甲氧基-苯基)酯，4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酸基]-苯甲酸甲酯，N-環(huán)己基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-異丙基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-芐基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-2-哌啶-1-基-乙-1，2-二酮，N-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對甲苯基-乙酰胺，2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(6-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(7-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(6-甲基-2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-2-氧代-N-對甲苯基-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-鄰甲苯基-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙?；?苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-間甲苯基-乙酰胺，N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸乙酯，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-氟-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N-(4-氯-苯基)-2-[2-(4-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-鄰甲苯基-乙酰胺，N-(4-溴-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-間甲苯基-乙酰胺，N-(2-氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-乙酰基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，1-(2，3-二氫-吲哚-1-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮，N-(4-甲基磺酰氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-N-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-乙酰胺，N-(3，5-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-苯基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[3-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-甲氧基亞氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-鄰甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-間甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(8-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-對甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲氧基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-[3-(2-二甲氨基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-苯基)-2-(6-甲氧基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-{1-[(E/Z)-甲氧基亞氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(3-氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[2-(3-氰基-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(5-氯-2-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸，N-(2-烯丙氧基-4-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-丙酸乙酯，2-甲基-2-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-3-苯基-丙酸乙酯，N-(4-{1-[(E/Z)-羥基亞氨基]-乙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(4-嗎啉-4-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-異丙基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二甲氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-吡啶-3-基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-2-二甲氨基-乙氧基亞氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[(E/Z)-3-二甲氨基-丙氧基亞氨基]-N-(4-甲氧基-苯基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-烯丙基-4-氟-2-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(1-羥基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-甲基磺酰-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，4-[1-(4-甲氧基-苯氨羰基)-1-(2-苯基-中氮茚-3-基)-甲-(E/Z)-亞基氨基氧基]-丁酸，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-硫代嗎啉-4-基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(2，3，4-三甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(1-甲基-2，3-二氫-1H-吲哚-5-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-芐基-N-甲基-3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰胺，N-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊環(huán)-2-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2，4-二氟-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，二乙基-氨基甲酸3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯酯，N-(3-乙?；?苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，1-甲基-4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-硫代嗎啉-1-輸，N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(2，4-二氟-苯基)-2-[2-(2-甲氧基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(吡啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[4-(4-氧代-哌啶-1-基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-二甲氨基-5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酸，1-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-吡咯烷-2-羧酸甲酯，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(嘧啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-N-(2，4-二氟-苯基)-2-氧代-乙酰胺，N-(4-二甲氨基甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-乙?；?4-甲氧基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-甲基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-N-[4-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[4-(2-氧代-丙基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(噻唑-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，2-氧代-N-[6-(2，2，3，3-四氟-丙氧基)-吡啶-3-基]-2-(2-鄰甲苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-[4-(3，5-二甲基-異噁唑-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(6-二丙基氨基-吡啶-3-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二乙氨基-3-甲基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(4-二甲氨基-3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-噻唑-2-基-苯基)-乙酰胺，1-嗎啉-4-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮，1-氮雜環(huán)庚烷-1-基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙-1，2-二酮，N-乙基-2-氧代-N-苯基-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，N-(1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-2，3-二氫-1H-吡唑-4-基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，6-羥基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯，5-甲基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酸乙酯，2-(2，5-二甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸乙酯，2-(對溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，1-[[2-(對溴苯基)-1-(對氯苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(對氯苯基)-2-(對硝基苯基)-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，2-(對硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羥乙酸，1-[[2-(對溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-(對氯苯基)-2-(對硝基苯基)-3-中氮茚二羥乙酸，2-(對溴苯基)-1-(對氯苯基)-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，2-(對溴苯基)-1-(對氯苯基)-3-中氮茚二羥乙酸，2-(對溴苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羥乙酸，1-[[1-(對氯苯基)-2-(對硝基苯基)-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，1-[[2-(對硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚基]乙醛酰]-哌啶，2-(對硝基苯基)-1-苯基-3-中氮茚二羥乙酸乙酯，N，N-二甲基-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-甲基中氮茚-3-基)-2-氧代乙酸，α-氧代-2-苯基-N-(4，5，6，7-四氫-2-苯并噻唑基)-3-中氮茚乙酰胺，N-環(huán)己基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，4-二甲基-5-硝基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基)磺?；鵠苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[4-(氨基磺?；?苯基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-氯-4-氟-苯甲酸3-[[氧代-(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，N-[2-(1，1-二甲基乙基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-溴苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，3，5-二甲基-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-哌啶，N-(2-羥基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[(4-硝基苯甲?；?氧基]乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸(2-氟苯基)甲酯，4-氟-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙酰基]氨基]乙酯，1-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙?；鵠六氫-1H-氮雜卓，2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酸環(huán)戊酯，2-(4-氯苯基)-N-(2-羥基乙基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺，4-(1，1-二甲基乙基)-苯甲酸2-[[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙?；鵠氨基]乙酯，1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-4-苯基-哌嗪，2，6-二甲基-4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-嗎啉，N-1，3-苯并二氧戊環(huán)-5-基-2-(4-氯苯基)-α-氧代-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-乙氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-羥基丙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[3-[(二乙氨基)磺?；鵠-4-甲基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(6-甲氧基-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[4-甲基-3-(4-嗎啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[3-(1-哌啶基磺?；?苯基]-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-氯-2-甲氧基-5-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(2-氯-3-吡啶基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-[[(4-氯苯基)氨基]羰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[5-[(二乙氨基)磺?；鵠-2-(4-嗎啉基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N-(3-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，4-氯-2-硝基-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，3-[(2，6-二甲基-4-嗎啉基)磺?；鵠-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，N-(2，3-二氫-1，5-二甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3，5-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3-氯-4-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[4-[(二乙氨基)磺酰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(3，4-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N-(2-苯氧基苯基)-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[5-(1，1-二甲基乙基)-2-甲氧基苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基磺?；?苯基]-3-中氮茚乙酰胺，N-(2，3-二甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(4-溴-2-氟苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-2-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-氯-5-(4-嗎啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2，3-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]丙酯，3，4-二氯-苯甲酸3-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠氨基]丙酯，N-(2，4-二甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-(4-氯苯基)-α-氧代-N-苯基-3-中氮茚乙酰胺，4-[[2-(4-氯苯基)-3-中氮茚基]氧代乙?；鵠-嗎啉，N-乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，4-[[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]氨基]-苯甲酸甲酯，N，N-二乙基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-(二甲氨基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸，N-(2-甲氧基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-1-萘基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，1，2，3，4-四氫-6，7-二甲氧基-2-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-異喹啉，N-(1-氰基-1-甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-(2-苯基乙基)-3-中氮茚乙酰胺，六氫-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-1H-氮雜卓，α-氧代-2-苯基-N-4H-1，2，4-三唑-4-基-3-中氮茚乙酰胺，1，2，3，4-四氫-1-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙酰基]-喹啉，N-(6-甲氧基-2-苯并噻唑基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-2-噻唑基-3-中氮茚乙酰胺，N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[(4-溴苯基)甲基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-(1，1-二甲基乙基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-丁基-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-乙基-α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-N，2-二苯基-3-中氮茚乙酰胺，N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，α-氧代-2-苯基-N-(苯基甲基)-3-中氮茚乙酰胺，4-[氧代(2-苯基-3-中氮茚基)乙?；鵠-嗎啉，N-(4-甲基苯基)-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，2-甲基-α-氧代-3-中氮茚乙酸乙酯，N，N-二甲基-2-苯基-3-中氮茚乙醛酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，N-(2，4-二氯-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(3-三氟甲基-苯基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，N-(3-羥基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)乙酰胺，{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯氧基}-乙酸乙酯，2-氧代-2-(6-苯氧基-2-苯基中氮茚-3-基)乙酸乙酯，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮1-肟，1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟，1-(5-甲基-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-苯基-乙-1，2-二酮1-肟，1-(2，5-二甲基-中氮茚-3-基)-丙-1，2-二酮1-肟，2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)乙酰胺。2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中X是-NR8-或-0-。3.如權(quán)利要求2所述的化合物，其中X是-NR8-。4.如前述任一權(quán)利要求所述的化合物，其中Rl為苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、苯并咪唑基、吲哚基、二氫吲哚基、未取代的C5-C6環(huán)烷基，未取代或被Cl-C4烷氧基或-C02(Cl-C4烷基)、-A1-L1-A2或-L2-A2取代的Cl-C4烷基，其中所述芳基和雜環(huán)基基團是未取代的或被一個、兩個或三個取代基取代，所述取代基選自未取代的基團卣素、-C02R，、-CONR，R"、OCOR，、羥基、氰基、-NR，R"、-COR'、-NS02R，、-0(C2-C4烯基)、C2誦C4烯基、-S02R，、-OCONR，R，，和-CR，=NOR，，，并選自未取代的或被選自以下的一至四個未取代基團取代的Cl-C4烷基和Cl-C4烷氧基基團卣素、羥基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基、《011，和-(:0211，，其中R，和R"獨立地選自氫和Cl-C4烷基。155.如權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中Rl為通式-A3-L3-A4、-A3-Ll-(A4)p-(All)q-L3-A5、-A6-L1-A7、-A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10的基團。6.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中A3是未取代或取代的C6-C10芳基基團或未取代或取代的5或6元不飽和雜環(huán)基基團，A4是未取代或取代的5至7元雜環(huán)基基團，A5是未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，A6是被本身未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團取代的苯基基團，A7是未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，A8是未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團，A9是未取代或取代的8至12元雜環(huán)基基團，其中1個環(huán)碳原子已被C(K))基團取代，A10是未取代或取代的三環(huán)13至15元雜環(huán)基基團，All是未取代或取代的C6-C10芳基基團或未取代或取代的5或6元不飽和雜環(huán)基基團，LI為單鍵或基團-NR，-或-CONR，R",其中R，和R"相同或不同并表示氫或未取代的Cl-C4烷基，L3為單鍵或式-(Het)r-Alk、Het)s-、-(Alk2)m-C(=0)-Het-(Alk3)n-、-Alk4-或-S02-的基團，其中Alk1是未取代的Cl-C3亞烷基基團，AlP是未取代的C2-C3亞烷基基團，AlP是未取代的Cl-C2亞烷基基團，Alk"是未取代的Cl-C4亞烷基基團，并且Het是-0-或-NR9-，其中R9是氫或未取代的Cl-C2烷基，L4是亞氨基基團-N=，其中所述雙鍵與基團A8相連，W是通式-(:(=0)^1110-8(=0)2-11，"的基團，其中R10和R，"相同或不同并表示氫或Cl-C2烷基。7.如前述任一權(quán)利要求所述的化合物，其中X是-NR8-并且R8是氫或未取代的Cl-C4烷基。8.如前述任一權(quán)利要求所述的化合物，其中乂1是0。9.如前述任一權(quán)利要求所述的化合物，其中R2是選自以下的未取代或取代的基團C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、Cl-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基和卣素。10.如權(quán)利要求1至8中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中R2是通式-Bl-B2或-B3的基團。11.如權(quán)利要求IO所述的化合物，其中Bl是未取代或取代的苯基基團，B2是未取代或取代的苯基或5至6元雜環(huán)基基團，并且B3是5至6元雜環(huán)基基團，其中1個環(huán)碳原子被〉C一0)、>S(=0)2、>C(=NORll)、>C(=NR11)、〉C(-CH2)或〉C(-OCH2CH20畫)取代，其中Rll為氫或Cl-C2烷基。12.如前述任一權(quán)利要求所述的化合物，其中R3和R4相同或不同并且表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(Cl-C4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、囟素、C1陽C8烷基、C2-C8烯基、C2誦C8炔基、-OR'、-C02R，、-CONR，R"、-COR'、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z。13.如權(quán)利要求1至11中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中(i)R3表示C6-C10芳基、5至12元雜環(huán)基基團、-(C1-C4亞烷基)-(C6-C10芳基)、-(<:1《4亞烷基)-(5至12元雜環(huán)基)、氫、鹵素、Cl-C8烷基、C2國C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、-CONR，R"、-COR，、-CN、-N02、-NR，R"、CF3或-Y-Z，且R4表示通式-Het-Alk、Al1的基團，其中Het是-NR12或-0-，所述R12是氬或Cl-C4烷基，Alk5是Cl-C6亞烷基并且All是C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團，或者(ii)R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團。14.如權(quán)利要求13所述的化合物，其中R4是通式-Het-Alk、A11的基團并且R3是氫、未取代的Cl-C4烷基或未取代的Cl-C4烷氧基。15.如權(quán)利要求14所述的化合物，其中Het表示-NR12-或-0-,其中R12為氫或Cl-C2烷基，AlkS為未取代的Cl-C4亞烷基基團，并且All為未取代或取代的5至6元雜環(huán)基基團。16.如權(quán)利要求13所述的化合物，其中R3和R4同與它們相連的環(huán)碳原子一起形成未取代或取代的苯環(huán)。17.如前述任一權(quán)利要求所述的化合物，其中R7為氫、囟素、Cl-C8烷基、C2誦C8烯基、C2-C8炔基、-OR，、-C02R，、CONR，R"、隱COR，、-CN、-N02、-NR，R"、-CF^-Y-Z。18.如權(quán)利要求1至16中任一權(quán)利要求所述的化合物，其中R7是未取代或取代的C6-C10芳基或通式-Alk、L5-A12的基團，其中Alk6是C1-C4亞烷基基團，L5是式-0-(:(=0)-、-C(=0:MSI-NR13-C(=0)J々基團并且R13是氫或Cl-C4烷基，并且A12是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元雜環(huán)基基團。19.如權(quán)利要求1所述的化合物，其選自以下化合物及其藥物和農(nóng)業(yè)可接受的鹽iV-(2-氟-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-吡咯并[1，2-a]喹啉-l-基)-乙酰胺，2-[6-(3-嗎啉-4-基-丙氧基)-2-苯基-中氮茚-3-基]-2-氧代-7^-苯基-乙酰胺，A^(4-曱氧基-苯基)-2-(2-曱基-1-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-曱基-1-苯基-中氮茚-3-基)-7\「-(4-嗎啉-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，4-曱基-哌嗪-1-羧酸2-苯基-3-苯基氨基草?；?中氮茚-1-基甲酯，2-(2-二苯基-4-基-中氮茚-3-基)-^-(4-噪唑-4-基-苯基)-2-氧代-乙酰胺，2-{2-[4-(4-甲基-哌嗪-l-基)-苯基]-中氮茚-3-基}-2-氧代-7^-苯基-乙酰胺，2-氧代-2-[2-(2-氧代-l,2-二氫-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-^-苯基-乙酰胺，叢{4-[3-(2-異丙基-咪唑-1-基)-丙氧基]-3-曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AM3-異丙基4-[3-(2-曱基-咪唑-l-基)-丙氧基]-苯基卜l氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢[4-(2-嗎啉-4-基-乙氧基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，[2-羥基-4-[2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸四氫-吡喃-4-基酯，[2_異丙基-4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸2-(2-異丙基-咪唑-l-基)-乙酯，[2-曱基-2-{3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基卜丙酸2-(2-異丙基-咪唑-l-基)-乙酯，^[4-(2-嗎啉-4_基-乙基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AM3-[l-(2-異丙基-l-曱基-li7-咪唑-4-基)-l-曱基-乙基]-苯基^2-氧代-2-(2_苯基-中氮茚_3_基)-乙酰胺，^_{4-[1-(2-異丙基-1-曱基-1//-咪唑-4-基)-1-曱基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{3-[1-(2-異丙基-3-甲基-3//-咪唑-4-基)-1-曱基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[1-(2-異丙基-3-曱基-3//-咪唑-4-基)-1-曱基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2_苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢{3-[1-(4-異丙基-2-曱基-咪唑-1-基)-1-曱基-乙基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AM4-[4-(2,6-二曱基-嗎啉-4-基)-哌啶-l-基]-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，[2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-^-[4-(4-嗎啉-4-基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-乙酰胺，叢{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，W-[4-(4-曱基-哌嗪-1-基)-3-噁唑-2-基-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[3，4,4_三曱基-噁唑烷-(2Z)-亞基氨基]-苯基}-乙酰胺，AK4-曱基磺酰氨基羰基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-W-(2-氧代-2,3-二氫-1//-吲哚-5-基)-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，JV-[4-(l，l-二氧代-lXS-硫代嗎啉-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AA-[4-(4-曱氧基亞氨基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AK4-(3-[(Z)-曱氧基亞氨基]-吡咯烷-l-基卜苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，W-[4-(4-亞曱基-哌啶-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，A44-(l,4-二氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基沖氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[2-(2-氯-苯基)-中氮茚-3-基]-叢(2-乙基-2,3，4，5-四氫-liZ-吡啶并[4,3-6]。引咮-7-基)-2-氧代-乙酰胺，2-曱基-2-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基卜丙酸2-(2-異丙基-咪唑-1-基)-乙酯，二乙基-氨基曱酸-5-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-異噁唑-3-基酯，TV-{4-[(4,4-二曱基-4,5-二氫-噁唑-2-基)-(2-乙氧基-乙基)-氨基]-苯基}-2_氧代-2-苯基-中氮茚_3-基)-乙酰胺，叢{4-[5-(4-曱基-哌溱-1-基)-4-(2，2,2-三氟-乙?；?-噁唑-2-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，W-[4-(3-乙基-lff-咪唑-2基曱基)-苯基]-2-氧代-2-(2-鄰曱苯基-中氮茚-3基)-乙酰胺，4-[4-(2-呋喃-2-基-曱基-哌嗪-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌。秦-1-基]-苯基}-2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)^-[4-(4-噻吩-2-基曱基哌嗪-1-基)苯基]乙酰胺，A45-(2-p夫喃-2-基-曱基-哌嗪-基)-吡啶-2-基]-2-氧代-2-(2-苯基中氮茚-3-基)-乙酰胺，7V-[5-(2-呋喃-2-基-曱基-哌嗪-基)-吡啶-2-基]-2-氧代-2-(2-鄰曱苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4_[4-(2-吡啶-基-乙基)-哌嗪-1-基]-苯基卜乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-叢[4-{4-噻吩-2-基曱基-哌嗪-1-基}-吡啶-3-基]-乙酰胺，^-{4-[4-(2-呋喃-2-基-乙基)-哌溱-1-基]-吡啶-3-基}-2_氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[4-(2-呋喃-2-基-乙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，7^{4-[4-(2-曱基-烯丙基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-[2-(4-嗎啉-4-基-苯基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3基)-A44-(4-吡啶-2-基-哌嗪-l-基)-苯基]-乙酰胺，2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-A44-(4-吡啶-2-基-哌嗪-l-基)苯基]乙酰胺，叢{4:[4-(6-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，W_{4-[4-(4，6-二曱基-嘧啶-2-基)-哌口秦-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢{4-[4-(2,6-二曱基-嘧啶-4-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，W-[4-(4-亞曱基-哌啶-1-基)-苯基]-2-[2-(2-曱基-吡啶-3-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-(2-環(huán)戊基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，^-{3-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌噪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AL(4-[4-(4-甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基卜2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚_3-基)-乙酰胺，{5-[4-(2，2-二曱基-丙基)-哌溱-1-基]-吡啶-2-基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-iV-(4-[4-(吡啶-3-磺?；?-哌嗪-l-基]-苯基}-乙酰胺，AL{4-[4-(2,6-二曱基-吡啶-4-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(6-氟-2-苯基-中氮茚-3-基)-2-氧代-叢{4-[4-(四氫-吡喃-4-基曱基)-哌溱_1_基]_苯基}_乙酰胺，叢{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基]-苯基}-2-氧代_2_(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-[4-(口-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基}-曱基-氨基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^{4-[4-(4-嗎啉-4-基甲基-苯基)-哌。秦-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AA_(4-{4-[4-(2-曱氧基-乙氧基)-6-甲基-吡啶-2-基]-噥嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-(2-環(huán)丙基-中氮茚-3-基)-AH4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌溱-l-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-A44-(4-吡啶-3-基-哌嗪-l-基)-苯基]-乙酰胺，2-(2-環(huán)己基-中氮茚-3-基)-^-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-噥嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，TV-{4_[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-(2-異丙基-中氮茚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，2-(2-叔丁基-中氮茚-3-基)-叢{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-乙酰胺，^-{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-[2-(1-甲基-哌啶-4-基)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，叢(4-{2-[(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-曱基-氨基]-乙氧基}-苯基)-2-氧代_2_(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[2-(4，6-二甲基-吡啶-2-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢{4_[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-苯基}-2-氧代-2-[2-(四氫-吡喃-4-基)-中氮茚-3-基]-乙酰胺，A44-((3-[(4,6-二曱基-p比啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基L曱基-氨基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，A44-(4-(6-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-吡啶-3-基卜哌嗪-l-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AK4-{[2-(4,6-二甲基-吡啶-2-基氨基)-乙基]-曱基-氨基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AK4-{3-[(4,6-二曱基-他啶-2-基)-曱基-氨基]-丙基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[2-(2，6-二曱基-吡啶-4-基氧基)-乙氧基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，叢{4-[4-(4，6-二甲基-吡啶-2-基)-丁基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚陽3隱基)-乙酰胺，叢{4-[4-(6-乙基-吡啶-2-基)-哌溱-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，iV-(4-[4-(5-曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-l-基]-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-(4-[4-(4-乙基-吡啶-2-基)-哌"秦-l-基]-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚_3-基)-乙酰胺，^-[4-(4-{4-[2-(2-曱氧基-乙氧基)-乙氧基]-6-曱基-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-{4-[4-(5-嗎啉-4-基-曱基-吡啶-2-基)-哌。秦-1-基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AK4-《2-[(4,6-二曱基-他啶-2-基)-曱基-氨基]-乙基氨基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-[4-(4-羥基-4，,6，-二曱基-3,4,5,6-四氫-2//-[1，2，]-二吡啶基-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^{4-[4-(4,6-二甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，7^-{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-曱氧基曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^_{4-[4-(4，6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-3-曱基-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^_{4-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-2-曱氧基曱基-苯基}-2-氧代-2_(2_苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-[4-(4,6-二曱基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-5-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯曱酸，叢[4-(4-{6-[雙-(2-羥基-乙基)-氨基]-吡啶-2-基}-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^-(4-{4-[6-(2-羥基-乙基氨基)-吡啶-2-基]-哌嗪-1-基}-苯基)-2-氧代-2_(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，^_(4-{4-[6-(2-羥基-乙基)-吡啶-2-基]-哌。秦-1-基}-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，AT-(4-(4-[4-(2-羥基-乙氧基)-吡啶-2-基]-哌嗪-l-基〉-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-^-{4-[2-(吡啶-2-基氧基)-乙基氨基]-苯基}-乙酰胺，TV-{4-[(4,6-二曱基-吡啶-2-基曱基)-氨基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚_3_基)_乙酰胺，以及^-{4-[2-(4,6-二甲基-吡啶-2-基-氨基)-乙基氨基]-苯基}-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺。20.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1至19中任一權(quán)利要求定義的化合物和藥物可接受的載體或稀釋劑。21.組合物，其包含權(quán)利要求1至19中任一權(quán)利要求定義的化合物和農(nóng)業(yè)可接受的載體或稀釋劑。22.通過治療而用于人類或動物體的治療方法的權(quán)利要求1至19中任一權(quán)利要求定義的化合物。23.權(quán)利要求1至19中任一權(quán)利要求定義的化合物在制備用于預(yù)防或治療真菌疾病的藥物中的用途。24.如權(quán)利要求23所述的用途，其中所述疾病由曲霉菌或念珠菌引起。25.如權(quán)利要求23所述的用途，其中所述疾病由皮膚真菌引起。26.如權(quán)利要求23所述的用途，其中所述疾病是過敏性支氣管肺曲霉病(ABPA)。27.如權(quán)利要求23所述的用途，其中所述疾病是哮喘。28.治療真菌疾病的藥劑，其包含權(quán)利要求1至19中任一權(quán)利要求定義的化合物。29.治療患有或易患真菌病的個體的方法，所述方法包括向所述個體給予有效量的權(quán)利要求1至19中任一權(quán)利要求定義的化合物。30.控制植物的真菌病的方法，所述方法包括向所述植物所在地施用權(quán)利要求1至19中任一權(quán)利要求定義的化合物。31.權(quán)利要求1至19中任一權(quán)利要求定義的化合物作為農(nóng)業(yè)殺真菌劑的用途。全文摘要本發(fā)明提供了通式化合物(I)及其藥物可接受的鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和X¹如本文所定義。這些化合物可用于制備用來預(yù)防或治療真菌疾病的藥物。通式(I)化合物及其農(nóng)業(yè)可接受的鹽還可以用作農(nóng)業(yè)殺真菌劑。文檔編號A01N43/90GK101679410SQ200780050132公開日2010年3月24日申請日期2007年11月21日優(yōu)先權(quán)日2006年11月21日發(fā)明者加雷思·摩爾斯·大衛(wèi),勞埃德·詹姆士·佩恩,格雷厄姆·愛德華·莫里斯·西布利,羅伯特·道納姆,菲利普·愛德華茲申請人:F2G有限公司