噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應(yīng)用。本發(fā)明所提供的噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應(yīng)用，所述噻唑烷二酮衍生物為3-間甲苯基-5-(2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)-1,3-噻唑烷-2,4-二酮。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，3-間甲苯基-5-(2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)-1,3-噻唑烷-2,4-二酮有很好的殺螨效用，可以有效解決朱砂葉螨的雌成螨在冬季很難被消滅以及朱砂葉螨對(duì)現(xiàn)有殺螨劑抗性嚴(yán)重的問(wèn)題，適用于害螨的防治及殺螨劑的制備。
【專(zhuān)利說(shuō)明】噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及生物【技術(shù)領(lǐng)域】中噻唑烷二酮衍生物在防治害螨中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 農(nóng)業(yè)害螨因其具有個(gè)體小、繁殖力強(qiáng)、世代周期短、活動(dòng)范圍小、近親交配率高、易 產(chǎn)生抗藥性、危害嚴(yán)重等特點(diǎn)（Kalaisekar et al.，2003)，已經(jīng)成為嚴(yán)重威脅我國(guó)農(nóng)業(yè)生 產(chǎn)的有害生物類(lèi)群之一。朱砂葉螨（Tetranychus cinnabarinus)隸屬蛛形綱蝶螨目，是一 種危害果蔬的世界范圍內(nèi)的重要經(jīng)濟(jì)害螨（Van Leeuwen T，et al·，2010)。害螨是公認(rèn)的 難以防治的有害生物群落。因此，研究害螨防治具有重要意義。
[0003] 由于人們?cè)诤︱乐芜^(guò)程中過(guò)度使用化學(xué)合成農(nóng)藥，致使害螨的天敵大量被殺 死，造成害螨防治的惡性循環(huán)。20世紀(jì)70年代以后，害螨對(duì)果樹(shù)、蔬菜和農(nóng)作物造成的螨 害成為農(nóng)業(yè)中重要的危害（劉波等，2007)。根據(jù)國(guó)家海關(guān)總署統(tǒng)計(jì)的數(shù)據(jù)，截至2007年6 月，我國(guó)農(nóng)藥進(jìn)口量為2. 4萬(wàn)噸，同比下降9. 5%，其中，殺蟲(chóng)劑和除草劑的進(jìn)口量都有較大 幅度的下降，而殺螨劑的進(jìn)口卻增長(zhǎng)262%。我國(guó)2008年使用的化學(xué)殺螨劑有1.06萬(wàn)噸， 大部分依賴(lài)進(jìn)口，每年進(jìn)口化學(xué)殺螨劑要花費(fèi)近億美元（王有年，2010)。這些殺螨劑的使 用還導(dǎo)致害螨抗藥性增強(qiáng)。因此，開(kāi)發(fā)和研制新型殺螨劑已成為病蟲(chóng)害防治工作的重中之 重。
[0004] 噻螨酮是噻唑烷酮類(lèi)殺螨劑，化學(xué)名稱(chēng)為5-(4-氯苯基）-3-(N-環(huán)己基氨基甲 酰）-4_甲朗基噻唑烷-2-酮。雖然噻螨酮對(duì)朱砂葉螨具有強(qiáng)烈的殺卵、殺幼若螨的特性，但 是對(duì)成螨無(wú)效。研究表明朱砂葉螨的雌成螨有越冬的習(xí)性，在冬季它們很難被發(fā)現(xiàn)并被消 滅，常在第二年春天大量繁殖，導(dǎo)致朱砂葉螨防治困難。此外，朱砂葉螨對(duì)噻螨酮產(chǎn)生了非 常嚴(yán)重的抗性，嚴(yán)重影響噻螨酮的防治效果。3-間甲苯基-5-(2-氧代-1，2-二氫-3H-吲 哚-3-亞基）-1，3-噻唑烷-2, 4-二酮化合物（其結(jié)構(gòu)如式1)為噻唑烷二酮類(lèi)衍生物。 在目前的研究中發(fā)現(xiàn)3-間甲苯基-5-(2-氧代-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基）-1，3-噻 唑烷-2, 4-二酮化合物對(duì)大鼠有一定的毒性，半數(shù)致死量（median lethal dose)LD5tl為 12.2mg/kg，慢性最小有害作用劑量（lowest-observed-adverse-effect-level，L0AEL)為 48.4mg/kg〇

【權(quán)利要求】
1. 下述式I化合物在防治害峨中的應(yīng)用：
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于；所述害峨為農(nóng)業(yè)害峨、和/或林業(yè)害峨、 和/或園藝害峨、和/或倉(cāng)膽害峨。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于：所述害峨為朱砂葉峨。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于：所述朱砂葉峨為朱砂葉峨的雌成峨。
5. 權(quán)利要求1所述的式1化合物在制備防治害峨藥劑中的應(yīng)用。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于；所述防治害峨藥劑為防治農(nóng)業(yè)害峨、和/ 或林業(yè)害峨、和/或園藝害峨、和/或倉(cāng)膽害峨的藥劑。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的應(yīng)用，其特征在于：所述害峨為朱砂葉峨。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于：所述朱砂葉峨為朱砂葉峨的雌成峨。
9. 防治害峨藥劑，由權(quán)利要求1所述的式1化合物、吐溫-80、二甲基亞諷和水制成。
【文檔編號(hào)】A01P7/02GK104255742SQ201410446922
【公開(kāi)日】2015年1月7日 申請(qǐng)日期:2014年9月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月3日
【發(fā)明者】卜春亞, 師光祿, 李金玲, 彭博, 王有年, 韓晶玉 申請(qǐng)人:北京農(nóng)學(xué)院