專利名稱：農(nóng)藥片劑的制作方法
背景技術(shù)：
和現(xiàn)有技術(shù)本發(fā)明涉及新型片劑形式的農(nóng)藥劑型，特別是在水中分散性好而又不起泡的片劑。術(shù)語(yǔ)“在水中分散性好”是指在周圍環(huán)境條件(5-25℃)下，投入水中立即開(kāi)始分散，不超過(guò)5分鐘、優(yōu)選不超過(guò)3分鐘完全分散。
文獻(xiàn)中有許多關(guān)于被設(shè)計(jì)成水溶性或水分散性農(nóng)藥片劑的例子。其中許多(如果不是大多數(shù))是起泡沫的，這是因?yàn)榕浞街邪袡C(jī)酸和堿的混合物，當(dāng)片劑與水接觸時(shí)，酸堿混合形成二氧化碳的緣故。這種起泡的特性據(jù)信有助于片劑在水中迅速分散或溶解。然而，不利的是，一旦他們與濕氣接觸，貯存的片劑就會(huì)過(guò)早地產(chǎn)生所不希望的分散。例如，即使是包封在水溶性薄膜里面的片劑，由于濕氣滲透到包裝里，也會(huì)過(guò)早地開(kāi)始出現(xiàn)所不希望的分散。
本發(fā)明概述本發(fā)明片劑形式的農(nóng)藥劑型中包括(a)重量百分?jǐn)?shù)為大約0.1-30％的農(nóng)藥；(b)重量百分?jǐn)?shù)為大約0.5-50％的微晶纖維素；(c)重量百分?jǐn)?shù)為大約0.1-10％的一種或多種有機(jī)羧酸；(d)重量百分?jǐn)?shù)為大約5-50％的尿素。
本發(fā)明詳述本發(fā)明提供的農(nóng)藥片劑，其中包括大約0.5-30％(重量百分?jǐn)?shù))、優(yōu)選大約10-25％(重量百分?jǐn)?shù))的農(nóng)藥，大約0.5-50％(重量百分?jǐn)?shù))的微晶纖維素，大約0.1-10％(重量百分?jǐn)?shù))的一種或多種有機(jī)羧酸，和大約5-50％(重量百分?jǐn)?shù))的尿素。片劑的剩余部分包括在這種劑型中常用的成分，例如表面活性劑、潤(rùn)滑劑、填料等。
農(nóng)藥例如可以是殺蟲(chóng)劑、殺真菌劑、除草劑、昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑或植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑。這些劑型中優(yōu)選的農(nóng)藥是水不溶性農(nóng)藥，但水溶性農(nóng)藥也包括在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。本發(fā)明中的片劑可以包含單個(gè)的農(nóng)藥，或農(nóng)藥混合物，以及如果打算把片劑用于農(nóng)業(yè)、家庭和花園，還可以包含其他成分如肥料。
在優(yōu)選的實(shí)施方案中，片劑中包含殺蟲(chóng)劑，并設(shè)計(jì)成用于在建筑物和其他結(jié)構(gòu)內(nèi)和周圍防治昆蟲(chóng)。這樣的片劑簡(jiǎn)便地包封在小包裝里，或者包封在水溶性的囊里，這樣可在便攜式噴霧桶中分散供害蟲(chóng)防治人員在被處理的區(qū)域噴灑殺蟲(chóng)劑時(shí)使用。術(shù)語(yǔ)“片劑”包括通常被視作片劑的那些劑型以及其它的固體壓實(shí)形式如塊劑和丸劑。
除水分散性好以外，本發(fā)明的片劑還具有貯存穩(wěn)定性良好的性質(zhì)。
在本發(fā)明劑型中使用的合適的農(nóng)藥實(shí)施例包括，有機(jī)磷和擬除蟲(chóng)菊酯殺蟲(chóng)劑，如地蟲(chóng)硫磷、高效氯氟氰菊酯、氯菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯或七氟菊酯；除草劑如莠去津或磺酰脲類和殺菌劑如azoxystrobin。
片劑中包含大約0.5-50％(重量百分?jǐn)?shù))、優(yōu)選大約1-20％(重量百分?jǐn)?shù))的微晶纖維素。在農(nóng)藥片劑劑型中該物質(zhì)的使用描述于Ibrahim等1992年的出版物，題目是“作為有效的農(nóng)藥輸送系統(tǒng)的片劑(Compressed Tablets as a Potential Pesticide Delivery System)”，農(nóng)藥劑型和應(yīng)用體系(Pesticide Formulations and ApplicationSystems)第十一卷，ASTM STP1112。使用的微晶纖維素典型地是散撒性良好的白色粉末，可獲得幾種顆粒尺寸。微晶纖維素廣泛用于藥物工業(yè)的片劑中。作為粘合劑，它能起到增加片劑強(qiáng)度的作用，而不必使用過(guò)高的壓力。其中一種合適的物質(zhì)是FMC銷售的LATTICE牌微晶纖維素。
本發(fā)明的配方中包含大約5-50％、優(yōu)選大約10-40％(重量百分?jǐn)?shù))的尿素，它起填料作用。
在這些片劑中還包含大約0.1-10％、優(yōu)選大約0.5-5％(重量百分?jǐn)?shù))的一種或多種有機(jī)羧酸，優(yōu)選檸檬酸或者檸檬酸和另外有機(jī)酸的混合物。在許多起泡的農(nóng)藥片劑中，檸檬酸是一種眾所周知的成分，它與堿如碳酸鈉或碳酸氫鈉混合產(chǎn)生二氧化碳導(dǎo)致起泡。其他合適的有機(jī)酸包括硬脂酸、馬來(lái)酸、琥珀酸和酒石酸。
片劑是用通常的壓片法制備的，即使各成分的混合物成型。片劑可以通過(guò)直接壓縮或成粒后壓片的方法來(lái)生產(chǎn)。通常的方法包括將載體用必要的有效成分或多種成分浸漬，并與惰性成分摻混。所述的混合物可以直接轉(zhuǎn)化成片劑或在制成片劑前進(jìn)行進(jìn)一步加工。
下面的實(shí)施例是對(duì)本發(fā)明的說(shuō)明。
實(shí)施例1使用的農(nóng)藥是工業(yè)級(jí)(純度85.4％)的高效氯氟氰菊酯。使用的其他成分是陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑，Agrimer 30(聚乙烯吡咯烷酮，ISP),Ac-Di-Sol(交聯(lián)的羧甲基纖維素鈉，F(xiàn)MC),Wessalon S(二氧化硅載體，Degussa)，濕潤(rùn)和分散劑，Lattice NT50(微晶纖維素，F(xiàn)MC),Cab-O-Sil M-5(氣相法二氧化硅，Cabot公司)，硬脂酸，檸檬酸，滑石和尿素。
各成分的量如下表所示成分 重量,g重量％高效氯氟氰菊酯，工業(yè)級(jí)11.7011.70陰離子和非離子表面活性劑 2.71 2.71Wessalon S11.8011.80Agrimer 30 1.44 1.44Ac-Di-Sol 1.93 1.93尿素 41.1641.16檸檬酸 1.00 1.00濕潤(rùn)和分散劑 2.56 2.56Lattice NT50 22.4722.47Cab-O-Sil M-5 0.43 0.43滑石 2.00 2.00硬脂酸 0.80 0.80通過(guò)下面方法制備片劑將工業(yè)級(jí)高效氯氟氰菊酯與液態(tài)陰離子和非離子表面活性劑混合。所述混合物散布到載體Wessalon S上并混合。加入無(wú)水表面活性劑、Agrimer 30、Ac-Di-Sol、尿素和檸檬酸，并混合至均相。然后把這種物質(zhì)用裝有1mm篩子的錘式粉碎機(jī)粉碎。將粉碎的預(yù)混合物與除硬脂酸以外的其他剩余成分混合至少10分鐘。制片前加入硬脂酸，并且將所述混合物混合不超過(guò)5分鐘。一般用裝有平面板機(jī)具(flat faced tooling)的壓片機(jī)猛烈擠壓會(huì)增加預(yù)混合物的密度。使用10-18目的篩子造粒。然后用這種顆粒生產(chǎn)具有所需物理性質(zhì)的片劑。
片劑的分散性用下面方法試驗(yàn)室溫下，向頂端可以密封的容器中加入大約800ml自來(lái)水。加入片劑并密封容器頂端?？梢杂^察到片劑分散。對(duì)于實(shí)施例1，片劑落至容器底部并開(kāi)始分散?？梢杂^察到片劑完全分散不超過(guò)3分鐘。
權(quán)利要求
1．一種不起泡的農(nóng)藥片劑，它包括(a)含量為大約0.1-30wt％的農(nóng)藥；(b)含量為大約0.5-50wt％的微晶纖維素；(c)含量為大約5-50wt％的尿素；和(d)含量為大約0.1-10wt％的一種或多種有機(jī)羧酸。
2．根據(jù)權(quán)利要求1的片劑，它包括(a)含量為大約10-25wt％的農(nóng)藥；(b)含量為大約1-20wt％的微晶纖維素；(c)含量為大約10-40wt％的尿素；(d)含量為大約0.5-5wt％的一種或多種有機(jī)羧酸。
3．根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中所述的農(nóng)藥是殺蟲(chóng)劑。
4．根據(jù)權(quán)利要求3的組合物，其中所述的殺蟲(chóng)劑是擬除蟲(chóng)菊酯。
5．根據(jù)權(quán)利要求4的組合物，其中所述的擬除蟲(chóng)菊酯是高效氯氟氰菊酯。
6．根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其特征在于包含兩種或多種農(nóng)藥。
7．根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其特征在于其中所述的有機(jī)羧酸包括檸檬酸。
8．根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其特征在于它被包封在水溶性薄膜中。
9．一種防治害蟲(chóng)或有害植物的方法，它包括將根據(jù)權(quán)利要求1的組合物施用于害蟲(chóng)、植物或其周圍棲生環(huán)境。
10．一種防治害蟲(chóng)或有害植物的方法，它包括將根據(jù)權(quán)利要求8的組合物施用于害蟲(chóng)、植物或其周圍棲生環(huán)境。
全文摘要
不起泡的農(nóng)藥片劑,其中包含大約0.1—30%(重量)的農(nóng)藥,大約0.5—50%(重量)的微晶纖維素,大約5—50%(重量)的尿素和大約0.1—10%(重量)的一種或多種有機(jī)羧酸。這種片劑可以包封在水溶性薄膜里面。
文檔編號(hào)A01N25/34GK1226134SQ9719664
公開(kāi)日1999年8月18日 申請(qǐng)日期1997年6月20日 優(yōu)先權(quán)日1996年6月21日
發(fā)明者K-C·林, D·A·斯托尼奇, R·L·巴耐特 申請(qǐng)人:澤尼卡有限公司