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      含苯甲酰苯脲的殺真菌組合物的制作方法

      文檔序號:379795閱讀:333來源:國知局
      專利名稱:含苯甲酰苯脲的殺真菌組合物的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及苯甲酰苯脲衍生物的新用途。更具體地說,本發(fā)明涉及用于對抗真茵感染的苯甲酰苯脲衍生物。
      背景技術(shù)
      真菌是各種淺表皮膚損傷的起因。真菌生活在皮膚表面并用角蛋白作為主要營養(yǎng)源。真菌發(fā)現(xiàn)于各種皮膚區(qū)域,包括腿部、生殖器區(qū)、指甲下等。另外,真菌偶爾,尤其是在免疫缺乏個體中,可生長于各種其他組織,例如口腔粘膜上。此外,還偶發(fā)系統(tǒng)性真菌感染。
      真菌細胞通常被細胞壁圍繞著,其細胞壁含有復(fù)合多糖,主要是殼多糖、脫乙酰殼多糖、葡聚糖和甘露聚糖。
      美國專利4798837公開了N-苯甲酰-N’-2,5-二氯-4-六氟丙氧基-苯脲,并發(fā)現(xiàn)它可有效地作為殺蟲劑,尤其是用于控制螨目昆蟲。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)這些化合物之一,通用名為氯芬奴隆的化合物是控制跳蚤(f1ees)的獸藥(瑞士Novartis生產(chǎn),商品名為PROGRAMTM)(該化合物的化學(xué)名為N-[2,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-苯氨基羰基]-2,6-二氟苯甲酰胺)。為預(yù)防動物被跳蚤侵染,給動物口服丸劑或懸浮劑形式的氯芬奴隆。使用該藥物的治療方案通常是數(shù)周給藥一次。發(fā)明的一般描述本發(fā)明發(fā)現(xiàn)使用氯芬奴隆可有效地對抗和控制真菌感染,尤其是由皮真菌引起的感染。
      因此,本發(fā)明首先提供藥物或獸藥組合物,它含有載體和作為活性成分的式Ⅰ化合物及其鹽 其中R1和R2分別獨立地是氫、鹵素或甲氧基。
      本發(fā)明還提供所述式Ⅰ化合物用于制備治療真菌感染的藥物或獸藥組合物的用途。
      本發(fā)明還提供一種治療真菌感染的方法,包括對需此治療的患者施用有效量的所述式Ⅰ化合物。
      式Ⅰ的優(yōu)選化合物是其中R1和R2分別獨立地是氟、氯或甲氧基的化合物,尤其是R1和R2具有相同含義的化合物。式Ⅰ的最優(yōu)選的化合物是氯芬奴隆(其中R1和R2都是氟)。
      式Ⅰ化合物的鹽可以是與有機堿陽離子的鹽。有機堿陽離子的實例如下(CH3)4N+,(C2H5)4N+,(n-C3H7)4N+,(i-C3H7)4N+,(n-C4H9)4N_,(C4H9)3N+H, 和[CH3-(CH2)n]3-N+-CH3,其中最后式中的n是8-12的整數(shù)。
      載體應(yīng)是生理可耐受的并與式Ⅰ化合物或其鹽相容。載體的實例是本身已知的各種液體或固體,例如美國專利4798837中描述的那些,該文獻在此引作參考。
      式Ⅰ化合物可配制成口服、非胃腸或局部應(yīng)用的制劑。優(yōu)選將式Ⅰ化合物配制成口服或非胃腸使用的制劑,以便于系統(tǒng)地發(fā)揮作用,尤其優(yōu)選口服制劑。
      術(shù)語“有效量”應(yīng)理解為足以獲得療效的量,所述療效可以表現(xiàn)為所治療疾病長期或者臨時的改善或者是真菌感染程度的降低。有效量尤其可依賴于治療方案、治療的感染類型(即,是系統(tǒng)性的或局部的等)、被治療對象的類型(即,是人或非人的動物)以及動物的類型和被治療對象的年齡等。
      對于非胃腸給藥,本發(fā)明的藥物或獸藥組合物,例如呈粉末或凍干物等形式,用于與生理性溶液如生理鹽水混合。另一個實例是,本發(fā)明的藥物可配制為口服劑型,例如丸劑或膠囊形式。此外,對于某些應(yīng)用,本發(fā)明的藥物組合物也可配制為用于口服給藥的液體溶液形式。另外,本發(fā)明的組合物還可配成局部給藥形式。
      本發(fā)明可治療各種真菌感染。它們包括系統(tǒng)性感染以及局部真菌感染。在優(yōu)選的實施方案中,本發(fā)明尤其可用于治療人和動物的皮膚真菌感染、人的指甲或生殖器區(qū)真菌感染、人和動物的眼部真菌感染或耳部真菌感染及其它。本發(fā)明可治療的真菌感染的具體實例是由皮真菌引起的,例如小孢子菌屬(如,犬小孢子菌),它們可引起皮膚、指甲或毛發(fā)的各種皮膚真菌感染;曲霉屬真菌和酵母真菌,如馬拉色氏霉菌屬和念珠菌屬。
      本發(fā)明可用于治療動物,包括,但不限于,狗、貓、牛、羊、豬、家禽和其他動物。
      本發(fā)明通過下列非限制性實施例說明。
      在初診中,占所有監(jiān)測狗數(shù)2.13%的62只狗發(fā)生了皮膚真菌感染。在初診中,占所有監(jiān)測貓數(shù)3.9%的54只貓發(fā)生了皮膚真菌感染。
      為預(yù)防皮膚跳蚤侵染,使429只狗(占所有監(jiān)測狗的14.7%)和102只貓(占所有監(jiān)測貓的7.5%)接受氯芬奴隆。
      在隨后的門診中,測定所有動物的真菌感染發(fā)生情況。在所有氯芬奴隆處理的貓和狗中,沒有顯示出真菌感染的癥狀。所有起初發(fā)生了真茵感染的情況(初診)都消失了。
      僅有一只每月接受一次氯芬奴隆處理的狗在處理期間發(fā)生了曲霉真菌感染。在氯芬奴隆的劑量加倍后,在十四天內(nèi)治愈了該狗的真菌感染。
      還監(jiān)測了用氯芬奴隆處理的動物的酵母茵(念珠茵屬或馬拉色氏霉菌屬)感染,在所有處理的動物中都沒有觀察到所述感染。
      該狗用兩小丸ProgramTM(每丸含67.8mg氯芬奴隆)進行治療,每兩周一片。開始治療后十四天,所有的真菌感染癥狀都消失了。
      隨后,對該狗用Program(1小片)進行治療,十天后,觀察到愈合跡象,并在真茵感染部位觀察到有毛發(fā)生長。
      該狗用一大丸ProgramTM(含409.8mg氯芬奴隆)進行治療,每兩周一次。開始治療后十天,甚至在第二片給藥前,感染皮膚已顯示出完全康復(fù)的跡象并生長出毛發(fā)。
      權(quán)利要求
      1.一種抗真菌的藥物或獸藥組合物,其含有作為有效成分的下式I化合物以及式Ⅰ化合物的鹽 其中R1和R2分別獨立地是氫、鹵素或甲氧基。
      2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物,其中R1和R2分別獨立地是氟、氯或甲氧基。
      3.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物,其中R1和R2相同。
      4.根據(jù)權(quán)利要求3的組合物,其中R1和R2都是氟。
      5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項的組合物,配制為口服給藥形式。
      6.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項的組合物,配制為非胃腸給藥形式。
      7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項的組合物,用于治療系統(tǒng)性真菌感染。
      8.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項的組合物,用于治療局部真菌感染。
      9.根據(jù)權(quán)利要求8的組合物,用于治療皮真菌引起的真菌感染。
      10.根據(jù)權(quán)利要求5-9任一項的組合物,用于治療由小孢子菌屬、毛癬菌屬、曲霉屬或酵母菌引起的感染。
      11.式Ⅰ化合物及式Ⅰ化合物的鹽用于制備抗真菌藥物或獸藥組合物的用途, 其中R1和R2分別獨立地是氫、鹵素或甲氧基。
      12.根據(jù)權(quán)利要求11的用途,其中R1和R2分別獨立地是氟、氯或甲氧基。
      13.根據(jù)權(quán)利要求11的用途,其中R1和R2相同。
      14.根據(jù)權(quán)利要求13的用途,其中R1和R2都是氟。
      15.根據(jù)權(quán)利要求11-14任一項的用途,用于制備口服的藥物或獸藥組合物。
      16.根據(jù)權(quán)利要求11-14任一項的用途,用于制備非胃腸給藥的藥物或獸藥組合物。
      17.根據(jù)權(quán)利要求11-16任一項的用途,用于制備治療系統(tǒng)性真菌感染的組合物。
      18.根據(jù)權(quán)利要求11-16任一項的用途,用于制備治療局部真菌感染的組合物。
      19.根據(jù)權(quán)利要求18的用途,其中的局部真菌感染是皮真菌引起的。
      20.根據(jù)權(quán)利要求15-19任一項的用途,其中的真菌感染是選自小孢子菌屬、毛癬菌屬、曲霉屬或酵母菌的真菌引起的。
      21.一種治療真菌感染的方法,包括給需此治療的患者施用有效量的下式Ⅰ化合物及式Ⅰ化合物的鹽, 其中R1和R2分別獨立地是氫、鹵素或甲氧基。
      22.根據(jù)權(quán)利要求21的方法,其中R1和R2分別獨立地是氟、氯或甲氧基。
      23.根據(jù)權(quán)利要求21的方法,其中R1和R2相同。
      24.根據(jù)權(quán)利要求23的方法,其中R1和R2都是氟。
      25.根據(jù)權(quán)利要求21-24任一項的用途,包括口服施用所述式Ⅰ化合物。
      26.根據(jù)權(quán)利要求21-24任一項的用途,包括非胃腸施用所述式Ⅰ化合物。
      27.根據(jù)權(quán)利要求21-26任一項的用途,用于治療系統(tǒng)性真菌感染。
      28.根據(jù)權(quán)利要求21-26任一項的用途,用于治療局部真菌感染。
      29.根據(jù)權(quán)利要求28的用途,其中所述局部真菌感染是由皮真菌引起的。
      30.根據(jù)權(quán)利要求25-29任一項的用途,其中所述真菌感染是由選自小孢子菌屬、毛癬菌屬、曲霉屬或酵母菌的真菌引起的。
      全文摘要
      本發(fā)明提供一種藥物或獸藥組合物,其含有載體和作為活性成分的式(Ⅰ)化合物或式(Ⅰ)化合物的鹽,其中R
      文檔編號A01P3/00GK1291862SQ99803491
      公開日2001年4月18日 申請日期1999年1月26日 優(yōu)先權(quán)日1998年3月2日
      發(fā)明者Y·本-茲歐尼, B·阿茲 申請人:諾瓦提斯公司
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