僅選 擇了一種碳酸鈉為崩解劑，具體過程同實(shí)施例1。
[0071] 實(shí)施例11制備的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑各性能指標(biāo)的測定方法同實(shí)施例1。 具體測定結(jié)果為：1-甲基環(huán)丙烯含量0.66%，潤濕性合格（23s)，崩解（3h33min21s)，pH 值9. 1，脫落率0. 5%，熱貯穩(wěn)定性合格，有效成分分解率0. 3%。與實(shí)施例3相比，該實(shí)施例 崩解時(shí)間大大延長，不符合泡騰產(chǎn)品的要求。
[0072] 實(shí)施例12 0. 66% 1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑的制備
[0073]原藥與助劑選擇及配比為：3. 3% 1-甲基環(huán)丙烯微膠囊粉劑20% (折百0. 66% )， 其中3. 3% 1-甲基環(huán)丙烯微膠囊粒劑由北京丼金正生物科技有限公司提供，分散劑為亞甲 基雙甲基萘磺酸鈉6. 0%，潤濕劑為十二烷基硫酸鈉3. 0%，崩解劑為檸檬酸36. 0%，粘結(jié) 劑為羧甲基纖維素鈉3. 0%，填料為硅藻土補(bǔ)足至100 %。與實(shí)施例3相比，該實(shí)施例僅選 擇了一種檸檬酸為崩解劑，具體過程同實(shí)施例1。
[0074] 實(shí)施例12制備的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑各性能指標(biāo)的測定方法同實(shí)施例1。 具體測定結(jié)果為：1 -甲基環(huán)丙稀含量0.66%，潤濕性合格（23s)，崩解（4h12min14s)，pH 值4. 1，脫落率0.7%，熱貯穩(wěn)定性合格，有效成分分解率0.4%。與實(shí)施例3相比，該實(shí)施例 崩解時(shí)間大大延長，不符合泡騰產(chǎn)品的要求。
[0075] 實(shí)施例13 0. 66% 1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑的制備
[0076] 原藥與助劑選擇及配比為：3. 3% 1-甲基環(huán)丙烯微膠囊粉劑20% (折百0. 66% )， 其中3. 3% 1-甲基環(huán)丙烯微膠囊粒劑由北京丼金正生物科技有限公司提供，分散劑為木質(zhì) 素苯磺酸鈣5. 0 %，潤濕劑為十二烷基苯磺酸鈉3. 0 %，崩解劑為碳酸鈉40. 0 %，粘結(jié)劑為 羥丙基纖維素3. 0%，填料為高嶺土補(bǔ)足至100%。具體過程同實(shí)施例2。
[0077] 實(shí)施例13制備的1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑各性能指標(biāo)的測定方法同實(shí)施例2。具 體測定結(jié)果為：1-甲基環(huán)丙烯含量0.66%，崩解時(shí)限（3h55min51s)，pH值9. 5,粉末和碎 片率0. 6%，熱貯穩(wěn)定性合格，有效成分分解率0. 5%。與實(shí)施例4相比，該實(shí)施例崩解時(shí)間 大大延長，不符合泡騰產(chǎn)品的要求。
[0078] 實(shí)施例14 0. 66% 1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑的制備
[0079] 原藥與助劑選擇及配比為：3. 3% 1-甲基環(huán)丙烯微膠囊粉劑20% (折百0. 33% )， 其中3. 3% 1-甲基環(huán)丙烯微膠囊粒劑由北京丼金正生物科技有限公司提供，分散劑為木質(zhì) 素苯磺酸鈣5. 0 %，潤濕劑為十二烷基苯磺酸鈉3. 0 %，崩解劑為檸檬酸40. 0 %，粘結(jié)劑為 羥丙基纖維素3. 0%，填料為高嶺土補(bǔ)足至100%。具體過程同實(shí)施例2。
[0080] 實(shí)施例14制備的1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑各性能指標(biāo)的測定方法同實(shí)施例2。具 體測定結(jié)果為：1-甲基環(huán)丙烯含量0.66%，崩解時(shí)限（4h43min21s)，pH值3. 5,粉末和碎 片率0. 3%，熱貯穩(wěn)定性合格，有效成分分解率0. 4%。與實(shí)施例4相比，該實(shí)施例崩解時(shí)間 大大延長，不符合泡騰產(chǎn)品的要求。。
[0081] 實(shí)施例15 1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒/或泡騰片劑釋放速度試驗(yàn)
[0082] 試驗(yàn)材料：（也即下述3個(gè)處理）
[0083] 1.對照藥劑：3. 3% 1-甲基環(huán)丙烯微膠囊粉劑；
[0084] 2.實(shí)施例1產(chǎn)品：0. 33% 1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑；
[0085] 3.實(shí)施例2產(chǎn)品：0. 33% 1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑。
[0086] 4.實(shí)施例3產(chǎn)品：0. 66% 1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑；
[0087] 5.實(shí)施例4產(chǎn)品：0. 66% 1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑。
[0088] 6.實(shí)施例5產(chǎn)品：0. 99% 1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑；
[0089] 7.實(shí)施例6產(chǎn)品：0. 99% 1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑。
[0090] 試驗(yàn)地點(diǎn)中國農(nóng)業(yè)大學(xué)。
[0091] 試驗(yàn)時(shí)間：2014年4月-2014年5月。
[0092] 試驗(yàn)方法：以去離子水作為溶劑，稱取上述材料含有相同含量1-甲基環(huán)丙烯有 效成分的產(chǎn)品入頂空瓶，避光放置，而后每隔一段時(shí)間用氣相色譜儀（美國安捷倫公司， 6890N配FID檢測器）檢測小瓶頂空中1-甲基環(huán)丙烯含量。
[0093] 試驗(yàn)結(jié)果見表1。
[0094] 試驗(yàn)結(jié)果：如表1所示，對照藥劑3. 3% 1-甲基環(huán)丙烯微膠囊粉劑和實(shí)施例1、2、 3、4、5、6制備的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒/或泡騰片劑在規(guī)定時(shí)間內(nèi)釋放速度及釋放充分程 度有顯著差別，正常藥劑處理時(shí)間即為24小時(shí)，24小時(shí)內(nèi)，如表1，可見對照藥劑釋放程度 才41%，而實(shí)施例1、2、3、4、5、6釋放程度均大于95% ;實(shí)施例1、2、3、4、5、6之間釋放速度 及釋放程度差異不顯著，但均好于對照藥劑3. 3% 1-甲基環(huán)丙烯微膠囊粒劑的釋放效果。
[0095]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種植物生長調(diào)節(jié)劑1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑，其特征在于：泡 騰顆粒劑/泡騰片劑中含有1-甲基環(huán)丙烯0.01 % -20%、分散劑0.5 % -15%、潤濕劑 0. 5% -8%、崩解劑4% -60%、粘結(jié)劑0% -10%、填料。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑，其特征在于：所 述分散劑選自下述物質(zhì)中的一種或幾種：亞甲基雙甲基萘磺酸鈉、丙烯酸均聚物鹽、丙烯 酸共聚物鹽、亞甲基雙萘磺酸鈉、木質(zhì)素磺酸鈉、木質(zhì)素磺酸鈣、烴基萘磺酸鹽甲醛縮合物 (NNO)、制漿廢液、茶子餅、十二烷基苯磺酸鈣、聚羧酸鹽類、磷酸鹽類，琥珀酸鹽類、萘磺酸 鹽類、苯磺酸鹽類、磺酸鹽類、硫酸鹽類、聚氧乙烯型類、聚氧乙烯醚類。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑，其特征在于：所述 潤濕劑選自下述物質(zhì)中的一種或幾種：二丁基萘磺酸鈉（拉開粉BX)、a-烯基磺酸鹽、月 桂醇聚氧乙烯醚硫酸鈉、十二烷基硫酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、脂肪醇聚氧乙烯醚、Morwet EFW、TERWET 1004、烷基酚聚氧乙烯醚類、硫酸鹽類、琥珀酸二辛脂磺酸鈉、二丁基萘磺酸 鈉、壬基酚聚氧乙烯醚甲醛縮合物磺酸鈉鹽（SOPA)、石油磺酸鈉、月桂醇硫酸鈉、皂角中的 任意一種或多種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑，其特征在于：所述 崩解劑選自下述物質(zhì)中的至少兩種：尿素、硫酸銨、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維 素鈉、碳酸鉀、碳酸鈣、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫銨、檸檬酸、丙二酸、丁 二酸、己二酸、酒石酸、水楊酸、馬來酸、富馬酸、苯甲酸、氨基酸、磷酸二氫鉀、山梨酸、亞硫 酸鈉、亞硫酸鉀、六偏磷酸鈉、六偏磷酸鉀。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑，其特征在于：所述 粘結(jié)劑選自下述物質(zhì)中的一種或及幾種：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、淀 粉及其衍生物、乙基纖維素、明膠、阿拉伯樹膠粉、瓜膠、瓊脂、黃原膠、糊精、聚乙烯醇、聚乙 二醇、吡咯烷酮。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑，其特征在于：所述 填料選自下述物質(zhì)中的一種或及幾種：高嶺土、輕質(zhì)碳酸鈣、膨潤土、白炭黑、滑石粉、硬脂 酸鎂、葡萄糖、乳糖、蔗糖、淀粉、硅藻土、凹凸棒土、陶土、珍珠巖粉。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑，其特征在于：所述 崩解劑選自下述物質(zhì)：檸檬酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1-7項(xiàng)所述的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑的制備方法，其特征在于，將 權(quán)利要求1-7中所述的各組成成分按照質(zhì)量百分比混合均勻，經(jīng)超微/氣流粉碎機(jī)粉碎成 粉體，然后進(jìn)行造粒、干燥、整理、精選、檢測后制得1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1-7項(xiàng)所述的1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑的制備方法，其特征在于，將權(quán) 利要求1-7中所述的各組成成分按照質(zhì)量百分比混合均勻，經(jīng)超微/氣流粉碎機(jī)粉碎成粉 體，然后進(jìn)行造粒、干燥、壓片、精選、檢測后制得1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑或者粉體直接進(jìn) 行壓片后精選、檢測后制得1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑。
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體公開了一種植物生長調(diào)節(jié)劑1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑及其制備方法。該1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑，由下述質(zhì)量百分比的原料組成：1-甲基環(huán)丙烯0.01％-20％、分散劑0.5％-15％、潤濕劑0.5％-8％、崩解劑4％-60％、粘結(jié)劑0％-10％、填料。其制備方法是將組成1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑的各原料混合，經(jīng)超微/氣流粉碎后造粒，烘干，整理/壓片，精選，檢測，即得。本發(fā)明的1-甲基環(huán)丙烯泡騰顆粒劑/或泡騰片劑對環(huán)境、人畜及其他有益生物安全，不易產(chǎn)生藥害，計(jì)量準(zhǔn)確，與普通微囊粒劑相比其無粉塵、顆粒崩解速度快、使用方便、使用時(shí)有效成分可在規(guī)定時(shí)間內(nèi)充分釋放，貯藏穩(wěn)定性良好，制備工藝簡單，適宜工業(yè)化生產(chǎn)和水果、蔬菜、花卉保鮮領(lǐng)域大面積推廣應(yīng)用。
【IPC分類】A01P21-00, A01N27-00, A01N25-14, A01N25-34
【公開號】CN104872126
【申請?zhí)枴緾N201510170864
【發(fā)明人】吳學(xué)民, 郭鑫宇
【申請人】北京卉金正生物科技有限公司
【公開日】2015年9月2日
【申請日】2015年4月13日