專利名稱：治療肝炎的水飛薊賓葡甲胺分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥類，特別是涉及治療水飛薊賓葡甲胺分散片及其制備方法。
據(jù)權(quán)威統(tǒng)計(jì)，我國(guó)是病毒性肝炎高發(fā)區(qū)，全國(guó)每年發(fā)生急性病毒性肝炎約120萬例，其中50％為甲型，25％為乙型，5％為丙型，10％為戊型，余10％為己型、庚型。我國(guó)慢性肝炎患者約3200萬例，每年死于肝病者約30萬例，其中50％為原發(fā)性肝細(xì)胞癌，絕大多數(shù)與乙、丙型肝炎有關(guān)。根據(jù)現(xiàn)有調(diào)查推算，我國(guó)有1.2億人攜帶乙肝病毒，慢性乙肝病人約3000萬，3800萬人攜帶丙肝病毒。僅從乙肝病毒攜帶者的數(shù)字來說，差不多就是全國(guó)人民十有其一。
慢性乙型肝炎是一種由乙型肝炎病毒(HBV)引起的慢性、傳染性疾病，嚴(yán)重危害健康，影響生活質(zhì)量。慢性乙型肝炎是一種常見病、多發(fā)病。HBV感染呈全球性分布，可能半數(shù)以上世界人口曾受感染，每年發(fā)生5千萬例新感染，每年1百萬人死亡。約世界人口的5％為慢性HBsAg攜帶者。根據(jù)乙肝表面抗原(HBsAg)攜帶率可分為高流行區(qū)(＞8％)、中流行區(qū)(2％-7％)、低流行區(qū)(＜2％)。中國(guó)是高流行區(qū)之一。據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國(guó)目前乙肝病毒感染率概況是抗HBc及/或抗HBs陽性者約為60％；非感染人群占26％；慢性乙型肝炎達(dá)2％；HBsAg陽性的慢性無癥狀HBsAg攜帶者為10％；HBsAg陰性的慢性無癥狀HBV攜帶者為2％。由此可見，我國(guó)乙肝流行狀況是十分嚴(yán)峻的。
對(duì)患者來說，肝炎病毒殺滅藥物需服用劑量較大，副作用都較嚴(yán)重，水中溶解不好，因而藥物的生物利用度不高，效果不理想。如何克服上述缺陷，提高乙肝防治藥物的效果、降低副作用，是當(dāng)代藥劑學(xué)急需解決的關(guān)鍵技術(shù)之一。
本發(fā)明目的可以通過如下措施來達(dá)到治療肝炎的水飛薊賓葡甲胺分散片，它是由主藥和輔料組成，其中一、主藥水飛薊賓葡甲胺化學(xué)名2-〔2，3-二氫-2-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-3-(羥基甲基)-1，4-苯并二惡英-6-基〕-2，3-二氫-3，5，7-三羥基-4H-1-苯并吡喃-4-酮英文名Silybin Meglumine結(jié)構(gòu)式
分子式C32H39O15N二、輔料按重量百分比的原料組成，共十種輔料a乳糖 5-80％b甘露醇2.5-45％c羧甲基淀粉鈉 1-12％d羧甲基纖維素鈉1-3％e羥丙基甲基纖維素 1-3％f微晶纖維素5-50％g聚乙烯吡咯烷酮1-30％h十六烷基硫代琥珀酸鈉 0.05-1.0％i十二烷基硫酸鈉0.05-1.0％j硬脂酸鎂 0.5-2.0％水飛薊賓葡甲胺分散片的方法先將主藥微粉處理(＜100μm)，與除羧甲基淀粉鈉以外的所有輔料混合粉碎，過30目以下篩，然后再與羧甲基淀粉鈉混合均勻，壓片，即得。
本發(fā)明相比現(xiàn)有技術(shù)具有如下優(yōu)點(diǎn)分散片是指置于水中可快速崩解而成均勻混懸液的藥物制劑。這種劑型具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反應(yīng)小等獨(dú)特性能，已成為當(dāng)代藥劑學(xué)新技術(shù)之一。該劑型用于劑量較大不利于老人或兒童吞服的藥片或膠囊改進(jìn)、某些對(duì)胃腸道有刺激的藥物、急性疼痛需要吸收見效快的藥物等已顯現(xiàn)出較大的用藥優(yōu)勢(shì)。
本發(fā)明產(chǎn)品主要治療急性肝炎，慢性肝炎，初期肝硬化，脂肪肝，中毒性肝損害(如服用對(duì)肝細(xì)胞有損害的藥物或經(jīng)常大量飲酒)時(shí)保肝臟。
權(quán)利要求
1.治療肝炎的水飛薊賓葡甲胺分散片，其特征在于它是由主藥和輔料組成，其中一、主藥水飛薊賓葡甲胺化學(xué)名2-〔2，3-二氫-2-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-3-(羥基甲基)-1，4-苯并二惡英-6-基〕-2，3-二氫-3，5，7-三羥基-4H-1-苯并吡喃-4-酮英文名Silybin Meglumine結(jié)構(gòu)式 分子式C32H39O15N二、輔料按重量百分比的原料組成，共十種輔料a乳糖 5-80％b甘露醇 2.5-45％c羧甲基淀粉鈉 1-12％d羧甲基纖維素鈉 1-3％e羥丙基甲基纖維素 1-3％f微晶纖維素 5-50％g聚乙烯吡咯烷酮 1-30％h十六烷基硫代琥珀酸鈉 0.05-1.0％i十二烷基硫酸鈉 0.05-1.0％j硬脂酸鎂0.5-2.0％
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水飛薊賓葡甲胺分散片的方法，其特征在于先將主藥微粉處理小于100μm，與除羧甲基淀粉鈉以外的所有輔料混合粉碎，過30目以下篩，然后再與羧甲基淀粉鈉混合均勻，壓片，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療肝炎的水飛薊賓葡甲胺分散片及其制備方法，它是由主料水飛薊賓葡甲胺化學(xué)名2－(2，3－二氫－2－(4－羥基－3－甲氧基苯基)－3－(羥基甲基)－1，4－苯并二惡英－6－基)－2，3－二氫－3，5，7－三羥基－4H－1－苯并吡喃－4－酮;英文名Silybin Meglumine；結(jié)構(gòu)式見上式；分子式C
文檔編號(hào)A61P31/00GK1418637SQ0215685
公開日2003年5月21日 申請(qǐng)日期2002年12月19日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月19日
發(fā)明者王登之, 侯鵬 申請(qǐng)人:王登之