專利名稱：南瓜多糖腸溶制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種防治糖尿病的產(chǎn)品。
背景技術(shù)：
南瓜的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值非常高，我國(guó)古代就有對(duì)南瓜食療保健作用的記載。中醫(yī)史書《滇南本草》中記載“南瓜性溫、味甘無毒，入脾、胃二經(jīng)，能潤(rùn)肺益氣、化痰排膿、驅(qū)蟲解毒，治咳嗽、哮喘、肺癰、便秘等癥”，并認(rèn)為南瓜能“橫行經(jīng)絡(luò)、利小便”。在《本草綱目》中，李明珍將南瓜與靈芝放在一起，說它有“補(bǔ)中、補(bǔ)肝氣、益心氣、益肺氣、益精氣”的作用。凡久病氣虛、脾胃虛弱、癥見氣短倦怠、食少腹脹、水腫尿少者宜用。近年來的研究結(jié)果亦表明，南瓜的營(yíng)養(yǎng)成分全面而獨(dú)特，以中國(guó)南瓜為例，其營(yíng)養(yǎng)成分為水分90.24％、蛋白質(zhì)0.65％、脂肪0.13％、碳水化合物6.08％、纖維2.15％、灰分0.73％，同時(shí)還含有豐富的胡蘿卜素、VB、VC、VE、精氨酸、天門冬氨酸、腺嘌呤、果膠、甘露醇、葉紅素、葉黃素及鈣、鉀、鋅、鉻等礦物質(zhì)，特別是稀有氨基酸瓜氨酸含量達(dá)20.9mg/100g，果膠含量占南瓜干物質(zhì)的7％-17％。醫(yī)學(xué)臨床試驗(yàn)表明，南瓜具有多種食療保健作用和藥用價(jià)值。如南瓜是維生素A優(yōu)質(zhì)、價(jià)廉的極好來源，維生素A對(duì)保護(hù)視力、預(yù)防眼疾、促進(jìn)兒童生長(zhǎng)發(fā)育、增強(qiáng)機(jī)體抗生物氧化等均具有重要作用。我國(guó)部分地區(qū)及人群的維生素A攝入量不充分，而南瓜提供的維生素A前體不但含量高，而且遠(yuǎn)比動(dòng)物性食品來源經(jīng)濟(jì)價(jià)廉。南瓜的保健作用還表現(xiàn)在它可以幫助消除前列腺和肝臟的炎癥；結(jié)合體內(nèi)多余的膽固醇，預(yù)防和治療動(dòng)脈粥樣硬化；防止胃腸粘膜潰瘍及促進(jìn)愈合；促進(jìn)膽汁分泌，加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)，防止便秘；醫(yī)治婦女產(chǎn)后浮腫等。
盡管南瓜的諸多營(yíng)養(yǎng)保健功能早已為人們所知，但流傳最廣、最為人們肯定的當(dāng)屬南瓜的抗糖尿病作用。目前已有報(bào)導(dǎo)將南瓜脫水干燥磨粉，制成南瓜粉沖服，可控制糖尿病，但這種方法用量大，食用較麻煩。近年來，南瓜的研究和應(yīng)用得到了迅速發(fā)展，已成功地從南瓜中篩選出具有顯著降血糖效果的南瓜多糖，但由于南瓜多糖屬多糖類物質(zhì)，具有粘性、吸濕性，在胃內(nèi)易被酸及各種酶降解而失去活性，直接食用降血糖效果不十分顯著。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有降低血糖、尿糖、糖化血紅蛋白，輔助治療高血脂等功能的服用方便，利于人體吸收的南瓜多糖腸溶制劑。
本發(fā)明的南瓜多糖腸溶制劑是由南瓜多糖、預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠、硬脂酸鈣裝入腸溶膠囊或包裹腸溶外衣后構(gòu)成的制劑，各主輔料的用量分別為(按重量份計(jì))南瓜多糖50～100，預(yù)膠化淀粉1～50，微粉硅膠0.15～3，硬脂酸鈣0.3～1。
上述的南瓜多糖是目數(shù)在50～360目的類白色或微帶黃色的固體粉末，預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠、硬脂酸鈣均為市售固體藥物制劑輔料，外觀為白色或類白色粉末，無臭無味，100目通過率100％。
南瓜多糖為自制，制備工藝為南瓜粉用熱水抽提，提取溫度50℃，提取時(shí)間4小時(shí)，料水比為1∶8，提取后過濾，濾液回收，濾渣用95％乙醇浸提48小時(shí)后收集濾液，合并兩濾液，得到南瓜初提液，加入95％乙醇沉淀南瓜初提液，然后離心取沉淀物，用無水乙醇、石油醚依次洗滌沉淀物后，加入1倍體積的10％三氯醋酸，在室溫下輕輕攪拌后置冰箱中過夜，離心，棄沉淀，減壓濃縮后裝入透析袋中逆水透析1天，雙蒸水透析2天，取出干燥得南瓜多糖。
南瓜多糖腸溶制劑的制作工藝如下南瓜多糖腸溶膠囊按比例取南瓜多糖、預(yù)膠化淀粉和微粉硅膠，過篩，混合均勻，裝入經(jīng)消毒的腸溶膠囊，包裝后即為產(chǎn)品。
南瓜多糖腸溶片按比例取南瓜多糖、預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鈣，過篩，混合均勻，制粒，壓片，包衣，分裝，包裝后即為產(chǎn)品。
南瓜多糖腸溶性微膠囊將囊心物南瓜多糖混懸在腸溶性囊材中，加入凝聚劑凝聚囊，沉降囊，固化囊，干燥，包裝后即為產(chǎn)品。
南瓜多糖腸溶顆粒劑按比例取南瓜多糖與預(yù)膠化淀粉過篩混均后制軟材，制粒，干燥，整粒，包衣，包裝后即為產(chǎn)品。
由于預(yù)膠化淀粉具有良好的流動(dòng)性、可壓性、潤(rùn)滑性和保濕作用，同時(shí)具有極好的促進(jìn)崩解和溶出性能，將南瓜多糖與預(yù)膠化淀粉混合，可降低南瓜多糖的粘性和吸濕性，增加體積，促進(jìn)活性成分的分散和溶出。微粉硅膠具有良好的流動(dòng)性，可粘附在顆?；蚍勰┑谋砻鎸⒋植诒砻娴陌枷萏幪顫M，并將顆粒隔開，降低顆粒間的磨擦力，改善物料的流動(dòng)性，能明顯改善膠囊劑中物料的填充性能，也是片劑中常用的助流劑，親水性能強(qiáng)，可加速片劑的崩解，有利于藥物的吸收。硬脂酸鈣具有良好的附著性，與顆粒混合后分布均勻而不易分離，僅用少量即能顯示出良好的潤(rùn)滑作用，且片面光滑美觀，為廣泛應(yīng)用的潤(rùn)滑劑。
常用的腸溶衣材料主要有醋酸纖維素酞酯(CAP)、蟲膠、玉米朊、丙烯酸樹酯、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)、甲基丙烯酸共聚物等，腸溶劑也可采用明膠噴灑法，即將甲醛-丙酮(1∶60)溶液直接噴灑于膠囊制成腸溶膠囊。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，采用灌胃和拌入飼料自由取食的方式，因多糖類物質(zhì)在胃內(nèi)易被酸及各種酶降解而失去活性，效果不明顯。而選用口服定位釋藥(即腸溶膠囊)方式，通過口服給藥后，藥物在上消化道并不釋放而達(dá)到小腸部位定位釋放，可以使易受胃酸破壞和胰酶代謝而失去治療作用的多糖類物質(zhì)躲過屏障，免遭破壞，提高局部藥物濃度，提高藥物的生物利用度，改善療效，減少口服用量。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1南瓜多糖腸溶膠囊由南瓜多糖、預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠裝入腸溶膠囊內(nèi)配制成，其中南瓜多糖120g，預(yù)膠化淀粉40g，微粉硅膠0.8g，制成1000粒腸溶膠囊，即每粒南瓜多糖腸溶膠囊含南瓜多糖0.12g，預(yù)膠化淀粉0.04g，微粉硅膠0.8mg。
實(shí)施例2南瓜多糖腸溶片由南瓜多糖、預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠、硬脂酸鈣混合壓片后涂腸溶衣制成，其中南瓜多糖100g，預(yù)膠化淀粉50g，微粉硅膠0.9g，硬脂酸鈣中0.6g，制成1000粒腸溶膠囊，即每粒南瓜多糖腸溶膠囊含南瓜多糖0.12g，預(yù)膠化淀粉0.04g，微粉硅膠0.8mg，硬脂酸鈣0.6mg。
實(shí)施例3南瓜多糖腸溶性微膠囊由南瓜多糖混懸在蟲膠中，用60％的硫酸鈉使膠囊凝聚，再用37％的甲醛來固化膠囊，經(jīng)冷凍干燥后制成，其中南瓜多糖100g，蟲膠100ml，制成干微囊。
實(shí)施例4
南瓜多糖腸溶顆粒劑由南瓜多糖、預(yù)膠化淀粉混合后過100目篩，加入用蒸餾水溶解的預(yù)膠化淀粉進(jìn)行混合，混合均勻后制粒，60～65℃干燥，整粒，涂腸溶衣，分級(jí)即得，其中南瓜多糖100g，預(yù)膠化淀粉100g。
權(quán)利要求
1.一種南瓜多糖腸溶制劑，包括(按重量份計(jì))南瓜多糖50～100，預(yù)膠化淀粉1～50，微粉硅膠0.15～3，硬脂酸鈣0.3～1。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的南瓜多糖腸溶制劑，其特征在于所說的南瓜多糖是目數(shù)在50～360目的類白色或微帶黃色的固體粉末。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的南瓜多糖腸溶制劑，其中所用的腸溶衣材料為醋酸纖維素酞酯、蟲膠、玉米朊、丙烯酸樹酯、羥丙甲纖維素酞酸酯或甲基丙烯酸共聚物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任何一項(xiàng)的南瓜多糖腸溶制劑，其特征在于其為南瓜多糖腸溶膠囊、南瓜多糖腸溶片、南瓜多糖腸溶性微膠囊或南瓜多糖腸溶顆粒劑形式。
5.一種南瓜多糖腸溶制劑的制備方法，包括將南瓜多糖、預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鈣裝入腸溶膠囊或包裹腸溶外衣中，其中南瓜多糖、預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠、硬脂酸鈣的用量分別為(按重量份計(jì))南瓜多糖50～100，預(yù)膠化淀粉1～50，微粉硅膠0.15～3，硬脂酸鈣0.3～1。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于所說的南瓜多糖是目數(shù)在50～360目的類白色或微帶黃色的固體粉末。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于所用的腸溶衣材料為醋酸纖維素酞酯、蟲膠、玉米朊、丙烯酸樹酯、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)或甲基丙烯酸共聚物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有降低血糖、尿糖、糖化血紅蛋白，輔助治療高血脂等功能的服用方便，利于人體吸收的南瓜多糖腸溶制劑。本發(fā)明的南瓜多糖腸溶制劑是由南瓜多糖、預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠、硬脂酸鈣裝入腸溶膠囊或包裹腸溶外衣后構(gòu)成的制劑，各主輔料的用量(按重量份計(jì))為南瓜多糖50～100，預(yù)膠化淀粉1～50，微粉硅膠0.15～3，硬脂酸鈣0.3～1。
文檔編號(hào)A61K9/50GK1623558SQ20031011684
公開日2005年6月8日 申請(qǐng)日期2003年12月1日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月1日
發(fā)明者張擁軍, 王正郁, 鄭龍華 申請(qǐng)人:中國(guó)計(jì)量學(xué)院