專利名稱：咽炎含化片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種咽炎含化片及其制備方法。
背景技術(shù)：
咽炎片由玄參等十二味藥組成，具有養(yǎng)陰清肺，清熱解毒，清利咽喉、鎮(zhèn)咳止癢等功效，主要用于治療慢性咽炎引起的咽干，咽癢，刺激性咳嗽等癥的治療，臨床效果較好。
咽炎片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)收載于《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第二冊(cè)，處方及制備工藝如下處方玄參120g百部(制)90g 天冬 90g麥冬90g 牡丹皮90g款冬花(制)90g地黃30g 木蝴蝶90g蟬蛻 30g青果90g 板藍(lán)根150g 薄荷油0.3g制法以上十二味，除薄荷油外，款冬花粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩；其余玄參等十味加水煎煮二次，第一次3小時(shí)，第二次2小時(shí)，合并煎液，靜置24小時(shí)，取上清液，濃縮成稠膏，與款冬花粉末混合，干燥，制成顆粒，噴加薄荷油，混勻，壓制成1000片，包糖衣，即得。
目前咽炎片的劑型為糖衣片，糖衣片服用方法為口服，吸收為消化道粘膜吸收發(fā)揮作用，因此起效慢，且生產(chǎn)成本較高。
考慮到咽炎片不能完全滿足病人的用藥需要。為了擴(kuò)展咽炎片的應(yīng)用范圍，方便患者使用，我們考慮將其制成含化片。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有劑型的缺點(diǎn)，解決中藥含化片技術(shù)的不完善，從而提供一種新的咽炎含化片及其制備方法。
本發(fā)明咽炎含化片由活性成分和可藥用賦形劑制備片芯，包薄膜衣而來(lái)。其中片芯活性成分和制備工藝同收載于《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第二冊(cè)咽炎片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，可藥用賦形劑由水溶性填充劑、潤(rùn)濕劑、矯味劑和潤(rùn)滑劑組成?；钚猿煞?、所選輔料及薄膜衣材料按重量份額在處方總重中所占的比例如下活性成分45～72％水溶性填充劑20～48％矯味劑 0.1～0.7％潤(rùn)濕劑 2～6％潤(rùn)滑劑 0.5～1.5％胃溶型包衣粉4～8％填充劑選用水溶性良好的甘露醇、麥芽糖糊精或其他水溶性較好的輔料，或以上兩種物質(zhì)的混合物。
潤(rùn)滑劑可選用硬脂酸鎂或滑石粉，或以上兩種物質(zhì)的混合物。
潤(rùn)濕劑可選用水、乙醇、乙醇水溶液。
矯味劑選自阿斯巴甜或蔗糖素。
該劑型采用濕法制粒工藝，可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備進(jìn)行生產(chǎn)。
咽炎含化片制備工藝以上十二味，除薄荷油外，款冬花粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩；其余玄參等十味加水煎煮二次，第一次3小時(shí)，加水9倍量，第二次2小時(shí)，加水7倍量，合并煎液，靜置24小時(shí)，取上清液，濃縮成相對(duì)密度1.40(50℃)的稠膏，與款冬花細(xì)粉及水溶性填充物、矯味劑混合均勻，加入適量潤(rùn)濕劑，制成顆粒，干燥，噴以薄荷油，加入潤(rùn)滑劑，混合均勻，壓制成片，包薄膜衣，即得。
咽炎含化片活性成分多為水溶性成分，具有很強(qiáng)的引濕性，暴露在空氣中吸潮很快，因此在原劑型咽炎片中，采用包糖衣來(lái)避免吸潮。在本含化片處方中，對(duì)于含化片片芯，通過(guò)對(duì)多種藥用輔料進(jìn)行不同比例進(jìn)行配比，進(jìn)行咽炎含化片處方篩選。經(jīng)反復(fù)試驗(yàn)表明，鑒于咽炎含化片活性成分極易吸潮，因此需選用特定輔料作為含化片填充物，在研究中還發(fā)現(xiàn)，在所選輔料中，輔料的不同配比，對(duì)制劑工藝有很大的影響，因此在該處方中，須嚴(yán)格界定所選輔料在一定的比例區(qū)間內(nèi)，所選用輔料總量與活性成分總量在一定的比例區(qū)間內(nèi)，才能保證片芯的吸水率能夠保持在一定的范圍內(nèi)，從而保證片芯的質(zhì)量。同時(shí)我們采用防潮材料對(duì)含化片進(jìn)行包衣，從而有效地解決了上述問(wèn)題。經(jīng)過(guò)多次試驗(yàn)的篩選，在處方中，我們采用吸濕性很小的新型輔料(甘露醇、麥芽糖糊精等)作為填充劑，采用一定的比例與活性成分混合，制成片芯；同時(shí)采用防潮材料對(duì)含化片進(jìn)行包衣。
咽炎含化片在口感清涼微甜，口腔中遇到唾液后可緩慢溶解，直接作用于患處發(fā)揮作用。本發(fā)明有如下優(yōu)點(diǎn)1、作用方式方面咽炎片為普通糖衣片，為口服制劑，主要依靠腸胃道粘膜吸收發(fā)揮咽喉治療作用；咽炎含化片為含化制劑，主要依靠口腔及咽部粘膜吸收，藥物直接作用于患者患處，局部濃度高，起效快，因此咽炎含化片療效明顯優(yōu)于咽炎片。
2、吸收速度方面I.咽炎含化片為薄膜衣片，薄膜衣全部采用親水性材料，素片處方中添加甘露醇、乳糖等水溶性輔料，口腔溶化速度5-15分鐘；而咽炎片為普通糖衣片，且素片處方中，未加入任何輔料，因此崩解時(shí)間較長(zhǎng)(45-60分鐘)。
II.咽炎片需要消化道粘膜吸收入血后，通過(guò)全身作用發(fā)揮作用，而咽炎含化片是通過(guò)口腔和咽部粘膜吸收直接作用于患處。
III.咽炎片為口服，而咽炎含化片含服，口腔粘膜作用時(shí)間5-15分鐘。
3、用藥方便咽炎片為糖衣片，需要用水送服；咽炎含化片為含服劑型，因此無(wú)需用水送服，可以隨時(shí)隨地服用，為工作繁忙、取水不便的患者提供了極大的便利條件。
4、用藥接受程度咽炎含化片在處方中加入甘露醇、乳糖等填充劑，阿司巴甜等矯味劑，有良好的口感，更易于人們接收。
上述效果的產(chǎn)生是由于其所述的甘露醇與麥芽糊精為片劑較理想的水溶性填充劑，流動(dòng)性、粘合性均好，無(wú)吸濕性，壓成的片劑光潔美觀。阿司巴甜是白色粉狀晶體的新型甜味劑，性質(zhì)穩(wěn)定，易溶于水，不吸潮，適于作為藥物的矯味劑；薄荷油為處方中主料成分，因其具有局麻作用對(duì)于苦味掩蔽也有效，所以將其與阿司巴甜合用作為矯味劑以達(dá)矯味效果；硬脂酸鎂為白色、細(xì)膩、輕松粉末，潤(rùn)滑性強(qiáng)，壓片后片面光潔美觀，應(yīng)用最廣。同時(shí)，本品薄膜衣材料采用疏水性胃溶型包衣粉，能夠有效的防止片芯吸水，保證含化片的質(zhì)量。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明所述咽炎含化片由活性成分、水溶性填充劑、矯味劑、潤(rùn)濕劑和潤(rùn)滑劑制備片芯，包薄膜衣組成。主、輔料按重量份額在處方總重中所占的優(yōu)選比例如下活性成分48～65％水溶性填充劑25～45％矯味劑 0.2～0.6％潤(rùn)濕劑 2～6％潤(rùn)滑劑 0.7～13％胃溶型包衣粉4～8％水溶性填充劑優(yōu)選甘露醇和麥芽糊精。
矯味劑優(yōu)選阿司巴甜。
潤(rùn)滑劑優(yōu)選硬脂酸鎂。
潤(rùn)濕劑優(yōu)選乙醇溶液(95％)。
以下述實(shí)施例來(lái)說(shuō)明本發(fā)明。
實(shí)施例1配方

總重 650毫克制備工藝按處方量稱取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麥芽糖糊精、阿斯巴甜，將上述原輔料混合均勻后，粉碎過(guò)100篩，加入95％乙醇溶液作為潤(rùn)濕劑，攪拌5分鐘，用40目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥，干顆粒過(guò)40目篩整粒，記錄干顆粒重量，并以此計(jì)算外加輔料硬脂酸鎂用量，按計(jì)算量稱取外加輔料與干顆粒充分混合均勻后，取樣化驗(yàn)，合格后壓片，包薄膜衣，成品檢測(cè)合格后鋁塑包裝并裝盒。
實(shí)施例2配方

總重 680毫克制備工藝按處方量稱取咽炎含化片活性成分、甘露醇、阿斯巴甜，將上述原輔料混合均勻后，粉碎過(guò)100篩，加入95％乙醇溶液作為潤(rùn)濕劑，攪拌5分鐘，用40目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥，干顆粒過(guò)40目篩整粒，記錄干顆粒重量，并以此計(jì)算外加輔料硬脂酸鎂用量，按計(jì)算量稱取外加輔料與干顆粒充分混合均勻后，取樣化驗(yàn)，合格后壓片，包薄膜衣，成品檢測(cè)合格后鋁塑包裝并裝盒。
實(shí)施例3配方

總重 700毫克制備工藝按處方量稱取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麥芽糖糊精、阿斯巴甜，將上述原輔料混合均勻后，粉碎過(guò)100篩，加入95％乙醇溶液作為潤(rùn)濕劑，攪拌5分鐘，用40目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥，干顆粒過(guò)40目篩整粒，記錄干顆粒重量，并以此計(jì)算外加輔料硬脂酸鎂用量，按計(jì)算量稱取外加輔料與干顆粒充分混合均勻后，取樣化驗(yàn)，合格后壓片，成品檢測(cè)合格后鋁塑包裝并裝盒。
實(shí)施例4配方

總重 700毫克制備工藝按處方量稱取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麥芽糖糊精、阿斯巴甜，將上述原輔料混合均勻后，粉碎過(guò)100篩，加入95％乙醇溶液作為潤(rùn)濕劑，攪拌5分鐘，用40目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥，干顆粒過(guò)40目篩整粒，記錄干顆粒重量，并以此計(jì)算外加輔料硬脂酸鎂用量，按計(jì)算量稱取外加輔料與干顆粒充分混合均勻后，取樣化驗(yàn)，合格后壓片，成品檢測(cè)合格后鋁塑包裝并裝盒。
實(shí)施例5配方

總重 720毫克制備工藝按處方量稱取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麥芽糖糊精、阿斯巴甜，將上述原輔料混合均勻后，粉碎過(guò)100篩，加入95％乙醇溶液作為潤(rùn)濕劑，攪拌5分鐘，用40目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥，干顆粒過(guò)40目篩整粒，記錄干顆粒重量，并以此計(jì)算外加輔料硬脂酸鎂用量，按計(jì)算量稱取外加輔料與干顆粒充分混合均勻后，取樣化驗(yàn)，合格后壓片，成品檢測(cè)合格后鋁塑包裝并裝盒。
實(shí)施例6配方

總重 750毫克制備工藝按處方量稱取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麥芽糖糊精、阿斯巴甜，將上述原輔料混合均勻后，粉碎過(guò)100篩，加入95％乙醇溶液作為潤(rùn)濕劑，攪拌5分鐘，用40目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥，干顆粒過(guò)40目篩整粒，記錄干顆粒重量，并以此計(jì)算外加輔料硬脂酸鎂的量，按計(jì)算量稱取外加輔料與干顆粒充分混合均勻后，取樣化驗(yàn)，合格后壓片，包薄膜衣，成品檢測(cè)合格后鋁塑包裝并裝盒。
實(shí)施例7配方

總重 800毫克制備工藝按處方量稱取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麥芽糖糊精、阿斯巴甜，將上述原輔料混合均勻后，粉碎過(guò)100篩，加入95％乙醇溶液作為潤(rùn)濕劑，攪拌5分鐘，用40目篩制粒，50℃±5℃通風(fēng)干燥，干顆粒過(guò)40目篩整粒，記錄干顆粒重量，并以此計(jì)算外加輔料硬脂酸鎂用量，按計(jì)算量稱取外加輔料與干顆粒充分混合均勻后，取樣化驗(yàn)，合格后壓片，包薄膜衣，成品檢測(cè)合格后鋁塑包裝并裝盒。
權(quán)利要求
1.一種咽炎含化片，其特征是由活性成分、可藥用賦形劑和薄膜衣組成，其中活性成分同收載于《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第二冊(cè)咽炎片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中關(guān)于活性成分的提取。
2.按照權(quán)利要求1所述的咽炎含化片，其特征在于可藥用賦形劑由水溶性填充劑、潤(rùn)濕劑、矯味劑和潤(rùn)滑劑組成。
3.按照權(quán)利要求1或2所述的咽炎含化片，其特征在于各成分按重量份額在處方總重中所占的比例如下活性成分 45～72％水溶性填充劑 20～48％矯味劑0.1～0.7％潤(rùn)濕劑2～6％潤(rùn)滑劑0.5～1.5％胃溶型包衣粉 4～8％。
4.按照權(quán)利要求3所述的咽炎含化片，其特征在于各成分按重量份額在處方總重中所占的比例如下活性成分 48～65％水溶性填充劑 25～45％矯味劑0.2～0.6％潤(rùn)濕劑2～6％潤(rùn)滑劑0.7～1.3％胃溶型包衣粉 4～8％。
5.按照權(quán)利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于水溶性填充劑選用甘露醇或麥芽糖糊精，或以上兩種物質(zhì)的混合物。
6.按照權(quán)利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于潤(rùn)滑劑選用硬脂酸鎂或滑石粉，或以上兩種物質(zhì)的混合物。
7.按照權(quán)利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于潤(rùn)濕劑選用水、乙醇或乙醇水溶液。
8.按照權(quán)利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于矯味劑選用阿斯巴甜或蔗糖素。
9.一種咽炎含化片的制備方法，其特征在于按照《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第二冊(cè)咽炎片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，提取活性成分，與水溶性填充物、矯味劑混合均勻，加入適量潤(rùn)濕劑，制成顆粒，干燥，噴以薄荷油，加入潤(rùn)滑劑，混合均勻，壓制成片，包薄膜衣，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種咽炎含化片及其制備方法。咽炎含化片由活性成分、可藥用賦形劑和薄膜衣組成，其中活性成分同收載于《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑第二冊(cè)咽炎片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中關(guān)于活性成分的提取，加入可藥用賦形劑制備片芯，包薄膜衣后得到咽炎含化片。本發(fā)明產(chǎn)品具有吸收迅速、用藥方便等特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P11/04GK1631425SQ20041010102
公開(kāi)日2005年6月29日 申請(qǐng)日期2004年12月2日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月2日
發(fā)明者李鵬坤, 陳素銳, 容彥華 申請(qǐng)人:李佩服