專利名稱：乳酸加替沙星注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及乳酸加替沙星注射劑及其制備方法，具體說(shuō)來(lái)就是將乳酸加替沙星與各種輔料制成的注射劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
對(duì)加替沙星藥理藥效學(xué)、毒理學(xué)及臨床試驗(yàn)研究表明，加替沙星抗菌譜廣，抗菌效果好，副作用低，無(wú)光敏性，并且半衰期長(zhǎng)，具良好的臨床使用前景，美國(guó)FDA于2000年批準(zhǔn)了加替沙星原料、片劑、針劑及輸液上市，商品名為TEQUINTM，我國(guó)也有多家單位研究成功了加替沙星原料及多種制劑，乳酸加替沙星為加替沙星與乳酸形成的鹽，改善了加替沙星的水溶性和穩(wěn)定性。目前未見(jiàn)國(guó)內(nèi)有關(guān)乳酸加替沙星注射劑的研究報(bào)道。
隨著臨床醫(yī)療技術(shù)的進(jìn)步和人民生活的不斷提高，靜脈滴注類藥物需求迅速增長(zhǎng)，但我國(guó)該類品種少，遠(yuǎn)遠(yuǎn)不能滿足臨床日益增長(zhǎng)的需要。用本發(fā)明制成的乳酸加替沙星注射劑既有較好的療效，較低的副作用，又具臨床使用方便等優(yōu)點(diǎn)，本發(fā)明有較強(qiáng)的實(shí)用性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及一種主要由抗菌藥物乳酸加替沙星與葡萄糖、氯化鈉、甘露醇、果糖、木糖醇、麥芽糖等配伍制成的注射劑及其制備方法。它能有效的治療多種由敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染及呼吸道感染。
本發(fā)明的處方是乳酸加替沙星 2～400g葡萄糖0～400g氯化鈉0～200g果糖 0～400g麥芽糖0～400g木糖醇0～400g甘露醇0～200g
右旋糖酐 0～200g乳糖 0～200g半乳糖0～200g注射用水 加至1000ml處方中乳酸加替沙星為抗菌藥，葡萄糖、果糖、麥芽糖為等滲調(diào)節(jié)劑及能量補(bǔ)充劑，氯化鈉為等滲調(diào)節(jié)劑和電解質(zhì)補(bǔ)充劑，甘露醇等主要起填充劑的作用。
取以上各組分，經(jīng)加熱、溶解、過(guò)濾、灌裝、滅菌(或冷凍干燥)等步驟制成注射劑。
本發(fā)明所制備的注射劑包括水針、粉針及輸液。
具體實(shí)施例方式
通過(guò)下面的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的具體說(shuō)明，但并不表示實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的限制。
實(shí)施例1.
處方乳酸加替沙星(以加替沙星計(jì)) 200g葡萄糖 5000g注射用水 加至100000ml制成 1000瓶制備方法分別稱取處方量的乳酸加替沙星和葡萄糖，先將葡萄糖加水制成濃度約為50-60％的溶液，使其pH值到4.0-5.0，加入0.1％的注射用活性炭煮沸15-20分鐘，趁熱用砂濾棒濾過(guò)，濾液加注射用水稀釋，將乳酸加替沙星緩緩加入，攪拌使溶解。最后用注射用水稀釋至所需的濃度。用微孔濾膜過(guò)濾至藥液澄清，灌封于已經(jīng)清洗滅菌的玻璃瓶?jī)?nèi)，封口。將封好的輸液瓶置滅菌柜內(nèi)，115℃30分鐘熱壓滅菌，檢漏，包裝即得。
實(shí)施例2.
處方乳酸加替沙星(以加替沙星計(jì)) 200g氯化鈉 900g注射用水 加至100000ml制成 1000瓶制備方法分別稱取處方量的乳酸加替沙星和氯化鈉，先將氯化鈉加水制成濃度為50-60％的溶液，加入0.1％的注射用活性炭煮沸15-20分鐘，趁熱用砂濾棒濾過(guò)，濾液加注射用水稀釋，將乳酸加替沙星緩緩加入，攪拌使溶解。最后用注射用水稀釋至所需的濃度。用微孔濾膜過(guò)濾至藥液澄清，灌封于已經(jīng)清洗滅菌的玻璃瓶?jī)?nèi)，封口。將封好的安瓶置滅菌柜內(nèi)，115℃30分鐘熱壓滅菌，檢漏，包裝即得。
實(shí)施例3.
處方乳酸加替沙星(以加替沙星計(jì)) 200g氯化鈉 900g注射用水 加至100000ml制成 1000瓶制備方法分別稱取處方量的乳酸加替沙星和氯化鈉，先將氯化鈉加水制成濃度為50-60％的溶液，加入0.1％的注射用活性炭煮沸15-20分鐘，趁熱用砂濾棒濾過(guò)，濾液加注射用水稀釋，將乳酸加替沙星緩緩加入，攪拌使溶解。最后用注射用水稀釋至所需的濃度。用微孔濾膜過(guò)濾至藥液澄清，灌封于已經(jīng)清洗滅菌的玻璃瓶?jī)?nèi)，封口，將封好的輸液瓶置滅菌柜內(nèi)，115℃30分鐘熱壓滅菌，檢漏，包裝即得。
實(shí)施例4.
處方
乳酸加替沙星(以加替沙星計(jì)) 200g甘露醇 300g滅菌注射用水 加至2000ml制成 1000支制備方法分別稱取處方量的乳酸加替沙星和甘露醇，加處方量滅菌注用水?dāng)嚢?，使溶解。用垂熔玻璃漏斗或砂濾棒初濾后，用0.22um微孔濾膜過(guò)濾除菌，過(guò)濾液立即灌封于已經(jīng)清洗滅菌的玻璃安瓶?jī)?nèi)，每只裝2ml。置冷凍干燥箱中，預(yù)凍至制品溫度-40-45℃，預(yù)凍3小時(shí)，再恒凍2小時(shí)，抽真空≤20pa，升華時(shí)間約為25-30小時(shí)，然后升溫干燥，干燥溫度約為40℃，恒溫干燥4小時(shí)，至殘留水分≤2.5％，出箱，扎蓋，即得。
權(quán)利要求
1.一種抗菌藥物，其特征在于它主要由乳酸加替沙星與葡萄糖、氯化鈉、甘露醇、果糖、木糖醇、麥芽糖等組成，經(jīng)加熱、溶解、過(guò)濾、灌裝、滅菌(或冷凍干燥)等步驟制成。
2.根據(jù)權(quán)利1所述的藥物，各組分的處方是乳酸加替沙星 2～400g葡萄糖0～400g氯化鈉0～200g果糖 0～400g麥芽糖0～400g木糖醇0～400g甘露醇0～200g右旋糖酐 0～200g乳糖 0～200g半乳糖0～200g注射用水 加至1000ml
3.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述，其特征在于該抗菌藥物的制劑可以是水針、粉針或輸液。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種主要由抗菌藥物乳酸加替沙星與葡萄糖、氯化鈉、甘露醇、果糖、木糖醇、麥芽糖等配伍制成的注射劑及其制備方法，它能有效的治療多種由敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染及呼吸道感染。本發(fā)明可根據(jù)用藥需要添加適當(dāng)?shù)慕M分制成水針、粉針、輸液等，本發(fā)明所涉及的制備方法，包括加熱、溶解、過(guò)濾、灌裝、滅菌(或冷凍干燥)等步驟。
文檔編號(hào)A61K31/496GK1682736SQ20051004595
公開(kāi)日2005年10月19日 申請(qǐng)日期2005年3月2日 優(yōu)先權(quán)日2005年3月2日
發(fā)明者孫立新, 趙挺 申請(qǐng)人:趙挺