專利名稱：一種注射用維生素c鈉粉針及其制備方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及一種注射用維生素粉針，更具體地，本發(fā)明公開了一種注射用維生素C鈉粉針及其制備方法。
背景技術(shù)：
維生素C又叫抗壞血酸，是一種水溶性維生素。維生素C在人體內(nèi)的主要功能是參與氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)的合成、膠原蛋白和組織細胞間質(zhì)的合成，可降低毛細血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能，促進鐵在腸內(nèi)吸收，促使血脂下降，增加對感染的抵抗力，參與解毒功能，且有抗組胺的作用及阻止致癌物質(zhì)(亞硝胺)生成的作用。
維生素C的烯醇式化學結(jié)構(gòu)使其極不穩(wěn)定，遇空氣易氧化、變色，在酸性溶液中穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中易被氧化分解，鐵、銅等金屬離子能夠加速其氧化速率，在所有維生素中是最不穩(wěn)定的。
所以臨床急需穩(wěn)定的維生素C制劑從而保證用藥安全。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明公開了1.一種注射用的含有維生素C鈉粉針，其特征在于單位劑量含有維生素C鈉25mg-10g。
2.上述1的粉針，其中單位劑量含有維生素C鈉100mg。
3.上述1的粉針，其中單位劑量含有維生素C鈉250mg。
4.上述1的粉針，其中單位劑量含有維生素C鈉500mg。
5.上述1-4任一所述的粉針，其中還含有賦型劑或/和助溶劑或/和PH調(diào)節(jié)劑或/和抗氧化劑。
6.上述1-5任一所述的粉針，其中賦型劑為乳糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇、葡萄糖、聚維酮、聚乙二醇4000之一。
7.上述1-5任一所述的粉針，其中助溶劑為氯化鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉之一。
8.上述1-5任一所述的粉針，其中抗氧化劑為維生素C、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉，金屬絡合劑依地酸鹽、枸櫞酸及枸櫞酸鹽、酒石酸及酒石酸鹽之一。
9.上述1-9任一所述的粉針的制備方法，包括凍干法或無菌分裝法。更具體地，本發(fā)明公開了1.處方內(nèi)容注射用維生素C鈉劑型為粉針劑，藥品組分為每支注射用維生素C鈉藥品中含有維生素C鈉25mg-10g，但最佳值為100mg-1g；本藥品的性狀為白色、類白色或微黃色塊狀物或粉末；靜脈滴注前須稀釋本品，一般用氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液、復方氨基酸注射液、木糖醇注射液(5％)、復方乳酸鈉注射液。本品可以靜脈滴注，也可以肌內(nèi)注射。
2.制備方法本發(fā)明注射用維生素C鈉粉針的制備有A、先將維生素C鈉制備成無菌粉(見實施例1)，混勻后分裝；B、凍干法(見實施例2)；
C、可以用無菌噴干方法制備維生素C鈉無菌粉后分裝(見實施例3)。
但以上三種方法最優(yōu)方法為A。
用凍干法與無菌噴干法制備的注射用維生素C鈉粉針可含有賦型劑、助溶劑。具體可為乳糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇、葡萄糖、聚維酮、聚乙二醇4000、氯化鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉等，可單獨、也可以不同比例混合使用，總用量為處方量的0～25％、最好為5～10％。pH調(diào)節(jié)劑為碳酸氫鈉、碳酸鈉、氨水、氫氧化鈉、鹽酸、醋酸、硫酸、乳酸、枸櫞酸、琥珀酸、磷酸、硝酸、酒石酸等，可單獨、也可以不同比例混合使用，總用量為處方量的0～3％、最好為0～2％。抗氧化穩(wěn)定劑為維生素C、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉，金屬絡合劑依地酸鹽、枸櫞酸及枸櫞酸鹽、酒石酸及酒石酸鹽，可單獨、也可以不同比例混合使用，總用量為處方量的0.005～1％、最好為0.01～0.6％，以提高產(chǎn)品的抗氧化性能和穩(wěn)定性。
本發(fā)明了克服已有的維生素C注射劑易氧化等缺點，發(fā)明和制備了注射用維生素C鈉粉針，使產(chǎn)品穩(wěn)定性更好，療效更確切。
而注射用維生素C鈉粉針，其工藝特點在于成鹽后藥品的抗氧化能力增強，穩(wěn)定性好，用藥更安全，包裝輕捷，便于儲運。
具體實施例方式
本發(fā)明的實施例僅對本發(fā)明進行進一步的說明，不應理解為本發(fā)明的限制。
實施例1注射用維生素C鈉粉針，每瓶含注射用維生素C鈉總有效成分250mg，共制備1000支。
維生素C鈉(無菌粉) 250g制成1000瓶制備方法在無菌條件下精密稱取維生素C鈉(無菌粉)250g，置入固體粉末混合機中均勻混合，所得原料轉(zhuǎn)入無菌制劑車間，按每支有效成分250mg精密計量分裝，壓蓋，即得1000支注射用維生素C鈉粉針。
實施例2注射用維生素C鈉凍干粉針，每瓶含注射用維生素C鈉總有效成分100mg，共制備1000支。
維生素C鈉100g(以有效成分計)甘露醇 20g注射用水 適量制成 1000瓶制備方法1將以上維生素C鈉100g(以有效成分計)、甘露醇20g，加到注射用水中，攪拌下加入亞硫酸氫鈉使物料溶解并調(diào)Ph4.5～7.5，或?qū)喠蛩釟溻c加入注射用水中溶解，加維生素C鈉、甘露醇，攪拌使物料溶解并調(diào)pH4.5～7.5，或?qū)⒏事洞技尤胱⑸溆盟腥芙?，加亞硫酸氫鈉、維生素C鈉，攪拌使物料溶解并調(diào)pH4.5～7.5，加入0.01-0.5％的針劑用活性炭，攪拌15-30分鐘，濾除活性炭，藥液再經(jīng)0.45μm和0.22μm微孔濾膜過濾，濾液定量分裝于玻璃瓶中，置于冷凍干燥機中，降溫至-25℃～-30℃保持2小時后，再降溫至-40℃～-45℃，開啟真空，緩緩升溫至-5℃～0℃升華干燥，至水分小于1％停止干燥，冷凍干燥畢，壓蓋包裝即得每瓶含有效成分100mg的注射用維生素C鈉1000支。
制備方法2將以上維生素C鈉100g(以有效成分計)、甘露醇20g，加到注射用水中，攪拌下加入亞硫酸氫鈉使物料溶解并調(diào)pH4.5～7.5，或?qū)喠蛩釟溻c加入注射用水中溶解，加維生素C鈉、甘露醇，攪拌使物料溶解并調(diào)pH4.5～7.5，或?qū)⒏事洞技尤胱⑸溆盟腥芙?，加亞硫酸氫鈉、維生素C鈉、攪拌使物料溶解并調(diào)pH4.5～7.5，加入0.01-0.5％的針劑用活性炭，攪拌15-30分鐘，濾除活性炭，藥液再經(jīng)0.45μm和0.22μm微孔濾膜過濾，濾液分裝于托盤中，置于冷凍干燥機中，降溫至-25℃～-30℃保持2小時后，再降溫至-40℃～-45℃，開啟真空，緩緩升溫至-5℃～0℃升華干燥，至水分小于1％停止干燥，冷凍干燥畢，粉碎后過篩。過篩后所得原料轉(zhuǎn)入無菌制劑車間，定量分裝于玻璃瓶中，壓蓋包裝即得每瓶含有效成分100mg的注射用維生素C鈉1000支。
實施例3注射用維生素C鈉粉針，每瓶含注射用維生素C鈉有效成分500mg，共制備1000支。
維生素C鈉 500g(以有效成分計)注射用水適量制成 1000瓶制備方法精密稱取維生素C鈉500g(以有效成分計)，將維生素C鈉加入注射用水中，完全溶解后，加入0.01-0.5％的針劑用活性炭，攪拌30分鐘，濾除活性炭，藥液再經(jīng)0.45μm和0.22μm微孔濾膜過濾，濾液在無菌條件下低溫噴霧干燥，干燥所得原料轉(zhuǎn)入無菌制劑車間，按每支含有效成分500mg精密定量分裝于玻璃瓶中，壓蓋包裝即得每瓶含有效成分500mg的注射用維生素C鈉1000支。
權(quán)利要求
1.一種注射用含有維生素C鈉的粉針，其特征在于單位劑量含有維生素25mg-10g。
2.權(quán)利要求1所述的粉針，其中單位劑量含有維生素C鈉100mg。
3.權(quán)利要求1所述的粉針，其中單位劑量含有維生素C鈉250mg。
4.權(quán)利要求1所述的粉針，其中單位劑量含有維生素C鈉500mg。
5.權(quán)利要求1-4任一所述的粉針，其中還含有賦型劑或/和助溶劑或/和PH調(diào)節(jié)劑或/和抗氧化劑。
6.權(quán)利要求1-5任一所述的粉針，其中賦型劑為乳糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇、葡萄糖、聚維酮、聚乙二醇4000之一。
7.權(quán)利要求1-5任一所述的粉針，其中助溶劑為氯化鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉之一。
8.權(quán)利要求1-5任一所述的粉針，其中抗氧化劑為維生素C、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉，金屬絡合劑依地酸鹽、枸櫞酸及枸櫞酸鹽、酒石酸及酒石酸鹽之一。
9.權(quán)利要求1-8任一所述的粉針的制備方法，包括凍干法或無菌分裝法。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種注射用維生素粉針，更具體地，本發(fā)明公開了一種注射用維生素C鈉粉針及其制備方法。
文檔編號A61K31/375GK1813681SQ20051004817
公開日2006年8月9日 申請日期2005年12月12日 優(yōu)先權(quán)日2005年12月12日
發(fā)明者王冕, 魏銳 申請人:王冕