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      1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷的用途的制作方法

      文檔序號:1009015閱讀:280來源:國知局
      專利名稱:1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷的用途的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及一種中藥中提取化合物的用途,特別是涉及一種從高良姜中提取二芳基庚烷類化合物的用途。
      背景技術(shù)
      中藥高良姜是常用中藥之一,具有溫胃、祛風(fēng)、散寒、行氣、止痛之功效。民間大量用于調(diào)味料。臨床常用于脘腹寒痛、胃寒嘔吐、消化不良、暖氣吞酸等病癥的治療?,F(xiàn)代化學(xué)和藥理研究表明高良姜化學(xué)成分復(fù)雜,藥理活性強,有較強的抗?jié)?、抗腹瀉、利膽、鎮(zhèn)痛、消炎、抗缺氧、抗凝、抗血栓形成等作用。多年臨床證明,高良姜療效確切,應(yīng)用廣泛,近年來開發(fā)出多種劑型應(yīng)用于臨床并且收到了較好的療效。
      目前尚未見到有關(guān)從高良姜中提取抗白色念珠菌有效化學(xué)成分的公開報道。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明目的在于提供一種從高良姜中提取二芳基庚烷類化合物1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷的用途。
      本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷的用途,在制備抗白色念珠菌藥物的應(yīng)用。
      經(jīng)試驗證明將傳統(tǒng)的高良姜飲片經(jīng)現(xiàn)代分離方法,提取的1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷具有抗白色念珠菌的作用,為開發(fā)新型抗真菌藥物奠定了基礎(chǔ)。
      具體實施例方式
      實施例1從高良姜中提取二芳基庚烷類化合物1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷的方法,包括如下步驟(1)將3.5公斤高良姜藥材粉碎,(高良姜于2004年3月購自天津中藥飲片廠,由天津醫(yī)科大學(xué)生藥學(xué)教研室鑒定)加10公斤體積百分濃度90%的乙醇水溶液,加熱回流6小時,提取液濾過,提取3次,濾液減壓濃縮至50℃時相對密度為1.10的浸膏(300g),加所述浸膏質(zhì)量4倍的蒸餾水溶解,用三氯甲烷萃取3次,萃取液減壓濃縮,得到三氯甲烷提取物150g。將提取物經(jīng)硅膠柱層析分離(1.2公斤,100-200目),用體積比為4∶1,3∶1,2∶1,1∶1,1∶2,1∶3的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫,得AO0101-AO0133共33個組分;(2)將所述AO0121和AO0122合并,進(jìn)行硅膠柱層析,以體積比為96∶4,93∶7,9∶1氯仿-甲醇洗脫,得AO1401-AO1405共5組分,將所述AO1404以Toyopearl HW-40C分離,得AO1601-AO1605共5組分,將AO1605以反相制備HPLC,體積比為9∶1的甲醇-水洗脫,純化,得到化合物AO1703,經(jīng)各種有機波譜解析和文獻(xiàn)數(shù)據(jù)[1,2]比較,鑒定化合物為1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷。

      AO1703實施例21-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷的抑菌活性1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷經(jīng)體外紙片法抑菌實驗研究表明,具有抗白色念珠菌(Candida albicans)活性,其最低抑菌濃度(MIC)如下

      實施例3將1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷與藥學(xué)上可接受的載體結(jié)合,制成各種劑型,用于治療白色念珠菌引起的疾病。
      參考文獻(xiàn)(1)Hideh Itokawa,Hiroshi Morita,lkuko Midorikawa.Diarylheptanoids from the Rhizome ofAlpinia officinarum Hance.Chem.Pharm.Bull.,1985,33(11)4889~4893(2)Katharina Bratt,Kerstin Sunnerheim.Synthesis and digestibility inhibitin ofdiarylheptanoidsstructure-activity.J.Chem.Eco.,1999,25(12)2703~2713(3)Akihito Yokosuka,Yoshihiro Mimaki,Hiroshi Sakagami,et al.New diarylheptanoids anddiarylheptanoid glucosides from the Rhizomes of Tacca chantrieri and their cytotoxicactivity.J.Nat.Prod.,2002,65(3)283~289
      權(quán)利要求
      1.1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷的用途,其特征是在制備抗白色念珠菌藥物的應(yīng)用。
      全文摘要
      本發(fā)明公開了一種1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷的用途,它在制備抗白色念珠菌藥物的應(yīng)用,經(jīng)試驗證明將傳統(tǒng)的高良姜飲片經(jīng)現(xiàn)代分離方法,提取的1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羥苯基)-3,5-二羥基庚烷具有抗白色念珠菌的作用,為開發(fā)新型抗真菌藥物奠定了基礎(chǔ)。
      文檔編號A61P31/04GK1883463SQ20061001448
      公開日2006年12月27日 申請日期2006年6月29日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月29日
      發(fā)明者蔣伶活 申請人:天津大學(xué)
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