專利名稱：一種治療和預(yù)防心腦血管疾病的制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以紅曲和銀杏葉提取物兩種物質(zhì)為原料制備而成的治療和預(yù)防心腦血管疾病癥狀的藥物或食品制劑。
背景技術(shù)：
銀杏葉系銀杏科植物銀杏的干澡葉，其性甘苦澀，具有益心收肺、化濕止瀉、活血化淤、通脈舒絡(luò)的作用。銀杏葉提取物化學(xué)成分較復(fù)雜，主要含有黃酮和銀杏內(nèi)脂等有效成分。美國(guó)FDA對(duì)銀杏葉提取物的質(zhì)量要求為總黃酮含量＞24％，銀杏內(nèi)脂含量＞6％。銀杏葉提取物具有擴(kuò)張血管、降低血管阻力，增加血流量，減少急性腦缺血的再灌注細(xì)胞結(jié)構(gòu)的損傷，防止缺血缺氧及腦水腫，促進(jìn)腦細(xì)胞功能恢復(fù)；抑制血小板聚集，減輕氧化應(yīng)激所致神經(jīng)元損傷，促進(jìn)神經(jīng)功能的恢復(fù)。
紅曲主要功效成分為洛伐他汀和伽馬氨基丁酸。紅曲具有明顯的降壓、降脂、降糖作用。
銀杏葉提取物與紅曲組合成制劑，兩者具有協(xié)同作用，使效果更顯著。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療和預(yù)防心腦血管疾病癥狀的藥物或食品制劑。制劑是由紅曲和銀杏葉提取物兩種物質(zhì)為原料加以能用于藥品或食品的不同的輔料制備而成的各種劑型的制劑。
本發(fā)明的制劑是指紅曲和銀杏葉提取物為原料加不同的輔料、制備成藥物和食品能制成的各種劑型。
原料紅曲可以是含有紅曲主要功效成分洛伐他汀的天然紅曲、可以是其提取物、也可是純化后含有紅曲主要功效成分洛伐他汀的化學(xué)物質(zhì)，其主要功效成分含量洛伐他汀大于千分之一。
原料銀杏葉提取物可以是含有銀杏葉提取物主要成分銀杏總黃酮的提取物、也可是純化后的含有銀杏葉提取物主要成分銀杏黃酮的化學(xué)物質(zhì)，其主要成分銀杏總黃酮大于百分之一。
輔料為藥品和食品的各種賦型劑、填充劑、矯味劑、稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑等。
本發(fā)明的制劑是指藥物和食品能制備成的各種劑型的制劑。例如各種固體制劑、液體制劑；內(nèi)服制劑、注射制劑、外用制劑等等。
本發(fā)明的技術(shù)方案是一種治療和預(yù)防心腦血管疾病的制劑，其特征在于由紅曲和銀杏葉提取物為原料制備而成，原料的重量百分比為(以其主要功效成分計(jì))紅曲(洛伐他汀)1-99銀杏葉提取物(銀杏總黃酮)99-1原料的最佳重量百分比(以其主要功效成分計(jì))紅曲(洛伐他汀)20銀杏葉提取物(銀杏總黃酮)80。
輔料為藥品和食品的各種賦型劑、矯味劑、稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑。
制劑是指藥物和食品能制備成的各種劑型的制劑。例如各種固體制劑、液體制劑；內(nèi)服制劑、注射制劑、外用制劑等。
本發(fā)明制劑由原料與所列對(duì)應(yīng)輔料重量百分比制備而成(1)口服液水70-99.9％；(2)片劑(包括分散片、含片、咀嚼片、糖丸)填充劑30-85％、崩解劑3-15％、粘合劑0.1-3％、潤(rùn)滑劑0.1-5％；
片劑中的填充劑為淀粉或乳糖或微晶纖維素或甘露醇或蔗糖或糖粉或無(wú)機(jī)鹽，或預(yù)膠化淀粉等的一種或一種以上，最佳為預(yù)膠化淀粉。
片劑中崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡絡(luò)烷酮，或羧甲基淀粉鈉，或低取代羥丙基釬維素，或交聯(lián)羧甲基釬維素鈉，或干淀粉，或最佳為交聯(lián)聚乙烯吡絡(luò)烷酮與低取代羥丙基釬維素的混合物(4∶3)，或以上二種、三種的混合物。
片劑中粘合劑為濃度40％-95％的乙醇溶液，或水溶液，或羧丙基釬維素、甲基釬維素、糊精、乙基釬維、羧甲基釬維素鈉或淀粉漿，或聚乙烯吡絡(luò)烷酮的乙醇溶液等一種或一種以上，最佳為2-4％聚乙烯吡絡(luò)烷酮的55％乙醇溶液。
片劑中的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂，或微粉硅膠，或滑石粉。
(3)泡騰片有機(jī)酸10-55％、堿性物質(zhì)10-89％；泡騰片中有機(jī)酸為檸檬酸，蘋果酸，酒石酸，乳酸，富馬酸，或己二酸中的一種或幾種。
泡騰片中堿性物質(zhì)為碳酸鈉或/和碳酸氫鈉。
(4)顆粒、膠囊聚維酮K30、微粉硅膠、羧甲基淀粉鈉、甲基釬維素、微晶釬維素、淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甜菊素、阿司帕坦、硬脂酸鎂、山梨醇、麥芽醇、香精等的一種以上的幾種混合物10-99.9％(5)噴劑拋射劑、乙醇、聚維酮K30、微粉硅膠、羧甲基淀粉鈉、甲基釬維素、微晶釬維素、淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甜菊素、阿司帕坦、硬脂酸鎂、山梨醇、麥芽醇、香精等的一種以上的幾種混合物10-99.9％；本發(fā)明的制備方法是根據(jù)處方取原料和相應(yīng)的輔料，采用傳統(tǒng)的制劑生產(chǎn)方法，制得本發(fā)明的制劑。
取原料加入上述劑型的對(duì)應(yīng)輔料，加入輔料制備成本發(fā)明口服液、糖漿、溶液劑、乳劑、滴劑、酊劑、注射劑、分散片、片劑、口含片、丸劑、嘴嚼片、泡騰片、顆粒劑、粉劑、膠囊、軟膠囊、噴劑等等制劑。
本發(fā)明瓶裝口服液的規(guī)格可以為10-1000毫升/瓶。
本發(fā)明的分散片、片劑、口含片、丸劑、咀嚼片、泡騰片規(guī)格可為0.1克-10克/片。
本發(fā)明的顆粒的規(guī)格為1克-20克/包本發(fā)明的軟、硬膠囊的規(guī)格為0.1克-5克/粒本發(fā)明的噴劑的規(guī)格為1克-500克/瓶本發(fā)明的制劑功能為活血化瘀，通脈舒絡(luò)，擴(kuò)張冠脈血管，改善心肌缺血。用于冠心病、心絞痛、高血脂、腦血管疾病的預(yù)防與治療。
具體實(shí)施例方式處方1抽取紅曲粉和銀杏葉提取物，檢測(cè)洛伐他汀和銀杏總黃酮的含量，取洛伐他汀和銀杏總黃酮的當(dāng)量分別為50克和200克，計(jì)算后取紅曲與銀杏葉提取物的重量，附加輔料制備成10000個(gè)劑量到40000萬(wàn)個(gè)劑量。
處方2抽取紅曲粉和銀杏葉提取物，檢測(cè)洛伐他汀和銀杏總黃酮的含量，取洛伐他汀和銀杏總黃酮的當(dāng)量分別為12.5克和200克，計(jì)算后取紅曲與銀杏葉提取物的重量，與相應(yīng)輔料制備成10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
處方3抽取紅曲粉和銀杏葉提取物，檢測(cè)洛伐他汀和銀杏總黃酮的含量，取洛伐他汀和銀杏總黃酮的當(dāng)量分別為200克和200克，計(jì)算后取紅曲與銀杏葉提取物的重量，與相應(yīng)輔料制備成10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
處方4抽取紅曲粉和銀杏葉提取物，檢測(cè)洛伐他汀和銀杏總黃酮的含量，取洛伐他汀和銀杏總黃酮的當(dāng)量分別為50克和50克，計(jì)算后取紅曲與銀杏葉提取物的重量，與相應(yīng)輔料制備成10000萬(wàn)個(gè)到40000萬(wàn)個(gè)劑量。
處方5抽取紅曲粉和銀杏葉提取物，檢測(cè)洛伐他汀和銀杏總黃酮的含量，取洛伐他汀和銀杏總黃酮的當(dāng)量分別為50克和800克，計(jì)算后取紅曲與銀杏葉提取物的重量，與相應(yīng)輔料制備成10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
處方6抽取紅曲粉和銀杏葉提取物，檢測(cè)洛伐他汀和銀杏總黃酮的含量，取洛伐他汀和銀杏總黃酮的當(dāng)量分別為2.5克和200克，計(jì)算后取紅曲與銀杏葉提取物的重量，與相應(yīng)輔料制備成10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
處方7抽取紅曲粉和銀杏葉提取物，檢測(cè)洛伐他汀和銀杏總黃酮的含量，取伐他汀和銀杏總黃酮的當(dāng)量分別為50克和4000克，計(jì)算后取紅曲與銀杏葉提取物的重量，與相應(yīng)輔料制備成10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
實(shí)施例1取上述任一處方，原料為紅曲用其提取物、銀杏葉提取物，加入適量矯味劑，加水至200000毫升，攪拌搖勻?yàn)榛鞈乙?，灌裝成20000瓶規(guī)格為10毫升/瓶的口服液或10000瓶規(guī)格為20毫升/瓶的口服液或灌裝成4000瓶規(guī)格為500毫升/瓶的口服液。10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
實(shí)施例2、取上述任一處方，原料為紅曲用其提取物、銀杏葉提取物，加入適量矯味劑，加水至4000000毫升，攪拌搖勻?yàn)榛鞈乙海嘌b成400000瓶規(guī)格為10毫升/瓶的口服液或200000瓶規(guī)格為20毫升/瓶的口服液或灌裝成8000瓶規(guī)格為500毫升/瓶的口服液。10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
實(shí)施例3、取上述任一處方，原料為紅曲用天然紅曲粉，選用洛伐他汀含量大于千分之十的紅曲，銀杏葉提取物，選用銀杏總黃酮大于百分之二十的銀杏葉提取物，粉粹，加適量矯味劑，加入上述片劑輔料崩解劑4500-22500克、粘合劑150-4500克、潤(rùn)滑劑150-7500克，加填充劑至總重150000克，混合，壓片成200000片0.75克/片或400000片0.375克/片或300000片0.5克/片或150000片1克/片或100000片1.5克/片或50000片3克/片的片劑、分散片、含片、嘴嚼片、丸。10000個(gè)到40000個(gè)劑量實(shí)施例4、取上述任一處方，原料為紅曲用天然紅曲粉，選用洛伐他汀含量大于千分之十的紅曲；銀杏葉提取物，選用銀杏總黃酮大于百分之二十的銀杏葉提取物；粉粹，加適量矯味劑，加入上述片劑輔料崩解劑2250-11250克、粘合劑75-2250克、潤(rùn)滑劑75-3750克，加填充劑至總重75000克，混合，壓片成100000片0.75克/片或200000片0.375克/片或150000片0.5克/片或75000片1克/片或50000片1.5克/片或25000片3克/片的片劑、分散片、含片、嘴嚼片、丸。10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
實(shí)施例5、取上述任一處方，原料為紅曲用天然紅曲粉，選用洛伐他汀含量大于千分之十的紅曲；銀杏葉提取物，選用銀杏總黃酮大于百分之二十的銀杏葉提取物；粉粹，加適量矯味劑，加入上述泡騰片輔料有機(jī)酸1500-82500克、加堿性物質(zhì)至總重150000克，混合，壓片成150000片1克/片或300000片0.5克/片或75000片2克/片或50000片3克/片或30000片5克/片的泡騰片。10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
實(shí)施例6、取上述任一處方，原料為紅曲用天然紅曲粉，選用洛伐他汀含量大于千分之十的紅曲；銀杏葉提取物，選用銀杏總黃酮大于百分之二十的銀杏葉提取物；粉粹，加適量矯味劑，加入上述顆粒劑輔料至75000克或100000克或150000克，混合均勻，制粒，分裝、包裝成5克/包或10克/包或15克/包的顆粒劑。10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
實(shí)施例7、取上述任一處方，原料為紅曲用天然紅曲粉，選用洛伐他汀含量大于千分之十的紅曲；銀杏葉提取物，選用銀杏總黃酮大于百分之二十的銀杏葉提取物；粉粹，加適量矯味劑，加入上述顆粒劑輔料至50000克或75000克或100000克，混合均勻，制粒，灌裝膠囊、制成0.25克/?；?.5克/?；?.75克/?；?克/粒的膠囊。10000個(gè)到40000個(gè)劑量。
權(quán)利要求
1.一種治療和預(yù)防心腦血管疾病的制劑，其特征在于由紅曲和銀杏葉提取物為原料制備而成，原料的重量百分比為(以其主要功效成分計(jì))紅曲(洛伐他汀)1-99銀杏葉提取物(銀杏總黃酮)99-1原料的最佳重量百分比(以其主要功效成分計(jì))紅曲(洛伐他汀)20銀杏葉提取物(銀杏總黃酮)80。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療和預(yù)防心腦血管疾病的制劑，其特征在于制劑的制備方法是選取原料紅曲(洛伐他汀)和銀杏提取物(銀杏總黃酮)采用傳統(tǒng)的制劑生產(chǎn)方法，加入相應(yīng)的輔料，制備成口服液、糖漿、溶液劑、乳劑、滴劑、酊劑、注射劑、分散片、片劑、口含片、丸劑、嘴嚼片、泡騰片、顆粒劑、粉劑、膠囊、軟膠囊、噴劑等等制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療和預(yù)防心腦血管疾病的制劑，其特征在于紅曲(洛伐他汀)與銀杏提取物(銀杏總黃酮)原料重量與70-99.9％的水制備成口服液。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療和預(yù)防心腦血管疾病的制劑，其特征在于紅曲(洛伐他汀)與銀杏提取物(銀杏總黃酮)原料重量與填充劑30-85％、崩解劑3-15％、粘合劑0.1-3％、潤(rùn)滑劑0.1-5％制備成片劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療和預(yù)防心腦血管疾病的制劑，其特征在于紅曲(洛伐他汀)與銀杏提取物(銀杏總黃酮)原料重量與10-55％的有機(jī)酸和10-80％的堿性物質(zhì)制備成泡騰片。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療和預(yù)防心腦血管疾病的制劑，其特征在于紅曲(洛伐他汀)與銀杏提取物(銀杏總黃酮)原料重量與聚維酮K30、微粉硅膠、羧甲基淀粉鈉、甲基釬維素、微晶釬維素、淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甜菊素、阿司帕坦、硬脂酸鎂、山梨醇、麥芽醇、香精等的一種以上的幾種混合物10-99.9％制成顆粒、膠囊。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療和預(yù)防心腦血管疾病的制劑，其特征在于紅曲(洛伐他汀)與銀杏提取物(銀杏總黃酮)原料重量與拋射劑、乙醇、聚維酮K 30、微粉硅膠、羧甲基淀粉鈉、甲基釬維素、微晶釬維素、淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甜菊素、阿司帕坦、硬脂酸鎂、山梨醇、麥芽醇、香精等的一種以上的幾種混合物10-99.9％制成噴劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以紅曲和銀杏葉提取物兩種物質(zhì)為原料制備而成的治療和預(yù)防心腦血管疾病癥狀的藥物或食品制劑。本發(fā)明的制劑功能為活血化瘀，通脈舒絡(luò)，擴(kuò)張冠脈血管，改善心肌缺血。用于冠心病、心絞痛、高血脂、腦血管疾病的預(yù)防與治療。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1850130SQ20061003127
公開(kāi)日2006年10月25日 申請(qǐng)日期2006年2月21日 優(yōu)先權(quán)日2006年2月21日
發(fā)明者楊秋生, 郭凌云, 彭瀅 申請(qǐng)人:郭凌云