專利名稱：一種用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種藥物，尤其是指一種用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑，本發(fā)明還涉及該凝膠制劑的制備方法。
背景技術：
蒙脫石是一種雙四面氧化硅單八面體氧化鋁組成的多層結構，分子式為Si8Al4O20(OH)4，其粉末粒度達1～3μm。研究發(fā)現(xiàn)，蒙脫石具有極高的定位能力，作為藥物與水口服后，蒙脫石在胃腸腔表面形成凝膠，均勻地覆蓋在整個胃腸腔表面，形成屏障，并維持6小時之久，蒙脫石可吸附多種病原體，將其固定在胃腸腔表面，而后隨腸蠕動排出體外，從而避免腸細胞被病原體損傷。蒙脫石對大腸桿菌毒素、金黃色葡萄球菌毒素和霍亂毒素也有固定作用，同時減少腸細胞運動失調，恢復腸蠕動的正常節(jié)律，維護腸道的輸送和吸收功能。此外，蒙脫石還能減輕空腸彎曲菌所致的粘膜組織病變，修復損壞的細胞間橋，使細胞緊密連接，防止病原菌進入血循環(huán)，并抑制其繁殖。另一方面，蒙脫石可減慢腸細胞轉變速度，促進腸細胞的吸收功能，減少其分泌，蒙脫石可通過和腸粘液分子間的相互作用，增加粘液凝膠的內聚力、粘膜彈性和存在時間，從而增強粘液屏障，保護胃腸細胞頂端和細胞間橋免受損壞，對消化道黏膜有很強的覆蓋能力，并通過與粘液糖蛋白相互結合，從質和量兩方面修復、提高黏膜屏障對攻擊因子的防御功能。
目前，臨床上用蒙脫石散治療急、慢性腹瀉的療效確切，但在使用中還存在下述不足(1)因蒙脫石散劑的比重大于水，不能與水充分混勻，容易沉降，口服后不能很快在胃、腸內形成凝膠狀，因而起效慢；(2)對嬰幼兒患者來說，散劑的口感差、服用困難。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是針對現(xiàn)有技術的上述不足，提供一種服用方便、起效快的用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑。
本發(fā)明的另一目的是提供一種制備上述蒙脫石凝膠制劑的方法。
本發(fā)明的前一目的是這樣實現(xiàn)的一種用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑，其特征是由180～220份蒙脫石、0.15～150份矯味劑、0.1～5份防腐劑和640～810份去離子水經(jīng)超聲波分散處理的均勻凝膠，所述的份數(shù)為重量份。
上述的用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑，其特征是所述的矯味劑是氯化鈉、葡萄糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、香草醛的其中一種或其組合。
上述的用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑，其特征是所述的防腐劑為苯甲酸、苯甲酸鈉、尼泊金類的其中一種。
本發(fā)明的后一目的是這樣實現(xiàn)的一種用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑的制備方法，包括下述步驟(1)按配方量分別稱取蒙脫石、矯味劑、防腐劑和去離子水；(2)先將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入矯味劑、防腐劑，繼續(xù)攪拌20分鐘～2小時；(3)再將攪拌均勻的混合液在攪拌條件下用超聲波處理成均勻凝膠；(4)凝膠經(jīng)滅菌后灌裝即得。
上述的制備方法中步驟(3)中超聲波頻率為15KHz～100KHz，超聲波的分散時間根據(jù)超聲波的強度大小，時間為5分鐘～2.5小時，以形成均勻凝膠為準。
上述的制備方法中步驟(4)中所述的滅菌采用煮沸滅菌，煮沸時間為10～120分鐘。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比，具有下述優(yōu)點(1)本發(fā)明根據(jù)蒙脫石的作用機理，先將蒙脫石與去離子水在超聲波作用下制備成凝膠狀，使蒙脫石在溶液分布均勻、粒度更細，吸附力更強，服用后可快速分散在人體胃腸表面，作用迅速。
(2)凝膠制劑比散劑服用更方便，無須用水沖服。
(3)通過在凝膠劑添加適量的矯味劑，使凝膠制劑的口感好，特別適合兒童服用。
具體實施例方式
下面結合具體實施例對本發(fā)明作進一步地詳細說明，但不構成對本發(fā)明的任何限制。
實施例1蒙脫石凝膠劑配方蒙脫石200g、氯化鈉2.0g、葡萄糖60g、阿斯巴甜1.0g、香草醛0.3g、苯甲酸鈉2g、去離子水735g。
制備方法(1)稱取配方量的原料、輔料備用；(2)將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入氯化鈉、葡萄糖、阿斯巴甜、香草醛和苯甲酸鈉，繼續(xù)攪拌30分鐘進行充分溶脹；(3)再將攪拌均勻的混合液在攪拌狀態(tài)下用超聲波處理成均勻凝膠；超聲波頻率32KHz，處理時間20分鐘；(4)然后將凝膠煮沸10分鐘滅菌，冷卻后灌裝成1g/包(以蒙脫石的含量計)。
實施例2蒙脫石凝膠劑配方蒙脫石180g、氯化鈉2.0g、葡萄糖56g、香草醛0.3g、苯甲酸鈉2g、去離子水640g。
制備方法(1)稱取配方量的原料、輔料備用；(2)將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入氯化鈉、葡萄糖、香草醛和苯甲酸鈉，繼續(xù)攪拌30分鐘進行充分溶脹；(3)再將攪拌均勻的混合液在攪拌狀態(tài)下用超聲波處理成均勻凝膠；超聲波頻率32KHz，處理時間30分鐘；(4)然后將凝膠煮沸30分鐘滅菌，冷卻后灌裝成3g/包(以蒙脫石的含量計)。
實施例3蒙脫石凝膠劑配方蒙脫石210g、葡萄糖56g、香草醛0.3g、苯甲酸2g、去離子水700g。
制備方法(1)稱取配方量的原料、輔料備用；(2)將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入葡萄糖、香草醛和苯甲酸，繼續(xù)攪拌30分鐘進行充分溶脹；(3)再將攪拌均勻的混合液在攪拌狀態(tài)下用超聲波處理成均勻凝膠；超聲波頻率30KHz，處理時間60分鐘；(4)然后將凝膠煮沸60分鐘滅菌，冷卻后灌裝成3g/包(以蒙脫石的含量計)。
實施例4蒙脫石凝膠劑配方蒙脫石220g、氯化鈉2.0g、葡萄糖100g、阿斯巴甜0.3g、香草醛0.3g、尼泊金甲酯1g、去離子水795g。
制備方法(1)稱取配方量的原料、輔料備用；(2)將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入氯化鈉、葡萄糖、阿斯巴甜、香草醛和尼泊金甲酯，繼續(xù)攪拌30分鐘進行充分溶脹；(3)再將攪拌均勻的混合液在攪拌狀態(tài)下用超聲波處理成均勻凝膠；超聲波頻率30KHz，處理時間60分鐘；(4)然后將凝膠煮沸60分鐘滅菌，冷卻后灌裝成1g/包(以蒙脫石的含量計)。
實施例5蒙脫石凝膠劑配方蒙脫石180g、阿斯巴甜0.15g、苯甲酸鈉2g、去離子水640g。
制備方法(1)稱取配方量的原料、輔料備用；
(2)將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入阿斯巴甜、苯甲酸鈉，繼續(xù)攪拌30分鐘進行充分溶脹；(3)再將攪拌均勻的混合液在攪拌狀態(tài)下用超聲波處理成均勻凝膠；超聲波頻率32KHz，處理時間20分鐘；(4)然后將凝膠煮沸60分鐘滅菌，冷卻后灌裝成3g/包(以蒙脫石的含量計)。
實施例6蒙脫石凝膠劑配方蒙脫石210g、氯化鈉2.0g、蔗糖30g、香草醛0.3g、尼泊金乙酯1g、去離子水767。
(1)稱取配方量的原料、輔料備用；(2)將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入氯化鈉、蔗糖、香草醛和尼泊金乙酯，繼續(xù)攪拌30分鐘進行充分溶脹；(3)再將攪拌均勻的混合液在攪拌狀態(tài)下用超聲波處理成均勻凝膠；超聲波頻率30KHz，處理時間60分鐘；(4)然后將凝膠煮沸60分鐘滅菌，冷卻后灌裝成3g/包(以蒙脫石的含量計)。
實施例7蒙脫石凝膠劑配方蒙脫石220g、氯化鈉2.0g、葡萄糖148g、苯甲酸鈉2g、去離子水810g。
(1)稱取配方量的原料、輔料備用；(2)將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入氯化鈉、葡萄糖、苯甲酸鈉，繼續(xù)攪拌30分鐘進行充分溶脹；(3)再將攪拌均勻的混合液在攪拌狀態(tài)下用超聲波處理成均勻凝膠；超聲波頻率30KHz，處理時間60分鐘；(4)然后將凝膠煮沸120分鐘滅菌，冷卻后灌裝成1g/包(以蒙脫石的含量計)。
實驗例為了評價蒙脫石凝膠治療腹瀉的效果，對經(jīng)42例腹瀉志愿患者(年齡9歲～56歲)隨機與蒙脫石散劑進行對比治療，凝膠劑治療組22例，散劑治療組20例，服用方法按蒙脫石的有效含量計兒童1g/次，每日3次；成人3g/次，每日3次。結果為蒙脫石凝膠劑治療組顯效21例，有效1例，平均治愈時間為1.75±0.25天；蒙脫石散劑治療組顯效19例，有效1例，平均治愈時間為2.32±0.25天，經(jīng)比較發(fā)現(xiàn)，蒙脫石凝膠作用較散劑更迅速。
權利要求
1.一種用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑，其特征是由180～220份蒙脫石、0.15～150份矯味劑、0.1～5份防腐劑和640～810份去離子水經(jīng)超聲波分散處理的均勻凝膠，所述的份數(shù)為重量份。
2.根據(jù)權利要求1所述的用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑，其特征是所述的矯味劑是氯化鈉、葡萄糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、香草醛的其中一種或幾種組合。
3.根據(jù)權利要求1所述的用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑，其特征是所述的防腐劑為苯甲酸、苯甲酸鈉、尼泊金類的其中一種。
4.權利要求1所述用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑的制備方法，其特征是包括下述步驟(1)按配方量分別稱取蒙脫石、矯味劑、防腐劑和去離子水；(2)先將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入矯味劑、防腐劑，繼續(xù)攪拌20分鐘～2小時；(3)再將攪拌均勻的混合液在攪拌條件下用超聲波處理成均勻凝膠；(4)凝膠經(jīng)滅菌后灌裝即得。
5.根據(jù)權利要求4所述的制備方法，其特征是步驟(3)中超聲波頻率為15KHz～100KHz，時間5分鐘～2.5小時。
6.根據(jù)權利要求4所述的制備方法，其特征是步驟(4)中所述的滅菌采用煮沸滅菌，煮沸時間為10～120分鐘。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療腹瀉及胃炎的蒙脫石凝膠制劑及其制備方法，屬藥物技術領域，其中的凝膠制劑是由180～220份蒙脫石、0.15～150份矯味劑、0.1～5份防腐劑和640～810份去離子水經(jīng)超聲波分散處理的均勻凝膠；制備方法是(1)按配方量分別稱取蒙脫石、矯味劑、防腐劑和去離子水；(2)先將蒙脫石加入去離子水中攪拌均勻，然后加入矯味劑、防腐劑，繼續(xù)攪拌20分鐘～2小時；(3)再將攪拌均勻的混合液用超聲波處理成均勻凝膠；(4)凝膠經(jīng)滅菌后灌裝即得。本發(fā)明的凝膠制劑具有服用方便、起效快的優(yōu)點。
文檔編號A61P1/04GK1927220SQ200610037180
公開日2007年3月14日 申請日期2006年8月24日 優(yōu)先權日2006年8月24日
發(fā)明者陳建明, 李崇偉 申請人:廣東邦民制藥廠有限公司