專利名稱：：一種治療兩高一低的中藥提取物、膠囊劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明屬于中藥
技術(shù)領(lǐng)域：
，尤其涉及一種治療高血壓、高血脂、性功能低下(簡稱兩高一低)的中藥提取物、膠嚢劑及它們的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
。
背景技術(shù)：
：中老年和中高級(jí)千部是中醫(yī)藥保健的重點(diǎn)保障對(duì)象。近年來，"三高一低，，(高血壓、高血脂癥、糖尿病伴有性功能減退或低下)的現(xiàn)象在中老年和中高級(jí)千部中日漸增多。尤以"兩高一低"即高血壓、高血脂癥伴有性功能減退或低下的發(fā)病率為高。究其原因主要有兩個(gè)方面，其一、高血壓和高血脂引起的動(dòng)脈粥樣硬化和血液高凝狀態(tài)，使血液流入陰莖海綿竇受阻導(dǎo)致睪丸血供應(yīng)少，睪丸功能活動(dòng)降低，分泌睪丸酮量下降，導(dǎo)致其性功能減退或低下；其二、臨床使用的調(diào)節(jié)血脂和P爭血壓的藥物對(duì)性功能就有不良影響，如調(diào)節(jié)血脂藥安妥明、他汀類就有降低性欲和性活動(dòng)的副作用，降血壓藥物I3受體阻滯劑、p塞。秦類利尿藥、利血平、鈣通道阻滯劑等有影響陰莖勃起的副作用，常能誘發(fā)或加重性功能減退。而患者在出現(xiàn)性功能減退或低下后羞于啟齒，且意識(shí)不到是由于高血壓、高脂血癥和某些藥物的原因，沒有得到及時(shí)的診斷和治療，從而拖延病情，嚴(yán)重影響了他們的健康水平和生活質(zhì)量。針對(duì)"兩高一低"，目前臨床上多采取分而治之的辦法，"兩高一低"難以兼顧，特別是由于社會(huì)心理原因也使得眾多患者羞于主動(dòng)購買或服用萬艾可、艾力達(dá)等治療勃起功能障礙(ED)的藥物和補(bǔ)腎壯陽的中藥。因此研制具有降血壓、調(diào)節(jié)血脂同時(shí)可以改善性功能的藥物，將具有巨大的市場前景。
發(fā)明內(nèi)容中醫(yī)認(rèn)為，中老年人肝郁血瘀、腎氣不足是導(dǎo)致高血脂癥、高血壓的基本病機(jī)。同時(shí)，肝氣郁結(jié)和癡血阻絡(luò)，均可使宗筋氣血不能調(diào)和暢達(dá)，而引起男性陽痿是該病機(jī)的進(jìn)一步發(fā)展。故高血壓、高血脂、陽痿當(dāng)采用疏肝益氣為主，活血導(dǎo)滯為輔的治療。本發(fā)明的目的是公開一種治療兩高一低的中藥提取物及其制備方法。本發(fā)明的另一個(gè)目的是公開上述治療兩高一低的中藥提取物的膠嚢制劑及其制備方法。本發(fā)明的技術(shù)方案如下一種治療兩高一低的中藥提取物，所述中藥提取物主要由淫羊藿和決明子制成，其中各成分的重量配比為淫羊藿5~15g、決明子310g;各成分的優(yōu)選重量配比為淫羊藿10g、決明子5g。上述中藥提取物的制備方法，它包括下述步驟(1)、稱取所述重量配比的淫羊藿、決明子，混合；(2)、將步驟(l)中的混合物中加入10-15倍水、優(yōu)選12倍水，煎煮2-3次、優(yōu)選2次，每次l-3h、優(yōu)選2h，煎液減壓濃縮至浸膏熱測密度1.10-1.15;(3)、將步驟(2)所得浸膏分兩次醇沉，第一次60%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.10-1.15;第二次80%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.20-1.30;(4)將步驟(3)中所得浸膏在7(TC下真空千燥，4分碎即得中藥提取物。本發(fā)明的中藥提取物中每克原料藥中淫羊藿苷的量不低于12mg/g干膏，每克原料藥中大黃酚的量不低于0.3mg/g干膏。上述中藥提取物的膠嚢劑，它是由活性成分和\或藥學(xué)上可接受的載體組成，其中活性成份為上面所述的中藥提取物，藥學(xué)上課接受的載體優(yōu)選微粉硅膠。上述中藥提取物膠嚢劑的制備方法，它包括以下步驟(1)、稱取所述重量配比的淫羊愛、決明子，混合；(2)、將步驟(1)中的混合物中加入10-15倍水、煎煮2-3次，每次l-3h,煎液減壓濃縮至浸膏熱測密度1.10-1.15;(3)、將步驟(2)所得浸膏分兩次醇沉，第一次60%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在60。C時(shí)相對(duì)密度為1.10-1.15;第二次80%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在60。C時(shí)相對(duì)密度為1.20-1.30;(4)將步驟(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中藥提取物；(5)將步驟(5)所得的中藥提取物，粉碎，加入藥學(xué)上可接受的載體，優(yōu)選微粉硅膠，混勻，過6G目篩，分裝膠嚢。本發(fā)明的中藥提取物膠嚢劑中每克膠嚢中淫羊藿含量不低于2mg/g，大黃酚不低于0.05mg/g。本發(fā)明技術(shù)方案中選用淫羊藿、決明子，其中淫羊藿辛甘而溫，歸肝、腎經(jīng)，具有良好的補(bǔ)腎壯陽功效，為臣藥，其含有淫羊藿苷和去甲淫羊藿苷等黃酮類物質(zhì)，具有明顯的促性機(jī)能作用，能顯著增加血漿睪丸酮的含量及睪丸、提肛肌的重量，并且其水煎劑具有明顯的降血脂和降血壓的作用；決明子甘、苦，歸肝、大腸經(jīng)，具清肝明目、平肝潛陽、潤腸導(dǎo)滯之效，使積滯從大便分消，為方中佐藥，其主要含游離或結(jié)合成苷的蒽醌類成分，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床應(yīng)用均證明能降低血清低密度脂蛋白，抑制血清膽固醇升高和主動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成，決明子水提液及醇浸出液對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有降壓和利尿作用。本發(fā)明的藥物配方中疏肝與益氣同施，活血與導(dǎo)滯并舉，補(bǔ)中有瀉，寓瀉于補(bǔ)，溫而不燥，標(biāo)本兼治，共湊疏肝益氣，活血導(dǎo)滯之功。具體實(shí)施例方式以下通過藥效學(xué)試驗(yàn)來進(jìn)一步闡述本發(fā)明藥物(以下稱"高欣膠嚢")的有益效果。試驗(yàn)例1:降血脂試驗(yàn)1.1試驗(yàn)材料儀器高效液相色譜儀惠普HP-lllO四元泵；HP-1110DAD檢測器；HPChemstation化學(xué)工作站；KQ3200超聲波清洗器(120W,40kHz),昆山市超聲儀器有限公司。試劑甲醇為色譜純；其它試劑均為分析純。對(duì)照品淫羊藿苷(中國藥品生物制品檢定所批號(hào)110737-200413,供含量測定用)。高脂肪乳的制備按處方10。/。膽固醇(m/v)，20。/。豬油(m/v),20。/。膽酸鈉(m/v),1%曱基石克氧嘧咬(m/v),20°/。丙二醇(v/v)，20%吐溫80(v/v)分別取樣，加水至100%,加熱熔解，攪拌均勻，制成高脂肪乳，冰箱保存，使用時(shí)先在37。C水浴中溶化。1.2試—瞼方法取SD大鼠16G只，在實(shí)驗(yàn)室環(huán)境下給普通飼料喂養(yǎng)1周，乙醚麻醉后，用內(nèi)徑為lmm的毛細(xì)管進(jìn)^f亍眼球取血，測定血清TC值，以TC水平為指標(biāo)分進(jìn)行隨機(jī)區(qū)組試驗(yàn)設(shè)計(jì)，共分為6組，分別為空白對(duì)照組、模型對(duì)照組、血脂康組、"高欣膠嚢，，3組，每組10只。第2周起，每天上午8:30，除了模型組及正常對(duì)照組分別給予等容積蒸餾水，其余組以樣品溶液灌胃；每天下午15:00,除了正常對(duì)照組給予等容積蒸餾水，其余組以10m1/(kg.d)的劑量定時(shí)灌予高脂肪乳，由于第3周出現(xiàn)部分大鼠死亡，第4周降低高脂肪乳的給藥頻次，為隔一天1次。第3、4周分別采用麻醉眼眶靜脈取血，血液于4000r/min下，離心30min,分出上層血清，采用全自動(dòng)生化分析進(jìn)行測定血清中血清總膽固醇、血清低密度脂蛋白膽固醇。試驗(yàn)最后兩天，收集各組實(shí)驗(yàn)大鼠尿液，進(jìn)行各組樣品藥物代謝后尿液成分分析。1.2結(jié)果1.2.1血脂測定結(jié)果表3-8第3周不同組別高脂血癥大鼠血清中TC、LDL-C測定結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>注與空白組比4交，厶P<0.05,AAP〈0.01;:*P<0.05，**P<0.01。表3-9第5周不同組別高脂血癥大鼠血清中TC、LDL-C測定結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>注與空白組比4交，△P<0.05，A厶P〈0.01;*P<0.05,**P<0.01采用單因素方差分析法，對(duì)不同組別的TC、LDL-C進(jìn)行分析，結(jié)果見表3-8、表3-9。由結(jié)果可知，按照本文造;f莫方法，高脂血癥大鼠的il^莫周期為2周，即空白組與沖莫型組血清中TC、LDL-C存在顯著差異；灌胃2周后，各組與模型組血清中的血脂指標(biāo)無顯著性差異，表明給藥2周"高欣膠嚢"未顯示治療作用，給藥組血清指標(biāo)之間存在差異，說明不同組別樣品的降脂效果存在差異。根據(jù)灌胃4周后的血脂測定結(jié)果，表明"高欣膠嚢，，具有降血脂作用。試驗(yàn)例2:壯陽試驗(yàn)2.1試驗(yàn)材料藥品高欣膠嚢，解放軍302醫(yī)院全軍中藥研究所；陽性藥男寶，0.0936g/kg，天津市力生制藥廠；0.6%戊巴比妥鈉；動(dòng)物雄性、離乳一個(gè)月的小鼠70只(20土2)g;器材生理電刺激儀。2.2方法與結(jié)果取昆明品系雄性小鼠50只，體重(20土2)g，隨機(jī)分成5組，每組10只。分為假手術(shù)對(duì)照組、去勢模型組、陽性組、模型+高欣膠嚢合煎高劑量組、模型+高欣膠嚢合煎低劑量組。各組動(dòng)物腹腔注射戊巴比妥鈉40mg/kg麻醉，石典酒和乙醇消毒睪丸處皮膚后，切除雙側(cè)睪丸及附睪(假手術(shù)組除外)，縫合創(chuàng)口，并于手術(shù)后7日開始每天上午給藥，假手術(shù)組和去勢模型組灌胃蒸餾水，連續(xù)30d。給藥30d,于最后一次給藥lh后，用SEN-3201電刺激器驅(qū)動(dòng)SS-102J隔離器(均為日本NI-HONKOHDEN公司產(chǎn)品)，恒流4mA,周期50ms，脈寬lms，脈沖串10，刺激各組小鼠陰莖及附近組織，記錄陰莖勃起潛伏期。隨后處死動(dòng)物，分別取出包皮腺、提肛肌、精液嚢及前列腺稱濕重，求各附性器官臟體比值，t檢驗(yàn)處理數(shù)據(jù)，結(jié)果見表l。表5-1壯陽試驗(yàn)指標(biāo)測定結(jié)果纟誠j^w鍵情劑量凈^fe時(shí)間^j^餘t(淑'^j青;^t)g/100g(s)(mg/100g)(jng/100g)空白10—16.27**3.9653.80**4.6985.81**13.69微10—43.696.6827.8710.1338.62±14.92,且100.046816.32**3.3633.127.2366.06**15.68合敏100.64914.92**2.8235.8310.1256.38**16.55嫩且100.324533.74**±3.5534.0411.3651.29*±13.99注與模型組比較，"表示p〈0.01，木表示p〈0.05由表格5-1結(jié)果表明，與去勢模型組比較，高欣膠嚢各組別劑量組均比去勢小鼠陰莖勃起潛伏期縮短，同時(shí)各劑量組去勢小鼠提肛肌、前列腺和精液嚢等附性器官臟體比值均增加，各劑量組各項(xiàng)指標(biāo)與去勢模型組比較均有顯著性差異(P<0.05或P<0.01)。以下通過具體的實(shí)施例來說明本發(fā)明藥物的制備過程實(shí)施例1:中藥^是耳又物的制備實(shí)施例1-1:(1)、取淫羊藿5g、決明子3g,粉碎混合，備用；(2)、將步驟(1)中的混合物中加入10倍水、煎煮2次，每次2h，煎液減壓濃縮至浸膏熱測密度1.10;(3)、將步驟(2)所得浸膏分兩次醇沉，第一次60%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.10;第二次80%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.20;(4)將步驟(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中藥提取物。實(shí)施例1-2:(1)、取淫羊藿10g、決明子6g，粉碎混合，備用；(2)、將步驟(1)中的混合物中加入12倍水、煎煮3次，每次lh,煎液減壓濃縮至浸膏熱測密度1.15;(3)、將步驟(2)所得浸膏分兩次醇沉，第一次60%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.13;第二次80%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.25;(4)將步驟(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中藥提取物。實(shí)施例1-3:(1)、取淫羊藿15g、決明子10g,粉碎混合，備用；(2)、將步驟(1)中的混合物中加入12倍水、煎煮2次，每次2h，煎液減壓濃縮至浸膏熱測密度1.15;(3)、將步驟(2)所得浸膏分兩次醇沉，第一次60%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.15;第二次80%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.30;(4)將步驟(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中藥提取物。實(shí)施例2:中藥提取物膠嚢劑的制備^1奪實(shí)施^1中的實(shí)施侈'j1一1、實(shí)施4列1一2、實(shí)施侈'jl一3、所得的中藥提取物加入藥學(xué)上可接受的載體微粉硅膠，混勻，過60目篩，以0.25克/粒的規(guī)格裝入膠嚢，即得治療兩高一低的中藥提取物膠嚢劑。每人每日2次，每次3粒。以上所述僅為舉例性，而非為限制性者。任何未脫離本發(fā)明的精神與范疇，而對(duì)其進(jìn)行的等效修改或變更，均應(yīng)包含于本發(fā)明的申請(qǐng)專利范圍中。權(quán)利要求1、一種治療兩高一低的中藥提取物，其特征在于所述中藥提取物主要由淫羊藿和決明子制成，其中各成分的重量配比為淫羊藿5～15g、決明子3～10g。2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥提取物，其特征在于所述各成分的重量配比為淫羊藿10g、決明子5g。3、權(quán)利要求1或2所述中藥提取物的制備方法，它包括下述步驟(1)、稱取所述重量配比的淫羊愛、決明子，混合；(2)、將步驟(1)中的混合物中加入10-15倍水、煎煮2-3次，每次l-3h,煎液減壓濃縮至浸膏熱測密度1.10-1.15;(3)、將步驟(2)所得浸膏分兩次醇沉，第一次60%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.10-1.15;第二次80%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.20-1.30;(4)將步驟(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中藥提取物。4、根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中加入12倍水，煎煮2次，每次2h。5、一種治療兩高一低的中藥提取物膠嚢劑，它是由活性成分和\或藥學(xué)上可接受的載體組成，其特征在于所述活性成份為權(quán)利要求1或2所述的中藥提取物。6、根據(jù)權(quán)利要求5所述的中藥提取物膠嚢劑，其特征在于所述藥學(xué)上可接受的載體為微粉硅膠。7、權(quán)利要求5所述中藥提取物膠嚢劑的制備方法，它包括以下步驟(1)、稱取所述重量配比的淫羊藿、決明子，混合；(2)、將步驟(l)中的混合物中加入10-15倍水、煎煮2-3次，每次l-3h，煎液減壓濃縮至浸膏熱測密度1.10-1.15;(3)、將步驟(2)所得浸膏分兩次醇沉，第一次60%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在60。C時(shí)相對(duì)密度為1.10-1.15;第二次80%醇沉、濾過、減壓濃縮至浸膏在6(TC時(shí)相對(duì)密度為1.20-1.30;(4)將步驟(3)中所得浸膏在7(TC下真空干燥，粉碎即得中藥提取物；(5)將步驟(5)所得的中藥提取物，粉碎，加入藥學(xué)上可接受的載體，混勻，過60目篩，分裝膠嚢。8、根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于步驟(5)中的藥學(xué)上可接受的載體為微粉硅膠。全文摘要本發(fā)明一種治療兩高一低的中藥提取物、膠囊劑及制備方法，屬于中藥
技術(shù)領(lǐng)域：
，尤其涉及一種治療高血壓、高血脂、性功能低下(簡稱兩高一低)的中藥提取物、膠囊劑及它們的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
。本發(fā)明中藥提取物由原料藥淫羊藿、決明子粉碎混合后經(jīng)多次水提醇沉后干燥、粉碎而成，該中藥提取物膠囊劑為中藥提取物加上適量微分硅膠以0.25g/粒分裝膠囊而成。本發(fā)明藥物配方中疏肝與益氣同施，活血與導(dǎo)滯并舉，補(bǔ)中有瀉，寓瀉于補(bǔ)，溫而不燥，標(biāo)本兼治，共湊疏肝益氣，活血導(dǎo)滯之功。文檔編號(hào)A61K47/02GK101288691SQ20081012718公開日2008年10月22日申請(qǐng)日期2008年6月24日優(yōu)先權(quán)日2008年6月24日發(fā)明者旭周,王晶彬,肖小河申請(qǐng)人:中國人民解放軍第三○二醫(yī)院