專(zhuān)利名稱(chēng)：含甲哌卡因異構(gòu)體的注射用制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明為一種含甲哌卡因異構(gòu)體的注射用制劑，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
甲哌卡因?yàn)轷０奉?lèi)局部麻醉劑，性質(zhì)穩(wěn)定，達(dá)到一定濃度時(shí)可降低陽(yáng)離子如鈉離 子和鉀離子對(duì)神經(jīng)細(xì)胞膜的透過(guò)能力，從而阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。具有輕度的收縮血管作 用，化學(xué)結(jié)構(gòu)、麻醉效果和毒性與利多卡因類(lèi)似，但是起效速度更快，毒性及副作用較小。甲 哌卡因是具有一個(gè)手性碳的手性藥物，目前應(yīng)用的為甲哌卡因消旋體，用于浸潤(rùn)、神經(jīng)阻 滯、硬膜外麻醉和表面麻醉。對(duì)于其光學(xué)單一異構(gòu)體的活性和作用研究還很少。藥物對(duì)映體的立體選擇性的不同，使其與各受體的親和力不同而導(dǎo)致藥理作用的 極大差異。人們將手性藥物中活性高的對(duì)映體稱(chēng)為優(yōu)對(duì)映體，而活性低的或無(wú)活性的對(duì)映 體稱(chēng)為劣對(duì)映體。在許多情況下，劣對(duì)映體不僅沒(méi)有藥效，而且還會(huì)部分抵消優(yōu)對(duì)映體的藥 效，有時(shí)甚至還會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副反應(yīng)，表現(xiàn)出藥效差異的復(fù)雜性，也決定了單一對(duì)映體的 治療指數(shù)與其消旋體有著相當(dāng)?shù)牟町悺?br>
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為一種含甲哌卡因異構(gòu)體的注射用制劑，它是以甲哌卡因光學(xué)異構(gòu)體及其 藥用鹽與腎上腺素及其藥用鹽為活性成分，與藥學(xué)上適宜輔料組合而成。光學(xué)異構(gòu)體優(yōu)選 為左旋甲哌卡因。光學(xué)異構(gòu)的藥用鹽優(yōu)選為鹽酸鹽、甲磺酸鹽。腎上腺素的藥用鹽優(yōu)選為 鹽酸鹽、酒石酸鹽。本發(fā)明的注射用制劑可以以水針、凍干粉、無(wú)菌粉、大容量輸液的形式存 在。其中甲哌卡因(左旋)的單位制劑投入量為10mg-800mg。腎上腺素的單位制劑投入量 為0.012mg-2mg。具體投入量需視具體制備規(guī)格而定。所述的藥學(xué)上適宜的輔料包括藥用 載體、等滲調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、鰲合劑中的一種或幾種。所述藥用載體可以是甘露醇、葡萄糖、氯化鈉、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水解明膠、海 藻糖、煙酰胺、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸鹽、環(huán)糊精及其衍生物中的一種或幾種。所述等滲調(diào)節(jié)劑可以是氯化鈉，葡萄糖、甘油、丙二醇、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、右 旋糖酐、煙酰胺、枸櫞酸、枸櫞酸鹽、泛酸及其鹽、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸鹽中的一種或 幾種。所述抗氧劑可以是亞硫酸、亞硫酸鹽、亞硫酸氫鹽、焦亞硫酸鹽、硫代硫酸鹽、硫甘 油、沒(méi)食子酸及鹽半胱氨酸、抗壞血酸及其鹽中的一種或幾種。本發(fā)明所述的注射用制劑用于浸潤(rùn)麻醉、神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉、表面麻醉等局麻 作用顯著持久。比消旋體甲哌卡因單方作用強(qiáng)、而且穩(wěn)定。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1 處方
權(quán)利要求
1.含甲哌卡因異構(gòu)體的注射用制劑，其特征在于，它是以甲哌卡因光學(xué)異構(gòu)體及其藥 用鹽與腎上腺素或其藥用鹽為活性成分，與藥學(xué)上適宜輔料組合而成。
2.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，光學(xué)異構(gòu)體優(yōu)選為左旋體。
3.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，光學(xué)異構(gòu)的藥用鹽優(yōu)選為鹽酸鹽、甲磺酸鹽 ο
4.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，腎上腺素的藥用鹽優(yōu)選為鹽酸鹽、酒石酸鹽 ο
5.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，可以以水針、凍干粉、無(wú)菌粉、大容量輸液 的形式存在。
6.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，甲哌卡因(左旋)的單位制劑投入量為 10mg-800mgo
7.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，腎上腺素的單位制劑投入量為 0. 012mg-2mgo
8.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，所述的藥學(xué)上適宜的輔料包括藥用載體、 等滲調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、鰲合劑中的一種或幾種。
9.權(quán)利要求1所述注射用制劑，用于浸潤(rùn)麻醉、神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉和表面麻醉。
全文摘要
本發(fā)明為一種含甲哌卡因異構(gòu)體的注射用制劑，它是以甲哌卡因光學(xué)異構(gòu)體與腎上腺素及其藥用鹽為活性成分，與藥學(xué)上適宜輔料組合而成。所述注射用制劑，可以以水針、凍干粉、無(wú)菌粉、大容量輸液的形式存在，用于浸潤(rùn)麻醉、神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉和表面麻醉。
文檔編號(hào)A61P23/02GK102000077SQ200910306349
公開(kāi)日2011年4月6日 申請(qǐng)日期2009年8月31日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月31日
發(fā)明者李寶齊, 王曉丹 申請(qǐng)人:北京利樂(lè)生制藥科技有限公司