專利名稱：：具有抑制腫瘤作用的獼猴桃冷凍干燥果素制品的制備方法
技術領域：
：本發(fā)明屬獼猴桃冷凍干燥果素制劑的制備領域，特別是涉及一種具有抑制腫瘤作用的獼猴桃冷凍干燥果素制品的制備方法。
背景技術：
：獼猴桃(中華獼猴桃、秦美獼猴桃等)，是公認的保健佳果，獼猴桃是一種藤本果樹，別名有刺梨、毛梨、奇異果等，種類繁多。獼猴桃原產于中國，常用的是中華獼猴桃和秦美獼猴桃等品種，明代藥學家李時珍認為它“其形如梨，其色如桃，而獼猴喜食”。獼猴桃，其味甘甜，清香多汁，是營養(yǎng)頗高的保健水果。獼猴桃中含有較強的抗體內自由基氧化物質，能阻斷致癌物N-亞硝基碼啉的形成，還能增強NK細胞和促進巨噬細胞吞噬的功能。直至目前，對獼猴桃作為保健食品的加工研究，已有很多的方法和產品。如CN02129262.0的專利“一種獼猴桃抗衰老口服液”、CN96120910.0的專利“防癌野生獼猴桃維他命飲品及其制備工藝方法”等，都是將獼猴桃果汁與其他的營養(yǎng)物質維生素等調配而成，但對獼猴桃本身的營養(yǎng)活性物質保鮮及功能的研究不足，不便于保存、攜帶和服用，難以達到更好的保健功能。
發(fā)明內容本發(fā)明所要解決的技術問題是提供一種具有抑制腫瘤作用的獼猴桃冷凍干燥果素制品的制備方法，該制備方法采用先進的技術，在低溫真空下，將果汁內的水分升華干燥，保留了獼猴桃果汁內的全面營養(yǎng)和活性成分，同時將獼猴桃果皮提取活性的多糖成分，制成顆粒和膠囊，濃縮了獼猴桃的應用活性成分，服用劑量小，抑制腫瘤細胞作用明顯，為廣大腫瘤患者提供優(yōu)良便利的抗癌輔助治療保健品。本發(fā)明的一種具有抑制腫瘤作用的獼猴桃冷凍干燥果素制品的制備方法，包括(1)獼猴桃果汁凍干粉將中華獼猴桃果或秦美獼猴桃果去皮，打成漿，果汁漿預凍至-40_45°C，2-3小時，真空度達0.ImmHg,關閉冷凍機，升華干燥時保持真空，干燥升溫至_20_15°C，控制時間為18-24小時，再干燥升溫至2025°C，保持23小時，即得凍干粉；(2)獼猴桃多糖獼猴桃果皮水煎二次，第一次2-3小時，第二次1-2小時，合并二次煎液，過濾，濾液濃縮至比重1.15-1.8，加乙醇至含醇量75-80%(ν/ν)，濾取沉淀，抽干，用乙醇洗滌一次，真空干燥，粉碎，即得；(3)制劑顆粒劑獼猴桃果汁凍干粉600-1000g獼猴桃多糖400_600g可溶性麥芽糊精1400_2000g用法3g/袋，每次一包，40°C的溫開水沖服，一日二次；膠囊劑獼猴桃果汁凍干粉300g獼猴桃多糖200g混勻，填充1000粒膠囊，每粒500mg；用法每次3粒，口服，一日二次。有益效果本發(fā)明的制備方法采用先進的技術，在低溫真空下，將果汁內的水分升華干燥，保留了獼猴桃果汁內的全面營養(yǎng)和活性成分，同時將獼猴桃果皮提取活性的多糖成分，制成顆粒和膠囊，濃縮了獼猴桃的應用活性成分，服用劑量小，抑制腫瘤細胞作用明顯，為廣大腫瘤患者提供優(yōu)良便利的抗癌輔助治療保健品。具體實施例方式下面結合具體實施例，進一步闡述本發(fā)明。應理解，這些實施例僅用于說明本發(fā)明而不用于限制本發(fā)明的范圍。此外應理解，在閱讀了本發(fā)明講授的內容之后，本領域技術人員可以對本發(fā)明作各種改動或修改，這些等價形式同樣落于本申請所附權利要求書所限定的范圍。實施例1(1)獼猴桃果汁凍干粉將50kg的中華獼猴桃果(市售)去皮，打成漿，果汁漿預凍至-40°C，2小時，開啟真空泵，真空度達0.ImmHg,關閉冷凍機，升華干燥時保持真空，干燥室緩緩升溫至-20°C，約24小時；再干燥時升溫至25°C，保持2小時，冷凍干燥物，粉碎，即得。(2)獼猴桃多糖獼猴桃果皮水煎二次，第一次2小時，第二次1.5小時，合并二次煎液，過濾，濾液濃縮至比重1.15，加乙醇至含醇量75%(ν/ν)，濾取沉淀，抽干，用乙醇洗滌一次，真空干燥，粉碎，即得。實施例2(1)獼猴桃果汁凍干粉將50kg的秦美獼猴桃果(市售)去皮，打成漿，果汁漿預凍至_45°C，3小時，開啟真空泵，真空度達0.ImmHg，關閉冷凍機，升華干燥時保持真空，干燥室緩緩升溫至_15°C，約18小時；再干燥時升溫至20°C，保持3小時，冷凍干燥物，粉碎，即得。(2)獼猴桃多糖獼猴桃果皮水煎二次，第一次3小時，第二次2小時，合并二次煎液，過濾，濾液濃縮至比重1.8，加乙醇至含醇量80%(ν/ν)，濾取沉淀，抽干，用乙醇洗滌一次，真空干燥，粉碎，即得。實施例3顆粒劑制法配方獼猴桃果汁凍干粉IOOOg(實施例1制備)獼猴桃皮多糖600g(實施例1制備)可溶性麥芽糊精1400g取可溶性麥芽糊精20g，制成糊漿，余下糊精和其他物料充分混勻，用糊漿制粒，真空干燥(低于40°C)，整粒，分裝3g/袋。用法每次一包，溫開水(40°C左右)沖服，一日二次。膠囊劑制法獼猴桃果汁凍干粉300g(實施例1制備)獼猴桃皮多糖200g(實施例1制備)以上物料充分混勻，填充1000粒膠囊，每粒500mg。用法每次3粒，口服，一日二次。實施例4顆粒劑制法配方獼猴桃果汁凍干粉600g(實施例2制備)獼猴桃皮多糖400g(實施例2制備)可溶性麥芽糊精2000g取可溶性麥芽糊精20g，制成糊漿，余下糊精和其他物料充分混勻，用糊漿制粒，真空干燥(低于40°C)，整粒，分裝3g/袋。用法每次一包，溫開水(40°C左右)沖服，一日二次。膠囊劑制法獼猴桃果汁凍干粉300g(實施例2制備)獼猴桃皮多糖200g(實施例2制備)以上物料充分混勻，填充1000粒膠囊，每粒500mg。用法每次3粒，口服，一日二次。實施例5獼猴桃果素樣品對淋轉、NK自然殺傷細胞的影響1.實驗目的體外測定獼猴桃果素對淋轉、NK細胞的影響2.實驗動物C57BL/6小鼠3.實驗樣品⑴獼猴桃果凍干粉(2)獼猴桃皮多糖(3)獼猴桃凍干粉3份+獼猴桃皮多糖2份的混合物4.實驗指標⑴小鼠淋巴細胞增殖(淋轉)，(2)NK自然殺傷5.樣品濃度0·001mg/ml,0.01mg/ml,0.lmg/ml，lmg/ml用培養(yǎng)基稀釋6.實驗結果見表1，表2。表1獼猴桃果素對淋巴細胞增殖的影響——(X士sd)<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>與對照組比較:*P<0.05；**P<0.01表2獼猴桃果素對NK活性的影響——(X士sd)<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>注(1)SI=樣品CPM值/對照組CPM值，SI值>1表明對小鼠淋巴細胞增殖為指標的細胞免疫有促進作用，SI值<1為抑制作用；(2)PI表示NK細胞活性，PI(%)=(對照組摻入CPM值-樣品摻入CPM值)/對照組摻入CPM值。實施例5獼猴桃果素對C57BL/6小鼠抗Lewis肺癌的作用研究1.實驗目的觀察獼猴桃果素不同劑量對小鼠C57BL/6Lewis肺癌抗腫瘤作用。2.受試藥物獼猴桃果素3.實驗動物來源和種屬C57BL/6，由上海斯萊克動物責任有限公司提供。合格證號SCXK(滬)2003-003體重18-20克性別雌性4.臨床劑量設計(1)獼猴桃果素低劑量為50mg/kg，高劑量為150mg/kg。5.給藥途徑及容量口服，0.5ml/20g。6.移植性腫瘤Lewis肺癌操作規(guī)范傳代維持7.實驗步驟和方法在超凈實驗條件下取生長良好的Lewis肺癌，用生理鹽水按16稀釋，制備成細胞勻漿懸液，每只小鼠右側腋皮下接種0.2ml，隨機分組，每組10只，設獼猴桃果素高、低二個劑量組，環(huán)磷酰胺(CTX，ipX2)對照組，次日起給予不同藥物，連續(xù)灌胃7天，停藥后第二天脫頸處死動物，解剖取瘤塊，比較各劑量組瘤重。腫瘤抑制率公式如下腫瘤抑制率(％)=(對照組平均瘤重-給藥組平均瘤重)/給藥組平均瘤重X100%8.實驗結果獼猴桃果素低劑量抑瘤率為37.20%；高劑量為51.22%。表3藤梨根提取物對小鼠Lewis肺癌的抑瘤作用<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>實施例6獼猴桃果素體外抗腫瘤研究表4對各細胞株的體外增殖抑制作用<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>權利要求一種具有抑制腫瘤作用的獼猴桃冷凍干燥果素制品的制備方法，包括(1)獼猴桃果汁凍干粉將中華獼猴桃果或秦美獼猴桃果去皮，打成漿，果汁漿預凍至-40～-45℃，2-3小時，真空度達0.1mmHg，關閉冷凍機，升華干燥時保持真空，干燥升溫至-20～-15℃，控制時間為18-24小時，再干燥升溫至20～25℃，保持2～3小時，即得凍干粉；(2)獼猴桃多糖獼猴桃果皮水煎二次，第一次2-3小時，第二次1-2小時，合并二次煎液，過濾，濾液濃縮至比重1.15-1.8，加乙醇至含醇量75--80％(v/v)，濾取沉淀，抽干，用乙醇洗滌一次，真空干燥，粉碎，即得；(3)制劑顆粒劑獼猴桃果汁凍干粉600-1000g獼猴桃多糖400-600g可溶性麥芽糊精1400-2000g用法3g/袋，每次一包，40℃的溫開水沖服，一日二次；膠囊劑獼猴桃果汁凍干粉300g獼猴桃多糖200g混勻，填充1000粒膠囊，每粒500mg；用法每次3粒，口服，一日二次。全文摘要本發(fā)明涉及一種具有抑制腫瘤作用的獼猴桃冷凍干燥果素制品的制備方法，包括(1)將中華獼猴桃果或秦美獼猴桃果去皮，打成漿，果汁漿經冷凍、升華、干燥后，制得凍干粉；(2)獼猴桃果皮水煎二次，合并二次煎液，過濾，濾液濃縮至比重1.15-1.8，加乙醇至含醇量75--80％，濾取沉淀，抽干，洗滌，真空干燥，粉碎，即得獼猴桃多糖；(3)將獼猴桃果汁凍干粉和多糖填充膠囊制得膠囊劑或加入可溶性麥芽糊精制成顆粒劑即可。該制備方法在低溫真空下操作，保留了獼猴桃果汁內的全面營養(yǎng)和活性成分，制成顆粒和膠囊，濃縮了獼猴桃的應用活性成分，服用劑量小，抑制腫瘤細胞作用明顯，為廣大腫瘤患者提供優(yōu)良便利的抗癌輔助治療保健品。文檔編號A61K9/48GK101810651SQ20101013255公開日2010年8月25日申請日期2010年3月25日優(yōu)先權日2010年3月25日發(fā)明者趙正福申請人:趙正福