專利名稱：一種以芬替康唑?yàn)榛钚猿煞值乃幱媒M合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明為一種以芬替康唑?yàn)橹饕煞值乃幬锝M合物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
硝酸芬替康唑?yàn)閺V譜抗真菌藥，對皮膚真菌、酵母菌以及引起皮膚病的其它真菌均有效。本品作用于羊毛街醇脫甲基酶，這是一種微粒體酶，以細(xì)胞色素P-450為輔酶。由于羊毛街醇脫甲基酶受抑制，羊毛街醇和其它的14-甲基街醇取代生理性麥角街醇沉著在細(xì)胞質(zhì)膜里。其結(jié)果是，真菌細(xì)胞殼多糖的合成、脂肪酸和磷脂的代謝受到破壞，從而真菌細(xì)胞的生長受到阻斷。硝酸芬替康唑?qū)τ谙铝芯N有效須瘡癬菌，疣狀發(fā)癬菌，紅色發(fā)癬菌，斷發(fā)發(fā)癬菌，土發(fā)癬菌，犬小孢子菌，石膏樣小孢霉，奧杜盎氏小孢子菌，黃褐色小孢子菌，庫克氏小孢子菌；絮狀表皮癬菌；白色念珠菌；新型細(xì)球菌；念珠地絲菌；光滑球擬酵母菌；申克氏孢子絲菌；黑曲霉素，曲霉菌，黃曲霉菌；黃色青霉菌。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為一種以芬替康唑?yàn)橹饕煞值乃幬锝M合物，它是以芬替康唑?yàn)榛钚猿煞?，與藥學(xué)上可接受的輔料經(jīng)一定的制劑工藝而制成的藥用制劑。該組合物中活性成分為芬替康唑或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物。所述的芬替康唑藥學(xué)上可接受的鹽，包括但不限于氨基酸鹽(賴氨酸)、水楊酸、 次水楊酸、癸酸、棕櫚酸、i^一烯酸、庚酸、琥珀酸、煙酸、硝酸、亞硝酸、硫酸、枸櫞酸、己酸、 檸檬酸、亞硫酸、葉酸、亞葉酸、左亞葉酸、十二烷硫酸、十八碳三烯酸、萘磺酸、苯丙酸、苯乙酸、戊酸、環(huán)戊丙酸、月桂酸、泛酸、抗壞血酸、乳酸、糠酸、丙烯酸、特種氨基酸、半琥珀酸、苯丁酸、多烯酸、對甲苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸、苯磺酸、丙酸、鹽酸、磷酸、馬來酸、枸櫞酸、富馬酸、酒石酸、L-酒石酸，優(yōu)選硝酸鹽。本專利所述的藥用組合物，一定的制劑工藝而制成各種外用制劑，包括但不限于栓劑，噴劑，洗液，乳膏等，每單位劑量中芬替康唑的用量為20mg-1000mg。該藥用組合物，可用于各種真菌感染的治療。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1硝酸芬替康唑栓劑處方
權(quán)利要求
1.本發(fā)明為一種以芬替康唑?yàn)橹饕煞值乃幬锝M合物，其特征在于它是以芬替康唑?yàn)榛钚猿煞郑c藥學(xué)上可接受的輔料經(jīng)一定的制劑工藝而制成的藥用制劑。
2.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，活性成分為芬替康唑或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物。
3.權(quán)利要求2所述的組合物，其特征在于，替康唑藥學(xué)上可接受的鹽，包括但不限于氨基酸鹽(賴氨酸)、水楊酸、次水楊酸、癸酸、棕櫚酸、十一烯酸、庚酸、琥珀酸、煙酸、硝酸、 亞硝酸、硫酸、枸櫞酸、己酸、檸檬酸、亞硫酸、葉酸、亞葉酸、左亞葉酸、十二烷硫酸、十八碳三烯酸、萘磺酸、苯丙酸、苯乙酸、戊酸、環(huán)戊丙酸、月桂酸、泛酸、抗壞血酸、乳酸、糠酸、丙烯酸、特種氨基酸、半琥珀酸、苯丁酸、多烯酸、對甲苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸、苯磺酸、丙酸、鹽酸、磷酸、馬來酸、枸櫞酸、富馬酸、酒石酸、L-酒石酸，優(yōu)選硝酸鹽。
4.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，藥用制劑主要為外用制劑，包括但不限于栓劑，噴劑，洗液，乳膏等，每單位劑量中芬替康唑的用量為20mg-1000mg。
5.權(quán)利要求1所述的藥用組合物，可用于各種真菌感染的治療。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以芬替康唑?yàn)橹饕煞值乃幬锝M合物。它是以芬替康唑與藥學(xué)上可接受鹽為主藥成分，通過添加適當(dāng)種類藥用輔料制成的藥物制劑。本發(fā)明芬替康唑藥物制劑質(zhì)量穩(wěn)定、可控、安全有效。
文檔編號A61K31/4174GK102240284SQ20101017755
公開日2011年11月16日 申請日期2010年5月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月14日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:北京潤德康醫(yī)藥技術(shù)有限公司